传出神经系统药理概论(4)

胆碱＋乙酸
?
12
四、传出神经系统药物的分类
拟似药
胆碱受体激动药 M受体激动药（毛果芸香碱）
拮抗药
胆碱受体阻断药 M受ห้องสมุดไป่ตู้阻断药（阿托品）
胆碱酯酶抑制药 新斯的明，有机磷酸酯类
胆碱酯酶复活药 氯解磷定
肾上腺素受体激动药 α 、 β 受体激动药（肾上腺素） α受体激动药（去甲肾上腺素） β 受体激动药（异丙肾上腺素） β 2受体激动药（沙丁胺醇）
肾上腺素受体阻断药 α受体阻断药（酚妥拉明、哌唑嗪） β 受体阻断药（普萘洛尔） α、β受体阻断药（拉贝洛尔）
13
小练习
? 受体分布在下列哪些器官上？
βMα1受受体体
唾液腺、汗腺
14
血压升高是 哪些受体兴 奋产生的效 应？
15
胆碱能神经：末梢释放乙酰胆碱（Ach）
传 出
⊕
神
胆碱受体
经
去甲肾上腺素能神经:末梢释放去甲肾上腺素（NA）
⊕
肾上腺素受体
6
7
二、传出神经受体及分布
毒蕈碱型受体 （M受体）
平滑肌
受体
胆碱受体
腺体(汗腺、唾液腺）
烟碱型受体（N受体）
α 受体
肾上腺素
能受体
β1
β受体
β2
支气管平滑肌 8
M 受 体 兴 奋 产 生 的 效 应
传出神经系统的药物
1
第一节 传出神经系统药理概述
2
什么是传出神经 ?
这是一个什么结构？
3
一、传出神经的分类及递质
脑
中枢神经
神
脊髓
经
系
统
传入神经
周围神经

贝胆碱（bethanechol），亦称氨甲酰甲胆碱
毒蕈碱（muscarine） 毛果芸香碱（pilocarpine ，匹鲁卡品）
【来源】南美洲 【特点】 M受体激动药，穿透力好，全身给药作用广泛，仅局 部滴眼，用于青光眼降低眼内压和虹膜炎。 1.缩瞳
2.降低眼内压
3.调节痉挛
【注意】
避免该药吸收后的不良反应：眼痛，大量腺体（尤唾 液腺和汗腺）分泌，胸闷和腹痛腹泻。
吡斯的明，依酚氯铵，安贝氯铵
毒扁豆碱（physostigmine，eserine，依色林）
【特点】
可逆性Ch E抑制剂，穿透力好，水溶液不稳定，刺激性强， 仅眼科使用。 加兰他敏（galanthamine）和石杉碱甲（huperzine） 【特点】 可逆性Ch E抑制剂，传透力较好，用于重症肌无力和老年 性痴呆。 他克林(tacrine) 【特点】
4.心血管系统影响：与迷走神经张力有关。正常人普通剂 量:突触前膜M1-R阻断，HR↓；病态: 使过慢的心率和房 室传导加快（后膜M2 -R）；大剂量扩张血管。 应用：缓慢型心律失常和房室传导阻滞的治疗。 S作用：中毒剂量，先兴奋后抑制。 超极量应用：感染中毒性休克和有机磷酸酯类中毒抢救。 【药动学特点】 穿透力好，分布广泛，半衰期短(3-4小时)，大部原 形从尿排泄。 【不良反应】 多，轻；易中毒但较少致死亡。
1 1
，④Nm和Nn，
受体
第6章 胆碱受体激动药
（cholinoceptor agonists）
一、M-和N-胆碱受体均可激动的药物
乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）
醋甲胆碱（methacholine），亦称：乙酰甲胆碱
卡巴胆碱（carbachol），亦称：氨甲酰胆碱

【药理学总结】传出神经系统药理概论传出神经系统药理概论受体的兴奋效应：M受体兴奋，抑制ACh释放(负反馈)N受体兴奋，促进ACh释放(正反馈)1.M受体兴奋的效应(1)心脏抑制：四负(2)腺体：分泌增加。

汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺。

(3)眼：瞳孔缩小、眼内压下降，调节痉挛。

(4)内脏平滑肌收缩，括约肌松弛。

2.N1受体兴奋(分布于神经节的受体)植物神经节兴奋3.N2受体兴奋(分布于骨骼肌神经肌肉接头)骨骼肌收缩4.a1受体激动：(1)皮肤、粘膜血管，腹腔内脏血管收缩。

(2)胃肠平滑肌松弛，括约肌收缩(3)瞳孔开大肌收缩，扩瞳(4)肝糖原分解增加5.b1受体激动时(1)心脏兴奋：心收缩力加强，传导加快，自律性增加，心率加快，心输出量增加。

(2)肾素分泌增加(3)脂肪分解增加(4)胃肠平滑肌松弛6.b2受体激动时：(1)支气管平滑肌松弛(2)骨骼肌、冠状血管扩张。

(3)糖原分解增加。

(4)胃、肠平滑肌松弛7.b3受体激动时脂肪分解增加乙酰胆碱Ach合成酶胆碱乙酰化酶、乙酰辅酶A水解酶乙酰胆碱酯酶去甲肾上腺素NA/NE合成酶酪氨酸羟化酶、多巴脱羧酶水解酶摄取-1、摄取-2胞裂外排当神经冲动到达神经末梢时，神经末梢去极化，细胞膜钙通道开放，钙离子进入神经末梢，促使囊泡与突触前膜融合，形成裂孔，通过裂孔将递质及内容物排至突触间隙。

传出神经系统药物的基本作用：1.直接作用于受体：激动药：药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，产生的效应与神经末梢释放递质的效应相似。

阻断药或拮抗药：药物与受体结合后不产生或较少产生效应，并妨碍递质与受体结合，从而产生递质相反的效应。

2.影响递质影响递质的生物合成、释放、再摄取和贮存、转化。

一、传出神经系统药物的基本作用
1.直接作用于受体
胆碱受体激动药 肾上腺素受体激动药 胆碱受体阻断药 肾上腺素受体阻断药
2.影响递质
（1）影响递质的释放：促进NA 释放(麻黄碱) 、促进Ach释放( 氨甲酰胆碱)
（2）影响递质的转化：抗胆碱 酯酶药（新斯的明）
（3）影响递质的转运和贮存： 抑制NA再摄取（利血平）
β1-R 阻断药（阿替洛尔） α、β-R 阻断药（拉贝洛尔）
§5-2 传出神经系统药物的基本作用及其分类
二、传出神经系统药物的分类
1.胆碱激动药
胆碱受体激动药
Ｍ、Ｎ－Ｒ激动药（Ach） Ｍ－Ｒ激动药（毛果芸香碱） Ｎ－Ｒ激动药（烟碱）
抗胆碱酯酶药（新斯的明）
§5-2 传出神经系统药物的基本作用及其分类
二、传出神经系统药物的分类
2.胆碱受体阻断药
Ｍ-Ｒ阻断药：阿托品、东莨菪碱等 阿托品的合成代用品 ：后马托品 M1-R阻断药：哌仑西平
β-R 激动药
β1、β2-R 激动药：异丙肾上腺素 β1-R 激动药：多巴酚丁胺 β2-R 激动药：沙丁胺醇
§5-2 传出神经系统药物的基本作用及其分类
二、传出神经系统药物的分类
4.肾上腺素受体阻断药
α-R 阻断药
α1 α2-R 阻断药（酚妥拉明） α1-R 阻断药（哌唑嗪）
β-R 阻断药
β1、β2-R 阻断药（普萘洛尔）
第五章 传出神经系统药物概论
学习目标1 Biblioteka 握传出神经系统受体分类、分布及其效应。
2 熟悉药物的基本作用原理与药物分类。 3 了解乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、
转运、贮存、释放和代谢。
第五章 传出神经系统药物概论
第二节 传出神经系统药物的基本作用及其分类