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固体分散体的发展及制备工艺研究进展司俊仁;叶小强;李新月(综述);时念秋(审校)【摘要】根据载体材料亲水性和脂溶性，可将固体分散体分为速释型、肠溶型和缓控型。
固体分散体的常规方法包括熔融法、溶剂法、熔剂熔融法、研磨法；新型方法包括喷雾干燥法、静电纺丝法以及热熔挤出法。
对固体分散体的原理及制备工艺的深入理解，有利于该技术尽早产业化。
【期刊名称】《吉林医药学院学报》【年(卷),期】2015(000)004【总页数】4页(P300-302,303)【关键词】固体分散体;原理;分类;制备方法【作者】司俊仁;叶小强;李新月(综述);时念秋(审校)【作者单位】吉林医药学院2011级药物制剂本科班，吉林吉林 132013;吉林医药学院2011级药物制剂本科班，吉林吉林 132013;吉林医药学院2011级药物制剂本科班，吉林吉林 132013【正文语种】中文【中图分类】R9441961年 Sekiguch提出固体分散体的概念［1］，1963年Levy制得，固体分散体是一种很新颖的药物制剂技术，利用制备制剂将固体药物以及难溶性药物高度分散在另一种固体载体中，具有广阔的应用前景。
在药物制剂过程中，可以通过改变它们的剂型形式、处方所含成分及工艺流程等来变更药物的分散状态和程度，以此来达到药物快速、高效、缓释及提高生物利用度的目的，如固体分散体技术提高新抗癫痫药生物利用度［2］。
此外，利用肠溶性载体制成便于肠道释放的固体分散体技术是一种新型的靶向技术，可以有目的、有控制的进入到某个具体部位释放有效成分，这种方法下药物的溶解度和溶出度不会被影响，而水溶性的载体可以在一定程度上提高溶出度和溶出速率。
固体分散体是指药物以分子形式、胶态形状、微晶或无定型状态分散在一种载体物质中所形成的药物。
其特点之一可以使药物处于高度的分散状态;亲水性强的载体可增加难溶性药物的溶解度和溶出速率，从而达到提高药物生物利用度的目的;而溶解性比较差的载体可以延缓或控制药物的释放。
制备固体分散体的方法
固体分散体的制备方法包括：熔融法，溶剂法，溶剂-熔融法，研磨法，溶剂喷雾干燥法或冷冻干燥法。
1.熔融法:将药物与载体混合均匀，加热熔融，在剧烈搅拌下将熔融物冷却成固体，然后将混合物固体置于一定温度下变脆、破碎。
2.溶剂法:又称共沉淀法，是将药物和载体溶于有机溶剂中，蒸发溶剂得到混在载体中的药物而制成的共沉淀固体分散体。
3.溶剂-熔融法：将药物先溶于适当得溶剂中，制得5份～10份溶液加到100份熔融载体中，搅拌均匀，按熔融法固化后即得。
4.研磨法:将药物与载体混合后，研磨一定时间，使药物与载体通过氢键结合，形成固体分散体。
5.溶剂喷雾干燥或冷冻干燥:将药物和载体溶解在溶剂中，然后喷雾干燥或冷冻干燥除去溶剂。
固体分散体的制备沈阳药科大学药物制剂实验教学中心一、实验目的1.掌握共沉淀法及溶剂-熔融法制备固体分散体的制备工艺。
2.初步掌握固体分散体形成的验证方法。
二、实验指导固体分散体（solid dispersion）系指药物以分子、胶态、微晶等状态均匀分散在某一固态载体物质中所形成的分散体系。
固体分散体的主要特点是利用性质不同的载体使药物高度分散以达到不同要求的用药目的：增加难溶性药物的溶解度和溶出速率，从而提高药物的生物利用度；或控制药物释放及控制药物于小肠释放等。
固体分散体为中间产物，可以根据需要进一步制成胶囊剂、片剂、软膏剂、栓剂以及注射剂等。
固体分散体所用载体材料可分为水溶性载体材料、难溶性载体材料、肠溶性载体材料三大类。
载体材料在使用时可根据制备目的选择单一载体或混合使用载体。
若达到增加难溶性药物的溶解度和溶出速率用药目的，一般可选择水溶性载体材料，如聚乙二醇类，聚维酮类等。
固体分散体的类型有，固体溶液，简单低共溶混合物、共沉淀物。
固体分散物制备方法有熔融法、共沉淀法、溶剂熔融法。
固体分散体中药物分散状态可呈现分子状态、亚稳定态及无定形态、胶体状态、微晶状态。
可选择下列方法溶解度及溶出速率法、热分析法、粉末X射线衍射法、红外光谱法等进行物相鉴别，必要时可同时采用几种方法进行鉴别。
固体分散体的速释原理是药物分散状态或药物所形成的高能态可增加药物溶出度，同时载体材料对药物溶出具有促进作用。
三、实验内容与操作尼莫地平-PVP共沉淀物的制备1.处方尼莫地平0.2gPVPk30 1.0g2.操作（1）尼莫地平-PVP共沉淀物的制备取PVPk30 1.0g，置蒸发皿内，加入无水乙醇5ml，在80-90℃水浴上加热溶解，加入尼莫地平0.2g，搅匀使溶解，在搅拌下蒸去溶剂，取下蒸发皿置氯化钙干燥器内干燥、粉碎，过80目筛，即得。
（2）尼莫地平-PVP物理混合物的制备取PVPk30 1.0g，尼莫地平0.2g，置蒸发皿内混匀，即得。
固体分散体制备技术进展［摘要］固体分散体是指高度分散于惰性载体中形成的以团体形式存在的分散体系，固体分散体制备技术是将难溶性药物高度分散在固体载体材料中，形成固体分散体的新技术。
研究表明，用适当的载体材料制备固体分散体，可以改善药物的溶解性能，加快溶出速度，提高生物利用度，实现药物高效、速效、长效化，也可控制药物靶向释放。
将药物加工成特定的剂型，用于增加药物稳定性，避免药物氧化、水解等。
固体分散体出现以来的各种实际应用表明，固体分散体的研究对于制剂的生产和新药的开发具有重要的意义。
［关键词］固体分散技术；固体分散体；溶解度；溶出速率；生物利用度固体分散技术是指制备制剂时将固体药物，特别是难溶性药物高度分数在另一种固体载体中的新技术。
其主要特点是提高难溶药物的溶出速率和溶解度，以提高药物的吸收和生物利用度。
1961年Sekiguchi等【1】提出了固体分散体（solid dispersion,SD）的概念，并以尿素为载体材料，用熔融法制备磺胺噻唑固体分散体，口服后吸收及排泄均比口服磺胺快，1963年Levy等制得分子分散的固体分散体,溶出速率增高,也更易吸收。
固体分散体在中药制剂上的应用始于1970年芸香油滴丸的上市。
Chiou等【2】于1971年对固体分散体的形成原理，制备工艺及老化等问题进行了研究，为固体分散技术的发展奠定了基础。
1978年Francois等【3】首次提出固体分散体在熔融时装入硬胶嚷中，在室温下固化。
此后,人们对固体分散体进行了广泛的研究，其目的多用于改变难溶性药物的溶解性能，制备高效，速效制剂，所采用辅料的品种越来越多，工艺也趋于成熟。
固体分散体是指将药物高度分散于惰性载体中，形成的一种以团体形式存在的分散体系[4]。
研究表明，将难溶性药物在水溶性载体中形成分子分散体系，可以改善药物的溶解性能，加快溶出速度，提高生物利用度。
而固体分散制剂技术是将药物与载体混合制成高度分散的固体分散体的一项新型制剂技术。
