糖皮质激素的抗炎作用
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糖皮质激素的药理作用及临床应用糖皮质激素是一类内源性激素,由胰岛素和甾体激素合成而成,具有广泛的生理活性和药理作用。
其作用机制主要是通过绑定细胞膜受体并进入细胞核,调控基因表达以及抑制炎症,免疫反应等生理过程。
糖皮质激素应用广泛,用于治疗风湿类疾病、哮喘、皮肤疾病、肝炎等疾病,但也有很多不良反应,如糖尿病、骨质疏松症等,因此应该谨慎使用。
1. 激素类别根据结构和生物学活性,糖皮质激素可分为内源性和外源性两类。
内源性糖皮质激素是由垂体前叶合成,主要是促肾上腺皮质激素(ACTH)和促生长激素(GH)。
外源性糖皮质激素是指从外部尤其是药品中获得的具有类似内源性糖皮质激素的生物学活性物质,由于目前还没有发现糖皮质激素受体特异性药物,外源性糖皮质激素作用于整个人体。
2. 药理作用2.1 抗炎效应糖皮质激素可以抑制炎症的发生和发展,抑制多种炎症介质的合成和释放,如前列腺素和白细胞介素等,并通过抑制炎症性细胞的运动和浸润等作用来减轻组织损伤。
2.2 免疫抑制作用糖皮质激素可以抑制细胞因子的分泌,、抗体的合成,T细胞介导的免疫反应等,从而发挥免疫抑制作用。
2.3 辅助呼吸能力糖皮质激素也可以促进咳嗽和呼吸道上皮细胞的清除作用,从而降低呼吸道病变的症状和发生率。
2.4 维持血糖平稳糖皮质激素可以通过刺激葡萄糖的合成和释放,同时抑制组织的葡萄糖利用,从而协调维持血糖水平稳定。
3. 临床应用糖皮质激素在临床应用过程中被广泛用于治疗许多疾病。
由于其具有广谱的抗炎、免疫、抗变态反应等多种作用,因此糖皮质激素的治疗范围非常广泛,包括以下疾病:3.1 风湿类疾病风湿类疾病主要包括类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、结节性多动脉炎等。
糖皮质激素在治疗风湿类疾病中得到广泛应用,其中包括口服和静脉滴注等多种给药途径。
糖皮质激素的作用是通过抑制炎症和免疫反应来缓解病情。
3.2 哮喘哮喘是一种常见的慢性呼吸系统疾病,糖皮质激素是哮喘治疗的首选药物之一。
糖皮质激素类药临床应用的糖皮质激素类药大多是半合成品,经常使用药有可的松、氢化可的松、泼尼松、泼尼松龙、地塞米松等,其作用大同小异,惟作用强弱、维持时刻长短及对水盐代谢、糖代谢的阻碍大小有不同。
1.药理作用(1)抗炎。
糖皮质激素类药有壮大的抗炎作用,对各类因素引发的炎症都有对抗作用(包括物理、化学、生物、免疫因素)。
对炎症的各个时期都有抑制作用:在炎症初期可减轻渗出、水肿、毛细血管扩张、炎性细胞浸润及吞噬反映,减缓红、肿、热、痛病症;在炎症后期可抑制毛细血管及成纤维细胞的增生,延缓肉芽组织的形成,从而避免组织的粘连和瘢痕形成,减轻后遗症。
其抗炎作用与以下因素有关:稳固溶酶体膜,减少蛋白酶等水解酶的释放,抑制组织细胞的降解;抑制致炎物质如前列腺素、白三烯的释放;增进黏多糖合成,减少其降解,爱惜细胞间基质;降低炎症时毛细血管的通透性等。
(2)抗毒素。
通过稳固溶酶体膜、减少内热原的释放和降低体温调剂中枢对热原的灵敏性,提高机体对细菌内毒素的耐受力,减轻其对机体的损害。
但对内毒素无中和及破坏作用,对细菌外毒素无作用。
(3)抗免疫。
对免疫进程均有抑制作用。
抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处置;阻碍免疫母细胞的增殖;使血中淋巴细胞散布减少;抑制B细胞转化为浆细胞,使抗体生成减少;并抑制补体的形成,阻碍体液免疫反映;抑制免疫反映引发的炎症反映。
(4)抗休克。
除与上述抗炎、抗毒素、抗免疫作用有关外,还因糖皮质激素类药物具有以下作用:增强心肌收缩力、解除血管痉挛、改善微循环;稳固溶酶体膜、减少心肌抑制因子的形成;降低血管对缩血管活性物质的灵敏性。
(5)对血液成份的阻碍。
能刺激骨髓造血功能,增加红细胞、中性粒细胞、血小板数量及血红蛋白含量;但使血中淋巴细胞和嗜酸性粒细胞减少。
2.用途(1)严峻感染。
如中毒性菌痢、中毒性肺炎、重症伤寒、败血症等。
用糖皮质激素的目的是排除对机体有害的炎症和过敏反映,迅速减缓病症,为病因医治争取时刻。
引言概述:正文内容:一、糖皮质激素的分类1.按照生理作用机制分类1.1短效糖皮质激素:主要通过抑制炎症细胞介导的炎症反应发挥作用,作用时间较短,常用于急性炎症的缓解。
1.2中效糖皮质激素:作用持续时间较长,通常用于较为严重的慢性炎症或疾病。
1.3长效糖皮质激素:持续时间更长,适用于需要长期控制的慢性病情。
2.按照药物的构造分类2.1氢化糖皮质激素:结构中糖环上的一个碳原子被氢原子所取代,具有更强的抗炎作用。
2.2非氢化糖皮质激素:结构不含氢化的糖环,抗炎作用相对较弱,但副作用更少。
二、糖皮质激素的应用1.炎症性疾病的治疗1.1皮肤炎症:糖皮质激素外用可以迅速缓解炎症症状,如湿疹、接触性皮炎等。
1.2呼吸系统炎症:糖皮质激素通过减轻肺部炎症,可有效地缓解哮喘、支气管炎等呼吸系统疾病。
1.3骨关节炎:糖皮质激素的抗炎作用可以减轻关节炎炎症引起的疼痛和肿胀。
2.免疫性疾病的治疗2.1自身免疫病:糖皮质激素通过抑制免疫反应,用于治疗类风湿关节炎、系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病。
2.2移植排异反应:糖皮质激素可以抑制移植物排异反应,用于移植手术后的免疫抑制。
3.其他临床应用3.1出血性疾病:糖皮质激素可以提高血小板聚集功能,用于治疗血小板减少性紫癜等出血性疾病。
3.2恶性肿瘤治疗的辅助应用:糖皮质激素可缓解恶性肿瘤患者的症状,如恶心、呕吐等。
3.3其他免疫调节治疗:糖皮质激素可用于调节炎症、免疫反应,对多种免疫性和过敏性疾病的治疗具有一定的应用。
结论:糖皮质激素作为一类重要的药物,广泛应用于临床治疗炎症、免疫性疾病等方面。
在本文中,我们详细阐述了糖皮质激素的分类和应用。
了解糖皮质激素的分类有助于临床合理应用不同类型的药物。
同时,我们还介绍了糖皮质激素在不同疾病领域的应用,包括炎症性疾病、免疫性疾病以及其他临床应用。
糖皮质激素的应用需要严格掌握适应症、剂量和疗程等因素,避免不必要的副作用。
希望本文的内容能够对读者对糖皮质激素的分类和应用有更深入的了解,为临床药物选择和治疗提供参考依据。
糖皮质激素的药理作用及临床应用糖皮质激素(Glucocorticoids,GCs)是一类具有广泛生物活性的内源性激素,也是常用的免疫抑制剂和抗炎药物。
糖皮质激素在机体内的生物作用很多,包括对糖、脂、蛋白质的代谢有影响,对免疫和炎性反应也具有很强的调节作用。
本文将探讨糖皮质激素的药理作用及临床应用。
1.1 糖代谢糖皮质激素对糖的代谢有很大影响。
它能提高血糖水平,促进糖原的分解,并阻止葡萄糖在肌肉和脂肪组织中转化为糖原。
此外,它还能抑制胰岛素的分泌,减少葡萄糖的利用,增加肝脏糖原的合成,降低组织对葡萄糖的利用能力。
当机体处于应激状态时,糖皮质激素的代谢作用将会被强化,从而满足机体的能量需求。
糖皮质激素还能对脂代谢产生影响。
它能够刺激脂肪分解,提高外周脂肪酸的代谢水平,同时抑制脂肪细胞的分化和增殖,抑制脂肪的合成,并增加骨骼肌组织中脂肪的氧化,从而导致体脂的降低。
糖皮质激素对蛋白质的代谢也有一定的影响。
它能降低蛋白质的合成速度,增加蛋白质分解的速度,使蛋白质在身体内的存留时间减少,从而使肌肉量减少。
当机体处于负氮平衡状态时,糖皮质激素的代谢作用将被强调。
1.4 免疫和炎症反应糖皮质激素对免疫和炎症反应的抑制作用是其最突出的药理作用之一。
它能够抑制多种细胞因子的产生,抑制白细胞在炎症部位的聚集和迁移,抑制炎症介质的释放等。
在某些疾病的治疗中,如慢性肝炎、自身免疫性疾病和过敏性疾病等,糖皮质激素的抗炎作用可以减轻症状和疾病的进展。
2.临床应用2.1 免疫调节在器官移植和自身免疫性疾病的治疗中,糖皮质激素通常是免疫抑制治疗的首选药物之一。
糖皮质激素可以抑制免疫细胞的活性,减少炎症介质的产生,从而达到免疫调节和治疗自身免疫性疾病的效果。
2.2 抗炎作用2.3 前列腺癌骨转移治疗糖皮质激素还可以用于前列腺癌骨转移治疗,可以显著的减少患者的疼痛和骨折的风险。
2.4 对于恶性肿瘤的治疗糖皮质激素对于恶性肿瘤患者治疗中,可以起到缓解症状、提高生存率的作用。
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糖皮质激素的抗炎作用
*导读:糖皮质激素有快速、强大而非特异性的抗炎作
用。……
糖皮质激素
糖皮质激素是由肾上腺皮质分泌的一类甾体激素,具有调节糖、
脂肪、和蛋白质的生物合成和代谢的作用,还具有抗炎作用,称
其为“糖皮质激素”是因为其调节糖类代谢的活性最早为人们所
认识。
目前糖皮质激素这个概念不仅包括具有上述特征和活性的内源
性物质,还包括很多经过结构优化的具有类似结构和活性的人工
合成药物,目前糖皮质激素类药物是临床应用较多的一类药物。
糖皮质激素类药物根据其血浆半衰期分短、中、长效三类。血浆
半衰期是指药物的血浆浓度下降一半的时间,其长短在多数情况
下与血浆浓度无关,它反映药物在体内的排泄、生物转化及储存
的速度。生物半衰期是指药物下降一半的时间。一般讲血浆半衰
期和生物半衰期呈正相关关系。短效激素包括:氢化可的松、可
的松。中效激素包括:强的松、强的松龙、甲基强的松龙、去炎
松。长效激素包括:地塞米松、倍他米松等药。
GCS在剂量和浓度不同时产生的作用不同;不仅有量的差别,而
且有质的差别。
1、抗炎作用:GCS有快速、强大而非特异性的抗炎作用。对各
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种炎症均有效。在炎症初期,GCS抑制毛细血管扩张,减轻渗出
和水肿,又抑制白血细胞的浸润和吞噬,而减轻炎症症状。在炎
症后期,抑制毛细血管和纤维母细胞的增生,延缓肉芽组织的生
成。而减轻疤痕和粘连等炎症后遗症。但须注意,必须同时应用
足量有效的抗菌药物,以防炎症扩散和原有病情恶化。
抗炎作用机制:GCS扩散进入胞浆内,并与GR—Hsp结合。同时
Hsp被分离。GCS和GR复合物进入细胞核,与靶基因启动子序列
的GRE结,增加抗炎细胞因子基因转录,与nGRE结合。抑制致
炎因子的基因转录,而产生抗炎作用。
1)诱导抗炎因子的合成。
(1)诱导脂皮素的合成,抑制PA2活性而减少PGs和LTs的生
成。
(2)诱导ACE合成,促进缓激肽降解和增加血管紧张素Ⅱ的生
成。
(3)诱导炎症蛋白质的合成。而抑制白细胞炎症蛋白酶的生成。
(4)诱导IL-10的合成,而抑制Mφ分泌IL-1,IL-2,IL-8,
TNF等致因子。
2)抑制炎性因子的合成。
(1)抑制ILs(IL-1,IL-3,IL-2,IL-5,IL-6,IL-8)及TNF
α.GM-CSF的合成分泌。
(2)抑制MΦ中NOS的活性而减少炎性因子NO的合成。
(3)基因转录水平上抑制ELAM-1和ICAM-1等粘附分子的表达。
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3)诱导炎性细胞的凋亡。
4)收缩血管并抑制蛋白水解酶的释放。
5)抑制单核细胞、中性白细胞和MΦ向炎症部们的募集和吞噬
功能。
临床应用
1、替代疗法:用于急慢性肾上腺皮质功不全,垂体前叶功能减
退和肾上腺次全切除术后的补充替代疗法。
2、严重急性感染或炎症。
1)严重急性感染,对细菌性严重急性感染在应用足量有效抗菌
药物的同时。配伍GCS,利用其抗炎、抗毒作用,可缓解症状,
帮助病人度过危险期。对病毒性感染,一般不用GCS,水痘和带
状疱疹患者用后可加剧。但对重度肝炎、腮腺炎、麻疹和乙脑患
者用后可缓解症状。
2)防止炎症后遗症、对脑膜炎、心包炎、关节炎及烧伤等。用
GCS后可减轻疤痕与粘连、减轻炎症后遗症。对虹膜炎、角膜炎、
视网膜炎、除上述作用外,尚可产生消炎止痛作用。
3、自身免疫性和过敏性疾病
1)自身免疫性疾病:GCS对风湿热,类风湿性关节炎,系统性
红斑狼疮等多种自身免疫病均可缓解症状。对器官移植术后应用,
可抑制排斥反应。
2)过敏性疾病:GCS对荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎等过敏性
疾病均可缓解症状。但不能根治。
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4、治疗休克:对感染中毒性休克效果最好。其次为过敏性休克,
对心原性休克和低血容量性休克也有效。
5、血液系统疾病:对急性淋巴细胞性白血病疗效较好。对再障、
粒细胞减少、血小板减少症、过敏性紫癜等也能明显缓解,但需
长期大剂量用药。
6、 皮肤病:对牛皮癣、湿疹、接触性皮炎,可局部外用,但对
天疱疮和剥脱性皮炎等严重皮肤病则需全身给药。
7、 恶性肿瘤:恶性淋巴瘤、晚期乳腺癌、前列癌等均有效。
不良反应
1、 长期大量应引起的不良反应。
1)皮质功能亢进综合征。满月脸、水牛背、高血压、多毛、糖
尿、皮肤变薄等。为GCS使代谢紊乱所致。
2)诱发或加重感染。
3)诱发或加重溃疡病。
4)诱发高血压和动脉硬化。
5)骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合延缓。
6)诱发精神病和癫痫。
2、 停药反应
1)肾上腺皮质萎缩或功能不全。
当久用GCS后,可致皮质萎缩。突然停药后,如遇到应激状态,
可因体内缺乏GCS而引发肾上腺危象发生。
2)反跳现象。
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禁忌证
一般说来。下列为GCS的禁忌证。骨折、重度高血压、活动性溃
疡病、糖尿病、创伤、妊娠等。
用法和用量
1、 大剂量突击疗法,用于急症。如严重感染和休克。
2、 一般剂量长期疗法,用于自身免疫性、过敏性病。
3、 小剂量替代疗法。
4、 隔日疗法。