第一篇 药物制剂的基本理论 第四章 微粒分散体系

第三节 与微粒分散体系物理稳定性有关的理论 微粒聚结动力学 >1μm微粒不稳定(聚沉速度相对快) 快聚结 ΦT=0时势垒为0 ，一经碰撞就聚结，聚结速度由碰撞速率决定，碰撞速率由布朗运动决定即由扩散速度决定。 快聚结速度与微粒大小无关，若温度黏度固定，与微粒浓度平方成正比。
第三节 与微粒分散体系物理稳定性有关的理论 微粒聚结动力学 慢聚结 当势垒存在时，聚结速度比公式预测小。电解质有显著影响浓度降低聚结速度降低明显。浓度低反离子少双电层斥力大。 架桥聚结 聚合物有效覆盖微粒表面时能发挥空间结构的保护作用；当被吸附的聚合物只覆盖微粒一小部分表面时，使微粒对电解质敏感性大大增加，称此种絮凝作用称为敏化，可减少絮凝所需的电解质用量。这时吸附在微粒表面的高分子聚合物长链可能同时吸附在另一颗粒表面形成分子桥。
第十一章 药物微粒分散系的基本理论 第二节 微粒分散体系的性质与特点 微粒分散体系的动力学稳定性 两方面 减少粒径是防止沉降速度最有效方法，同时增加粘度，减少微粒和分散介质之间的密度差，控制温度，可阻止沉降
三、微粒光学性质（光散射丁泽尔效应） 四、微粒电学性质（电泳、双电层）
第十一章 药物微粒分散系的基本理论 第二节 微粒分散体系的性质与特点
第二篇 药物制剂的基本理论 第十一章 药物微粒分散体系的基础理论
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第一节 概述
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微粒给药系统
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第二篇 药物制剂的基本理论
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粗分散体系：混悬剂、乳剂、微囊
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胶体分散体系：纳米微乳、脂质体、
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纳米粒、纳米囊（<1000nm）
第十一章 药物微粒分散系的基本理论 第三节 与微粒分散体系物理稳定性有关的理论 二、DLVO理论 （四）临界聚沉浓度 通常势垒为零或很小时才发生聚沉。微粒凭借动能可克服势垒障碍，一旦越过势垒，微粒间相互作用的势能随彼此接近而降低，最后势能曲线在第一极小处达平衡,如势能较高足以阻止微粒在此处聚结。但在第二极小处足以阻挡微粒动能发生聚结，且由于微粒间距较远，聚集体呈松散结构，易破坏和恢复，有触变性。 第一极小处发生聚结称聚沉 第二极小处发生聚结称絮凝

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29、在一切能够接受法律支配的人类 的状态 中，哪 里没有 法律， 那里就 没有自 由。— —洛克
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30、风俗可以造就法律，也可以废除 法律。 ——塞·约翰逊
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6、最大的骄傲于最大的自卑都表示心灵的最软弱无力。——斯宾诺莎 7、自知之明是最难得的知识。——西班牙 8、勇气通往天堂，怯懦通往地狱。——塞内加 9、有时候读书是一种巧妙地避开思考的方法。——赫尔普斯 10、阅读一切好书如同和过去最杰出的人谈话。——笛卡儿
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26、我们像鹰一样，生来就是自由的 ，但是 为了生 存，我 们不得 不为自 己编织 一个笼 子，然 后把道理，即使延续时 间再长 ，也还 是没有 制约力 的。— —爱·科 克
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28、好法律是由坏风俗创造出来的。 ——马 克罗维 乌斯

第十一章药物微粒分散系的基础理论第一节概述分散体系（disperse system）是一种或几种物质高度分散在某种介质中所形成的体系。

被分散的物质称为分散相（disperse phase），而连续的介质称为分散介质（disperse medium）。

分散体系按分散相粒子的直径大小可分为小分子真溶液（直径<10-9m）、胶体分散体系(直径在10-7～10-9m范围)和粗分散体系（直径>10-7m）。

将微粒直径在10-9～10-4m范围的分散相统称为微粒，由微粒构成的分散体系则统称为微粒分散体系。

在药剂学中，微粒分散体系被发展成为微粒给药系统。

属于粗分散体系的微粒给药系统主要包括混悬剂、乳剂、微囊、微球等，它们的粒径在500nm～100μm范围内；属于胶体分散体系的微粒给药系统主要包括纳米微乳、脂质体、纳米粒、纳米囊、纳米胶束等，它们的粒径全都小于1000nm。

上述二者的粒径范围有一定交叉。

微粒分散体系由于高度分散而具有一些特殊的性能：①微粒分散体系首先是多相体系，分散相与分散介质之间存在着相界面，因而会出现大量的表面现象；②随分散相微粒直径的减少，微粒比表面积显著增大，使微粒具有相对较高的表面自由能，所以它是热力学不稳定体系，因此，微粒分散体系具有容易絮凝、聚结、沉降的趋势；③粒径更小的分散体系还具有明显的布朗运动、丁泽尔现象、电泳等性质。

微粒分散体系在药剂学中具有重要的意义：①由于粒径小，有助于提高药物的溶解速度及溶解度，有利于提高难溶性药物的生物利用度；②有利于提高药物微粒在分散介质中的分散性与稳定性；③具有不同大小的微粒分散体系在体内分布上具有一定的选择性，如一定大小的微粒给药后容易被网状内皮系统吞噬；④微囊、微球等微粒分散体系一般具有明显的缓释作用，可以延长药物在体内的作用时间，减少剂量，降低毒副作用；⑤还可以改善药物在体内外的稳定性等等。

总而言之，微粒分散体系具有很多优良的性能，在缓控释、靶向制剂等方面发挥着重要的作用。

药剂学试题第一章绪论一．名词解释：药剂学（pharmaceutics）GMP OTC二．单项选择题1.必须凭医师或执业助理医师处方才可以调配、购买并在医生指导下使用的药品是（）A.柜台发售药品B.处方药C.非处方药D.OTC2.GMP是指下列哪组英文的简写（）A.Good Manufancturing PracticeB.Good Manufancturing PractiseC.Good Manufancture PractiseD.Goods ManufancturePractice3.《中国药典》最早颁布于（）A.1930B.1950C.1949D.19534.下列哪一部药典无法律约束力（）A.国际药典B.中国药典C.英国药典D.美国药典5.研究剂型及制剂生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理的科学称为（）A.生物药剂学B.工业药剂学C.现代药剂学D.物理药剂学6.美国药典的英文缩写是（）A.BPPC.JPD.AP三．配伍选择题A.新药B.处方药C.非处方药D.制剂E.剂型1.根据药物的性质、用药目的和给药途径，将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称为（）2.OTC药品指的是（）3.未曾在中国境内上市销售的药品，称为（）4.根据药典、局颁标准或其他规定的处方，将原料药加工制成具有一定规格的药物制品，称为（）四．多项选择题1.按分散相在分散介质中的分散特性将剂型分为（）A.混悬液型B.无菌溶液型C.胶体溶液型D.真溶液型E.乳浊液型2.药剂学的任务有（）A.新剂型的研究与开发B.新辅料的研究与开发C.中药新剂型的的研究与开发D.生物技术药物制剂的研究与开发E.医药新技术的研究与开发3.药物剂型的重要性（）A.药剂可改变药物的作用性质B.剂型能改变药物的作用速度C.改变剂型可降低（或消除）药物的毒副作用D.剂型可产生靶向作用E.剂型可影响疗效答案：二．单项选择题:1.B 2.A 3.D 4.A 5.B 6.B三．配伍选择题:1.E 2.C 3.A 4.D四．多项选择题：1.ACDE 2.ABCDE 3.ABCDE第二章药物溶液的形成理论一．名词解释：介电常数（ε）溶解度助溶增溶渗透压等渗溶液二．单项选择题1.在苯甲酸钠的作用下，咖啡因溶解度由1:50增大至1:2，苯甲酸钠的作用是（）A.增溶剂B.助溶剂C.潜溶剂D.组成复方2.下列溶剂中属于非极性溶剂的是（）A.水B.丙二醇C.液状石蜡D.二甲亚砜3.配制复方碘溶液的正确操作是（）A.先将碘化钾配制溶液，再加入碘使溶解，然后加水稀释至刻度B.先将碘加入适量水中，然后加入碘化钾使形成复盐进行助溶，最后加水定容C.先将碘和碘化钾充分混合，然后加入适量水使形成复盐进行，最后加水定容D.先分别将碘和碘化钾各加入适量水溶解，然后混匀，最后加入水定容至刻度4.下了哪种溶剂不能作为注射剂的溶剂（）A.注射用水B.注射用油C.乙醇D.二甲亚砜5.相似者相溶，“相似”指的是（）A.形态相似B.密度相似C.分子量相似D.极性相似三．配伍选择题:1.微粉化能增加溶解度（）2.加入碘化钾助溶（）3.pH升高，溶解度增大（）4.加入表面活性剂可增溶（）5.pH升高，溶解度降低（）四．多项选择题：1.影响药物溶解度的因素（）A.温度B.溶剂的极性C.溶剂量D.药物的晶型E.药物的分子量2.难溶性药物微粉化的目的（）A.改善溶出度提高生物利用度B.改善药物在制剂中的分散性C.有利于药物的稳定D.减少对胃肠道的刺激E.改善制剂的口感3.对方程dC/dt=DS/Vh(Cs-C)，叙述正确的是（）A.此方程为Arrhenius方程B.dC/dt为药物的溶出速度C.药物的溶出速度与(Cs-C)成正比D.方程中dC/dt与K成正比E.溶出介质的体积越大，药物的溶出速度越小4.可增加药物溶解度的方法有（）A.微粉化B.加入助溶剂C.加入增溶剂D.制成固体分散体E.制成包合物五．问答题：1.增加药物溶解度的方法有哪些？2.举例说明助溶的机制？3.分析影响固体药物在液体中溶出速度的因素有哪些？答案：二．单项选择题:1.B 2.C 3.A 4.D 5.D三．配伍选择题:1.E 2.C 3.A 4.D 5.B四．多项选择题：1.ABD 2.AB 3.BCD 4.ABCDE五．问答题：1.答：混合溶剂法；助溶剂助溶法；增溶剂增溶法；制成可溶性盐法；制成固体分散物或包合物法等。

r愈大，微粒和分散介质的密度差愈大，分散介质 的粘度愈小，粒子的沉降速度愈大。
三、微粒分散系的光学性质
当一束光照射到微粒分散系时，可以出现
光的吸收、反射和散射等。光的吸收主要
由微粒的化学组成与结构所决定；而光的
反射与散射主要取决于微粒的大小。
当一束光线在暗室通过胶粒分散系，在其 侧面可看到明显的乳光，即Tyndall现象。
• 分散体系按分散相粒子大小分为:
小分子真溶液（<10-9m） 胶体分散体系（10-7～10-9m） 粗分散体系（>10-7m）
• 微粒：直径在10-9～10-4m的微粒，其构成的
分散体系统称为微粒分散体系。
微粒分散体系的特殊性能：
①多相体系：分散相与分散介质之间存在着 相界面，因而会出现大量的表面现象；
微粒分散系的物理稳定性直接关系到 微粒给药系统的应用。
其物理稳定性表现：微粒粒径变化， 微粒絮凝、聚结、沉降、乳析和分层 等。
一、絮凝与反絮凝
➢ 微粒表面电学特性会影响微粒分散系物理稳定性。
➢ 扩散双电层：使微粒表面带有同种电荷，互相排 斥而稳定。双电层厚度越大，微粒越稳定。
➢ 加入一定量的电解质，降低ζ电位，出现絮凝状态，
微粒的双电层结构
吸附层：微粒表面→切动面 由定位离子+反离子+溶
剂分子组成。
微粒表面 切动面
扩散层：切动面→电势为零 由反离子组成。
ζ电位：切动面→电势为零 ψ 处的电位差，也叫动电位。
ζ电位是衡量胶粒带电荷多
ζ
少的指标。
吸附层 扩散层
x
斯特恩吸扩散双电层
双电层分为吸附层和扩散 层。吸附层由定位离子和反离 子组成。定位离子决定表面电 荷符号和表面电势大小，

向絮凝状态的混悬剂中加入电解质使变 为非絮凝状态称反絮凝，此电解质称反 絮凝剂。
加入后可提高微粒分散体系的物理稳定 性；
同一电解质，加入量不同，起絮凝作用 或反絮凝作用；
絮凝剂与反絮凝剂的作用强弱一般为：
阴离子＞阳离子；高价离子＞低价离子
枸橼酸盐、酸式枸橼酸盐；酒石酸盐、酸式酒石酸 盐；磷酸盐；氯化物（如：三氯化铝）……
多相体系，存在相界面，出现大量的表 面现象；
随粒径减小，比表面积增大，有相对较 高的表面自由能，热力学不稳定体系, 自发聚集；
粒径更小的具有布朗运动，丁达尔现象， 电泳。
3、在药剂学中的作用
粒径小，提高溶解度和溶解速度，提高 生物利用度；
提高分散性与稳定性； 在体内分布有一定的选择性； 有的有明显的缓释作用，延长药物在体
9
V越小，体系越稳定。r小于3μm,基本
可以克服重力不沉降。
3、絮凝flocculation与反絮凝
一般情况，微粒荷电，电荷的排斥力阻 碍微粒产生聚集，若加入电解质，使系 统对离子选择性的吸附，中和微粒表面 的电荷，使ζ电位降低到一定程度（约 25mv），减少电荷排斥力，以至微粒形 成疏松聚集体。此过程称为絮凝，此电 解质称絮凝剂。
1、热力学稳定性
对于微粒分散体系，随着粒径的减小，比表 面积增加，表面自由能增加:
表面积增加 /抑制聚结(稳定剂、粘度) 表面张力下降 微粒大小改变
选择适当的表面活性剂、稳定剂、增加介质粘度等
2、动力学稳定性
表现在两个方面：布朗运动 重力产生的沉降
Stokes定律
V 2r 2 1 2 g
双电层结构(P68) ζ=σε/r 微粒越小，ζ电位越高 ζ电位与微粒的稳定性关系密切。
内容提要

絮凝剂：在微粒分散体系中，当加入一定量的
电解质时，可使电位稍加降低（降至 2025mV ），体系中的微粒呈疏松聚集体，经振摇 仍可恢复成混悬剂，此现象称为絮凝，所加入 的电解质称为絮凝剂。
频率分布 （frequency size distribution） 表示各个粒径的粒子群在全体粒子群中所占 的百分数。
累积分布 （cumulative size distribution 表示小于或大于某粒径的粒子群在全体粒子 群中所占的百分数。
7
8
(三)粒子径的测定方法
1、光学显微镜法 2、筛分法 3、库尔特计数法(coulter counter） 4、沉降法 5、吸附法
分散体系径在按5分00散nm相～粒100子m的范直围径内大。 小可分为：
小分子真溶液(直径<10-9m)
胶体分散体系(直径在10-7～10-9m范围)
粗分散体系(直径>10-7m)。
将微粒直径在10胶-9～体分10散-4m体范系的围微的粒分给散药相系统统包称为微
粒，由微粒构成括的纳分米散微体乳系、脂则质统体称、为纳米微粒粒、分散体
⑤还可以改善药物在体内外的稳定性。
三、微粒大小与测定方法
微粒大小是微粒分散体系的重要参数，对其体内 外的性能有重要的影响。
单分散体系：微粒大小完全均一的体系。
例：高分子溶液剂。
多分散体系：微粒大小不均一的体系。绝大多数
微粒分散体系为多分散体系。
例：溶胶剂(疏水胶体溶液)、混悬剂、乳剂。
（一）粒径的表示方法：
9
测定纳米级粒子大小的方法
1、电子显微镜法： 透射电镜法（TEM） 扫描电镜法（SEM) 原子力显微镜（AFM）
2、激光散射法：
测定原理：当一束单色、相干的激光沿入射方向照射到

液体或半固体制剂：糖浆、某些软膏等 其它材料：钻井泥浆、土壤
A-牛顿流体 B-塑性流体 C-假塑性流体 D-胀性流体 E-触变性流体
直线
凹型曲线 凸型曲线 环形曲线
四、粘弹性〔viscoelasticity〕
❖ 粘弹性——高分子物质或分散体系具有粘性和弹性 双重特性
❖应力缓和〔stress relaxation〕——物质被施加一 定的压力而变形，并使其保持一定应力时，应力随 时间而减少的现象
即剪切应力S与剪切速度D成正比---牛顿流动定律
—— 粘度或粘度系数，是表示流体粘度的 物理常数，是流变曲线斜率的倒数 单位Pa·s〔SI单位〕
❖牛顿流体：服从牛顿流动定律的液体 ❖牛顿流体的特点： ①一般为低分子的纯液体或稀溶液 ②在一定温度下，牛顿液体的粘度为常数，它
只是温度的函数，随温度升高而减小
❖掌握制剂处方对乳剂流动性的影响非常重要－－ 相体积比、粒度、粘度等
相体积比： ✓ φ<0.05，牛顿流动 ✓ φ ——流动性下降，假塑性流动——塑性流动 ✓ φ接近0.74——相转移，粘度 ，粒径 粒径：
粒径较大时，在同样的平均粒径条件下，粒 度分布范围广的系统粘度低 连续相粘度： ✓切变速度 ——粘度 〔液滴间距离增大〕 ✓乳化剂类型、浓度
一切流体的流变性都可以用切变速度D与 剪切力S之间的关系曲线来描述，这种关系曲 线称为流变曲线〔粘度曲线〕。不同流变性 的流体具有不同的流变曲线，根据流变曲线 的不同，流体可以分为以下几种：
一、牛顿流体
二、非牛顿流体

一、牛顿流动
D 为剪切速度 S 为剪切应力
曲线的特点：一条通过坐标原点的直线
S=F/A=D =S/ D
第十四章 流变学基础

第一章绪论（选择题）#1、药剂学是将原料药制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药物制剂的一门科学。

＃2、剂型是指根据不同给药方式和不同给药部位等要求将药物制成不同的形态。

＃3、药物制剂是指药物具体的品种。

#4、药剂学的主要研究内容：1)药剂学的基本理论；2)药物制剂的基本剂型；3)新技术与新剂型；4)新型药用辅料;5)中药新剂型；6)生物技术药物制剂;7)制剂机械和设备的研究与开发；#5、中华人民共和国药典:①第一部中国药典1953年版;②1963年版（第二版）药典分为两部(中药，化学药与生物制剂)；③2005年版（第八版）药典分为三部（一部中药、二部化学药、三部生物制品；④2010年版药典是第九版（现用），自1985年（1985年版，第四版）起每隔5年修订和补充新内容的《中国药典》出版发行；不定期发行的药典三部1953、1963、1977年版。

＃6、1)GMP《药品生产质量管理规范》是药品生产和管理的基本准则,适用于药品制剂生产全过程和原料药生产中影响成品质量的关键工序.2)GLP《药物非临床研究质量管理规范》临床前（非人体）研究工作的管理规范。

3)GCP《药物临床试验管理规范》是指任何在人体(病人或健康志愿者）进行的系统性研究，以证实或揭示试验用药品的作用及不良反应等。

第二章药物溶液的形成理论（选择题）1、药物溶剂的种类：①水;②非水溶剂：醇与多元醇类（醇、丙二醇、聚乙二醇）、醚类、酰胺类（二甲基亚酰胺）、亚砜类（二甲基亚砜万能溶媒）等7种。

2、药物溶剂的性质：溶剂的性质直接影响药物的溶解度，溶剂的极性大小以介电常数和溶解度参数的大小来衡量。

极性大的容剂介电常数、溶解度参数大，反之数值小.数值越相近的溶剂和溶质，越能互溶。

3、溶解度系指在一定温度下(气体在一定压力)下，在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量，是反映药物溶解性的重要指标，溶解度常用一定温度下100g溶剂中（或100g溶液或100ml溶液）溶解溶质的最大克数来表示.有特性溶解度和平衡溶解度。

药用高分子材料学
药用高分子材料学（polymers in pharmaceutics)主要介绍药剂学的剂型设计 和制剂处方中常用的合成和天然高分子材料 的结构、制备、物理化学特征以及其功能与 应用。
生物药剂学
生物药剂学（biopharmaceutics)是研究药物 在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机制及 过程，阐明药物因素、剂型因素和生理因素 与药效之间关系的边缘学科。致力于研究从 机体用药到药物排出体外全过程中有关药物 量变和质变所有问题。
工业药剂学
工业药剂学（industrial pharmaceutics) 是药剂学的核心，系研究药物制成稳定制剂 的规律和生产设计的一门应用技术学科。
工业药剂学
主要任务：
研究剂型及制剂生产的基本理论、工艺技 术、生产设备和质量管理。 目的：
为临床提供安全、有效、稳定和便于使用的 优质产品。
物理药剂学
现代生物技术ຫໍສະໝຸດ 生物技术 药物优点 缺点
…
（七）研究和开发 新型制药机械和设备
制药机械和设备是实现制剂工业化生产的重 要保证。 对研究和开发新剂型、新制剂具有重要意义。 一步制粒机、高效全自动压片机、高效包衣 锅、 挤出滚圆制粒机、离心制粒机
药剂学的分支学科
工业药剂学 物理药剂学 药用高分子材料学 生物药剂学 药物动力学 临床药剂学 医药情报学
3．药剂学是一门综合性技术科学。
为适应治疗或预防的需要而制 备的不同给药形式，称为药物 基本概念 剂型，简称剂型(Dosage form)。 药物是有目的地用于诊断、 1. 药物 缓解、治愈或预防人类疾病的 物质。 为适应治疗或预防的需要 2. 药物剂型 而制备的不同给药形式的 具体品种，称为药物制剂， ◆ 同一种剂型可以有不 3. 药物制剂 简 同的药物 称 制 剂 ◆ 同一种药物也可以制 （Preperations）。

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一、药剂学的性质
药物制剂： 指剂型确定以后的具体药物品种， 称为药物制剂，简称制剂（Preperations）。 例如银翘片、氯化钠注射液、阿莫西林胶囊
辅料：填充剂 、崩解剂、黏合剂、润滑剂、 增溶剂、助悬剂、乳化剂、pH调节剂、等渗 调节剂、矫味剂、防腐剂。
相关学科：化学学科、物理化学、高分子材 料学、机械原理、高等数学、生理学、解剖 学、药理学、生物化学、临床药物治疗学
机、高效包衣锅、 挤出滚圆 制粒机、离心制粒机
18
四、药剂学的分支学科
物理药剂学
工业药剂学
临床药剂学
药剂学
生物药剂学
分子药剂学
药物动力学
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四、药剂学的分支学科
物理药剂学（Physical Pharmaceutics)是运用物理化学 的原理，研究和解释药物制造和 储存过程中存在的现象和规律， 用以指导剂型和制剂设计，推动 具有普遍意义的新剂型和新技术 及其应用。
药剂学 Pharmaceutics
第一章 绪论
1
第一章 绪论
第八章
第二章 药物的物理化学相互作用 第九章 第三章 药物溶解与溶出及释放 第十章
第四章 药物多晶型 第五章 表面活性剂 第六章 微粒分散体系 第七章 流变学基础
第十一章 第十二章 第十三章 第十四章 第十五章
第十六章
药物制剂设计 液体制剂的单元操作 液体制剂
7
二、药剂学的重要性
1.可以改变药物作用速度 ---注射剂、气雾剂起效快，片剂、胶囊 起效慢
2.可以降低或消除原料药的毒副作用 - 缓、控释制剂
布洛芬在乙醇、丙酮、 三氯甲烷或乙醚中易溶， 在水中几乎不溶；
8
二、药剂学的重要性

药剂学复习资料（根据新大纲整理）第一章绪论掌握1、药剂学的定义及宗旨药剂学定义：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理用药的综合性应用技术科学。

药剂学的宗旨：制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。

2、药剂学的相关术语（制剂、剂型、制剂学和调剂学）剂型：将药物制成方便临床应用与一定给药途径相适应的给药形式。

例如片剂、注射剂、胶囊剂。

制剂：根据规定的处方，将药物制成适合临床需要的某一种剂型并符合一定质量标准的药品。

制剂学：研究制剂生产工艺技术及相关理论的科学称为制剂学。

剂型设计原则：最大限度地发挥药效的同时最低限度地降低毒副作用。

（强调让用药者承受最小的治疗风险获得最大的治疗效果）3、药物剂型的重要性a、改变药物作用性质-硫酸镁口服、注射b、调节药物作用速度c、降低或消除药物的毒副作用d、靶向作用e、影响药效4、药剂剂型的分类（按给药途径分类；按分散系统分类；按制法分类；按形态分类）按给药途径和方法分类经胃肠道给药的剂型口服给药：片剂、胶囊剂、糖浆剂不经胃肠道给药的剂型注射给药：注射剂（静脉注射、肌注、皮下注射等）呼吸道给药：气雾剂、吸入剂皮肤给药：洗剂、搽剂、软膏剂、贴剂粘膜给药：滴眼剂、舌下片、口腔粘贴片腔道给药：栓剂按分散系统分类真溶液类剂型： <1nm 溶液剂胶体溶液类剂型： 1~100nm 胶浆剂乳浊液类剂型： ~50m 乳剂混悬液类剂型： ~100 m 混悬剂气体分散类剂型：气雾剂固体分散类剂型：散剂、片剂微粒分散型微球5、中国药典的概况、特点、沿革及其他药品标准药典是一个国家记载药品标准、规格的法典，由国家药典委员会组织编纂并由政府颁布、执行，具有法律约束力。

药典收载常用药品及制剂：疗效确切、副作用小、质量稳定其它药品标准： 1）、中华人民共和国卫生部标准（简称部颁标准） 2）、国家食品药品监督管理局（SFDA）药品标准（局颁标准）。

6、GMP、GLP与GCP的概念药品生产质量管理规范（GMP）药物非临床研究质量管理规范（GLP）药品临床试验管理规范（GCP)中药材生产质量管理规范（GAP)药品经营质量管理规范（GSP )医疗机构质量管理规范（GUP)熟悉：1、药剂学的任务基本任务：将药物制成适于临床应用的剂型。

（完整版）⼈卫第七版药剂学重点整理第⼀章绪论1. 药剂学：研究药物制剂的基本理论、处⽅设计、制备⼯艺、质量控制及合理使⽤的综合性应⽤技术科学2.剂型：为适应治疗或预防的需要⽽制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型(Dosage form)3. 制剂：为适应治疗或预防的需要⽽制备的不同给药形式的具体品种，称为药物制剂，简称药剂学任务：是研究将药物制成适于临床应⽤的剂型，并能批量⽣产安全、有效、稳定的制剂，以满⾜医疗卫⽣的需要。

药物剂型的重要性：改变药物作⽤性质，降低或消除药物的毒副作⽤，调节药物作⽤速度，靶向作⽤，影响药效药剂学的分⽀学科⼯业药剂学物理药剂学药⽤⾼分⼦材料学⽣物药剂学药物动⼒学临床药剂学药典作为药品⽣产、检验、供应和使⽤的依据第⼆章：药物制剂的稳定性药物制剂稳定性的概念药物制剂的稳定性系指药物在体外的稳定性，是指药物制剂在⽣产、运输、贮藏、周转，直⾄临床应⽤前的⼀系列过程中发⽣质量变化的速度和程度。

药⽤溶剂的种类（⼀）⽔溶剂是最常⽤的极性溶剂。

其理化性质稳定，能与⾝体组织在⽣理上相适应，吸收快，因此⽔溶性药物多制备成⽔溶液（⼆）⾮⽔溶剂在⽔中难溶，选择适量的⾮⽔溶剂，可以增⼤药物的溶解度。

1.醇类如⼄醇、2.⼆氧戊环类3.醚类⽢油。

4.酰胺类⼆甲基⼄酰胺、能与⽔混合，易溶于⼄醇中。

5.酯类油酸⼄酯。

6.植物油类如⾖油、⽟⽶油、芝⿇油、作为油性制剂与乳剂的油相。

7.亚砜类如⼆甲基亚砜，能与⽔、⼄醇混溶。

介电常数(dielectric constant)溶剂的介电常数表⽰在溶液中将相反电荷分开的能⼒，它反映溶剂分⼦的极性⼤⼩。

溶解度参数溶解度参数表⽰同种分⼦间的内聚能，也是表⽰分⼦极性⼤⼩的⼀种量度。

溶解度参数越⼤，极性越⼤。

溶解度（solubility）是指在⼀定温度下药物溶解在溶剂中达饱和时的浓度，是反映药物溶解性的重要指标。

溶解度常⽤⼀定温度下100g溶剂中(或100g溶液，或100ml溶液)溶解溶质的最⼤克数来表⽰，亦可⽤质量摩尔浓度mol/kg或物质的量浓度mol/L来表⽰。

2020 药剂学教学大纲供药学专业、药学专业（药物分析方向、医院药学方向、药物化学方向、临床药学方向）药物制剂专业使用）《药剂学》课程教学大纲一、课程性质、目的和任务:药剂学是药学专业课程之一，是研究药物剂型的配制理论、生产技术、质量控制及合理用药的综合性应用技术学科。

通过本课程的学习，使学生具备药物剂型及制剂的设计、制备和生产、质量控制及合理用药的理论知识及基本技能，为学生今后从事药物制剂的研、开发、生产及合理用药奠定基础。

二、课程基本要求本课程分为掌握、熟悉、了解三种层次要求；“掌握”的内容要求理解透彻，能在本学科和相关学科的学习工作中熟练、灵活运用其基本理论和基本概念；“熟悉”的内容要求能熟知其相关内容的概念及有关理论，并能适当应用；“了解” 的内容要求对其中的概念和相关内容有所了解。

本课程要求学生掌握药物制剂的剂型概念，各药物剂型的特征；制剂的基本实验方法与技能。

熟悉各种剂型所需的辅料，各种剂型的基本制备方法、制备工艺及质量控制方法。

了解各个剂型制备的单元操作。

为从事药物制剂的理论研究、生产及管理等打下基础。

本课程大体分为三部分：第一部分：从一章到八章，主要内容为药物剂型概论；第二部分从九章到十五章，主要内容为药物制剂的基本理论；第三部分从十六章到十九章，主要内容为药物制剂的新技术与新剂型。

考试内容中“掌握”的内容约占70%，“熟悉、了解”的内容约占25%，有5%左右的大纲外内容。

本大纲的配套使用教材是普通高等学校“十五”规划教材《药剂学》第五版（崔福德主编，北京，人民卫生出版社，2003年）。

三、课程基本内容与学时分配第一篇药物剂型概论（43学时）第一章绪论（3学时）一、课程内容掌握：1药剂学的概念2、药剂学的相关术语（制剂、剂型、制剂学和调剂学）3、药物剂型的重要性4、药剂剂型的分类5、中国药典的概况、特点、沿革及其他药品标准6、GMP、GLP与GCP的概念熟悉：1药剂学的任务2、药剂学的分支学科（工业药剂学、物理药剂学、药用高分子材料学和生物药剂学）3、熟悉生物药剂学剂学、药物动力学、临床药剂学的概念、研究范围及与药剂学之间的关系。