1.首过消除：从肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环钱必先通过肝
脏，日工干将对其代谢能力很强，货由胆汁排泄的量很大，则使进入全身循环的有效药物量明显减少。
2.肠肝循环：被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，
然后死粪便排泄出去。经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肠肝循环。
3.一级消除动力学：体内药物在单位时间内消除百分率不变，即单位时间内消
除的药物量与血浆药物浓度成正比。
4.零级消除动力学：药物在体内恒定的速率消除，及不管血浆内的药物浓度高
低，单位时间内消除的药物量不变。消除速率与初始浓度无关。
5.药物清除半衰期：是血浆药物浓度消除一般所需要的时间，其长短课反映体
内药物消除速度。
6.清除率（CL）：是机体清除器官在单位时间内清除药物的需将容积也是单位
时间内有多少毫升血浆中所含药物被清除。
7.生物利用度（F）：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血液循环
内药物的百分率称为生物利用度F=A/D%(A为体内药物总量、D为用药剂量)。
8.曲线下面积（AUC）:反映药物进入血液循环的总量。
9.绝对生物利用度：F=AUC血管外给药/AUC静脉给药% 相对生物利用度
=AUC受试制剂/AUC标准制剂%
10.表观分布容积（VCL）：当血浆和组织内药物分布达到平衡后，体内药物按此
时的血浆药物浓度在体内分布是所需的体液容积称表观分布容积。
11.药物作用（drug action）:药物对机体的初始作用，是动因，具有特异性和选
择性。
12.药力效应（pharmacology effect）：是药物作用的结果，是集体反映的表现—
—兴奋或抑制。
13.副反应（side reaction）：由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应
用作治疗目的是，其他效应就称为副反应（在治疗剂量下）。
14.毒性反应（toxicreaction）：在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害
性反应，较严重致癌、致畸、致突变。
15.后遗效应（resiclual reaction）：停药后血药浓度已降至阈值浓度以下时残存的
药力效应。
16.停药效应（withclrcwal reaction）：突然停药后原有疾病加剧。
17.变态反应：一类免疫反应。
18.特异质反应：对某些药物特别敏感。
19.最大效应（Emax）:随着剂量或浓度的增加到一定的程度后，继续增加药物
剂量或浓度而其效应不再继续增加，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能。
20.最小效应：高能引起效应的最小药物剂量或最小药物浓度。
21.半最大效应（Ec50）：是指能引起50%的最大效应的浓度。
22.效价强度（potercy）：能引起等效反应的相对浓度或剂量，其值越小则强度越
大。
23.量反应（graded response）：效应的强弱是呈连续增减的变化可用具体数量或
最大反应百分率者称为量反应。
24.质反应：如果药理效应不是随着药物剂量胡浓度大的增减呈连续行的变化，
而表现为反应性质的变化，则称为质反应。
25.半数有效量（ED50）：能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量，
入效应为死亡，则称为半数致死量（LD50）
26.治疗指数（TI）：通常将药物的LD50/ED50的比值称为TI，表示药物的安全
性。
27.安全范围：LD50与ED50的距离。
28.激动药：既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而
产生效应。
29.拮抗药：能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物，分为竞争性
和非竞争性拮抗药。
30.亲和力指数（PD2）：引起最大效应的一半所需药物剂量。
31.拮抗参数（PA2）：当激动药与拮抗药同时使用时，2倍浓度激动药所产生的
效应恰好等于未加入拮抗药是激动药所产生的效应。
32.受体脱敏：在长期使用一种激动药后，组织或细胞对激动药的敏感性和反应
性下降的现象。
33.受体增敏：与受体脱敏相反的一中现象，课因受体激动药水平降低或长期应
用拮抗药而造成。若受体脱敏或增敏只涉及受体密度的棉花，则分别称为下调和上调。
34.耐受性：为机体在连续多次用药后反应性降低的现象。
35.耐药性：指病原体或肿瘤细胞对反复应用的治疗药物的敏感性降低的现象也
称为抗药性。
36.依赖性：长期应用某种药物后，机体对药物产生了生理性的或是精神性的依
赖或需求。
37.
1.药理学是研究药物与机体包括病原体之间相互作用的规律和机制的科学
2.研究药理对机体作用规律的科学叫做药效学，探究机体对药物影响的叫做药动学。
3.药物一般是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用以预防，诊断，治疗疾病的化学物质。
4.肝脏是最主要的药物代谢器官，肝微粒体细胞色素P540酶系统是代谢的主要酶系统，其特征是易受药物的诱导和抑制。
5.药物在体内的过程有吸收，分布，代谢，排泄。
6.经被动转运通过细胞膜的弱酸性药物，当转运环境的PH值越大，则药物解离的越多，由于解离型药物的脂溶性低，所以此药物通过细胞膜也越少。
7.药物经过生物转化，绝大多数成为极性高的水溶性产物，从肾脏排泄。8.体内药物按恒比衰减，每个半衰期给药一次，经4-5个半衰期血浆药物浓度达到稳态浓度，9.某药半衰期为80分钟，如按此方式消除，血药浓度由78mg降到9.75mg 需要4h.10.促进苯巴比妥排泄的方法是碱化体液，促进水杨酸钠排泄的方法是碱化体液。11.每隔一个半衰期给药一次，欲迅速达Css,可采用首剂加倍法。
12.药物不良反应包括副反应，毒性反应，过敏反应，后遗反应，停药综合症。
13.药物的量效曲线可分为量反应和质反应两种。14.药物只对某些器官组织产生明显作用，而对其他器官组织作用很小或无作用，称为药物作用的选择性。15.激动剂的强弱以PD2表示，拮抗剂的强弱以PA2表示。16.药物毒性反应中的“三致”包括致癌，致突变，致畸形。17.胆碱能神经主要包括交感神经，节前纤维，
运动神经，副交感神经，少数交感神经，节后纤维。18.去甲肾上腺素作用终止的主要方式是神经末梢摄取，乙酰胆碱失活的主要方式是胆碱酯酶灭活。1.9拟胆碱药包括M受体激动药，N受体激动药，抗胆碱酯酶20在肾上腺嗜铬细胞中，去甲肾上腺素在苯乙胺-N-甲基转移酶催化下，进一步生成肾上腺素。21.去甲肾上腺素在体内被单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶代谢，乙酰胆碱被乙酰胆碱酯酶代谢。22.毒扁豆碱的作用机制是易逆性抑制胆碱酯酶，主要用于治疗青光眼。23.有机磷酸酯类急性中毒主要表现为对胆碱能神经突触和胆碱能神经肌肉接头的影响。24.有机磷酸急性中毒的解救药物是解磷定和阿托品。25.新斯的明药理作用特点是对骨骼肌和胃肠道和膀胱平滑肌有很强的兴奋作用，临床上主要用于重症肌无力和手术后腹胀气和尿潴留。26.阿托品能抑制腺体分泌，以唾液和汗腺最敏感。。27.阿托品常禁用于青光眼和前列腺肥大者。28.虹膜睫状体炎时，合用阿托品和毛果芸香碱两类药物治疗。29.有机磷酸酯类的解救药物是阿托品和解磷定。30.阿托品是M受体阻断剂其对眼睛的作用是扩瞳，升压和调节麻痹。
31.治疗胆绞痛和肾绞痛时，应以阿托品和杜冷丁合用镇痛效果较好。32.阿托品过量中毒出现的i明显中枢兴奋时，可用毒扁豆碱对抗，不可使用吩噻嗪类药物，因后者具有M受体阻断作用。33.长时间滴注去甲肾上腺素的主要不良反应是局部组织缺血坏死。34.氯丙嗪中毒时出现的低血压应选用去甲肾上腺素而不应选用肾上腺素。35.心脏骤停时可选用肾上腺素和异丙肾上腺素。36 .肾上腺素临床上用于治疗心脏骤停，过敏性休克，青光眼，与局麻药配伍及局部止血37. 肾上腺素使皮肤黏膜血管收缩，冠状血管舒张，骨骼肌血管舒张。38. 肾上腺素扩张冠状脉的机制是心肌代谢产物增加，增加灌注量，抑制肾上腺素释放。39 .去甲肾上腺素的主要不良反应是局部组织缺血坏死和急性肾衰竭。40. 间羟胺引起升压作用的机制是直接激动a1受体和促进去甲肾上腺素释放，临床上主要用于治疗休克早期和术后低血压。41. 甲氧明可用于治疗阵发性室上性心动过速。42 .异丙肾上腺素是B受体激动剂，临床上主要用于治疗心脏骤停，支气管哮喘，房室传导阻滞，感染性休克。43. 多巴酚丁胺是B1受体激动剂，临床上主要用于治疗急性心梗并发心衰。44 .酚妥拉明引起血压下降，是由于阻断血管平滑肌a1受体和直接扩张血管的结果。45. B受体阻断药临床上主要用于治疗心律失常，心绞痛和心肌梗死，高血压，充血性心力衰竭。46 .长期应用B受体阻断剂后，突然停药，可引起原来病情加重，这种现象称为停药反跳或反跳现象，其机制是与受体向上调节有关，因此长期用药者应逐渐减量至停药。47. 普萘洛尔对心脏方面的不良反应包括急性心力衰竭，窦性心动过速48. 酚妥拉明对心脏的兴奋作用部分是由于血压下降，反射性兴奋交感神经，部分是由于阻断突触前膜a2受体，促进去甲肾上腺素释放，静脉注射有时可引起严重的心率加快，心律失常，心绞痛。49. 酚苄明所致的心率加快是由于血压下降的反射性作用阻断突触前膜a2R作用，摄取1摄取2的抑制作用。50 .阿罗洛尔为aB受体阻滞药与拉贝洛尔比较，a受体阻断作用强于B受体阻断作用，其作用比大致为1:8.51. B肾上腺素受体阻断药的不良反应主要有心血管反应，诱发或者加重支气管哮喘和反跳现象。52. 苯巴比妥有较强的抗惊厥和抗癫痫作用，能解除破伤风及子痫等惊厥的发作。53 .苯二氮卓类药物能缩短诱导睡眠时间提高觉醒阈，减少夜间觉醒次数，延长睡眠时间。54. 苯二氮卓类药物过量中毒可用氟马西尼进行鉴别诊断和抢救。55. 地西泮可用于抗焦虑作用，镇静催眠作用，抗惊厥抗癫痫作用中枢性肌肉松弛作用。56. 地西泮的作用机制是它与苯二氮卓受体结合，从而促进GABA_A与其相应受体结合，增加氯离子通道开放的频率，产生中枢抑制作用。
57. 巴比妥类是普遍性中枢抑制药，随剂量由小到大，相继出现镇静，催眠，抗惊厥及抗癫痫和麻醉作用，10倍催眠量时可抑制呼吸中枢，甚至致死。58 .苯妥英钠抑制二氢叶酸还原酶，可发生巨幼红细胞性贫血，补充甲酰四氢叶酸可治疗。
59 .可用于中枢疼痛综合征的抗癫痫药是苯妥英钠，卡马西平。60. 硫酸镁过量中毒时可缓解注射氯化钙或葡萄糖酸钙加以对抗。61. 苯妥英钠的临床应用为抗癫痫，中枢疼痛综合症，抗心律失常。62. 抗癫痫药中乙琥胺是防治小发作首选药，对其他惊厥无效，苯妥英钠是治疗大发作和局限性发作的首选药物。63. 氯丙嗪能阻断脑内中脑-边缘通路和中脑-皮层通路的多巴胺受体，产生抗精神病作用，亦能阻断黑质-纹状体通路的多巴胺受体，而产生锥体外系反应。64 .氯丙嗪可阻断CTZ部位的多巴胺受体，大剂量时直接抑制呕吐中枢，所以镇吐作用很强，但对于晕动病引起的呕吐无效。65.氯丙嗪与哌替啶，异丙嗪配伍成“冬眠合剂”，主要用于严重创伤，感染性休克，高热惊厥，中枢性高热，甲状腺危象。
66 .长期大剂量服用氯丙嗪可以出现三种锥体外系的不良反应，分别是帕金森综合症，静坐不能，急性肌张力障碍，以上这三中反映是由于氯丙嗪阻断了黑质-纹状体通路的D2样受体，使纹状体中的DA功能减退，ACH的功能增强而引起的。67 .碳酸锂主要是由肾脏排泄，增加钠摄入可促进锂盐的排泄，而缺钠或肾小球滤出钠减少时，可导致体内锂潴留。68. 难以预料的不良反应有变态反应，特异质反应。69 .受体是一类大分子蛋白质，存在于细胞膜，胞浆或细胞核。70. 长期应用拮抗药，可使相应受体增敏，这种现象称为受体增敏，突然停药时可产生反跳现象。71. 毛果芸香碱选择性激动M受体，对眼和腺体的作用最明显。
72 .乙酰胆碱是胆碱能神经的递质，起作用短暂是因为被乙酰胆碱酯酶水解。74. 毛果芸香碱使睫状肌收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸。75 .卡巴胆碱主要局部用于青光眼。
十九章：镇痛药
1. 吗啡有明显的抑制呼吸作用，通过直接抑制脑桥呼吸调节中枢和抑制脑干呼
吸中枢对CO2的敏感性而产生作用，吗啡急性中毒死于呼吸麻痹。2.吗啡禁用于支气管哮喘，而适用于心源性哮喘，对季节性哮喘、阿司匹林性哮喘无效。3.吗啡可是胃肠道平滑肌张力增加，胃排空时间延迟，肠道蠕动减弱，故可引起便秘。4.纳洛酮是啊片受体的拮抗剂，可翻转阿片类药物的药理作用，可是吗啡成瘾者出现戒断症状。
二十章：解热镇痛抗炎药
1. 阿司匹林属于非甾抗炎药，具有抗炎解热作用，其作用机制是抑制环氧酶，
阻止前列腺素的生成。2.长期应用阿司匹林的不良反应较多且较重，主要有胃肠道反应、加重出血倾向、水杨酸反应、过敏反应和瑞夷综合症以及对肾脏产生一定的影响。3.久服或使用大剂量水杨酸类药可引起胃肠道反应，其原因是由于刺激胃粘膜，一直前列腺素的生成，降低胃粘膜的保护作用。4.
环氧酶（COX）分为COX-1和COX-2两种同工酶。塞来昔布抑制COX-2的作用较COX-1高375倍，是选择性的COX-2抑制药。
二十一章：离子通道概论及该通道阻滞剂
1. 选择性钙通道阻滞剂包括二氢吡啶类、苯并噻氮卓类和苯烷胺类。
2.钙通道阻
滞剂对心肌的作用可概括为负性肌力作用，负性频率和负性传导作用。3.可用于抗心律失常的钙拮抗剂是维拉帕米和地尔硫卓。4.钙拮抗剂主要可用于治疗高血压、心绞痛、心律失常和脑血管疾病。
二十五章：抗高血压药
1. 第一线抗高血压药物包括利尿药、钙通道阻滞药、B受体阻滞药、ACE抑制药。
2.伴有脑血管痉挛的高血压病人可选用尼莫地平，伴消化性溃疡的高血压病
人不宜用利舍平，伴有心动过速的高血压病人宜选用普萘洛尔或维拉帕米。
3.伴精神抑制的高血压病人不宜用利舍平，伴支气管哮喘的高血压病人不宜
用普萘洛尔，伴糖尿病或高血脂的高血压病人不宜用氢氯噻嗪，伴心动过缓或传导阻滞的高血压病人不宜用普萘洛尔和维拉帕米。4.主要松弛小动脉平滑肌的降压药是肼屈嗪，对小动脉和静脉都松弛的降压药是硝普钠，钾通道开放药有二氮嗪和米诺地尔。5硝普钠可通过释放一氧化氮扩张血管，用于治疗高血压危象和心功能不全。
二十六章：治疗充血性心力衰竭的药物
1．可用于治疗充血性心力衰竭的正性肌力药有下述三类：强心苷、儿茶酚胺类和磷酸二酯酶抑制剂。2.强心苷的不良反应主要表现在以下三个方面：心脏反应、胃肠道反应和中枢神经系统反应。3.拮抗醛固酮受体治疗充血性心力衰竭的药是螺内酯
二十七章：抗心绞痛药
1. 常用抗心绞痛的钙拮抗药有硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓。
2.伴有心力衰竭
的心绞痛患者卡选用硝酸甘油抗心绞痛3.可与B受体阻断药联合应用的抗心绞痛的药物是硝酸酯类、钙通道阻断药。4.可一直心肌收缩力的抗心绞痛药物有普萘洛尔和维拉帕米或地尔硫卓。
三十五章：肾上腺皮质激素类药物
1. 对于合并慢性感染的患者，需使用糖皮质激素时，需合用有效抗菌药。
2.可的
松和泼泥松在肝脏内分别转化为氢化可的松和氢化泼泥松而生效，故严重肝功能不良不宜直接应用。3.糖皮质激素的用法及疗程有大剂量突击疗法、一般剂量长程疗法、小剂量替代疗法、隔日疗法。4.糖皮质激素抗炎作用的基本机制在于糖皮质激素与靶细胞内的糖皮质激素受体（GR）相结合，影响了炎症戒指的基因转录而产生抗炎效应。
四十章：B内酰胺类抗生素
1. 第一代头孢菌素的特点是对G+菌抗菌作用较第二、三代强、对G-菌作用较差、
对青霉素酶稳定、对肾脏有一定毒性。2.半合成青霉素分窄谱青霉素类、耐酶青霉素类、广谱青霉素类、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类、抗革兰阴性杆菌青霉素类五类。3.第一代头孢菌素大剂量时可出现肾毒性，这与近曲小管细胞损伤有关 4.优立新为舒巴坦和氨苄西林的复方制剂。5.普鲁卡因青霉素和苄星青霉素只用于轻症病人或用于预防感染。
四十章
1.阿齐霉素是最近来用于临床的大患内酯类新品种，半衰期长达35-48小时，为大环内酯类中最长。
2.大环内酯类抗生素是一类具有14—16碳大环内酯环共同化学结构的抗菌药，口服后的主要副作用为胃肠道能反应，静脉注射易引起血栓性静脉炎。3．红霉素的主要不良反应为胃肠道反应。4.多粘菌素类药物主要用于治疗铜绿假单胞菌引起的败血症、泌尿道感染、烧伤创面感染。5.大环内酯类抗生素通常为抑菌作用，高浓度时为杀菌作用。6.大环内酯类抗生素主要是，其机制为不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基的靶位上。
四十一：氨基糖苷类抗生素
1.氨基糖苷类抗生素结构上都有氨基糖分子和非糖部分的苷元结合，其抗菌作用机制为阻碍细菌蛋白质合成，主要不良反应有耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断作
用和过敏反应。2.细菌产生的修饰氨基糖苷类的钝化酶主要有乙酰化酶、腺苷化酶和磷酸化酶。3.细菌对氨基糖苷类抗生素产生的耐药机制主要有产生钝化酶、膜通透性改变、靶位的修饰。4.氨基糖苷类抗生素是诱发药源性肾衰的最长见因素，应用时应避免同有肾毒性的药物和用，如强效利尿药、顺铂、第一代头孢菌素、万古霉素等药物。5.氨基糖苷类抗生素应避免与其他耳毒性药物合用，如万古霉素、强效利尿药、镇吐药、甘露醇等。6.氨基糖苷类抗生素穿透性很弱，主要分布于细胞外液，在肾皮质和内耳内高浓度的聚集，且在低浓度下降很慢，因而易产生肾脏毒性和耳毒性。7.氨基糖苷类的耳毒性直接在其内耳淋巴液中药物浓度有关，损害毛细胞能量代谢和利用，引起毛细胞膜NA+—K+—ATP酶功能障碍
四十二：四环素类及氯霉素类抗生素
1．四环素属于广谱抗生素，抗菌谱包括革兰阳性菌、革兰阴性菌、立克次体、衣原体、支原体、螺旋菌。2.四环素属两性物质，在碱性环境中易破坏，在酸性环境中较稳定。3.四环素、氯霉素均属快速抑菌剂，抑菌机制是抑制蛋白质合成4.氯霉素的主要不良反应有血液系统毒性和灰婴综合征 5.四环素类药物首选治疗立克次体感染、支原体感染、衣原体感染以及某些螺旋菌感染。6.鼠疫的联合治疗用药为四环素和链霉素。
四十三：人工合成抗菌药
1.常用于流脑的磺胺类药物是磺胺吡啶，其药理作用基础是易通过血脑屏障。
2.复方磺胺甲恶挫是甲氧苄啶和磺胺甲恶唑制成的富地方制剂，二者的相近3．厌氧菌、阿米巴病、滴虫病首选治疗药物为甲硝唑 4.诺卡菌属引起的肺部感染、脑膜炎首选治疗磺胺嘧啶5.喹诺酮类药物抗菌机制为干扰DNA复制，甲氧苄啶的抗菌机制为抑制二氢甲酸还原酶。
1.药物在血浆中与血浆蛋白结合后暂时失去药理活性。 2.从量效曲线上能反应药物内在活性的特定位点是最大效应。 3.t 1/2的长短取决于消除速度。 4.毛果芸香碱对眼的调节作用是睫状肌收缩，悬韧带放松，晶状体 变凸。 5.与肾上腺素比较异丙肾上腺素不具备的作用是收缩支气管粘膜血 管。 6.为了延长局麻药的作用时间和减少不良反应，可配套应用的药物 是肾上腺素。 7.多巴胺使肾和肠系膜血管扩张的原因是激动DA受体。 8.抢救心脏骤停的药物是肾上腺素。 9.轻度高血压患者可首选利尿药。 10.强心苷治疗房颤的机制主要是减慢房室传导。 11.硝酸甘油没有下列哪一种作用增加室壁肌张力。 12.不宜用于变异型心绞痛的药物是普萘洛尔。 13.某人嗜酒如命，不料在一次体检中发现自己患有高血压，还有左 心室肥厚，请问他最好服用哪类药血管紧张素转换酶抑制药。14.噻嗪类利尿药的利尿作用机制是抑制远曲小管近端钠氯离子共转 运子。 15.下列哪种药物不能用于心源性哮喘异丙肾上腺素。 16.下列药物对心肌收缩力抑制作用最强的药物是维拉帕米 17.普萘洛尔治疗心绞痛时可产生下列哪一种不利作用心室容积扩大，
射血时间延长，增加氧耗。 18.氯丙嗪抗精神病的作用机制是阻断中脑-边缘及中脑-皮层通路中 的D2受体。 19.吗啡主要用于急性锐痛。 20.不属于苯二氮卓类的药物是异戊巴比妥。 21.苯二氮卓类与巴比妥类比较，前者没有哪个作用麻醉作用。 22.解热镇痛药有解热作用，主要由于作用于中枢，使PG合成减少， 23.治疗癫痫持续状态的首选药是地西泮。 24.香豆素类药物的拮抗剂是维生素K。 25.可用于治疗消化性溃疡的药物是西咪替丁。 26.下列属于抗过敏平喘药的是色甘酸二钠。 27.奥美拉挫属于H-K-ATP酶抑制药。 28.缩宫素对子宫平滑肌作用的特点是小剂量引起子宫底节律性收缩， 子宫颈松弛，促进胎儿娩出。 29.长期大剂量使用糖皮质激素类药物不可能引起感染加重。 30.硫脲类抗甲状腺药物的临床适应症不包括单纯性甲状腺肿。 31.以下哪点不是胰岛素的不良反应白细胞减少。 32.下列哪项不是甲硝唑的药理作用抗真菌作用。 33.可用于治疗蛔虫，钩虫等多种肠道蠕虫病的药物是阿苯达唑。 34.可作为救援剂，拮抗甲氨蝶呤毒性的药物是甲酰四氢叶酸。 35.对结核分枝杆菌及其他细菌感染有效的药物是利福平。 36.下列哪种药物与呋塞米合用增强耳毒性氨基糖苷类抗生素。
1.药物产生副作用的原因是什么？ 药物选择性低所致 2.试述血浆半衰期及其临床意义。 血浆半衰期是指血浆中药的浓度下降一半所需时间。 其临床意义是(1)用来制定合理用药间隔的重要依据，保持血药浓度维持在治疗水平，避免毒性反应发生；(2)重复多次给药后经5个tl／2可达稳态血浓度，达有效水平；(3)一次给药后，经5个t1／2后体内药物95％以上消除，药物作用基本消除。 二、论述题 1．简述传出神经系统受体的分类、主要分布部位及其生理效应。 1．主要分为胆碱受体（M、N受体）、肾上腺素受体（α、β受体）及多巴胺受体。M受体激动时表现为心脏抑制，血管扩张，腺体分泌增加，胃肠道及支气管平滑肌收缩，瞳孔缩小等。N1受体激动时植物神经节兴奋及肾上腺髓质分泌；N2受体激动时骨骼肌收缩。α受体或分为α1、α2受体，α1受体激动时血管收缩及瞳孔开大等；突触前膜α2受体激动时，抑制NA释放。β受体可分为β1及β2受体，β1受体激动时心脏兴奋；β2受体激动时支气管扩张，血管扩张，糖原分解，突触前膜β受体激动使释放NA增加。多巴胺受体激动时，肾和肠系膜血管舒张。 2．简述阿托品的临床意义。 3. 肾上腺素的临床应用有哪些？ 应用①心脏骤停：抢救溺水、电击、药物、麻醉意外引起的心脏骤停，配合人工呼吸、除颤器等进行；②过敏性休克：首选青霉素或输液等引起的过敏性休克； ③支气管哮喘急性发作及其他速发型变态反应；④局麻药配伍：与普鲁卡因或利多卡因配伍，延缓吸收，局麻药作用时间延长，减少吸收中毒发生；⑤局部止血：浸于纱布、棉球，局部止血，如鼻出血和齿龈出血。 4. β受体阻断药的临床应用有哪些？ 三、病例分析题 某患者肌内注射青霉素后，出现头昏、面色苍白，随即晕倒、昏迷、脉搏消失、心跳停止，应首选何药进行抢救？为什么？ 肾上腺素，1.肾上腺素可激动心脏β1受体，使心脏收缩力及输出量增加。激动β2受体使支气管平滑肌松弛及减少过敏介质释放，缓解呼吸困难。激动α1受体使皮肤粘膜及内脏血管收缩，改善支气管粘膜水肿及使血压升高，缓解过敏性休克症状。作用快，疗效好，给药方便(皮下、肌注及静注)。常首选治疗过敏性休克。
A安慰剂：指由本身无特殊药理活性的中性物质产生的似药制剂 B半衰期：药物在血液中的浓度或效应下降一半所需的时间。是决定临床给药间隔时间的依据表 B不良反应：一些与治疗无关的会引起对病人不利的反应。 B变态反应（Allergy）：机体受药物刺激发生异常的免疫反应，而引起生理功能障碍或组织损伤。 B半数致死量（LD50或LC50）：引起50%动物死亡的剂量 B半数中毒量（TD50或TC50）：引起50%的动物产生毒性反应剂量 B半数有效量(EC50或ED50)：引起50%阳性反应或50%最大效应的量 B部分激动药(Partial agonist)：高亲和力＋弱内在活性0% < a < 100% B被动转运：药物分子只能由浓度高的一侧扩散到浓度低的一侧，其转运速度与膜两侧的药物浓度差（浓度梯度）成正比。 B半合成抗生素：对天然抗生素进行结构改造后获得的，如头孢菌素。 C成瘾性麻药用药时产生欣快感，停药时出现严重生理机能混乱 D对因治疗（治本）：针对病因治疗。 D对症治疗（治标）：用药改善疾病症状，但不能消除病因。 D毒性作用；指在药物剂量过大或蓄积过多的时机发生的危害性反应，较严重，但是可以预知，也是可以避免的一种不良反应。 F反跳现象：长时间使用某种药物治疗疾病，在症状基本控制或临床治愈后突然停药，由此造成的疾病逆转叫药物“反跳”现象 F副作用：用治疗量药物后出现的与治疗无关的不适反应。 F分布：药物吸收后从血循环到达作用、储存、代谢、排泄等部位的过程 F.防突变浓度（MPC）：抗菌药物防止细菌选择第一步耐药突变的最低浓度 G肝肠循环：许多药物经肝脏排入胆汁，由胆汁流入肠腔，在肠腔内又被重吸收，可形成肝肠循环 G观分布容积:指理论上药物均匀分布所需容积。 G肝药酶：肝微粒体的细胞色素P450酶系统是促使药物生物转化的主要酶系统。 H后遗效应：停药后血药浓度虽已降至最低有效浓度以下，但仍残存的生物效应。 H活化：由无活性或活性较低的药物转变成有活性或活性较强的药物 H化学治疗（简称化疗）：是指用化学药物抑制或杀灭机体内的病原微生物（包括病毒、衣原体、支原体、立克次体、细菌、螺旋体、真菌）、寄生虫及自身内部的入侵者——恶性肿瘤细胞，消除或缓解由它们所引起的疾病。 H化疗指数：LD50/ED50或LD5/ED95。（即动物半数致死量与半数有效量之比，即LD50/ED50的比值来表示或以安全指数即最小中毒量与最大治疗量之比，即LD5/ED95来评价） J局部作用：无需药物吸收而在用药部位发挥的直接作用 J急性毒性：因服用剂量过大而立即发生的毒性作用。 J继发性反应：由于药物治疗作用引起的不良效果。 J精神依赖性：用药后产生愉快满足的感觉，使用药者在精神上渴望周期性或连续用药，以达到舒适感 J菌群交替症：长期应用广谱抗生素后，使敏感细菌受到抑制，不敏感细菌乘机在体内大量繁殖，造成二重感染。J竞争性拮抗剂：受体与药物结合具可逆性；非竞争性拮抗剂：受体与药物结合不具可逆性 K抗菌药：能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。 K抗菌药物：抗菌药物是指由生物包括为微生物（如细菌、真菌、放线菌）、植物和动物在内，在其生命活动过程中所产生的，能在低微浓度下有选择地抑制或影响其他生物功能的有机物质——抗生素及由人工半合成、全合成的一类化学药物的总称。 K抗生素：某些微生物产生的代谢物质，对另一些微生物有抑制或杀灭作用。 K抗药性：在化学治疗中，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低 K抗菌谱：指药物抑制或杀灭病原微生物的X围. K抗菌活性：指药物抑制或杀灭病原微生物的能力
一、名词解释 1、不良反应：指不符合用药目的并对机体不利的反应。 2、副作用：药物在治疗量时产生的，与用药目的无关的作用。 3、毒性反应：主要由于用药剂量过大或用药时间过久，药物在体蓄积过多引起的对机体有明显损害的反应。 4、首关消除：有些口服的药物，首次通过肝脏时即发生灭活，使进入体循环有药量减少，药效降低，这种现象称 为首关消除。 5、反跳现象：指长期用药后突然停药时所出现的症状，使病情加重的现象。 6、药酶诱导剂：能加速药酶的合成或增强药酶活性的药物。 7、药物半衰期：指血浆中的药物浓度下降一半所需的时间。 8、耐受性：有少数人对药物的敏感性低，必须应用较大剂量，才能产生应有的作用。 9、生物利用度：是指给药后药物吸收进入血液循环的速度和程度的量度。 10、后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 11、治疗指数：指半数致死量与半数有效量的比值，此值愈大，药物的安全性愈大。 12、肝肠循环：有些药物在肝细胞与葡萄糖醛酸等结合后排入胆中，随胆汁到达小肠后被水解，游离药物又被重吸 收进入血液经肝门静脉再次进入肝脏，称为肝肠循环。 13、变态反应：是指机体受药物刺激后发生的异常免疫反应，亦称为过敏反应。 14、安全围：是指最小有效量和最小中毒量之间的剂量围，此围越大，药物的毒性越小，安全性越大。 15、耐药性：是指病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低的一种状态。 二、填空 1、药理学研究的容；一是研究药物对机体的作用，称为药效动力学。二是研究机体对药物的作用，称为药代动力 学 2、药物的体过程包括_吸收、_分布、代和排泄_四个基本过程。 3、药物慢性毒性的三致反应是：致癌、致畸胎、致突变。 4、药物的不良反应包括:_ 副作用_,_毒性反应_,_变态反应,_继发反应，变态反应，特异质反应等类型。 5、肾上腺素激动α1受体使皮肤、粘膜和脏血管收缩，激动β2受体使骨骼肌血管舒。 6、写出下列药物的拮抗剂：去甲肾上腺素酚妥拉明、异丙肾上腺素心得安、阿托品毛果芸香碱。 7、癫痫小发作首选_乙琥胺_，大发作首选_苯妥英钠，精神运动性发作以_卡马西平_疗效最佳 8、巴比妥类药物随剂量的增大依次可出现镇静__、_催眠_、抗惊厥和_麻醉_等作用。 9、传出神经兴奋时，其末梢释放的递质是乙酰胆碱、去甲肾上腺素。 10、兰中毒致快速型心律失常时首选苯妥英钠，致心动过缓时首选阿托品。 11、冬眠合剂是：氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶。 12、可致低血钾的利尿药有高效能利尿药和中效能利尿药两类。 13、阿司匹林的解热阵痛抗炎主要机制是：抑制体环氧酶，阻止前列腺素的合成和释放。 14、可致高血钾的利尿药有螺酯和氨苯喋啶等两种。 15、硝酸甘油抗急性心绞痛的给药途径为：口腔黏膜吸收和皮肤吸收；作用特点：1.扩周围血管，降低心肌耗氧 量、2.舒冠状血管，增加缺血区血流量、3.重新分配冠状动脉血流量，增加心膜血液供应、4.保护心肌细胞，减轻缺血的损伤。 16、可待因可用于_镇咳_其主要不良反应是_成瘾性_。 17、强心苷的正性肌力作用的主要特点为：增加心肌收缩效能、降低衰竭心脏的耗氧量、增加衰竭心脏的输出量。 18、地西泮具有明显的抗焦虑作用和镇静催眠作用以及较强的抗惊厥作用和抗癫痫作用。另外它还有中枢 性肌松作用。 19、普萘洛尔为β受体阻断药，可治疗心律失常、心绞痛和高血压等。 20、 一酰胺抗生素的作用原理是_阻碍细菌细胞壁的合成_是_繁殖期_杀菌剂。
《药理学》（药）填空题归纳 1．药理学是研究_药物与机体相互作用及原理_的科学，主要包括___药效学_和__药动学__两方面。 2．药物是指_用于预防、治疗或诊断疾病而对用药者无害的物质_______________。 4．药物作用的基本表现是__兴奋_____和__抑制_______。 5．根据药物作用发生机理和剂量不同可分为_最小有效量__、治疗量__、最小中毒量___和_致死量____。 6．药物的安全范围是指ED95与LD5之间的距离___。 7．部分激动药是指_药物与受体亲和力较强，无内在活性__。 》 8．药物的治疗作用包括___对因治疗____________和__对症治疗_________。 9．药物产生一定效应所需要剂量或浓度称为药物__效价_____________。 10．药物被机体吸收利用的程度及速度被称为__生物利用度____________________。11．口服某些药物,在___胃肠道_______吸收后,经门静脉进入肝脏,在进入体循环前被__肠粘膜_及_肝脏酶_代谢灭活或结合贮存，是进入体循环的药量明显减少,这种现象称作首关消除。 12.药物在体内超出转化能力时其消除方式应是_恒量消除____。药物的体内过程包括_吸收__、__分布____、__代谢___________和____排泄__________。 13.临床所用的药物治疗量是指__对机体产生明显效应但不引起毒性反应的剂量________。 14.某药物经肝转化，其t1/2为5小时，肝功能降低时其t1/2应是__大于5小时__________。、 当恒速恒量给药经一定时间后其血药浓度可达到__坪值_____________________。 15．药物依赖性可分为_身体依赖性__________和__精神依赖性________________。16．LD50/ED50之比值称为__治疗指数___________________。 17．最小中毒量是指__引起毒性反应的最小剂量__________________。 18．常用给药途径有口服___、_注射___、舌下给药__、_吸入给药___、_直肠给药___和_局部给药法______。
影响药物分布的因素包括 药物与血浆蛋白结合、局部器官血流量、组织亲和力、体液PH和药物理化性质、体内屏障（如血脑屏障等）。 毛果芸香碱的作用 毛果芸香碱能直接激动M胆碱受体。对眼和腺体作用明显，对平滑肌有收缩作用，有缩曈、降低眼内压和调节痉挛等作用。吸收后可使汗腺和唾液腺分泌增加。局部滴眼治疗青光眼，与括瞳药交替应用治疗虹膜炎，全身用药仅用于阿托品中毒等解救。 试述新斯的明的药理作用、作用机制及其应用。 新斯的明为易逆性抗胆碱酯酶药，使乙酰胆碱在突触间隙积聚，表现M样和N样作用。 ①对骨骼肌作用最强，除抑制酶外，尚可直接激动骨骼肌运动终板上N2受体及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱； ②对胃肠和膀胱平滑肌作用较强； ③对中枢﹑眼﹑腺体﹑心血管和支气管较弱。用于重症肌无力﹑术后腹气胀﹑尿潴留﹑室上性阵发性心动过速及解救非去极化性肌松药中毒等。 试述有机磷酸酯类中毒的特异解毒药及其解救机制。 ①M型胆碱受体阻断药如阿托品；②胆碱酯酶复活药。 阿托品：能直接与M型胆碱受体结合，竞争阻断乙酰胆碱与受体结合起到抗胆碱作用，迅速解除中毒M样症状。也能部分缓解中枢中毒症状。大剂量还阻断神经节的N1胆碱受体，对抗N1样症状。但不能使被抑制的胆碱酯酶复活，用于轻度中毒。 胆碱酯酶复活药：可与中毒酶结合成复合物，进一步裂解生成磷酸化解磷定，由尿排出，同时使胆碱酯酶游离而恢复活性。此外与体内游离有机磷酸酯结合成无毒磷酰化解磷定排出，避免继续中毒发展，从而产生解毒。对神经肌肉接头处N样症状明显缓解，缓解肌震颤及中枢神经症状，但对体内积聚乙酰胆碱无直接对抗作用。 中﹑重度中毒须两药合用，提高解毒效果。常需反复用药才能维持治疗作用。 试述阿托品的药理作用、临床应用及其主要不良反应，过量中毒症状及其解救。 【药理作用及临床应用】 ①缓解内脏平滑肌绞痛；可松弛内脏平滑肌，以胃肠平滑肌绞痛较好，胆和肾绞痛与哌替啶合用，以增强疗效； ②麻醉前给药：抑制呼吸道腺体分泌，防止呼吸道阻塞等，也可用于严重盗汗及流涎； ③治疗缓慢型心律失常：可解除迷走神经对心脏的抑制，用于窦性心动过缓和房室传导阻滞及锑剂中毒引起心律失常等； ④感染性休克：大剂量可解除小血管痉挛，改善微循环； ⑤眼科应用：与缩瞳药交替使用治疗虹膜睫状体炎，扩瞳作用以检查眼底，调节麻痹用于验光配镜； ⑥解救有机磷酸酯类中毒：阿托品以M受体阻断可缓解中毒M样症状和中枢症状；轻度中毒可单用，中和重度中毒与胆碱酯酶复活药合用。 【不良反应及其防治】 阿托品因作用广泛，需用某一作用，其他就成为副作用，常见有口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥、潮红、排尿困难、便秘等。过量中毒出现中枢兴奋、高热、言语不清、烦躁不安、呼吸加深加快、谵妄、幻觉、惊厥等，严重时由兴奋转入抑制、昏迷和呼吸麻痹致死。
一、常考名词解释精选： 1、药物(drug) ：指能影响机体细胞的生理、生化或病理过程，并用以预防，治疗和诊断疾病的化学物质。 2、药理学(pharmacology)：研究药物与机体（包括病原体）之间相互作用及作用规律的科学。包括药物效应动力学和药物代谢动力学。 3、简单扩散：又称脂溶性扩散，非极性药物分子以其所具有的脂溶性溶解于细胞膜的脂质层，顺浓度差通过细胞膜。 4、离子障：分子药物可以自由穿透生物膜，离子型药物不易通过生物膜，被限制在膜的一侧。 5、药物代谢动力学：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。 6、首关消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强或胆汁排泄量大，则使全身血循环内的有效药量明显减少，这种作用称为首过消除。 7、再分布(redistribution)：药物进入体内，先向血流量大器官分布，随后再向血流量小器官分布。 8、AUC(曲线下面积)：药-时曲线下所覆盖的面积。 9、肝肠循环(hepatoenteral circulation)：药物在肝-胆汁-小肠间的循环。 10、消除半衰期(half life)：血浆药物浓度下降一半所需的时间。 11、Css(稳态浓度)：分次用药或恒速用药后，出现恒定的有效血药浓度或稳态血药浓度，这时药物的吸收速度和消除速度达到平衡，此时的血浆药物浓度称稳态浓度。 12、最低有效浓度/最小剂量;即能引起效应的最小药量或最小药物浓度，亦称阈剂量或阈浓度。 13、零级消除动力学：药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。 14、一级消除动力学：是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消
《药理学》常考大题及答案整理 李沁 写在前面：这份东西是根据一位马师兄（很抱歉我忘记名字了）的题目提纲整理的，里面的一些对章节学习的提示也是来自于他。大题基本都COVER到了，答案我是尽量按照书上的，可能会有漏的点请大家自己补充，PS，由于我只是一名考试党，只能说尽量帮助大家度过考试。对于考试中的非主流题目虽然不能担保了，但是背完它大题基本就没问题的。 第二章第三章：药效学和药动学 基本上不出大题，但是喜欢出选择题，所以还是要理解一些关键性的概念（比如药效学里头的神马效能，效价强度，治疗指数，激动药和拮抗药啊，药动学里头的ADME过程中的一些关键概念等）（还有就是药动学那里的一些公式可以不用理会，考试不考计算）。 总论部分兰姐会讲得比较细，只要大家把她讲的内容掌握就差不多了。 1效价强度与效能在临床用药上有什么意义？ （1）效价强度是达到一定效应（通常采用50%全效应）所需剂量，所需剂量越小作用越强，它反映药物对受体的亲和力。其意义是效价强度越大时临床用量越小。 （2）效能是药物的最大效应，它反映药物的内在活性，其意义一是表明药物在达到一定剂量时可达到的最大效应，如再增加剂量，效应不会增加；二是效能大的药物能在效能小的药物无效时仍可起效。 2什么是非竞争性拮抗药？ 非竞争性拮抗药是指拮抗药与受体结合是相对不可逆的，它能引起受体够性的改变，从而干扰激动药与受体的正常结合，同时激动药不能竞争性对抗这种干扰，即使增大激动药的剂量也不能使量效曲线的最大作用强度达到原有水平。随着此类拮抗药剂量的增加，激动药量效曲线逐渐下降。 3肝药酶活化剂对合用药物的作用和浓度的影响？ 第六章到十一章：传出神经系统药 一般会出简答题，但不会出论述题。 从第七章到十一章的内容都比较重要，但是从历年大题来看以β受体阻断药考得最多，其次是阿托品。 总结性表格可以参照博济资料（中山医那边的人写的）或者是兰姐的PPT(貌似更好)，但是建议在认真看完课本的基础上再去记忆表格，否则效果不佳。 1普萘洛尔的药理作用，临床用途和不良反应 【药理作用】 心血管：阻断心肌β1受体，产生负性肌力、负性节律和负性传导，心输出量、耗氧量降低。 阻断外周血管β2受体，引起血管收缩和外周阻力增强，但是由于外周血流量减少长期用 药的综合效应还是降低血压。
三、填空题（每空1分） 1、研究药物对机体作用和作用机制的科学称为；研究药物在机体的影响下所发生的变化及规律的科学 称为____________。 2、机体对药物的处置包括、、、。 3、药物不良反应包括_______ _________、_____ ___ _____、_____ ___________、___________ ______、 及特异质反应等。 4、大多数药物按扩散方式通过生物膜，其通过速度与膜两侧____________________。 5、长期用药引起的机体反应性变化包括_____________________、____________________。 6、部分激动药与受体有_____________，但只有____________；当它和激动药同时在时，表现为_________________ 作用。 7、药物安全性评价指标包括____________________和____________________。 8、受体激动药是指某一药物对其受体既有___________，又有。 9、长期用激动药使相应受体数量减少，称为_____________；长期用拮抗剂使相应受体数量增多，称为 _______________。 10、可避免首关消除的给药途径有、、、肌内注射、皮下注射等。 11、影响药物在体内的分布因素主要有_________，_________，________，___________，___________等。 12、在药物的排泄中，最重要的途径是_________，其次是___________，在后一条排泄途径中，有的药物可形成 __________，而使作用时间延长。 13、能引起等效反应的相对浓度或剂量称为_______________；其值越____则强度_______。 14、弱酸药aspirin在酸性的胃液中药物分子__________型比例较大，_____________通过生物膜吸收。 15、经简单扩散通过细胞膜的弱酸性药物，转运环境的pH值越大，则药物解离得越________，通过细胞膜就越 _________。 16、酶诱导可引起合用的底物药物______________，因而药理作用和毒性反应____________。 17、药物在体内的生物转化可分为两步，第一步为____________，第二步为_______________。 18、血浆药物浓度下降一半所需的时间称为______________，常以_____________符号表示。 19、药物血浆半衰期是指_____________________________________________。 20、多数药物按二室模型转运，二室模型包括____________和_____________两室。 21、去甲肾上腺素（Noradrenaline）从神经末梢释放后作用消失的主要方式是通过__________________，而乙酰胆 碱（acetylcholine）（ACh）作用消失主要通过__________________。 22、胆碱受体激动药可分为下列两类，即_______________激动药，_______________激动药。 23、毛果芸香碱（Pilocarpine）滴眼后能引起___________、_____________和________________的作用。 24、新斯的明禁用于或等病人。 25、中、重度有机磷酸酯类中毒，应采用和进行解救。 26、常用的易逆性抗胆碱酯酶药有_____________和____________。 27、胆碱受体阻断药，按其对受体选择性不同，可分为_____阻断药和______阻断药两大类。 28、阿托品（Atropine）是受体阻断药，对、病人应禁用。 29、山莨菪碱（Anisodamine）主要用于治疗和。 30、骨骼肌松弛药可分为___________型和_________型，这两类药物过量引起呼吸肌麻痹均可用__________来治疗。 31、除极化型肌松药的代表药为______________，非除极化型肌松药的代表药为_____________，后一类药物过量引
药理学考试试题及答案 1．药物的何种不良反应与用药剂量的大小无关： A．副作用 B．毒性反应 C．继发反应 D．变态反应 E．特异质反应 答案：D 2．毛果芸香碱对眼的作用是： A．瞳孔缩小，眼内压升高，调节痉挛B．瞳孔缩小，眼内压降低、调节麻痹C．瞳孔缩小，眼内压降低，调节痉挛D．瞳孔散大，眼内压升高，调节麻痹E．瞳孔散大，眼内压降低，调节痉挛答案：C 3．毛果芸香碱激动M受体可引起：A．支气管收缩 B．腺体分泌增加 C．胃肠道平滑肌收缩 D．皮肤粘膜、骨骼肌血管扩张 E．以上都是 答案：E 4．新斯的明禁用于： A．重症肌无力 B．支气管哮喘 C．尿潴留 D．术后肠麻痹 E．阵发性室上性心动过速 答案：B 5．有机磷酸酯类的毒理是： A．直接激动M受体 B．直接激动N受体 C．易逆性抑制胆碱酯酶 D．难逆性抑制胆碱酯酶 E．阻断M、N受体 答案：D 6．有机磷农药中毒属于烟碱样症状的表现是： A．呕吐、腹痛 B．出汗、呼吸道分泌增多 C．骨骼肌纤维震颤 D．呼吸困难、肺部出现口罗音 E．瞳孔缩小，视物模糊 答案：C 7．麻醉前常皮下注射阿托品，其目的是
A．增强麻醉效果 B．协助松弛骨骼肌 C．抑制中枢，稳定病人情绪 D．减少呼吸道腺体分泌 E．预防心动过缓、房室传导阻滞 答案：D 8．对伴有心肌收缩力减弱及尿量减少的休克患者首选： A．肾上腺素 B．异丙肾上腺素 C．多巴胺 D．阿托品 E．去甲肾上腺素 答案： 9．肾上腺素不宜用于抢救 A．心跳骤停 B．过敏性休克 C．支气管哮喘急性发作 D．感染中毒性休克 E．以上都是 答案：D 10．为延长局麻作用时间和防止局麻药吸收中毒，常在局麻药液中加少量： A．去甲肾上腺素B．肾上腺素 C．多巴胺 D．异丙肾上腺素 E．阿托品 答案：B 11．肾上腺素用量过大或静注过快易引起： A．激动不安、震颠 B．心动过速 C．脑溢血 D．心室颤抖 E．以上都是 答案：E 12．不是肾上腺素禁忌症的是： A．高血压 B．心跳骤停 C．充血性心力衰竭 D．甲状腺机能亢进症 E．糖尿病 答案：B 13．去甲肾上腺素使用时间过长或用量过大易引起： A．兴奋不安、惊厥 B．心力衰竭 C．急性肾功能衰竭
首过效应)指某些药物在通过肠粘膜和肝脏时，部分可被代谢灭活而使进入全身循环的药量减少，药效降低 半衰期：药物在血液中的浓度或效应下降一半所需的时间。是决定临床给药间隔时间的依据表观分布容积apparent volume of distribution（Vd）：指理论上药物均匀分布所需容积。生物利用度（F）：指药物实际被利用的程度。即进入血液的药量与给药量之比。 最低抑菌浓度(MIC) 指细菌短暂接触抗生素后，虽然抗生素血清浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失后，对微生物的抑制作用依然持续一定时间 耐药性：生物病原微生对抗生素等药物产生的耐受和抵抗能力 耐受性（Tolerance）：指人体对药物反应性降低的一种状态 治疗指数：TI）= LD50/ED50 代表药物的安全性，此数值越大越安全 半数致死量（LD50）：50％的实验动物死亡时对应的剂量， 半数有效量（ED50）：50％的实验动物有效时对应的剂量。 副反应，系指应用治疗量的药物后所出现的治疗目的以外的药理作用。 柯兴征：皮质醇增多症，一种肾上腺皮质功能亢进症 坪浓度：给药速度等于消除速度时,血药浓度维持在基本稳定的水平称血药稳态浓度，坪值治疗指数：药物的半数致死量（LD50）和半数有效量（ED50）的比值，代表药物的安全性，此数值越大越安 全肝药酶肝微粒体的细胞色素P450酶系统是促使药物生物转化的主要酶系统。 毒性作用；指在药物剂量过大或蓄积过多的时机发生的危害性反应，较严重，但是可以预知，也是可以避免的一种不良反应。 后遗作用；指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 停药反应；指长期用药后突然停药，原有疾病的加剧 特异质反应；少数病人对某些药物反应特别敏感，反应性质可能与常人不同，但与药物固有的药理作用基本一致，反应程度与剂量成正比。 变态反应：指机体接受药物刺激后发生的异常的免疫反应。 反跳现象：长时间使用某种药物治疗疾病，在症状基本控制或临床治愈后突然停药，由此造成的疾病逆转叫药物“反跳”现象 一级动力学消除：first-order 药物的消除速率与血药浓度成正比，即单位时间内消除某恒定比例的药量。 级动力学消除：单位时间内消除向等量的药物，也称衡量消除动力学。 安慰剂：指由本身无特殊药理活性的中性物质产生的似药制剂 肾上腺素作用的翻转：受体阻断药能选择性的与α－肾上腺素受体作用，将肾上腺素的升压作用转为降压成瘾性麻药用药时产生欣快感，停药时出现严重生理机能混乱 药物依赖性：指连续使用某种麻醉药品或精神药品后，产生的一种不可停用的渴求现象。分为生理依赖性和心理依赖性，
药理学练习题 一、单项选择题(在每小题的四个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答案的序号填在题前方框内。 1．治疗指数是指 A．ED50／LD50B．ED95／LD5 C．LD50／ED50 D. LD5／ED95 2．下列对受体调节的叙述正确的是 A．连续用阻断剂后，受体会向上调节，对配体的敏感性降低 B．连续用阻断剂后，受体会向上调节，对配体的敏感性增高 C．连续用激动剂后，受体会向下调节，对配体的敏感性增高 D．连续用激动剂后，受体会向下调节，突然停药则出现“反跳” 3．药酶诱导剂对药物代谢的影响是 A．药物在体内停留时间延长B．血药浓度升高C．代谢加快D．毒性增大4．某药半衰期为?6小时，一天用药4次，则其达到稳态血药浓度的时间是A．0.5天B．1～2天C．3～4天D．5天 5．NA在突触间隙作用终止的主要方式是 A．被效应器中的COMT灭活B．被线粒体的MAO氧化 C．通过摄取1摄取回囊泡 D．通过摄取2摄取 6．治疗上消化道出血最好选用 A．肾上腺素B．间羟胺C．去甲肾上腺素D．麻黄碱 7．不属丙胺太林特点的是
A．脂溶性低，口服吸收差B．不易透过血脑屏障C．对胃肠解痉作用较弱D．中毒剂量可致神经肌肉接头阻断 8．局麻药对中枢神经系统的作用是 A．兴奋作用B．抑制作用C．先兴奋，后抑制D．先抑制，后兴奋9．采用硫喷妥钠静脉注射使病人直接进入外科麻醉期，然后再用吸入麻醉药维持麻醉，称为 A．麻醉前给药B．诱导麻醉C．基础麻醉D．分离麻醉10．增强左旋多巴疗效的药物是 A．维生素B6 B．多巴胺C．氯丙嗪D．苄丝肼 11．有关地西泮的描述错误的是 A．在小于镇静剂量时就产生抗焦虑作用B．能缩短入睡潜伏期 C．具有中枢性肌松作用D．大剂量可产生麻醉作用 12．吗啡的镇痛机制是 A．阻断中枢阿片受体B．激动中枢阿片受体C．抑制中枢PG合成D．促进中枢P物质的释放 13．下列癫痫类型中苯妥英钠无效的是 A．大发作B．小发作C．单纯性局限性发作D．精神运动性发作 14．氯丙嗪翻转肾上腺素的升压作用是由于该药能 A．阻断M受体B．兴奋β2受体C．阻断α受体D．阻断D2受体 15．阿司匹林的不良反应不包括
药理学简答题汇总（40题） 1.简述阿司匹林不同剂量对血小板的作用和应用 ①小剂量阿司匹林，不可逆性抑制血小板的COX，减少血小板中血栓素A2 合成而抑制血小板聚集。 ②采用小剂量，预防血栓的形成，治疗心肌梗死等疾病。 ③大剂量可能抑制血管壁中前列环素生成，易促进血小板聚集和血栓形成。 2.简述抗菌药物的作用机制并各举出一类代表药物 ①抑制细胞壁形成：青霉素类； ②影响细胞膜形成：两性霉素B； ③抑制蛋白质形成：氨基糖苷类； ④抑制核酸代谢：利福平、喹诺酮类； ⑤影响叶酸代谢：磺胺米、甲氧苄啶。 3.苯二氮卓类药理作用和机制是什么 BDZ+BDZ-R复合物→促GABA与GABA A R结合→Cl-通道开放频率↑→Cl-通道内流↑→细胞内超极化 4.简述强心苷的主要药理作用及作用机制 药理作用：①对心脏的作用（正性肌力作用、复性频率作用、对心肌电生理的影响、对心电图的影响）；②对神经-内分泌系统的作用；③对血管的作用； ④对肾脏的作用。 5.TMP最常与何药合用？为什么？SMZ。 ①SMZ可以抑制二氢叶酸合成酶的合成，而TMP可以抑制二氢叶酸还原 酶的合成，二者的协同作用可以阻止四氢叶酸的合成，而四氢叶酸是DNA 合成的必需物质。 ②TMP与SMZ的体内过程和半衰期相近，抗菌谱相似 ③联合用药可以减少耐药性的产生 6.钙通道阻滞药能治疗哪型高血压？降压作用特点是什么？临床上和β受体 阻断药合用的原因是什么？ 钙通道阻滞药用于治疗轻中重度高血压以及高血压伴有心力衰竭，肾功能不全或心绞痛患者；降压作用强、快、持久；因为钙通道阻滞药的降压作用反射性加快心率，心肌收缩力增强，有增加心肌耗氧量而加重心绞痛症状和发生心肌梗死的危险，而β受体阻断药能够降低心率和心肌收缩力，减缓其副作用。 7.分别简述三类利尿药的作用机制以及对Na+、K+、Cl-这几种离子的影响，并 解释原因是什么？ ①强效利尿药作用于髓袢升支粗段，抑制Na+-K+-2Cl-同向转运体，减少Na+、 K+、Cl-的重吸收，增加排泄； ②中效利尿药作用于远曲小管近端，作用于Na+-Cl-同向转运体，受抑制后， 减少Na+、Cl-的排泄，同时由于肾小管液中Na+增多，使远曲小管远端和 集合管的Na+-K+交换增多，K+排泄增多； ③短效利尿药：分两种情况：一种作用于远曲小管远端和集合管，抑制Na+-K+ 交换，有拮抗醛固酮，也有直接阻断Na+通道的作用，使Na+排泄增多，K+排泄减少；另一种作用于近曲小管，抑制碳酸酐酶活性，减少Na+-H+的交换，抑制Na+的重吸收，从而抑制K+、Cl-的重吸收。
1．中药药理学：以中医药基础理论为指导，运用现代科学方法，研究中药与机体相互作用及其作用规律的一门学科。 2．不良反应：质量合格的药品在正常的用法与用量下出现的与用药目的的无关的或意外的有害反应。3．副作用：中药在治疗剂量下出现的与药用目的无关作用。 4．毒性反应：中药由于用药剂量过大，或用药时间过长而机体所产生的严重功能紊乱和病理性损害，甚至危害生命。 5．后遗效应：停药以后，血浆药物浓度下降至有效水平以下所发生的不良反应。 6．变态反应：少数过敏性体质病人，多次接触某种中药或其成分后所产生的特殊反应。 7．特异质反应：因先天性遗传异常，少数人用药后，发生与药物本身的药理作用无关的有害反应。8．首剂效应：某些药物在首剂使用时，机体对药物的反应较为激烈。 9．继发反应：由于药物的治疗作用所引起的不良后果。 10．三致作用：致畸、致癌、致突变 11．药物不良事件：药物在治疗期间所发生的任何不利的医疗事件或经历该事件并非一定与该药物有因果关系。 12．安慰剂：不含以发散表邪解除表证为主的药物。 13．解表药：凡以发散表邪，解除表证为主要功效的药物。 14．清热药：凡以清泄里热为主要作用的药物。 15．泻下药：能滑润肠道、促进排便，治疗里实证的药物。 16．祛风湿药：以祛除风寒湿邪，解除痹痛为主要功效的药物。 17．芳香化湿药：凡是气味芳香，具有化湿健脾作用的药物。 18．利税渗湿药：凡能通利水道，渗泻水湿，用于治疗水湿内停病症的药物。 19．温里药：能温里祛寒，治疗里寒症的药物。 20．理气药：能疏畅气机、调整脏腑功能，治疗气滞或气逆证的药物。 21．消食药：以消积导滞、促进消化为主要作用的药物。 22．止血药：凡能促进血液凝固，而使出血停止的药物。 23．活血化瘀药：能疏通血脉、祛除瘀血，用于治疗血瘀证的药物。 24．化痰止咳药：具有祛痰、化痰、缓解或制止咳嗽、喘息，用于痰多咳嗽、痰饮喘息以及痰饮有关的瘿瘤瘰疬等证的药物。 25．安神药：凡以安神定志为主要作用的药物。 26．平肝息风药：凡以平肝潜阳、熄风止痉为主要作用，治疗肝阳上亢或肝风内动证的药物。 27．开窍药：以开窍醒神为主要作用的药物。 28．补虚药：凡能补充人体物质，增强机能，以提高抗病能力，消除虚弱证候的药物。 29收涩药：凡以收敛固涩为主要功效的药物。 30．适应原样作用：具有抗疲劳，耐缺氧，抗寒冷，抗高温等作用。 31．停药反应：由于药物长期使用参与机体的代谢和调节，人体对药物的产生不适应，一旦停药则使机体处于不适应状态，而出现原有症状或新的症状，应采用逐渐减量的方法来完全停药。 32．药物依赖性：一些药物连续使用后，用药者表现出强迫性地要定期连续使用该药的行为，一旦停药会产生严重的戒断症状。
药理学大题及答案
药理学作业 一、作业要求统一用练习本做，不用练习本的不批改。作业上交时间为：2015年12月28日。另请将题目给跟班重修的同学，谢谢。 二、问答题 1．不同药物竞争同一血浆蛋白而发生置换现象，其后果是什么? 答：药物中毒。因为结合型的药物被置换出来，使血浆内游离药物浓度明显增加。如保泰松将抗凝血药华法林从血浆蛋白结合部位置换出来，抗凝作用增强，可造成严重的出血，甚至危及生命。 2．零级消除动力学与一级消除动力学各有何特点? 3．毛果芸香碱的药理作用及用途是什么?
答：能直接激动M 胆碱受体，产生M 样作用，对眼睛和腺体作用最为明显。 药理作用 （1）对眼的作用 1）缩瞳：激动瞳孔括约肌上的M 胆碱受体，使其收缩，瞳孔缩小。 2）降低眼压：通过缩瞳，使虹膜向瞳孔中心方向拉紧，根部变薄，前房角间隙扩大，房水回流畅通，眼压降低。 3）调节痉挛：激动眼睫状肌上的M 受体，使睫状肌向瞳孔中心方向收缩，悬韧带松弛，晶状体回缩变凸，屈光度增加，视近物不清，只能视远物。 （2）对腺体的作用激动腺体的M 胆碱受体，使腺体分泌增加，以唾液腺和汗腺分泌增加最为明显 用途 （1）青光眼尤其对闭角型青光眼疗效好。 （2）虹膜炎与扩瞳药交替应用，防止虹膜与
晶状体粘连。 （3）M 受体阻断药中毒可用于阿托品等药物中毒的解救，但须全身用药。 。 4．新斯的明的作用机制及作用特点是什么? 答： 作用机制： ①抑制AChE，从而兴奋M、N胆碱受体； ②促进运动神经末梢释放Ach； ③直接兴奋N2-受体 作用特点：口服难吸收且不规则，不能通过血脑屏障；抑制AChE而使Ach增多；直接激动骨骼肌运动终板上的Nm受体，对骨骼肌兴奋作用较强。 5．阿托品可解救有机磷酸酯类中毒的哪些症状? 答： ⑴阿托品是阻断M胆碱受体的抗胆碱药，它可以
药理学总论 三、填空题 1．药物的体内过程包括（）、（）、（）、（ ）。 2．常见药物不良反应有（）、（）、（）、（）、（）。 3．药物生物转化包括( ) 、( ) 、( )和( )四种方式。 4.副作用是指药物在( )下出现的与( )无关的作用，这是与( )同时发生的药物固有作用。
5.治疗指数是指( )的比值,该比值越( ),说明药物的安全范围可能越大。6．两药亲和力相等时，其效应强度取决于（）的强弱。 7．按一级动力学消除的药物半衰期与（）高低无关，是（）值，体内药物按瞬时血药浓度以恒定的（）消除，单位时间内实际消除的药量随时间（）。 8．药物自给药部位进入血液循环的过程称（），自血液循环进入全身器官组织的过程称（）。 9.弱酸性药物在细胞内浓度（）细胞外，
静滴碳酸氢钠，可使药物从细胞（）向细胞（）转移。 三、填空题 1. 吸收；分布；生物转化；排泄 2. 副反应；毒性反应；后遗效应；停药反应；变态反应 3. 氧化；还原；水解；结合 4．治疗剂量；防治目的；防治作用 5．TD50/ED50 ；大 6．内在活性 7．血药浓度；固定；百分比；递减 8．吸收；分布
9．低；内；外 三、填空题 1.可治疗青光眼的药物有①( )，作用机理是( )；②( )，作用机理是( )；③( )，作用机理是( )；④( )，作用机理是( )。 2.小剂量DA通过激动( ),使( )、( )、( )血管扩张。
3.异丙肾上腺素通过激动心脏( )受体，可使( )，( ),( )，( )。 4.填写适当药物:M1受体阻断药( )；去极化型肌松药( )；兼具α和β受体阻断 作用的药( )；长效α1、α2受体阻断药( )；α1受体阻断药( )；无内在活性的β1、β2受体阻断药( )；有内在活性的β1、β2受体阻断药( )；无内在活性的β 受体阻断药( )。 1 5.去神经骨骼肌标本在给予新斯的明以后,
一、简答题 ●1. ●2对比吗啡与解热镇痛抗炎药阿司匹林的区别? ●3.试述肝素与华法林（香豆素）的异同点？ 相同点：都具有抗凝作用；都可以防止血栓栓塞性的疾病；不良反应均易出血。不同点：肝素口服无效，常静脉给药，起效快。维持时间短，机制是激活和强化抗凝血酶Ⅲ，体内、外均有强大的抗凝作用，自发性出血用鱼精蛋白解救。华法林口服有效，起效慢，维持时间长，机制是维生素K拮抗剂，只在体内有效，体外无效，自发性出血用维生素K解救。 ●4试述糖皮质激素的药理作用、临床应用、不良反应？ 药理作用：①抗炎②免疫抑制与抗过敏③抗毒④抗休克⑤影响血液与造血系统⑥其他作用有退热.中枢兴奋.促进消化等。临床应用：①肾上腺皮质功能不全(替代疗法)②严重感染③休克④治疗炎症及防止某些炎症的后遗症.眼科炎症；⑤自身免疫性疾病.过敏性疾病和器官移植排斥反应；⑥血液病；⑦皮肤病。不良反应：①类肾上腺皮质功能亢进症②诱发或加重感染②消化系统并发症④骨质疏松⑤延缓生长⑥肾上腺皮质萎缩和功能不全⑦反跳现象。 ●5试述阿司匹林的药理作用和作用机制及其不良反应？ 1.解热作用：对各种原因引起的发热均有效，但不降低正常体温。机制：抑制丘脑下部的环氧酶，减少前列腺素的合成，使体温中枢调定点恢复正常，扩张体表血管，增加出汗而退热。 2.镇痛作用：对急性锐痛无效而对慢性钝痛有良效。机制：作用部位主要在外周，也可能抑制皮质下中枢的疼痛刺激。其外周的镇痛机制主要是通过抑制炎症局部前列腺素（PG）的合成，降低痛觉感受器对缓激肽等致炎物质的敏感性。 3.抗炎、抗风湿作用：显著地抑制炎症渗出，减少红肿热痛。机制：抑制炎症局部前列腺素（PG）的合成。也可能与同时抑制某些细胞粘附分子的活性表达有关。 4.抗血小板聚集：抑制环氧酶，使PG合成减少，进而抑制TXA2的合成. 不良反应:胃肠道反应、凝血障碍、过敏反应、水杨酸反应、瑞夷综合征。