水杨酸软膏的制备及其体外释药实验

水杨酸软膏制备一、实验目的1 、掌握不同类型基质（油脂性、乳剂性、水溶性）的软膏的制备方法,并能根据基质类型及处方组成合理地选择制备方法。

2 、熟悉根据药物和基质的性质来考虑药物加入基质中的方法。

3、了解软膏剂的质量评定、包装与收藏。

4、二、实验仪器、药品、设备1 、仪器温度计（ 100 ℃）、研钵（中号）、烧杯（ 100ml ）、量筒（ 10ml ）、木夹、刻度试管。

2 、药品水杨酸、升华硫、黄凡士林、羊毛脂、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液状石蜡、甘油、白凡士林、尼泊金乙酯、氧化锌、淀粉3 、设备水浴锅（ 15cm ，铜质）、精密天平。

三、实验内容（一）油脂性基质软膏(水杨酸硫磺软膏)1 、处方分析水杨酸 0.5g ………主药升华硫 0.5g ………主药软膏基质 10g ………基质2 、制备方法(1)方法选择研和法(2)制备过程①称取水杨酸，研细后备用。

②称取升华硫备用③称取凡士林和羊毛脂④将凡士林和羊毛脂研匀制得软膏基质⑤将水杨酸细粉和升华硫一起加到一定基质中,研匀⑥再加入剩余基质，研匀即得。

3、制备注意事项①软膏基质由羊毛脂1g、凡士林9g组成。

②制备及贮存时禁与金属器具接触,以防止水杨酸变色。

③制备时采用等量递加法将药物和基质混匀。

（二）油 / 水型乳剂基质软膏(水杨酸乳膏)1 、处方分析水杨酸 0.5g ………主药硬脂酸 4.8g 基质油相单硬脂酸甘油酯 1.4g 基质油相白凡士林 1.2g 基质…油相液体石蜡 1.0g 稠度调节剂油相甘油 1.2g 保湿剂水相十二烷基硫酸钠 0.1g ………乳化剂……水相尼泊金乙酯 0.01g ………防腐剂水相蒸馏水 40g 水相2 、制备方法(1)方法选择乳化法(2)制备过程①称取水杨酸，研细备用。

②将硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液体石蜡、白凡士林共置干燥烧杯内，水浴加热至70~ 80 ℃，使全熔。

③将甘油与蒸馏水共置另一烧杯中，水浴加热至 80 ~ 9 0 ℃中，再加入十二烷基硫酸钠与尼泊金乙酯，使全溶。

实验三十三水杨酸软膏和凝胶剂的体外释药及其经皮吸收实验一、目的和要求1．了解软膏及凝胶基质对药物释放的影响。

2．熟悉测定软膏剂和凝胶剂体外经皮渗透的方法。

3．熟悉药物经皮渗透量及渗透速率参数的计算方法。

二、实验药品与器材药品水杨酸；硬脂酸，单硬质酸甘油酯，白凡士林，羊毛脂，三乙醇胺，吐温80，羧甲基纤维素钠，卡波普，羟丙甲纤维素（HPMC），甘油。

器材752-紫外线分光光度计，智能透皮实验仪TP-2A（南京红蓝电子科技中心），微孔滤膜（0.8μm），试管（10ml），注射器（5ml），吸量管（1ml），挂道，手术剪，手术镊，蒸发皿。

实验动物与试剂小白鼠（体重18～25g）。

6%Na2S（脱毛剂），硫酸铁胺显色剂，淀粉等。

三、实验内容（一）软膏剂和凝胶剂处方及制备过程处方1（O/W包型乳剂基质）水杨酸 2.0g硬酯酸 4.8g单硬脂酸甘油酯 1.4g白凡士林 2.4g羊毛脂0.4g三乙醇胺0.16g吐温800.04g纯化水加至50g制备以硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、白凡士林、羊毛脂为油相，于蒸发皿中，置水浴加热至80℃左右；另将三乙醇胺、吐温80、纯化水加至烧杯中，于水浴加热至80℃左右。

等温下将水相缓缓倒入油相，并在水浴上反应5～10min，然后室温下不断搅拌至乳白色半固体基质形成，分次加入水杨酸，研磨混匀。

处方2（水溶性基质）水杨酸 1.3g羧甲基纤维素钠 1.2g甘油 3.0g纯化水加水20g制备工艺将CMC-Na置乳钵中，加入适量纯化水溶胀片刻，研磨均匀，加入甘油适量，研匀。

称取水杨酸适量用水溶解，然后分次加入至上述基质中，研磨混匀即可。

处方3（凝胶基质1）处方4（凝胶基质2）水杨酸5%水杨酸5%羟丙甲纤维素14%羟丙甲纤维素28%卡波普97128%卡波普97114%丙二醇QS丙二醇QS纯化水QS纯化水QS凝胶剂的制备将卡波普、羟丙甲纤维素（HPMC）分别用纯化水浸泡，三乙醇胺调节卡波普溶液的pH至5～6，卡波普与HPMC以2∶1或1∶2比例混合均匀，加入适量丙二醇，置乳钵中研磨均匀得凝胶基质。

实验九水杨酸软膏制备及体外释药试验一、实验目的1 、掌握不同类型基质软膏的制备方法。

2 、熟悉根据药物和基质的性质来考虑药物加入基质中的方法及制备工艺。

3 、了解用凝胶扩散法考察外用软膏中药物释药试验方法。

二、实验类型验证型。

软膏由药物与基质组成，其中基质占软膏的绝大部分，它除起赋形剂的作用外，还对软膏的质量及适应症起重要作用。

常用的基质有：油脂性基质、乳剂型基质和水溶性基质三类。

软膏的制备，可根据药物及基质的性质选用研和法、熔和法和乳化法。

药物加入方法，分为可溶于基质中的药物、不溶性药物、半粘稠性药物、共熔成分药物以及中草药软膏剂等的加入方法。

三、实验仪器、药品、设备1 、仪器温度计（100 ℃）、研钵（中号）、烧杯（100ml ）、量筒（10ml ）、木夹、刻度试管。

2 、药品水杨酸、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、凡士林、羊毛脂、单硬脂酸甘油酯、石蜡、甘油、三乙醇胺、尼泊金乙酯、羧甲基纤维素钠、司盘80 、吐温80 、琼脂、三氯化铁。

3 、设备万用电炉（1000W ）、水浴锅（15cm ，铜质）、托盘天平（100g ）、钢精锅。

四、实验内容（一）油脂性基质软膏1 、处方水杨酸0.25g凡士林10g2 、制法称取凡士林，水浴上熔融后，加入水杨酸细粉，搅匀，放冷，即得。

（二）油/ 水型乳剂基质软膏1 、处方水杨酸 1.0g硬脂酸 1.0g单硬脂酸甘油酯 4.0g液体石蜡 2.0g羊毛脂 1.0g甘油 1.0g十二烷基硫酸钠0.1g三乙醇胺0.5g尼泊金乙酯0.005g蒸馏水10g2 、制法（ 1 ）将硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液体石蜡、羊毛脂、尼泊金乙酯共置干燥烧杯内，在水浴加热70~ 80 ℃，使全熔。

（ 2 ）将十二烷基硫酸钠溶于蒸馏水中，加入三乙醇胺与甘油，共置另一烧杯中，加热至70 ~8 0 ℃，使全溶。

（ 3 ）在等温下将水相加到油相中，边加边搅拌，在室温下不断搅拌到冷凝，呈白色细腻膏状。

（ 4 ）分次加入水杨酸细粉，研匀。

水杨酸软膏制备工艺流程
1、水杨酸软膏制备步骤：
（1）量取准确的水杨酸原料，分别与食盐和研磨粉细度不大于10um
的白沙混合；
（2）将水杨酸、食盐和白沙混合物放入搅拌机，进行研磨搅拌，以达
到均匀性；
（3）将水杨酸白沙混合物放入蒸馏桶中，蒸馏一定的时间，以确保混
合物的熔融度；
（4）将蒸馏后的混合物倒入槽内，冷却到60℃，加入粘聚剂，按照对应比例加入；
（5）搅拌混合物，加入抗菌剂、防腐剂等其他成份；
（6）把混合物倒入模具，用手压平模具表面，然后整体移入凉点进行
冷却；
（7）移出模具后，将水杨酸软膏切割，用纱布包装，并装入瓶中即可。

2、水杨酸软膏的生产要求
（1）量取的原材料的准确性：制膏的精确性和质量至关重要，量取原
材料时必须按照比例准确，减少浪费；
（2）蒸馏时间和温度：蒸馏过程可以让混合物熔融，使水杨酸和白沙
及其他成份充分混合；
（3）混合物的搅拌均匀性：合格的水杨酸软膏表面应该均匀，比重均匀，没有少量的气泡或水泡；
（4）所加粘聚剂的比例：所加的粘聚剂，有利于水杨酸和沙的粘结；（5）添加的抗菌剂或其他添加剂的种类：抗菌剂和防腐剂等其他添加剂，是用来延长膏体的有效期的。

3、水杨酸软膏制备过程中注意事项
（1）在混合过程中尽量减少蒸汽；
（2）将空气充分排出，并用低温烘干；
（3）做好良好的气温与湿度控制；
（4）尽量在合格的洁净室内进行灌装；
（5）冷却时注意，温度不宜过低，也不宜过高，否则会影响膏体的稠度；
（6）进行灌装时，尽量配置一个自动化设备，以防止人员由于操作不当造成的污染。

水杨酸软膏的制备实验报告思考题一、实验目的本实验旨在通过制备水杨酸软膏，掌握软膏剂制备的基本原理和方法，了解水杨酸药物的特性及其应用。

二、实验原理1. 软膏剂的定义和特点软膏剂是一种半固体制剂，主要由药物、基质和辅料组成。

它具有易于涂布、渗透性好、持续性长等特点。

2. 水杨酸的特性及应用水杨酸是一种非甾体抗炎药，具有镇痛、退热、抗炎等作用。

常用于治疗头痛、关节疼痛等。

3. 软膏剂制备方法软膏剂的制备方法包括溶解法和乳化法。

其中，溶解法适用于水溶性药物，乳化法适用于油溶性药物。

三、实验步骤1. 准备所需材料：水杨酸粉末、聚乙二醇400、聚乙二醇1500、甘油、羊毛脂。

2. 将聚乙二醇400和聚乙二醇1500按1:1的比例混合，加热至70℃左右。

3. 将水杨酸粉末加入甘油中，搅拌均匀。

4. 将羊毛脂加入2中，加热至70℃左右，搅拌均匀。

5. 将3中的水杨酸溶液加入4中，继续搅拌均匀。

6. 待混合物冷却至室温后，即可得到水杨酸软膏。

四、实验结果经过制备后，得到了一定量的水杨酸软膏。

软膏呈白色或微黄色半固体状，质地柔软，易于涂布。

五、实验分析通过本次实验，我们了解了软膏剂的制备方法和水杨酸药物的特性及应用。

同时，在实验操作过程中也掌握了一些基础的药剂学技能。

六、思考题1. 为什么要使用聚乙二醇400和聚乙二醇1500混合？答：聚乙二醇400和聚乙二醇1500具有不同的性质和特点。

将两者按照一定比例混合可以使软膏剂具有更好的润滑性、渗透性和稳定性。

2. 为什么要将水杨酸溶解在甘油中？答：水杨酸是一种油溶性药物，不易与水相混合。

将其溶解在甘油中可以使其更容易与其他成分混合均匀。

3. 软膏剂的优点和缺点分别是什么？答：优点：易于涂布，渗透性好，持续时间长，便于携带。

缺点：不便于计量，有些药物无法制成软膏剂。

实验三软膏剂的制备及不同类型软膏基质体外释药实验一、实验目的1．掌握不同类型基质软膏的制备方法。

2．根据药物和基质的性质，了解药物加入基质中的方法。

3．了解软膏剂的质量评定方法。

4．用琼脂扩散法测定不同类型软膏基质对药物释放的影响。

二、实验原理软膏剂是药物与适宜基质均匀混合制成的外用半固体剂型。

基质占软膏的绝大部分，它除起赋形剂的作用外，还对软膏剂的质量起重要作用。

常用的软膏基质可分为三类：（1）油脂性基质：此类基质包括烃类、类脂及动植物油脂。

此类基质除凡士林等个别品种可单独作软膏基质外，大多是混合应用，以得到适宜的软膏基质。

（2）乳剂型基质：系由半固体或固体油溶性成份，水（水溶性成份）和乳化剂制备而成。

（3）水溶性及亲水性基质：水溶性基质是由天然或合成的高分子水溶性物质所组成。

常用的有甘油明胶、淀粉甘、纤维素衍生物及聚乙二醇等。

软膏剂的制法按照形成的软膏类型、制备量及设备条件的不同而不同，溶液型或混悬型软膏常采用研和法或熔和法制备，乳化法是乳膏剂制备的专用方法。

制备软膏剂的基本要求是使药物在基质中分布均匀、细腻，以保证药物剂量与药效。

软膏剂发挥治疗作用的首要条件是混合在软膏基质中的药物须要适当速度和有足够的量释放到达皮肤表面，因此药物自软膏基质的释放是影响软膏剂作用的因素之一，可以通过研究药物从基质中的释放来评价软膏基质的优劣。

药物从基质中的释放有多种体外试验测定方法，琼脂扩散法为应用较多的一种。

它是采用琼脂凝胶(或明胶)为扩散介质将软膏剂涂在含有指示剂的凝胶表面，放置一定时间后，测定药物与指示剂产生的色层高度来比较药物自基质中释放的速度。

扩散距离与时间的关系可用lockie等的经验式表示：y2=KX式中y为扩散距离(mm)、X为扩散时间(h)、K为扩散系数(mm2/h)以不同时间呈色区的高度的平方y2对扩散时间X作图，应得一条通过原点的直线，此直线的斜率即为K，K值反映了软膏剂释药能力的大小。

实验三十三水杨酸软膏和凝胶剂的体外释药及其经皮吸收实验一、目的和要求1．了解软膏及凝胶基质对药物释放的影响。

2．熟悉测定软膏剂和凝胶剂体外经皮渗透的方法。

3．熟悉药物经皮渗透量及渗透速率参数的计算方法。

二、实验药品与器材药品水杨酸；硬脂酸，单硬质酸甘油酯，白凡士林，羊毛脂，三乙醇胺，吐温80，羧甲基纤维素钠，卡波普，羟丙甲纤维素（HPMC），甘油。

器材752-紫外线分光光度计，智能透皮实验仪TP-2A（南京红蓝电子科技中心），微孔滤膜（0.8μm），试管（10ml），注射器（5ml），吸量管（1ml），挂道，手术剪，手术镊，蒸发皿。

实验动物与试剂小白鼠（体重18～25g）。

6%Na2S（脱毛剂），硫酸铁胺显色剂，淀粉等。

三、实验内容（一）软膏剂和凝胶剂处方及制备过程处方1（O/W包型乳剂基质）水杨酸 2.0g硬酯酸 4.8g单硬脂酸甘油酯 1.4g白凡士林 2.4g羊毛脂0.4g三乙醇胺0.16g吐温800.04g纯化水加至50g制备以硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、白凡士林、羊毛脂为油相，于蒸发皿中，置水浴加热至80℃左右；另将三乙醇胺、吐温80、纯化水加至烧杯中，于水浴加热至80℃左右。

等温下将水相缓缓倒入油相，并在水浴上反应5～10min，然后室温下不断搅拌至乳白色半固体基质形成，分次加入水杨酸，研磨混匀。

处方2（水溶性基质）水杨酸 1.3g羧甲基纤维素钠 1.2g甘油 3.0g纯化水加水20g制备工艺将CMC-Na置乳钵中，加入适量纯化水溶胀片刻，研磨均匀，加入甘油适量，研匀。

称取水杨酸适量用水溶解，然后分次加入至上述基质中，研磨混匀即可。

处方3（凝胶基质1）处方4（凝胶基质2）水杨酸5%水杨酸5%羟丙甲纤维素14%羟丙甲纤维素28%卡波普97128%卡波普97114%丙二醇QS丙二醇QS纯化水QS纯化水QS凝胶剂的制备将卡波普、羟丙甲纤维素（HPMC）分别用纯化水浸泡，三乙醇胺调节卡波普溶液的pH至5～6，卡波普与HPMC以2∶1或1∶2比例混合均匀，加入适量丙二醇，置乳钵中研磨均匀得凝胶基质。

实验三十三水杨酸软膏和凝胶剂的体外释药及其经皮吸收实验一、目的和要求1．了解软膏及凝胶基质对药物释放的影响。

2．熟悉测定软膏剂和凝胶剂体外经皮渗透的方法。

3．熟悉药物经皮渗透量及渗透速率参数的计算方法。

二、实验药品与器材药品水杨酸；硬脂酸，单硬质酸甘油酯，白凡士林，羊毛脂，三乙醇胺，吐温80，羧甲基纤维素钠，卡波普，羟丙甲纤维素（HPMC），甘油。

器材752-紫外线分光光度计，智能透皮实验仪TP-2A（南京红蓝电子科技中心），微孔滤膜（0.8μm），试管（10ml），注射器（5ml），吸量管（1ml），挂道，手术剪，手术镊，蒸发皿。

实验动物与试剂小白鼠（体重18～25g）。

6%Na2S（脱毛剂），硫酸铁胺显色剂，淀粉等。

三、实验内容（一）软膏剂和凝胶剂处方及制备过程处方1（O/W包型乳剂基质）水杨酸 2.0g硬酯酸 4.8g单硬脂酸甘油酯 1.4g白凡士林 2.4g羊毛脂0.4g三乙醇胺0.16g吐温800.04g纯化水加至50g制备以硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、白凡士林、羊毛脂为油相，于蒸发皿中，置水浴加热至80℃左右；另将三乙醇胺、吐温80、纯化水加至烧杯中，于水浴加热至80℃左右。

等温下将水相缓缓倒入油相，并在水浴上反应5～10min，然后室温下不断搅拌至乳白色半固体基质形成，分次加入水杨酸，研磨混匀。

处方2（水溶性基质）水杨酸 1.3g羧甲基纤维素钠 1.2g甘油 3.0g纯化水加水20g制备工艺将CMC-Na置乳钵中，加入适量纯化水溶胀片刻，研磨均匀，加入甘油适量，研匀。

称取水杨酸适量用水溶解，然后分次加入至上述基质中，研磨混匀即可。

处方3（凝胶基质1）处方4（凝胶基质2）水杨酸5%水杨酸5%羟丙甲纤维素14%羟丙甲纤维素28%卡波普97128%卡波普97114%丙二醇QS丙二醇QS纯化水QS纯化水QS凝胶剂的制备将卡波普、羟丙甲纤维素（HPMC）分别用纯化水浸泡，三乙醇胺调节卡波普溶液的pH至5～6，卡波普与HPMC以2∶1或1∶2比例混合均匀，加入适量丙二醇，置乳钵中研磨均匀得凝胶基质。

STP-GY-010水杨酸软膏（5%）配制工艺规程讲述水杨酸软膏（5%）配制工艺规程1目的制订水杨酸软膏（5%）配制工艺规程，以规范相应的配制操作。

2范围适用于制剂室水杨酸软膏（5%）配制操作。

3职责生产部严格按照工艺进行配制，质量管理部负责监督工艺规程的实施。

4产品概述4.1名称水杨酸软膏4.2剂型软膏剂。

4.3规格20g﹕1g。

4.4配制批量4000g。

4.5作用与用途具有抗菌、止痒、角层剥离等作用。

用于皮脂溢出、脂溢性皮炎、银屑病、浅部真菌病、趾疣、鸡眼及局部角质增生。

4.6用法与用量外用。

一日1~2次涂患处。

4.7批准文号总制字（2011）B02018。

4.8贮藏密闭，置阴凉处保存。

4.9有效期12个月。

5.1处方依据军队医疗机构制剂规范2002年版。

5.2配制处方水杨酸50g羊毛脂100g液状石蜡适量凡士林适量全量1000g5.3制法取水杨酸最细粉，分次加入已熔化并冷却至约50℃的凡士林、羊毛脂熔合物中；随加随搅拌至冷却，分装，即得。

5.4配制工艺流程图水杨酸软膏（5%）的配制工艺流程图如下：工艺周期：从配制到分装结束控制时间在10小时内。

5.5物料平衡、产率的计算5.5.1配制操作物料平衡计算物料平衡=（至分装量+取样量+损耗量）/总投料量×100%物料平衡限度范围：95%～105%5.5.2分装操作物料平衡计算物料平衡=（至贴签量×平均装量+损耗量）/至分装量×100%物料平衡限度范围：95%～105%5.5.3贴签操作物料平衡计算实际产量=入库量+取样量物料平衡=（实际产量+损耗量）/至贴签量×100%物料平衡限度范围：95%～105%5.5.4包材的物料平衡计算物料平衡=（使用量+退库量+报废量）/请领量×100%物料平衡限度范围：100%5.5.5标签的物料平衡计算物料平衡=（使用量+退库量+报废量）/请领量×100%物料平衡限度范围：100%5.5.6产率的计算产率=实际产量理论产量×100%产率限度范围：95%～105%6配制操作及要求6.2操作过程及工艺条件6.2.1准备确认配制环境清洁，按《生产过程管理规程》核对原辅料的名称、批号、数量和标识。

实验六软膏剂的制备一、实验目的1. 掌握O/W型VE乳膏的制备方法。

2. 掌握O/W型水杨酸乳膏的制备方法。

二、实验指导软膏剂（ointments）系指药物与适宜基质均匀混合制成的半固体外用制剂。

软膏剂由药物、附加剂和基质组成。

基质为软膏剂的赋形剂和药物的载体，对软膏剂的形成和药效的发挥具有重要意义。

软膏剂的基质可分为油脂基质、水溶性基质、乳剂型基质。

用乳剂型基质制成的软膏剂称为乳膏。

乳剂型基质又分为O/W型和W/O型两种。

理想的基质应该是：①性质稳定，与主药和附加剂不发生配伍变化，长期贮存不变质；②无刺激性和过敏性，无生理活性，不妨碍皮肤的正常生理；③稠度适宜，润滑，易于涂布；④具有吸水性，能吸收伤口分泌物；⑤易洗除，不污染衣服；⑥具有良好的释药性能。

各种基质都有各自的优缺点，很难有一种基质完全符合以上要求。

软膏剂的制备方法有熔和法、研和法和乳化法三种，需根据其类型、制备量与设备条件选择制备方法。

本实验主要掌握采用乳化法制备乳剂型基质的方法。

乳化法：油相水相固体半固体液体乳化剂纯化水保湿剂防腐剂乳化剂加热，熔化约80o C加热，溶解约80o C均质机匀化物乳状物冷凝药物粉碎，加液研磨溶解乳膏搅拌成品灌装三、仪器和材料仪器：天平，量筒，烧杯，温度计、玻棒、电炉等。

材料：硬脂酸、液体石蜡、白凡士林、三乙醇胺、甘油、尼伯金乙酯、VE、水杨酸、石蜡、单硬脂酸甘油酯、Span 40、乳化剂OP-10、纯化水等。

四、实验内容与操作4.1 O/W型VE乳膏的制备[处方]VE 1g油相：硬脂酸6g液体石蜡5g白凡士林0.5g水相：三乙醇胺2g甘油5g尼泊金乙酯0.05g纯化水31ml[操作]取硬脂酸、液体石蜡、白凡士林置于烧杯中，加热至70~80℃使其熔化；将三乙醇胺、甘油、尼泊金乙酯和计算量的蒸馏水置另一烧杯中加热至70~80℃使其溶解；在相同温度下将水相以细流加到油相中，边加边搅拌，水相加入完毕后，稍冷后加入VE，搅拌至冷凝，即得O/W型VE乳膏。