依泽替米贝 依折麦布产品说明
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依折麦布片可以长期吃吗依折麦布是第一个也是唯一个胆固醇吸收抑制剂,通过选择性抑制小肠胆固醇转运蛋白,有效减少肠道内胆固醇吸收,降低血浆胆固醇水平以及肝脏胆固醇储量。
以下是店铺分享给大家的关于依折麦布片可以长期吃吗以及依折麦布片可以降脂吗,一起来看看吧!依折麦布片可以长期吃吗,解答依折麦布片是可以长期吃的,服用方法是,推荐剂量为每天一次, 每次10mg,可单独服用、或与他汀类联合应用、或与非诺贝特联合应用。
依折麦布片可在一天之内任何时间服用,可空腹或与食物同时服用。
患者在接受依折麦布片治疗的过程中,应坚持适当的低脂饮食。
依折麦布片服用时要注意,当依折麦布片与他汀类或非诺贝特联合应用时,请参考该他汀类及或非诺贝特药物的使用说明书。
依折麦布片在临床上适用于治疗原发性高胆固醇血症;纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH);纯合子谷甾醇血症(或植物甾醇血症)。
依折麦布片是第一个也是唯一个胆固醇吸收抑制剂,通过选择性抑制小肠胆固醇转运蛋白,有效减少肠道内胆固醇吸收,降低血浆胆固醇水平以及肝脏胆固醇储量。
口服后,依折麦布片被迅速吸收,并广泛结合成具药理活性的酚化葡萄糖苷酸(依折麦布-葡萄糖苷酸)。
依折麦布片-葡萄糖苷酸结合物在服药后1~2小时内达到平均血浆峰浓度(Cmax),而依折麦布则在4~12小时出现平均血浆峰浓度。
因依折麦布不溶于注射用水性介质中,故无法测得其绝对生物利用度。
综上所述,依折麦布片是可以长期服用的。
患者服用依折麦布片时,先仔细的阅读说明书,按要求服用。
依折麦布片可以降脂吗,解答依折麦布片是可以降脂的。
依折麦布片是第一个也是唯一个胆固醇吸收抑制剂,通过选择性抑制小肠胆固醇转运蛋白,有效减少肠道内胆固醇吸收,降低血浆胆固醇水平以及肝脏胆固醇储量。
依折麦布片的作用机制与其它降脂药物不同(如:他汀类,胆酸螯合剂(树脂类),苯氧酸衍生物和植物性固醇酯化物)。
依折麦布片附着于小肠绒毛刷状缘,抑制胆固醇的吸收,从而降低小肠中的胆固醇向肝脏中的转运,使得肝脏胆固醇贮量降低从而增加血液中胆固醇的清除。
降脂药物依折麦布,使用时牢记三要三不要提起来降脂药物,想必大家脑海中首先想到的是阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等他汀类药物,又或者是非诺贝特等贝特类降脂药物。
确实,这两大类降脂药物降脂效果显著,且有很多品种已经纳入国家集采药品目录,因此,也深受临床和患者的喜爱。
然而,随着患者疾病的进展单独使用他汀类药物很难将血脂水平控制在目标范围内,这个时候,就需要加另外一种降脂药物-依折麦布。
依折麦布是仅次于他汀类的,最常用的降低LDL-C的药物,作为一种胆固醇吸收抑制剂。
既可以单独用于调节血脂水平,又可以与他汀或者贝特类药物联合使用。
关于依折麦布的使用,一定要牢记这三要三不要。
一、要定期监测血脂水平为了评估药物的治疗效果,应当定期监测血脂水平,以便于调整用药方案。
二、要监测肝功能与他汀类药物相同的是,依折麦布使用过程中也会引发肝功能的损伤,主要表现为转氨酶水平的升高。
因此,使用依折麦布前,使用过程中,都应当监测肝功能。
三、要监测肌酸激酶水平依折麦布使用过程中也会导致肌肉疼痛,尤其是与他汀类或者贝特类药物联合使用时,肌痛风险会明显增加。
因此,建议使用过程中定期监测肌酸激酶水平。
四、不要用于肝损伤者依折麦布虽然集多种优点于一身,但也并非人人可用。
由于其会造成肝损伤。
因此,对于存在中重度肝功能损害者,活动性肝病、不明原因血清转氨酶水平持续升高者禁止使用依折麦布。
五、不要用于特殊人群依折麦布会通过胎盘屏障或者乳汁进入到胎儿或者新生儿体内,对其造成损害。
因此,妊娠期妇女、哺乳期妇女以及10岁以下的儿童不推荐使用该药物。
六、不要过分依赖药物不要觉得服用了降脂药物,就可以高枕无忧了。
还是建议患者继续坚持适当的低脂饮食和适度运动,避免过度依赖药物。
依折麦布质量标准
依折麦布的质量标准包括以下方面:
1.外观:应为白色结晶性粉末,无臭。
2.溶解性:在甲醇或乙醇中易溶,在乙腈或异丙醇中溶解,在水中几乎不溶。
3.熔点:范围在162~ 165°C。
4.杂质:其他单个杂质s0.1%,总杂≤0.8%,水分≤
5.0%,炽灼残渣s0.2%,重金属10.002%。
5.含量:按照无水物计算,应为99.0% ~ 102.0%。
请注意,具体的质量标准可能会因不同的生产商、不同的生产批次或不同的用途而有所不同。
如果您需要更详细或特定的信息,建议直接咨询相关的专业机构或查阅相关的专业文献。
制定:审核:批准:。
依折麦布片的药理毒理怎么样?
依折麦布片的药理毒理是:
本品是一种口服、强效的降脂药物,其作用机制与其它降脂药物不同(如:他汀类,胆酸螯合剂(树脂类),苯氧酸衍生物和植物性固醇
酯化物)。
本品附着于小肠绒毛刷状缘,抑制胆固醇的吸收,从而降低小肠中的
胆固醇向肝脏中的转运,使得肝脏胆固醇贮量降低从而增加血液中胆
固醇的清除。
本品不增加胆汁分泌(如胆酸螯合剂),也不抑制胆固
醇在肝脏中的合成(如他汀类)。
与安慰剂比较,本品抑制小肠对胆固醇吸收的54%。
他汀类减少肝脏合
成胆固醇。
两种药物合用可以进一步降低胆固醇水平,优于两种药物
的单独应用。
本品选择性抑制胆固醇吸收的同时并不影响小肠对甘油三酯、脂肪酸、胆汁酸、孕酮、乙炔雌二醇及脂溶性维生素A、D的吸收。
本品和HMG-C oA还原酶抑制剂联合使用与任何一种药物单独治疗相比能有效改善血
清中TC,LDL-C,ApoB,TG及HDL-C水平。
依折麦布单独使用或与HMG-CoA
还原酶抑制剂联合使用对心血管疾病发病率与死亡率的效果还未建立。
依折麦布降脂好,这些细节须明了依折麦布降脂好,这些细节须明了2021-10-31 11:29:32公文范文孙强依折麦布属于胆固醇吸收抑制剂,主要通过附着于小肠绒毛刷状缘,抑制胆固醇吸收,从而减少小肠中的胆固孙强依折麦布属于胆固醇吸收抑制剂,主要通过附着于小肠绒毛刷状缘,抑制胆固醇吸收,从而减少小肠中的胆固醇向肝脏中转运,使得肝脏胆固醇贮量降低而增加血液中胆固醇的清除,主要适用于原发性高胆固醇血症和家族性高胆固醇血症。
依折麦布不增加胆汁分泌,也不抑制胆固醇在肝脏中的合成,可抑制小肠对胆固醇的吸收,与其他降脂药联合应用可进一步降低胆固醇水平,優于两种药物单独使用。
有临床研究证实,对急性冠脉综合征患者,在他汀类药物治疗的基础上联合依折麦布能够进一步降低心血管事件的发生率,此外,依折麦布和他汀类药物联合治疗对改善慢性肾脏疾病患者的心血管疾病预后有良好作用。
怎样正确服用依折麦布?依折麦布可单独服用或与他汀类药物联合应用或与非诺贝特联合应用。
依折麦布可在一日之内任何时间服用,可空腹或与食物同时服用,每日服药时间应相同。
使用依折麦布调脂治疗时须结合饮食治疗,提倡低脂肪、低胆固醇,并限制酒精和糖类的摄入,保持饮食清淡,多吃新鲜蔬菜、水果等富含维生素C的食物,以及豆类等富含植物蛋白的食物,尽量以花生油、菜籽油、豆油等植物油为食用油,避免食用动物内脏、鱼子、奶油等高胆固醇和高脂肪食物。
肾功能减退时应减少依折麦布剂量。
依折麦布有哪些不良反应?常见不良反应:头痛、腹泻、关节痛、肌痛、鼻咽炎、鼻窦炎、上呼吸道感染等。
少见不良反应:依折麦布与他汀类药物联合应用时,曾发现血清氨基转移酶持续性升高(≥正常值上限的3倍)。
因此,依折麦布与他汀类药物联合应用时,治疗前应进行肝功能测定。
罕见不良反应:肌病症。
有统计发现,依折麦布引起肌酸激酶大于正常值上限10倍的发生率仅为0.2%。
常吃依折麦布应该注意什么?依折麦布在使用过程中如有血清氨基转移酶增高达正常高限3倍,或肌酸激酶显著增高或有肌炎,应停药。
依折麦布作用机制
依折麦布是一种非甾体抗炎药,主要用于治疗风湿性关节炎、类
风湿性关节炎、强直性脊柱炎、银屑病等自身免疫性疾病。
其作用机
制主要是通过抑制环氧酶的活性,从而减少炎症介质的合成,减轻疼
痛与炎症反应。
环氧酶是一类负责合成前列腺素的酶,前列腺素是一种重要的炎
症介质。
在炎症反应中,组织细胞受到刺激后会释放出一系列的炎症
介质,例如组织胺、白三烯、前列腺素等,这些物质会引起血管扩张、组织性水肿、疼痛等炎症反应。
而依折麦布通过抑制环氧酶的活性,
可以降低前列腺素的合成,从而达到减少炎症介质的效果。
依折麦布的抗炎作用也与其对白细胞的影响有关。
炎症反应中,
白细胞会大量聚集于病变组织周围,释放出一系列的细胞因子,从而
引起炎性反应。
而依折麦布可以对白细胞进行作用,从而减少其对组
织的损伤。
此外,依折麦布还具有抑制肿瘤坏死因子的合成和释放的作用,
这是一种参与免疫和炎症反应的细胞因子,通过抑制其作用可以减轻
炎症反应和免疫反应,从而起到减轻疼痛和炎症的效果。
作为一种非甾体抗炎药,依折麦布具有抗炎、镇痛、解热的作用,但对于其他非甾体抗炎药一样,也有其缺点和禁忌病史。
使用过程中
要根据医生的建议使用,避免滥用和长期使用。
一些常见的禁忌症包
括对依折麦布过敏、胃肠道溃疡等,如果产生不良反应,应尽快停止
使用。
依折麦布合成路线依折麦布(Ezetimibe)是一种用于降低血液中胆固醇水平的药物,它通过抑制小肠吸收胆固醇来发挥作用。
依折麦布的化学名称为(4S)-4-(4-氟苯基)-3-[3-(4-氟苯基)-5-(1-甲基乙基)-1H-吲哚-2-基]-2-氧代-1,3-噁唑烷-4-基}乙酸,其合成过程涉及多步化学反应,包括构建核心骨架、引入官能团和进行立体选择性反应等步骤。
依折麦布合成路线的一般概述如下:1. 起始材料:合成通常从合适的有机分子开始,这些分子能够经过一系列反应转化成依折麦布的结构。
2. 构建吲哚环:依折麦布分子中的一个关键结构是吲哚环,这通常是通过Fischer吲哚合成或其他吲哚合成方法来完成的。
3. 引入侧链:在构建了吲哚环之后,下一步是引入含有氟苯基和甲基乙基的侧链。
这可能涉及芳香亲电取代反应,如傅-克反应或金属催化的偶联反应。
4. 形成噁唑烷酮环:依折麦布分子的另一个特征是噁唑烷酮环,这可以通过将相应的前体与适当的酰胺或酰氯进行环合反应来构建。
5. 引入氟原子:两个氟原子的引入通常通过使用氟化试剂完成,例如NFSI(N-氟代双苯磺酰胺)或其它氟化剂。
6. 不对称合成:考虑到依折麦布分子的手性中心,合成过程中可能需要使用手性催化剂或手性辅助剂来确保目标产物的对映体纯度。
7. 功能团转换:最后,可能需要进行一些功能团转换,以确保最终产物具有所需的药理活性和稳定性。
8. 纯化:合成完成后,需要通过各种色谱技术(如柱色谱、高效液相色谱HPLC)对产物进行纯化,以获得高纯度的依折麦布。
9. 表征:通过光谱学方法(如核磁共振NMR、质谱MS)和X 射线晶体学等手段对最终产物进行结构表征。
请注意,上述步骤是一个非常简化的概述,实际的合成路线可能会更加复杂,并且需要优化反应条件、收率、对映体选择性等因素。
专业的药物合成工作通常由经验丰富的化学家在实验室中进行,并伴随着详细的实验方案和分析。