下载文档原格式
第六章拟肾上腺素药及抗肾上腺素药
1．指出人体内生物胺有几种，写出它们的分子式及临床应用。
2．指出拟肾上腺素药中的选择性α受体激动剂、选择性β受体激动剂各三例代表药物，并简述其临床应用。
3．指出拟肾上腺素药的SAR。
4．指出抗肾上腺素药的α受体阻断剂中两例代表药物，并简述其临床应用。
5．指出β受体阻断药的作用机理，举至少三例代表药物。
第七章拟胆碱药及抗胆碱药
1．请写出M、N受体兴奋表现。
2．请指出拟胆碱药的分类，每类举两例代表药物，并写出其临床特点。
3．请列举4种天然生物碱类M受体阻断剂代表药物及临床应用，指出合成M受体阻断剂的分类，每类举一例代表药物，并写出其临床应用。
4.请叙述拟胆碱药的SAR。
第十二章拟肾上腺素药和抗肾上腺素药第一节概论1、肾上腺素能受体（肾上腺素受体），是能与去甲肾上腺素（NE）或肾上腺素（E）结合的受体的总称。
2、肾上腺素能药物是一大类作用于肾上腺素能受体的药物，主要包括：（1）拟肾上腺素药：药物与肾上腺素受体结合后，产生与NE相似的作用，称拟肾上腺素药。
（2）抗肾上腺素药:若结合后不产生或较少产生拟似NE的作用，反而阻断NE与受体结合，产生与NE相反的作用，称为抗肾上腺素药物。
3、NE和E在机体应激时，由神经末梢释放，作用于肾上腺素能受体而产生效应。
4、NE、E和多巴胺（DA）均为含有儿萘酚结构的生物胺神经递质，所以又称为儿荼酚胺。
O H O HNHR1R2αβDA: R1=H R2=HNE: R1=H R2=OHE: R1=CH3 R2=OH5、肾上腺素能神经系统在调节血压、心率、心力、胃肠运动和支气管平滑肌张力等方面起着重要作用。
6、分类：根据对递质或拟肾上腺素药反应性的不同，肾上腺素能受体可分为α受体: α1(α1A α1B α1C) α2(α2A α2B α2C)β受体: β1 β2 β3 β47、分布：不同的亚型受体在各脏器和组织的效应细胞上的分布部位和密度不一，α1:突触后膜α2:突触前膜β1:心肌β2:呼吸道,子宫和血管平滑肌,骨骼肌和肝脏效应细胞上β3:脂肪细胞第二节拟肾上腺素药1、概念拟肾上腺素药物或称为肾上腺素受体激动剂，是一类化学结构与肾上腺素相似的胺类药物，能产生与肾上腺素能神经兴奋相似的效应，故又称为拟交感作用药或拟交感胺。
据作用机制可以分为：1）直接作用药：能直接与肾上腺系受体结合发挥兴奋作用；如异丙肾上腺素。
（儿苯酚胺类）2）间接作用药：本身不直接与肾上腺素受体反应，但能促进肾上腺素能神经末梢释放递质，即增加受体部位递质的浓度而间接的发挥作用。
例如，可乐定（非儿萘酚胺类）3）混合作用药：是一类兼有直接和间接作用的药物，如麻黄碱。
2、拟肾上腺素药的发展最早发现：肾上腺素：是肾上腺髓质分泌的神经递质。
昆明医科大学机能学实验报告实验日期：2016年10月10日带教教师：李老师小组成员：汤泽辉（201414050 ）张钊铭（201414051）包含（201414052）白媛（201414053）武鑫宏（201414054）专业班级：2014级影像一大班批阅人成绩拟肾上腺素药和抗肾上腺素药对家兔血压的影响一、实验目的1. 掌握去甲肾上腺素，肾上腺素和异丙肾上腺素对血压的影响以及“肾上腺素作用的翻转”；2. 熟悉血压实验方法和装置。
二、实验原理:1. 去甲肾上腺素（NA）：是α受体激动药，也激动心脏的β1受体。
注射去甲肾上腺素后，血管强烈收缩，舒张压显著升高，血压升高。
2. 肾上腺素（AD）：是α、β受体激动药，可产生较强的α、β作用。
注射肾上腺素后，血管α受体兴奋占优势，血管收缩，外周阻力增加，收缩压和舒张压均升高，血压升高。
肾上腺素典型血压改变多为双向反应，即给药后血压立即上升，而后出现微弱的降压反应。
3. 异丙肾上腺素（ISOP）：是β受体激动药，对β受体有很强的激动作用，对α受体几乎无作用。
异丙肾上腺素可作用于血管平滑肌β受体，使骨骼肌血管明显舒张，对冠状血管也有舒张作用，血管总外周阻力降低，注射异丙肾上腺素后，可引起舒张压明显下降，血压下降。
4. 酚妥拉明：是α肾上腺素受体阻断药，对血管有直接舒张作用，较大剂量阻断α受体，静脉注射使外周血管阻力和肺动脉压降低，血压降低。
三、实验仪器设备1. 实验对象: 家兔2. 实验器材和药品: 生物信号采集处理系统、兔手术台、兔手术器械、动脉夹、注射器、气管插管、动脉套管、生理盐水、肝素注射液、肾上腺素注射液、去甲肾上腺素注射液、异丙肾上腺素注射液、酚妥拉明注射液、乌拉坦溶液。
四、实验方法与步骤1. 麻醉称重: 家兔称重后自耳缘静脉注射乌拉坦溶液（4ml/kg）麻醉。
2. 气管插管沿颈部正中线作一长5～7cm的皮肤切口，用止血钳由颈部正中线将肌肉结缔组织分离，暴露出气管。
药名作用原理药理作用应用不良反应去甲肾上腺素NA 激动α受体；β1受体作用较弱，对β2受体几乎无作用；收缩血管：强，对皮肤、黏膜最明显；兴奋心脏：弱升高血压：强，大剂量时血管剧烈收缩，外周阻力明显增高，脉压变小大剂量升高血糖；增加妊娠子宫收缩频率。
休克：高排低阻型。
使血管收缩、增加回心血量，提高灌注压，改善循环；药物中毒性低血压：如氯丙嗪上消化道出血局部组织缺血坏死（防治：更换注射部位，热敷，普鲁卡因或酚妥拉明浸润）急性肾功能衰竭：使肾脏血管强烈收缩停药后的血压下降禁忌症：高血压、动脉粥样硬化、器质性心脏病，少尿无尿、微循环障碍病人间羟胺直接兴奋α受体作用持久、缓慢而温和；对心率影响不明显；给药方便代替NA用于各种休克早期肾上腺素激动α受体和β受体兴奋心脏：作用于β1受体，加强心肌收缩力，加强传导，加速心率，增加心输出量，使心肌耗氧量增加收缩血管：激动皮肤和黏膜α受体产生缩血管作用，激动骨骼肌β受体产生扩血管作用升高血压：双向反应，给药后血压迅速升高，而后出现微弱降压作用心脏骤停：用于溺水、麻醉和手术意外、药物中毒、传染病和心脏传导阻滞等引起的心脏骤停过敏性休克：首选，激动α受体，小动脉和Cap，激动β受体，改善心功能，环节支气管痉挛，减少过敏介质释放。
支气管哮喘与局麻药配伍及局部止血主要为心悸、烦躁、头痛和血压升高等。
可引起心率失常，甚至心室迁颤。
禁忌症：高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进麻黄碱直接激动α和β受体兴奋心脏；舒张支气管；兴奋中枢预防支气管哮喘；缓解鼻粘膜充血引起的鼻塞；防止低血压；换届寻麻疹和血管神经性皮炎。
中枢兴奋所致的不按、失眠等，晚间服用宜加用镇静催眠药（如苯巴比妥）异丙肾上腺素对β受体有强大激动作用兴奋心脏：加快心率和加速传导影响血压：扩张血管，外周总阻力下降舒张支气管：舒张支气管平滑肌促进代谢支气管哮喘；房室传导阻滞；心脏骤停；休克：低排高阻型。
可兴奋心脏，增加心输出量，扩张外周血管，改善微循环以心悸、头晕、皮肤潮红等常见。
