药理名解

1、首过消除：有些药物在进入体循环之前在胃肠道或肝脏被代谢灭活，使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首过消除（首关消除）。

2、肝肠循环：经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肝肠循环。

3、半衰期：是血浆药物浓度下降一半时所需要的时间。

4、副反应：药物在治疗量下出现的与治疗目的无关的反应，较轻微，是药物固有的作用、不可避免，可预知，在一定条件下可以与治疗作用相互转换。

5、毒性反应：是指在药物剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。

6、效能：药物浓度或剂量增加到一定数值时其效应不在随药物浓度或剂量的增加而增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能。

7、治疗指数：LD50/ ED50的比值称为治疗指数，用以表示药物的安全性，治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全。

8、生物利用度：药物制剂中的活性药物被全身利用的程度，包括进入全身血液循环的剂量和速度。

9、首过（关）效应：又称第一关卡效应。

口服药物在胃肠道吸收后，经门静脉到肝脏，有些药物在通过粘膜及肝脏时极易代谢灭活，在第一次通过肝脏时大部分被破坏，进入血液循环的有效药量减少，药效降低的现象。

10、耐受性：指药物连续多次应用于人体，其效应逐渐减弱，必须不断地增加用量才能达到原来的效应。

11、耐药性：又称抗药性，系指微生物、寄生虫以及肿瘤细胞对于化疗药物作用的耐受性，耐药性一旦产生，药物的化疗作用就明显下降12、化疗指数（CI）：常以LD50/ED50或LD5/ED95来表示，是评价化疗药物有效性和安全性的指标。

13、抗菌后效应（PAE）：指细菌与抗生素短暂接触，抗生素浓度下降，低于MIC或消失后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。

14、后遗效应：指停药后，血药浓度已降低至最低有效浓度以下时，仍残存的生物效应。

15、安全范围：是指最小有效量和中毒量之间的距离。

表示药物的安全性。

16、抗生素后效应：指药物与病原微生物接触一段时间后，即使药物浓度低于最低抑菌浓度时，仍对病原微生物有抑制作用的现象。

17、稳态血药浓度:又称坪值浓度，指恒速衡量连续多次给药后(4~5个t1/2后)，机体吸收药物入血的速度与血液中消除药物的速度达到平衡，药物浓度趋于稳定是的浓度。

18、效价强度：效价即效价强度，是指药物达到一定效应时所需的剂量(通常以毫克计19水杨酸反应：水杨酸样反应:系指水杨酸纳和乙酰水杨酸等引起的反应,当大剂量应用该类药物时,可出现头痛,眩晕,恶心,呕吐,耳鸣,视听减退,重者出现精神错乱,皮疹,出血等症状,称为水杨酸样反应.20、首剂现象：又称首剂综合征或首剂现象，系指一些病人在初服某种药物时，由于肌体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应。

21、细胞周期非特异性药物(CCNSA)：指对处于细胞增殖周期中的各期(G1、S、G2、M)或是休止期的细胞(C0期)均具有杀灭作用的药物。

它们大多能与细胞中的DNA结合，阻断其复制。

从而表现其杀伤细胞的作用。

22、细胞周期特异性生物(CCSA)：仅对恶性肿瘤细胞增殖周期中某一期细胞有杀灭作用的药物。

23、肾上腺素的升压作用翻转：先用α受体阻断药，再用肾上腺素，由于α受体缩血管效应被阻断，AD仅表现β2受体扩血管效应，结果血压不升反降24、极量：指随着给药量的增加，开始出现防治作用，此剂量为最小有效量。

给药剂量继续增大直至出现最大治疗作用，此时剂量为最大治疗量，又称极量25、半数有效量ED50:动物实验中，在一群动物中引起半数动物产生药效的剂量26、半数致死量LD50：能引起半数动物死亡的剂量27、凡能诱导药酶活性增加或加速药酶合成为药物称为药酶诱导剂28、钩体病患者在接受首剂青霉素或其他抗菌药物后，可因大量勾体被杀死而释放毒素引起临床症状的加重反应，常为高热、寒战、血压下降，称为赫克斯海默尔反应，简称赫氏反应。

29、调节痉挛乙酰胆碱等M胆碱受体激动药能够与位于睫状肌的环状肌的M受体结合使之被激动从而使睫状肌的环状纤维向瞳孔中心方向收缩，悬韧带松弛，晶状体由于本身的弹性变凸，屈光度增加，此时只适合视近物，而难以看清远物30、抗菌谱抗菌药物的抗菌范围。

广谱抗菌药指对多种病原微生物有效的抗菌药，如四环素，氯霉素，广谱青霉素和广谱头孢菌素。

窄谱抗菌药指仅对一种细菌或局限于某属细菌有抗菌作用的药物，如异烟肼仅对结核杆菌有作用，而对其他细菌无效。

抗菌药物的抗菌谱是临床选药的基础。

31、胰岛素抵抗指的是正常量的胰岛素起不到正常的降低血糖的作用，也就是体内对于胰岛素的降血糖作用产生了抗体，体内组织对于胰岛素的作用不敏感。

32、瑞夷综合征：病毒感染伴有发热的儿童和青少年服用阿司匹林后，出现肝损害和脑病，可致死1、阿托品的药理作用及临床应用A抑制腺体分泌，尤其是唾液腺和汗腺b散瞳、升高眼内压、调节麻痹c松弛内脏平滑肌d兴奋心脏e扩张血管，但与其阻断M受体无关f中枢神经系统作用A解除平滑肌痉挛，主要用于胃肠道绞痛，常与哌替啶合用增加疗效b抑制腺体分泌，用于全身麻醉前给药c治疗缓慢性心律失常d眼科e抗休克，解除血管痉挛，改善微循环f解救又机磷酸酯类中毒，可对抗M样症状2、肾上腺素的临床医用肾上腺素、去甲、异丙对血压的比较临床应用：A过敏性休克，通过激动ab受体，是青霉素过敏性休克的首选药b心搏骤停c支气管哮喘急性发作，仅用于急性发作者d局部止血作用比较：肾上腺素：为α、β-肾上腺素受体激动剂。

小剂量的肾上腺素通过兴奋心脏使心排血量增加，造成收缩压中度升高，同时作用于骨骼肌血管上的β2肾上腺素受体，使血管扩张，降低周围血管阻力而减低舒张压；较大剂量时，作用于骨骼肌血管上的α肾上腺素受体使血管收缩，增加周围血管阻力，从而使收缩压和舒张压都升高。

去甲肾上腺素：为非选择性α-肾上腺素受体激动剂，对β2-受体几无作用。

去甲肾上腺素的升压作用较强，小剂量时由于心肌兴奋和血管收缩作用使收缩压升高，此时血管收缩作用尚不十分剧烈，故舒张压升高不明显，脉压加大；大剂量时血管收缩强烈，外周阻力明显增加，使收缩压和舒张压均明显升高且脉压变小，使肝、肾等组织的血液灌注量明显减少。

异丙肾上腺素：为非选择性β-肾上腺素受体激动剂，对α-受体几无作用。

异丙肾上腺素主要作用于血管平滑肌上的β2-肾上腺素受体，使骨骼肌血管明显舒张，肾、肠系膜及冠状动脉也不同程度舒张，血管总外周阻力下降。

其心血管作用导致收缩压升高，舒张压降低，脉压差变大。

3、抢救有机磷农药是为是么许阿托品和解磷定合用解磷定为AChE复活药，主要与磷酰化胆碱酯酶结合生成复合物，缓解N样症状，特别对缓解肌肉震颤效果好。

而阿托品为M受体阻断剂，通过阻断M受体，缓解M样中毒症状，对N样中毒症状肌肉震颤没有作用。

故临床上一般采用阿托品和碘解磷定的联合用药4、吗啡的药理作用和临床应用A药理：1作用于中枢神经系统：a镇痛和镇静b呼吸抑制，不能用于分娩之痛c镇咳d缩瞳、催吐2作用于心血管系统：血管扩张、颅内压增高、血压下降3作用于平滑肌：兴奋平滑肌4吗啡降低机体免疫力，易感染B应用：a镇痛，对于心肌梗死引起的剧痛，如果血压正常可以用吗啡止痛B心源性哮喘。

C止泻适用于急慢性消耗性腹泻以减轻症状5、阿司匹林的不良反应a胃肠道反应。

较大剂量口服可引起胃溃疡及不易察觉的胃出血b凝血障碍。

可用维生素K预防。

手术前2周停用，产妇、孕妇禁用c过敏反应。

少数患者出现荨麻疹和血管神经水肿等皮肤黏膜过敏反应，罕见过敏性休克和阿司匹林哮喘d水杨酸反应。

是本药过量时出现的中毒反应。

应该立即停药，碳酸氢钠碱化尿液，加快药物排泄e瑞夷综合征。

儿童在病毒感冒时应用阿司匹林有引起瑞夷综合征的危险，故水痘或流行性感冒等病毒感染的患儿用对乙酰氨基酚代替f肾损害。

一般是可逆的，停药后可恢复6、苯妥英耐的不良反应a局部刺激。

胃肠道可引起厌食、恶心、呕吐和腹痛等症状，饭后服用可减轻。

可发生静脉炎b牙龈增生。

多发生于青少年，注意口腔卫生，停药后3-6月可自行消失c神经系统反应。

多见头晕，剂量过大引起中毒d血液系统反应。

可致巨幼细胞性贫血，补充叶酸和维生素B12预防e骨骼系统反应。

作为肝酶诱导剂，长期应用可加速维生素D的代谢而致低钙血症。

佝偻病样改变和骨软化症f过敏反应。

G其他反应。

偶致畸胎，故孕妇慎用，久用骤停会诱发癫痫发作加剧，甚至癫痫持续状态7、氯丙嗪的药理作用a抗精神病作用。

可迅速控制精神分裂症患者的兴奋症状b镇吐作用。

但对前庭刺激所致呕吐无效c降温作用，不仅是发热体温下降，也使正常人体温下降，d增强催眠、麻醉、镇静药的作用e扩血管作用较大剂量可引起直立性低血压，具有抗休克的作用，用于心力衰竭f对内分泌有一定的影响8、强心苷类的药理作用和不良反应药理A正性肌力。

对衰竭心脏，由于心排出量增加，心室容积减少，室壁张力下降，从而降低心肌耗氧量B负性频率c负性传导d利尿。

扩血管作用不良毒性反应a胃肠道反应。

注意与心力衰竭引起的胃肠道症状相鉴别，常为中毒先兆B神经系统反应。

可出现黄视。

緑视等。

视觉异常常为停药指证C心脏反应。

是最危险的毒性反应A快速型心律失常，最早，最多见得室性期前收缩B房室传导阻滞。

也为强心苷高度抑制na-k=atp酶C窦性心动过速因强心苷降低窦房结的自律性引起的9、糖皮质激素的临床应用和不良反应临床A严重感染或炎症a严重急性感染。

在治疗严重感染是必须与足量有效抗生素合用，防止感染扩散b预防炎症后遗症。

B免疫相关疾病a自身免疫性疾病如严重风湿热、风湿性及类风湿性关节炎等，糖皮质激素可缓解症状b器官移植排斥反应c过敏性疾病C抗休克治疗，可用于各种休克D血液病，但停药后易复发E局部应用，对湿疹，接触性皮炎，肛门瘙痒等都有效10、苯二氮卓类的临床应用A焦虑症。

对各种原因引起的焦虑均有较好的效果，是目前最常用的抗焦虑药之一B失眠症。

目前已经取代巴比妥类药物成为临床最常用的镇静催眠药C惊厥。

癫痫。

临床用于辅助治疗破伤风，子痫、小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥D肌肉强直。

可用于中枢性肌强直，肌肉痉挛E麻醉前给药。

减少麻醉药用量及不良反应F临床常做心脏电击复率或内镜检查前给药11、抗菌药物的机制A抑制细菌细胞壁合成B增加细菌胞质膜通透性。

使细菌胞质膜通透性增加，导致菌体内蛋白质、氨基酸等重要物质外漏，使细菌死亡C抑制蛋白质合成。

抑制细菌蛋白质合成的不同阶段发挥抗菌作用D抑制核酸合成E影响叶酸代谢。

12、药物半衰期对临床的指导意义1）制定和调整给药方案的依据之一。

（2）一次给药后经过5个半衰期药物基本消除完毕。

（3）按一个半衰期给药一次，经过5个半衰期可达药物稳态浓度。

（4）肝肾功能不良的患者，药物半衰期相对延长，应适当加大给药间隔。