第六章解热镇痛药及非甾体抗炎药精品PPT课件

如出现其他不适，建议及时咨询医生或药师，根据具体情况进行处理；
同时注意观察病情变化，如症状持续加重或出现新的严重症状，应及时
就医。
03 非甾体抗炎药的种类与特点
布洛芬
常见的非甾体抗炎药
布洛芬是一种非处方药，常用于缓解轻至中度疼痛，如头痛、关节痛和肌肉痛。 它通过抑制前列腺素的合成来发挥抗炎作用，同时具有解热作用，可用于治疗感 冒和流感引起的发热。布洛芬的优点在于疗效显著，起效快，且对胃肠道刺激较 小。
吲哚美辛
具有强大的抗炎作用
阿司匹林除了具有解热镇痛作用外，还具有抗炎和抗血小板 聚集的作用，可用于缓解轻至中度的疼痛和发热，如头痛、 牙痛、肌肉痛等。但阿司匹林也有一定的胃肠道刺激和过敏 反应等不良反应。
其他解热镇痛药
总结词
种类繁多，适应症各异，需根据具体病情选择。
详细描述
除了对乙酰氨基酚和阿司匹林，市面上还有许多其他类型的解热镇痛药，如布洛芬、吲哚美辛等。这些药物的作 用机制和适应症各不相同，需根据患者的具体病情和医生的建议选择使用。同时，应注意不同药物之间的相互作 用和不良反应。
相互作用
解热镇痛药和非甾体抗炎药在人体内 的作用机制和代谢途径可能存在交叉 ，因此可能发生药物相互作用。
影响
药物相互作用可能导致药效增强或减 弱，以及出现新的副作用或不良反应 。因此，在使用解热镇痛药和非甾体 抗炎药时，应特别注意药物的相互作 用与影响。
特殊人群用药指导
孕妇和哺乳期妇女
对于孕妇和哺乳期妇女，应谨慎 使用解热镇痛药和非甾体抗炎药 ，避免对胎儿或婴儿造成不良影
适用人群与使用禁忌
适用人群
解热镇痛药适用于高热患者以及头痛、牙痛、关节痛等轻至中度疼痛的缓解。非甾体抗炎药适用于类 风湿性关节炎、骨关节炎等炎症性疾病的治疗。

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六 、
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非甾体抗炎药
吡罗昔康(piroxicam) 炎痛昔康
结构与命名
43 2
1 4H-1，4-噻嗪 2H-1，2-噻嗪
2-甲基-4-羟基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪 -3-甲酰胺-1,1-二氧化物
代表药物
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非甾体抗炎药
结构和命名
1
2
1
23
2-[（2,3-二甲基苯基）氨基]-苯甲酸
2-[(2,3-dimethylphenyl)amino]benzoic acid
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非甾体抗炎药
理化性质
1、其氯仿溶液在紫外灯下呈强烈的绿色荧 光； 2、其硫酸溶液与重铬酸钾反应显深蓝色， 随即变为棕绿色。
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对乙酰氨基酚 （1893）
临床上用于发热、头痛、风湿痛 、神经痛及痛经等，其毒性低于 phenacetin。在paracetamol上市50 年后，才发现它是phenacetin和 acetanilide的体内代谢产物。它的 解热镇痛作用与aspirin相当，但 无抗炎作用。
代表药物
解热镇痛药
salicylic acid和胆碱成 盐后，加速salicylic acid的吸收，口服后血 药浓度在痛药
阿司匹林铝
aspirin的盐类衍生物 ，在胃内不分解，因 此对胃无刺激。
赖氨匹林
对胃刺激小，水溶 性好，可制成注射 剂，起效快。
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解热镇痛药
水杨酸类解热镇痛药的代表药物
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解热镇痛药
解热镇痛药
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解热镇痛药
1875年Buss（巴斯）
首次将水杨酸钠作为解热
镇痛和抗风湿药物用于临

空气中稳定 水溶液中的稳定性与 溶液的pH值有关
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水解性
对氨基酚
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鉴别反应
水溶液与三氯化铁溶液反应， 呈蓝紫色
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鉴别反应
芳伯胺特征反应 – 其稀盐酸溶液与亚硝酸钠反应
后，再与碱性β-萘酚反应，呈红色
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代谢
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代谢与不良反应
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写在最后
经常不断地学习,你就什么都知道。你知道得越多,你就越有力量 Study Constantly, And You Will Know Everything. The More
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合成
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杂质
1.水杨酸 ——未反应的原料 ——药品贮存水解 2.乙酰水杨酸酐
3.碳酸钠中不溶物
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3.碳酸钠中不溶物
水杨酸苯酯
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乙酸苯酯 乙酰水杨酸苯酯
理化性质——水解
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理化性质
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鉴别反应
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代谢
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作用
有效的解热镇痛药 广泛用于治疗伤风、感冒、头痛、 神经痛、关节痛、急性和慢性风湿 痛及类风湿痛等。
药
第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药
物
化
学
E-mail:
1
药
第一节 解热镇痛药
物
化
学Hale Waihona Puke 主讲人：隋国哲 E-mail: 齐齐哈尔大学制药工程教研室
2
解热镇痛药的作用部位
❖ 解热作用于下丘脑的体温调节中枢+外周作用
❖ 镇痛作用于外周环氧化酶
3
作用的靶点——环氧化酶
作用机制： 抑制前列 腺素的生物合成
两个实验：
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乙酰水杨酸

NHCOCH3
苯胺类解热镇痛药发展历史
NHCOCH 3
乙酰苯胺 退热冰 Acetanilide
C2H5 O
非那西丁Phenacetin NHCOCH3 1887年使用 毒性大
扑热息痛 Paracetamol
HO
1893年上市 一直沿用
NHCOCH3
扑热息痛的合成
对硝基苯酚经还原得到氨基酚，再经醋酸酰化 得到本品。
除苯胺外，解热镇痛药多具有抗炎作用。
非甾体抗炎药分类
吡唑酮类： 羟布宗 吲哚乙酸类： 吲哚美辛、舒林酸 邻氨基苯甲酸类： 甲芬那酸、甲氯酚那酸 1，2－苯并噻嗪类： 吡罗昔康、美罗昔康 苯乙酸类：双氯芬酸钠、托美丁、氯那唑酸 芳基丙酸类：布洛芬、氟比洛酚、萘普生、非诺
洛芬、酮洛芬
吡唑酮类
3、合成
以水杨酸为原料，醋酐为酰化剂，在硫酸催化下， 进行乙酰化反应即得本品。
COOH OH
(CH3CO)2O， H2SO4 50~ 6。 C0
COOH OCOCH3
实验室里用浓硫酸作为催化剂，可在较低温度下进行反应， 通常在50～60℃的水浴上加热，约半小时即可完成反应，但难 以洗脱硫酸根离子。工业上采用醋酸催化，反应温度高（70～ 80℃）、时间久（8小时），但可以排除杂质硫酸根离子。
O
HO
HO
S
NH
O
O N
肾排泄
O
O
N
N-乙 酰 亚 胺 醌 毒 性 代 谢 物
引起肝坏死、肾衰竭
SG O
肝蛋白
HO O
O
N
N
第二节 非甾体抗炎药
Nonsterodial Antiinflammatory Agents