药剂学第四章药物微粒分散体系word精品
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第一节概述分散体系(disperse system)是一种或几种物质高度分散在某种介质中所形成的体系。
被分散的物质称为分散相(disperse phase),而连续的介质称为分散介质(disperse medium)。
分散体系按分散相粒子的直径大小可分为小分子真溶液(直径<10-9m)、胶体分散体系(直径在10-7~10-9m范围)和粗分散体系(直径>10-7m)。
粗分散体系的微粒给药系统包括混悬剂、乳剂、微囊、微球等。
它们的粒径在500nm~100um范围内。
胶体分散体系的微粒给药系统包括纳米微乳、脂质体、纳米粒、纳米囊、纳米胶束等。
它们的粒径全都小于1000nm。
将微粒直径在10-9~10-4m范围的分散相统称为微粒,由微粒构成的分散体系则统称为微粒分散体系。
微粒分散体系的特殊性能:①微粒分散体系首先是多相体系,分散相与分散介质之间存在着相界面,因而会出现大量的表面现象;②随分散相微粒直径的减少,微粒比表面积显著增大,使微粒具有相对较高的表面自由能,所以它是热力学不稳定体系,因此,微粒分散体系具有容易絮凝、聚结、沉降的趋势,③粒径更小的分散体系(胶体分散体系)还具有明显的布朗运动、丁铎尔现象、电泳等性质。
微粒分散体系在药剂学的重要意义:①由于粒径小,有助于提高药物的溶解速度及溶解度,有利于提高难溶性药物的生物利用度;②有利于提高药物微粒在分散介质中的分散性与稳定性;③具有不同大小的微粒分散体系在体内分布上具有一定的选择性,如一定大小的微粒给药后容易被单核吞噬细胞系统吞噬;④微囊、微球等微粒分散体系一般具有明显的缓释作用,可以延长药物在体内的作用时间,减少剂量,降低毒副作用;⑤还可以改善药物在体内外的稳定性。
微粒分散体系的物理稳定性直接关系到微粒给药系统的应⽤。
在宏观上,微粒分散体系的物理稳定性可表现为微粒粒径的变化,微粒的絮凝、聚结、沉降、乳析和分层等等。
影响微粒分散体系物理稳定性的因素是⼗分复杂的,⽽研究这些因素将有利于最终改善微粒分散体系的物理稳定性。
1.热⼒学稳定性:微粒分散体系是典型的多相分散体系,存在⼤量的相界⾯。
随着微粒医`学教育⽹搜集整理粒径的变⼩,表⾯积不断增加,表⾯张⼒降低。
2.动⼒学稳定性:微粒分散体系的动⼒学稳定性主要表现在两个⽅⾯。
⼀个是分⼦热运动产⽣的布朗运动,⼀个是重⼒产⽣的沉降,⼆者分别提⾼和降低微粒分散体系的医`学教育⽹搜集整理物理稳定性,当微粒较⼩时,布朗运动起主要作⽤,当微粒较⼤时,重⼒起主要作⽤。
第四章药物微粒分散体系一、概念与名词解释1.分散体系2.扩散双电层模型3.DLVO理论4.临界聚沉状态二、判断题(正确的填A,错误的填B)1.药物微粒分散系是热力学稳定体系,动力学不稳定体系。
( )2.药物微粒分散系是动力学稳定体系,热力学不稳定体系。
( )3.药物微粒分散系是热力学不稳定体系,动力学不稳定体系。
( )4.微粒的大小与体内分布无关。
( )5.布朗运动可以提高微粒分散体系的物理稳定性,而重力产生的沉降降低微粒分散体系的稳定性。
( )6.分子热运动产生的布朗运动和重力产生的沉降,两者降低微粒分散体系的稳定性。
( ) 7.微粒表面具有扩散双电层。
双电层的厚度越大,则相互排斥的作用力就越大,微粒就越稳定。
( )8.微粒表面具有扩散双电层。
双电层的厚度越小,则相互排斥的作用力就越大,微粒就越稳定。
( )9.微粒体系中加入某种电解质使微粒表面的ζ升高,静电排斥力阻碍了微粒之间的碰撞聚集,这个过程称为反絮凝。
( )10.微粒体系中加入某种电解质使微粒表面的ζ升高,静电排斥力阻碍了微粒之间的碰撞聚集,这个过程称为絮凝。
( )11.微粒体系中加入某种电解质,中和微粒表面的电荷,降低双电层的厚度,使微粒间的斥力下降。
( )12.微粒体系中加入某种电解质,中和微粒表面的电荷,降低双电层的厚度,使微粒表面的ζ上升。
( )13.微粒体系中加入某种电解质,中和微粒表面的电荷,降低双电层的厚度,使微粒表面的ζ降低,会出现反絮凝现象。
( )14.微粒体系中加入某种电解质,中和微粒表面的电荷,降低双电层的厚度,使微粒间的斥力下降,出现絮凝状态。
加入的电解质叫絮凝剂。
( )15.絮凝剂是使微粒表面的ζ降低到引力稍大于排斥力,引起微粒分散体系中的微粒形成絮凝状态的电解质。
( )16.絮凝剂是使微粒表面的ζ升高,使排斥力大于吸引力,引起微粒分散体系中的微粒形成絮凝状态的电解质。
( )17.反絮凝剂是使微粒表面的ζ升高,使到排斥力大于吸引力,引起微粒分散体系中的微粒形成絮凝状态的电解质。
第四章药物微粒分散体系一、概念与名词解释1.分散体系2.扩散双电层模型3.DLVO理论4.临界聚沉状态二、判断题(正确的填A,错误的填B)1.药物微粒分散系是热力学稳定体系,动力学不稳定体系。
( )2.药物微粒分散系是动力学稳定体系,热力学不稳定体系。
( )3.药物微粒分散系是热力学不稳定体系,动力学不稳定体系。
( )4.微粒的大小与体内分布无关。
( )5.布朗运动可以提高微粒分散体系的物理稳定性,而重力产生的沉降降低微粒分散体系的稳定性。
( )6.分子热运动产生的布朗运动和重力产生的沉降,两者降低微粒分散体系的稳定性。
( ) 7.微粒表面具有扩散双电层。
双电层的厚度越大,则相互排斥的作用力就越大,微粒就越稳定。
( )8.微粒表面具有扩散双电层。
双电层的厚度越小,则相互排斥的作用力就越大,微粒就越稳定。
( )9.微粒体系中加入某种电解质使微粒表面的ζ升高,静电排斥力阻碍了微粒之间的碰撞聚集,这个过程称为反絮凝。
( )10.微粒体系中加入某种电解质使微粒表面的ζ升高,静电排斥力阻碍了微粒之间的碰撞聚集,这个过程称为絮凝。
( )11.微粒体系中加入某种电解质,中和微粒表面的电荷,降低双电层的厚度,使微粒间的斥力下降。
( )12.微粒体系中加入某种电解质,中和微粒表面的电荷,降低双电层的厚度,使微粒表面的ζ上升。
( )13.微粒体系中加入某种电解质,中和微粒表面的电荷,降低双电层的厚度,使微粒表面的ζ降低,会出现反絮凝现象。
( )14.微粒体系中加入某种电解质,中和微粒表面的电荷,降低双电层的厚度,使微粒间的斥力下降,出现絮凝状态。
加入的电解质叫絮凝剂。
( )15.絮凝剂是使微粒表面的ζ降低到引力稍大于排斥力,引起微粒分散体系中的微粒形成絮凝状态的电解质。
( )16.絮凝剂是使微粒表面的ζ升高,使排斥力大于吸引力,引起微粒分散体系中的微粒形成絮凝状态的电解质。
( )17.反絮凝剂是使微粒表面的ζ升高,使到排斥力大于吸引力,引起微粒分散体系中的微粒形成絮凝状态的电解质。
微粒分散体系的性质包括其热⼒学性质、动⼒学性质、光学性质和电学性质等。
这⾥主要介绍与其粒径⼤⼩和物理稳定性有关的基本性质。
1.微粒⼤⼩:微粒⼤⼩是微粒分散体系的重要参数,对其体内外的性能有⼗分重要的影响。
微粒⼤⼩完全均⼀的体系称为单分散体系;微粒⼤⼩不均⼀的体系称为多分散体系。
微粒⼤⼩的测定⽅法有光学显微镜法、电⼦显微镜法、激光散射法、库尔特计数法、Stokes沉降法、吸附法等。
2.微粒⼤⼩与体内分布:不同⼤⼩的微粒分散体系在体内具有不同的分布特征。
⼩于50nm的微粒能够穿透肝脏内⽪,通过⽑细⾎管末梢或通过淋巴传递进⼊⾻髓组织。
静脉注射、腹腔注射0.1~3.0µm的微粒分散体系医`学教育搜集整理能很快被状内⽪系统(RES)的巨嗜细胞所吞噬,最终多数药物微粒浓集于巨噬细胞丰富的肝脏和脾脏等部位,⾎液中的微粒逐渐被清除。
若注射⼤于50µm的微粒⾄肠系膜动脉、门静脉、肝动脉或肾动脉,可使微粒分别被截留在肠、肝、肾等相应部位。
3.微粒的动⼒学性质:表现为布朗运动。
布朗运动是微粒扩散的微观基础,⽽扩散现象⼜是布朗运动的宏观表现。
正是由于布朗运动使很⼩的微粒具有了动⼒学的稳定性。
4.微粒的光学性质:当微粒⼤⼩适当时,光的散射现象⼗分明显。
丁铎尔现象正是微粒散射光的宏观表现。
如果有⼀束光线在暗室内通过微粒分散体系,在其侧⾯可以观察到明显的乳光,这就是Tyndall现象。
在纳⽶级⼤⼩医`学教育搜集整理的微粒分散体系中,即使在正常的室内光线下,也可以观察到明显的乳光,事实上,这已经成为判断纳⽶体系的⼀个简单的⽅法。
同样条件下,粗分散体系由于反射光为主,不能观察到丁铎尔现象;⽽低分⼦的真溶液则是透射光为主,同样也观察不到乳光。
可见,微粒⼤⼩不同,光学性质相差很⼤。
5.微粒的电学性质:微粒的表⾯可因电离、吸附或摩擦等⽽带上电荷。