非甾体抗炎药 PPT课件

6.肿瘤的预防 除了对癌性疼痛有一定的止痛作 用外 , NSAID对肿瘤的发生、发展及转移均有抑制作 用 ,有研究表明阿司匹林及其他 NSAID可减少直肠癌 和结肠癌的危险性 ,定期服用阿司匹林可使结、直肠 癌减少近一半;长期服用阿司匹林者发生结肠癌的相 对危险性减少 40 %～60 %。 NSAID抗肿瘤作用除与 抑制 PGs的产生有关外,还与其诱导肿瘤细胞的凋亡 有关。
4.肝脏损害 几乎所有 NSAID 均可致肝损害 ,大剂 量保泰松可致肝损害 ,产生肝炎、黄疸; 对乙酰氨 基酚长期大剂量使用可致严重肝脏损害 ,尤以肝坏 死多见。
5.其他不良反应 NSAID 可引起中枢神经系统症状 , 如 头痛、头晕、耳鸣、耳聋、视神经炎和球后神经 炎;布洛芬偶可致无菌性脑膜炎 ;阿司匹林可导致支 气管痉挛 “阿司匹林哮喘”
NSAID 的发展方向
1、选择性 COX-2 抑制剂 NSAID可阻止花生四 烯酸(AA)受环氧酶(COX)催化变成前列腺素(PGs) , 因 PGs 减少而引起正或副作用 ,抑制 COX-2与抗炎 作用有关 ,而抑制 COX-1则与胃及肠的副作用有关 , 故选择性 COX-2 抑制剂成为副作用小的 NSAID的重 要发展方向 ,现已知有尼美舒利、美洛昔康、塞来 昔布(celecoxib)等。
非甾体类抗炎药在临床上的应用
1.风湿性疾病：除了对乙酰氨基酚和非那西丁 外, 均有较强的抗炎、抗风湿作用 , 用于治 疗类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、 痛风关节炎、风湿性关节炎、银屑病关节炎 及其他结缔组织的关节疾病如SLE。
2.炎性疾病 NSAID 有较强的抗炎作用 ,可用于各 种局灶性和全身性感染或炎性、癌性疾病引起的发 热、肿胀和疼痛。如扁桃体炎、牙周炎、癌性发热、 血吸虫发热、 呼吸道感染和泌尿系感染等。

由直接刺激造成
传统NSAIDs的胃肠损伤严重 胃肠道毒性
一早——更早期发生：
服用萘普生仅1周，即有19％
的患者出镜下胃溃疡3
服用双氯芬酸仅2周，即造成68％-75%的
健康人小肠损伤
二高——发生率高
胃肠道不耐受: 发生率高达50％ 镜下溃疡: 发生率15-25%
PLA2
X 甾体抗炎药
5-HPETE 脂氧酶 花生四烯酸
LTS
环氧化酶COX
X 非甾体抗炎药
过敏、炎症 支气管收缩
特异性 COX-2 抑制剂(COXIB) >100 倍 COX-2 选择性 在最高剂量也不明显抑制人体内COX-1(无胃肠溃疡或血 小板作用)
NSAIDs最新分类
NSAIDs
COX-2抑制剂
传统NSAIDS
昔布类 塞来昔布（西乐葆） 罗非昔布（万洛）
水杨酸类 阿斯匹林
苯胺类 (泰诺林/百服宁)
产生减少。随后相继推出了丙酸类（布洛 芬等）、苯乙酸类（双氯芬酸）、昔康类 （吡罗昔康），不同剂型的开发也相继进行。
非甾体抗炎药的历史回顾
1991年：Herschman等用分子克隆技术证实了COX有两 种同工酶
1998年：根据COX理论研制的三个昔布类特异性COX-2抑 制剂相继诞生了 塞来昔布——辉瑞公司的西乐葆 罗非昔布——默沙东公司的万络 帕瑞昔布——辉瑞公司的特耐（静脉注射用）
NSAID的作用与适应症
NSAID的作用 镇痛 抗炎 解热 降低血小板功能
NSAID的适应症
各种关节炎 非关节风湿病（1/10的人会患病） 牙痛 经痛 胆、肾绞痛 运动性挫伤 术后疼痛 发热 ALEHEIMER（老年痴呆） 心脑血管栓塞
NSAID的副作用

THANKS
感谢观看
消化系统副作用
长期使用糖皮质激素可能会导致 胃溃疡、消化道出血和胰腺炎等
消化系统副作用。
眼压升高
长期使用糖皮质激素可能会引起眼 压升高，导致青光眼和视神经损伤 。
情绪波动和失眠
长期使用糖皮质激素可能会引起情 绪波动、易怒、焦虑和失眠等症状 。
07
非甾体抗炎药与糖皮质激素的比 较与选择
适应症比较
01 02
时。
肾衰竭
非甾体抗炎药引起的肾损伤有 时可能导致肾衰竭。
水潴留
非甾体抗炎药可能会引起水潴 留，导致水肿和高血压。
尿酸升高
非甾体抗炎药可能会干扰尿酸 的正常排泄，导致高尿酸血症
。
其他副作用
过敏反应
部分患者对非甾体抗炎药可能出现过敏反应 ，如皮疹、荨麻疹、瘙痒等。
肝脏损害
长期大量使用非甾体抗炎药可能对肝脏造成 损害。
药理作用与机制
01
02
03
抗炎作用
糖皮质激素能够抑制炎症 细胞的活化和炎症介质的 释放，从而减轻炎症反应 。
免疫抑制作用
糖皮质激素能够抑制免疫 细胞的增殖和功能，降低 机体的免疫应答反应。
抗毒素作用
糖皮质激素能够稳定溶酶 体膜，减少内源性致热因 子的释放，从而减轻内毒 素血症。
素 课件
目 录
• 非甾体抗炎药简介 • 非甾体抗炎药的药代动力学 • 非甾体抗炎药的副作用与注意事项 • 糖皮质激素简介 • 糖皮质激素的药代动力学 • 糖皮质激素的副作用与注意事项 • 非甾体抗炎药与糖皮质激素的比较与选择
01
非甾体抗炎药简介
定义与分类
定义
非甾体抗炎药（NSAIDs）是一类非类固醇激素类的抗炎药物，主要通过抑制 环氧化酶（COX）和前列腺素（PG）的合成发挥抗炎、镇痛和退热作用。

术期疼痛的治疗。 4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血
或穿孔病史的患者。 5.有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾
复发溃疡/出血的患者。 6.重度心力衰竭患者。
NSAIDs与镇痛
“疼痛”被认为继呼吸、脉搏、体温、血压4个生命体征之 后的第5个生命体征。 2001年国际疼痛研究会给疼痛进行了新的定义:疼痛是与 实际的或潜在的组织损伤相关联的不愉快的感觉和情绪体验, 或与这类组织损伤的词汇来描述的自觉症状。
纳入15篇文献,共计648例患者进行meta分析,结果显示预防镇痛使用凯纷患者术后4小时,24小 时镇痛疗效显著,安全性好.
《中国临床药理学与治疗》2011；16（9）
凯纷应用于多模式镇痛疗效持久
国内外大量临床文献数据支持 （N=1825），围手术期应用凯 纷，可以降低阿片类药物用量
30-50%，且使呼吸抑制、呕 吐、恶心等的副作用降低30%
NSAIDs应用中国专家共识
使用NSAIDs的高危因素：
预防镇痛使用凯纷
—有效缓解早期术后疼痛
起效快（10-15分钟）；
国外临床数据（N=6046）显示，凯纷不良反应低，且仅为一过性不良反应
氟比洛芬酯注射液治疗中度术后疼痛的临床试验研究.
外周神经阻滞(单次或持续注射)或曲马多或阿片类药物注射(PCIA)
NSAIDs应用中国专家共识 主要指征：
B 组：术后(PCIA)凯纷200mg+芬太尼0. 《中国成人术后疼痛处理专家共识》2009 NSAIDs应用中国专家共识 使用NSAIDs的高危因素： 我们评价一个药物是否能有效地应用于术后镇痛，主要看它在不减弱其镇痛效果的前提下，是否能减少阿片药物的用量， NSAIDs也不
2008年FDA对NSAIDs分类