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第一章绪论1.药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用的综合性应用技术科学2.剂型：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型(Dosage form)3.制剂：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种，称为药物制剂，简称药剂学任务：是研究将药物制成适于临床应用的剂型，并能批量生产安全、有效、稳定的制剂，以满足医疗卫生的需要。
药物剂型的重要性：改变药物作用性质，降低或消除药物的毒副作用，调节药物作用速度，靶向作用，影响药效药剂学的分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学药物动力学临床药剂学药典作为药品生产、检验、供应和使用的依据第二章：药物制剂的稳定性药物制剂稳定性的概念药物制剂的稳定性系指药物在体外的稳定性，是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转，直至临床应用前的一系列过程中发生质量变化的速度和程度。
药用溶剂的种类（一）水溶剂是最常用的极性溶剂。
其理化性质稳定，能与身体组织在生理上相适应，吸收快，因此水溶性药物多制备成水溶液（二）非水溶剂在水中难溶，选择适量的非水溶剂，可以增大药物的溶解度。
1.醇类如乙醇、2.二氧戊环类 3.醚类甘油。
4.酰胺类二甲基乙酰胺、能与水混合，易溶于乙醇中。
5.酯类油酸乙酯。
6.植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂的油相。
7.亚砜类如二甲基亚砜，能与水、乙醇混溶。
介电常数(dielectric constant)溶剂的介电常数表示在溶液中将相反电荷分开的能力，它反映溶剂分子的极性大小。
溶解度参数溶解度参数表示同种分子间的内聚能，也是表示分子极性大小的一种量度。
溶解度参数越大，极性越大。
溶解度（solubility）是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱和时的浓度，是反映药物溶解性的重要指标。
溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液，或100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示，亦可用质量摩尔浓度mol/kg或物质的量浓度mol/L来表示。
第四章药物微粒分散体系一、概念与名词解释1．分散体系2．扩散双电层模型3．DLVO理论4．临界聚沉状态二、判断题(正确的填A，错误的填B)1．药物微粒分散系是热力学稳定体系，动力学不稳定体系。
( )2．药物微粒分散系是动力学稳定体系，热力学不稳定体系。
( )3．药物微粒分散系是热力学不稳定体系，动力学不稳定体系。
( )4．微粒的大小与体内分布无关。
( )5．布朗运动可以提高微粒分散体系的物理稳定性，而重力产生的沉降降低微粒分散体系的稳定性。
( )6．分子热运动产生的布朗运动和重力产生的沉降，两者降低微粒分散体系的稳定性。
( ) 7．微粒表面具有扩散双电层。
双电层的厚度越大，则相互排斥的作用力就越大，微粒就越稳定。
( )8．微粒表面具有扩散双电层。
双电层的厚度越小，则相互排斥的作用力就越大，微粒就越稳定。
( )9．微粒体系中加入某种电解质使微粒表面的ζ升高，静电排斥力阻碍了微粒之间的碰撞聚集，这个过程称为反絮凝。
( )10．微粒体系中加入某种电解质使微粒表面的ζ升高，静电排斥力阻碍了微粒之间的碰撞聚集，这个过程称为絮凝。
( )11．微粒体系中加入某种电解质，中和微粒表面的电荷，降低双电层的厚度，使微粒间的斥力下降。
( )12．微粒体系中加入某种电解质，中和微粒表面的电荷，降低双电层的厚度，使微粒表面的ζ上升。
( )13．微粒体系中加入某种电解质，中和微粒表面的电荷，降低双电层的厚度，使微粒表面的ζ降低，会出现反絮凝现象。
( )14．微粒体系中加入某种电解质，中和微粒表面的电荷，降低双电层的厚度，使微粒间的斥力下降，出现絮凝状态。
加入的电解质叫絮凝剂。
( )15．絮凝剂是使微粒表面的ζ降低到引力稍大于排斥力，引起微粒分散体系中的微粒形成絮凝状态的电解质。
( )16．絮凝剂是使微粒表面的ζ升高，使排斥力大于吸引力，引起微粒分散体系中的微粒形成絮凝状态的电解质。
( )17．反絮凝剂是使微粒表面的ζ升高，使到排斥力大于吸引力，引起微粒分散体系中的微粒形成絮凝状态的电解质。
微粒分散体系的性质包括其热⼒学性质、动⼒学性质、光学性质和电学性质等。
这⾥主要介绍与其粒径⼤⼩和物理稳定性有关的基本性质。
1.微粒⼤⼩：微粒⼤⼩是微粒分散体系的重要参数，对其体内外的性能有⼗分重要的影响。
微粒⼤⼩完全均⼀的体系称为单分散体系；微粒⼤⼩不均⼀的体系称为多分散体系。
微粒⼤⼩的测定⽅法有光学显微镜法、电⼦显微镜法、激光散射法、库尔特计数法、Stokes沉降法、吸附法等。
2.微粒⼤⼩与体内分布：不同⼤⼩的微粒分散体系在体内具有不同的分布特征。
⼩于50nm的微粒能够穿透肝脏内⽪，通过⽑细⾎管末梢或通过淋巴传递进⼊⾻髓组织。
静脉注射、腹腔注射0.1～3.0µm的微粒分散体系医`学教育搜集整理能很快被状内⽪系统（RES）的巨嗜细胞所吞噬，最终多数药物微粒浓集于巨噬细胞丰富的肝脏和脾脏等部位，⾎液中的微粒逐渐被清除。
若注射⼤于50µm的微粒⾄肠系膜动脉、门静脉、肝动脉或肾动脉，可使微粒分别被截留在肠、肝、肾等相应部位。
3.微粒的动⼒学性质：表现为布朗运动。
布朗运动是微粒扩散的微观基础，⽽扩散现象⼜是布朗运动的宏观表现。
正是由于布朗运动使很⼩的微粒具有了动⼒学的稳定性。
4.微粒的光学性质：当微粒⼤⼩适当时，光的散射现象⼗分明显。
丁铎尔现象正是微粒散射光的宏观表现。
如果有⼀束光线在暗室内通过微粒分散体系，在其侧⾯可以观察到明显的乳光，这就是Tyndall现象。
在纳⽶级⼤⼩医`学教育搜集整理的微粒分散体系中，即使在正常的室内光线下，也可以观察到明显的乳光，事实上，这已经成为判断纳⽶体系的⼀个简单的⽅法。
同样条件下，粗分散体系由于反射光为主，不能观察到丁铎尔现象；⽽低分⼦的真溶液则是透射光为主，同样也观察不到乳光。
可见，微粒⼤⼩不同，光学性质相差很⼤。
5.微粒的电学性质：微粒的表⾯可因电离、吸附或摩擦等⽽带上电荷。
第四章药物微粒分散体系一、概念与名词解释1．分散体系2．扩散双电层模型3．DLVO理论4．临界聚沉状态二、判断题(正确的填A，错误的填B)1．药物微粒分散系是热力学稳定体系，动力学不稳定体系。
( )2．药物微粒分散系是动力学稳定体系，热力学不稳定体系。
( )3．药物微粒分散系是热力学不稳定体系，动力学不稳定体系。
( )4．微粒的大小与体内分布无关。
( )5．布朗运动可以提高微粒分散体系的物理稳定性，而重力产生的沉降降低微粒分散体系的稳定性。
( )6．分子热运动产生的布朗运动和重力产生的沉降，两者降低微粒分散体系的稳定性。
( ) 7．微粒表面具有扩散双电层。
双电层的厚度越大，则相互排斥的作用力就越大，微粒就越稳定。
( )8．微粒表面具有扩散双电层。
双电层的厚度越小，则相互排斥的作用力就越大，微粒就越稳定。
( )9．微粒体系中加入某种电解质使微粒表面的ζ升高，静电排斥力阻碍了微粒之间的碰撞聚集，这个过程称为反絮凝。
( )10．微粒体系中加入某种电解质使微粒表面的ζ升高，静电排斥力阻碍了微粒之间的碰撞聚集，这个过程称为絮凝。
( )11．微粒体系中加入某种电解质，中和微粒表面的电荷，降低双电层的厚度，使微粒间的斥力下降。
( )12．微粒体系中加入某种电解质，中和微粒表面的电荷，降低双电层的厚度，使微粒表面的ζ上升。
( )13．微粒体系中加入某种电解质，中和微粒表面的电荷，降低双电层的厚度，使微粒表面的ζ降低，会出现反絮凝现象。
( )14．微粒体系中加入某种电解质，中和微粒表面的电荷，降低双电层的厚度，使微粒间的斥力下降，出现絮凝状态。
加入的电解质叫絮凝剂。
( )15．絮凝剂是使微粒表面的ζ降低到引力稍大于排斥力，引起微粒分散体系中的微粒形成絮凝状态的电解质。
( )16．絮凝剂是使微粒表面的ζ升高，使排斥力大于吸引力，引起微粒分散体系中的微粒形成絮凝状态的电解质。
( )17．反絮凝剂是使微粒表面的ζ升高，使到排斥力大于吸引力，引起微粒分散体系中的微粒形成絮凝状态的电解质。
( )18．微粒的物理稳定性取决于总势能曲线上势垒的大小。
倘若势垒为零，微粒会发生聚结。
( )19．微粒的物理稳定性取决于总势能曲线上势垒的大小。
倘若有势垒存在，微粒不会发生聚结。
( )20．微粒的物理稳定性取决于总势能曲线上势垒的大小。
倘若有势垒存在，微粒会发生慢聚结。
( )21．微粒的物理稳定性取决于总势能曲线上势垒的大小。
倘若势垒为零，微粒不会发生聚结。
( )22．电解质的聚沉作用是因为压缩双电层，降低胶粒间静电斥力而致。
( )23．溶胶在热力学和动力学上都是稳定系统。
( )24．溶胶与真溶液一样是均相系统。
( )25．能产生丁达尔效应的分散系统是溶胶。
( )26．加入电解质可以使胶体稳定，加入电解质也可以使胶体聚沉；两者是矛盾的。
( ) 27．大分子溶液与溶胶一样是多相不稳定体系。
( )28．絮凝作用与聚沉作用的机理相同。
( )三、填空题1．混悬剂中的微粒粒径大多在μm之间。
2．粒子在液体介质中的沉降速度与粒子的大小密切相关，可以用Stoke's公式求算粒径，此公式为。
3．微粒分散系丁达尔(或称丁铎尔)现象的本质是。
4．微粒分散系布朗运动的本质是。
5．微粒扩散的微观基础是。
6．微粒的与相邻的共同构成微粒的双电层结构。
7．微粒分散系的稳定理论包括、、、、。
8．微粒分散系的敏化作用是指。
9．微粒大小的测定方法有、、、、、等。
10．微粒分散体系的性质包括、、、等。
11．微粒的物理稳定性表现包括微粒的、、、、等。
12．微粒分散体系的动力学稳定性主要表现在两个方面，一个是、。
13．外加电解质主要是通过、或作用方式来影响胶粒表面双电层的结构，从而影响溶胶的稳定性的。
14．溶胶聚沉时的外观标志有、、。
四、单项选择题1．根据Stocks定律，混悬微粒沉降速度与下列哪一个因素成正比?( )A．混悬微粒的半径B．混悬微粒的半径平方C．混悬微粒的粒度D．以上均不是2．下面对微粒描述正确的是：( )A．微粒粒径越大，表面张力越大，越不容易聚集B．微粒粒径越小，表面张力越小，越不容易聚集C．微粒粒径越小，表面张力越大，越容易聚集D．微粒粒径越大，表面张力越小，越容易聚集3．延缓混悬微粒沉降速度的最有效措施是：( )A．增加分散介质黏度B．减小分散相密度C．增加分散介质密度D．减小分散相粒径E．减小分散相与分散介质的密度差4．絮凝和反絮凝现象从本质上说是由于微粒的( )性质引起的A．热力学性质B．动力学性质C．电学性质D．都不是5．大于7微米的微粒能够被动靶向到( )。
A．肝脏B．脾脏C．肺D．淋巴系统6．将高分子溶液作为胶体体系来研究，因为它：( )A．是多相体系B．热力学不稳定体系C．对电解质很敏感D．粒子大小在胶体范围内7．纳米囊的直径范围为( )A．10～50微米B．10~100纳米C．30~50微米D．50～100微米E．0.1～l纳米8．微粒的双电层因重叠而产生排斥作用导致微粒分散系稳定是( )理论的核心内容。
A．空间稳定理论B．空缺稳定理论C．体积限制效应理论D．混合效应理论E．DLVO论9．ζ电位与下列哪一个因素成反比：( )A．微粒的表面电荷密度B．微粒半径C．介质的介电常数D．介质中电解质浓度E．介质的黏度10．下列哪一项对混悬液的稳定性没有影响( )A．微粒间的排斥力与吸引力B．压力的影响C．微粒的沉降D．微粒增长与晶型转变E．温度的影响11．区别溶胶与真溶液和悬浮液最简单最灵敏的方法是：( )A．乳光计测定粒子浓度B．观察丁铎尔效应C．超显微镜测定粒子大小D．观察ζ电位12．固体微粒与极性介质(如水溶液)接触后，在相之间出现双电层，所产生的电势是( ) A．滑动液与本体液之间的电势差B．固体表面与溶液主体间的电势差C．紧密层与扩散层之间的电势差D．小于热力学电位φ13．对ζ电势的阐述，正确的是：( )A．ζ电势与溶剂化层中离子浓度有关B．ζ电势在无外电场作用下也可表示出来C．ζ电势越大，溶胶越不稳定D．ζ电势越大，扩散层中反号离子越少14．根据DLVO理论，溶胶相对稳定的主要因素是：( )A．胶粒表面存在双电层结构B．胶粒和分散介质运动时产生ζ电位C．布朗运动使胶粒很难聚结D．离子氛重叠时产生的电性斥力占优势15．下面说法与DLVO理论不符的是：（）A．胶粒间的斥力本质上是所有分子范德华力的总和B．胶粒间的斥力本质上是双电层的电性斥力C．胶粒周围存在离子氛，离子氛重叠越大，胶粒越不稳定D．溶胶是否稳定决定于胶粒间吸引作用和排斥作用的总效应16．胶体粒子的ζ电势是指：( )A．固体表面处与本体溶液之间的电位差B．紧密层、扩散层分界处与本体溶液之间的电位差C．扩散层处与本体溶液之间的电位差D．固液之间可以相对移动处与本体溶液之间的电位差17．在大分子溶液中加人大量的电解质，使其发生聚沉的现象称为盐析，产生盐析的主要原因是：( )A．电解质离子强烈的水化作用使大分子去水化B．降低了动电电位C．由于电解质的加人，使大分子溶液处于等电点D．动电电位的降低和去水化作用的综合效应18．溶胶的电学性质由于胶粒表面带电而产生，下列不属于电学性质的是：( )A．布朗运动B．电泳C．电渗D．沉降电势19．溶胶的聚沉速度与电动电位有关，即：( )A．电动电位愈大，聚沉愈快B．电动电位愈小，聚沉愈快C．电动电位为零，聚沉快D．电动电位愈负，聚沉愈快20．溶胶的光学性质是其高度分散性和不均匀性的反映，丁铎尔效应是最显著的表现，在下列光学现象中，它指的是：( )A．反射B．散射C．折射D．透射21．乳状液是由哪个分散体系组成?( )A．两种互不相溶的液体B．固体加液体C．两种互溶的液体D．多种互溶的液体22．Tyndall现象是发生了光的什么的结果：( )A．散射B．反射C．折射D．透射23．乳状液、悬浮液等作为胶体化学研究的对象，一般地说是因为它们：( )A．具有胶体所特有的分散性、不均匀性和聚结不稳定性B．具有胶体的分散性和不均匀性C．具有胶体的分散性和聚结不稳定性D．具有胶体的不均匀(多相)性和聚结不稳定性五、问答题1．分散体系有哪些?其范围分别是什么?2．微粒给药系统包括哪些?3．微粒分散体系给药系统的特殊性主要表现在哪些方面?4．使微粒分散体系聚沉的方法有哪些?5．影响微粒分散体系稳定性的因素有哪些?参考答案一、概念与名词解释1．分散体系是一种或几种物质高度分散在某种介质中所形成的体系。
2．即胶体质点表面因带有电荷，由于静电吸引作用，在固／液界面周围的溶液中存在着与固体表面电性相反、电荷相等的离子(形成双电层)。
由于溶液中的反离子的热运动，使得它们不能整齐地排列在固体质点附近，而是扩散地分布在质点周围。
3．微粒之间普遍存在Van der Waals吸引作用，在相互接近时又因双电层的重叠而产生排斥作用，微粒的稳定性就取决于微粒之间吸引与排斥作用的相对大小。
关于各种形状微粒之间的相互吸引能与双电层排斥能的理论称为DLVO理论。
4．微粒的物理稳定性取决于总势能曲线上势垒的大小，势垒的高度随溶液中电解质浓度的加大而降低，当电解质浓度达到某一数值时，势能曲线的最高点恰为零，势垒消失，体系由稳定转为聚沉，这就是临界聚沉状态。
二、判断题1．B 2．B 3．A 4．B 5．A 6．B 7．A 8．B9．A 10．B 11．A 12．B 13．B 14．A 15．A 16．B17．B 18．A 19．B 20．A 21．B 22．B 23．A 24．B25．B 26．B 27．B 28．B三、填空题1．0.5～102.()ηρρ92212grV-=3．微粒引起的光散射4．液体分子热运动撞击微粒的结果，是微粒扩散的微观基础5．布朗运动6．吸附层，扩散层7．絮凝和反絮凝，DLVO理论，空间稳定理论。
空缺稳定理论，微粒聚结动力学8．高分子不能完全覆盖微粒表面，使胶体对电解质的敏感性增加，促使微粒聚集下沉9．电子显微镜法，激光散射法，库尔特计数法，Stoke's沉降法，吸附法，光学显微镜法10．热力学性质，动力学性质，光学性质，电学性质11．絮凝，聚结，沉降，乳析，分层12．分子热运动产生的布朗运动，一个是重力产生的沉降13．离子交换，压缩，吸附14．颜色的改变，产生浑浊，静置后出现沉淀四、选择题(一)单项选择题1．B 2．A 3．D 4．C 5．C 6．D 7．B 8．A9．B 10．B 11．B 12．B 13．A 14．D 15．C 16．D17．D 18．A 19．C 20．B 21．A 22．A 23．D五、问答题1．分散体系及其线度范围：粗分散体系(悬浊液、乳状液),>l00nm(10-7m以上)；胶体分散体系(溶胶),1～100nm(10-9~10-7m)；分子与离子分散体系(真溶液),<1nm(10-9m以下)。
