七钙通道阻断药PPT课件

（三）离子通道的生理功能
1. 决定细胞的兴奋性、不应性和传导性。 2. 介导兴奋-收缩偶联和兴奋分泌偶联。 3. 调节血管平滑肌的舒缩活动。 4. 参与细胞跨膜信号转导过程。 5. 维持细胞正常形态和功能完整性。
第二节
作用于钠通道和钾通道的药物
一、作用于钠通道的药物
作用于钠通道的药物主要是钠通道阻滞药，临床常用的有局部麻醉药，抗癫痫药和I类 抗心律失常药。临床上使用的I类抗心律失常药为一类重要的作用于钠通道的抗心律失常药。
结合而开启。 3. 机械门控离子通道。
（二）离子通道的分类
1. 钠通道 钠通道（sodium channels）是选择性允许Na+ 跨膜通过的离子通道。目前对钠通 道特征、门控动力学及生理意义研究得比较清楚。钠通道主要是电压门控离子通道， 其功能是维持细胞膜兴奋性及其传导。在心脏、神经和肌肉细胞，动作电位始于快钠 通道的激活，钠离子内流引起动作电位的0期去极化。现已克隆出9种人类钠通道基因。
（二）离子通道的分类
4. 氯通道 氯通道（chloride channels）存在于机体的兴奋性和非兴奋性细胞膜，其生理作用是 在兴奋性细胞稳定膜电位和抑制动作电位的产生；在肥大细胞等非兴奋性细胞维持其负 的膜电位，为膜外Ca2+进入细胞内提供驱动力。该通道还在调节细胞体积、维持细胞的内 环境稳定中起重要作用。目前已克隆出至少9种氯通道基因亚型，主要包括包括电压依赖 性氯通道、囊性纤维化跨膜转导调节的氯通道、容量调节性氯通道和钙激活的氯通道。
二、作用于钾通道的药物
2. 钾通道开放药（potassium channel openers， PCOs） 钾通道开放药是选择性作用于钾通道，增加细胞膜对钾离子的通透性，促进钾离子外流 的一类药物。目前合成的钾通道开放药（PCOs）都是作用于KATP通道的，如克罗卡林 （cromakalim）。PCOs目前临床已用于高血压、心绞痛和心肌梗死等的治疗。

钙通道阻滞药----维拉帕米（异搏定）
[适应症]适用于中止折返性室上速及正常图形的
预激合并室上速的发作。可降低房颤或房扑的室 率。对室性心律失常效应差，但左室特发性室速 敏感。 [禁忌症]病窦综合征；II或III度房室传导阻滞； 重度心衰或低血压应禁用。 [不良反应]静脉注射可致低血压；偶可致窦性心 动过缓或停博，II度以上房室传导阻滞。 [用法]首次可用5mg或0.075mg/kg静脉注射23分钟，继以0,005mg-kg/（kg•min）静滴或 30分钟后重复5mg，口服40-80mg，8小时1次。 总量不宜超过720mg/d.
Β受体阻滞药----普萘洛尔（心得安）
[适应症]目前在抗心律失常方面已较少使用。可
以用于窦性心动过速、房性心动过速、心房颤动、 心房扑动心室率的控制。 [禁忌症]对哮喘患者不宜用。有房室传 [不良反应]治疗初期可出现眩晕、疲倦、失眠、 恶心、呕吐、肌肉痛和哮喘等。长期用药可能引 起严重心动过缓，诱发急性心衰。 [用法]开始剂量宜小，每次10~20mg，每日3~4次。

钠通道阻滞药----苯妥英纳
[适应症]主要适于洋地黄中毒所致室性及室上性心律失 常、对利多卡因无效或不能用的其它原因（电转复、心 脏术后，导管检查及麻醉药等）所致室性心律失常。 [禁忌症]血液系统疾病；II或III度房室传导阻滞（洋地黄 中毒所致II或III度房室传导阻滞除外）；病窦综合征；低 血压；严重心，肝功能不全均应禁用。 [不良反应]短期静脉用药主要为心血管及中枢神经系统 不良反应。 [用法]成人1次口服100-300mg或分2-3次服1015mg/kg，第2-4天7.5-10mg/kg，然后每日以26mg/kg维持。1次静注100mg,2-3分钟，以后根据需 要每10-15分钟重复1次，至心律失常中止或出现不良反 应为止，但总量不宜超过500mg。

心血管系统药物
➢钙拮抗药
➢抗心律失常药
➢抗慢性心功能不全药
➢抗心绞痛药
➢抗动脉粥样硬化药
➢抗高血压药
➢利尿药和脱水药
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1
钙拮抗药
➢钙离子：广泛的生理作用。
➢钙通道的类型：钙通道分为电压门控性
通道和配体门控性通道
➢钙拮抗药：是一类阻滞Ca2+从细胞外液
经电压依赖性钙通道流入细胞内的药物， 又称钙通道阻滞药。
2、心脏毒性机制：明显抑制Na+-K+-ATP酶， 导致细胞内失K+，膜电位减小，自律性 增高，传导减慢而引起心律失常。
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24
强心甙
不良反应（毒性作用）的防治： ①诱发因素——低血钾、高血钙、低血镁、心 肌缺氧等。 ②快速型心律失常——补钾、苯妥英钠、利多 卡因 ③缓慢型心律失常——阿托品
④地高辛抗体
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32
钙拮抗药
抗心绞痛作用机制：
1、降低心肌耗氧量（钙内流↓→使心肌 收缩力减弱，心率减慢）
2、增加缺血区的供血（舒张冠脉）
临床应用：对冠脉痉挛及变异型心绞痛最
有效。硝苯地平(nifedipine)可引起反射性
心律加快，与β—肾上腺素受体阻断药合
用较理想。β—肾上腺素受体阻断药与维
拉帕米和合用应注意对心脏的抑制和血压
时程（ADP）
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9
抗心律失常药
抗心律失常药物的分类： Ⅰ类：钠通道阻滞药：
①ⅠA类—适度阻滞钠通道（奎尼丁） ②ⅠB类—轻度阻滞钠通道（利多卡因） ③ⅠC类—明显阻滞钠通道（氟卡尼） Ⅱ类：β肾上腺素受体阻滞药（普萘洛尔） Ⅲ类：选择性延长复极过程的药物（胺碘酮） Ⅳ类：钙拮抗剂（维拉帕米）
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对于哺乳期妇女，二氢吡啶类药 物可经乳汁分泌，因此应慎用络 活喜。如果必须使用降压药，应 考虑停止哺乳。
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络活喜不良反应少，耐受性好，安全 性高。
使用方便
络活喜每日一次，一次5mg，方便患 者长期服用。
02 络活喜的药理作用
药理作用机制
络活喜通过抑制钙离子进入心肌 细胞和平滑肌细胞，松弛血管平 滑肌，降低外周血管阻力，从而
使血压降低。
络活喜还具有抑制心肌收缩力和 减慢心率的作用，进一步降低血
压。
络活喜通过抑制肾素-血管紧张 素-醛固酮系统，减少醛固酮的 分泌，降低水钠潴留，从而降低
络活喜。
面部潮红处理
如面部潮红不影响日常生活， 可继续观察；如影响日常生活 ，可考虑减量或停用络活喜。
踝部水肿处理
如出现踝部水肿，可适当抬高 下肢，增加运动，严重时可考
虑减量或停用络活喜。
胃肠道不适处理
如出现胃肠道不适，可考虑饭 后服药或更换其他降压药物。
注意事项及预防措施
定期监测血压
服用络活喜期间应定期监测血压，以便及时调整药物剂量。
患有严重心绞痛、急性心肌梗死、严 重心衰、低血压、休克、严重心动过 缓、窦房结变性与纤维化、心脏传导 阻滞等患者禁用。
正在服用其他强效降压药的患者禁用， 因为络活喜与这些药物合用可能导致 血压过低。
特殊人群用药说明
老年患者
老年患者通常对药物反应更加 敏感，因此起始剂量应减半，
并密切监测血压。
儿童
儿童患者使用络活喜的安全性 和有效性尚未得到充分研究， 因此不推荐儿童使用。
对于冠心病患者，络活喜 可以作为辅助治疗药物， 有助于改善心肌缺血，降 低心绞痛发作频率。