【医学ppt课件】非甾体抗炎药(NSAIDs)(Non-Steroid Anti-Inflammat

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选用合适的药物
根据患者的病情和个体差 异，选择疗效好、副作用 小的非甾体抗炎药。
避免长期使用
长期使用非甾体抗炎药可 能导致不良反应，应尽量 避免连续使用超过推荐时 间。
注意药物相互作用
避免与其他药物同时使用， 特别是与利尿剂、抗凝药 等有相互作用的药物。
定期监测与评估
监测症状变化
在使用非甾体抗炎药过程中，密切关 注患者的症状变化，如疼痛、发热等 是否得到缓解。
详细描述：非甾体抗炎药可能导致血压升高、心悸、心 律失常等心血管系统反应，增加心血管事件的风险。
详细描述：心血管疾病患者、高龄、长期使用、高剂量 使用等风险因素会增加心血管系统反应的发生率。
详细描述：预防措施包括避免长期使用、尽量使用最低 有效剂量，对高危人群加强监测。治疗措施包括使用β受 体阻滞剂、钙通道阻滞剂等控制症状。
详细描述：过敏体质、既往过敏史等风险因素会增加过 敏反应的发生率。
详细描述：预防措施包括避免使用已知过敏的药物。治 疗措施包括给予抗过敏药物、肾上腺素等紧急处理，必 要时进行气管插管和心肺复苏。
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非甾体抗炎药不良反应的机 制
药物对胃肠道的刺激与损伤
总结词
非甾体抗炎药（NSAIDs）对胃肠道有明显的刺激和损伤作用， 可能导致胃溃疡、消化道出血等严重不良反应。
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总结词：预防与治疗
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详细描述：预防措施包括避免长期使用、尽量使用最低有 效剂量。治疗措施包括停药、给予促血小板生成素、输血 等治疗。
过敏反应
总结词：非甾体抗炎药的过敏反应表现 总结词：风险因素 总结词：预防与治疗
详细描述：非甾体抗炎药可能导致皮疹、荨麻疹、瘙痒 等过敏反应，严重时可引起过敏性休克。

主要内容
重点 学习要求 重点难点 解热镇痛药和 非甾体抗炎药 阿司匹林、对乙酰氨基酚、 布洛芬、吲哚美辛的名称、 化学结构、理化性质及临床 用途。 难点
授课内容
拓展链接
学习小结 学以致用
典型药物的化学结构及结构
特点。
主要内容
学习要求 重点难点 解热镇痛药和 非甾体抗炎药
第一节 解热镇痛药
授课内容
本品分子中有烯醇式羟 基结构，显弱酸性，易 溶于碱。
S O
N O
本品炽灼产生的气体 可使湿润的醋酸铅试 纸显黑色。
本品加三氯甲烷溶解 后，加三氯化铁试液 ，三氯甲烷层显淡紫 红色。
本品为解热镇痛类非甾体抗 炎药，用于类风湿、风湿性 关节炎。
非甾体抗炎药
1．非甾体抗炎药的化学结构分类： 3，5-吡唑烷二酮类 非甾体 抗炎药 邻氨基苯甲酸类
NO2 Fe，HCl H2O ONa OH NH2 CH3COOH 130~135℃ OH NHCOCH3
解热镇痛药
案例:
维C银翘片是我们生活中常用的解热镇痛药物，为什么长期大量 用药会导致肝功能异常？
解热镇痛药
分析
维C银翘片是由维生素C 、对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏为主 要成分，其中对乙酰氨基酚在体内主要与葡糖醛酸或硫酸成酯被排出 体外，一小部分被氧化产生N-羟基衍生物，此物可以进一步转化成毒 性大的代谢物乙酰亚胺醌，再与N-酰半胱氨酸、谷胱甘肽等物质结合 ，最后随尿排出。如过量服用对乙酰氨基酚，使肝脏中贮存的谷胱甘 肽大部分被消耗，毒性代谢物可与肝蛋白质形成共价加成物，引起肝 脏损害，严重者可致昏迷甚至死亡。所以长期大量用药会导致肝功能 异常。
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第二节 非甾体抗炎药
第三节 抗痛风药

这些代谢产物对炎症的发生发展起着重要作用。
COOH CH3 AA 环氧合酶 脂氧合酶
OOH O O OOH PGG2, PGH2 COOH CH3 5-HPETE
COOH CH3
COOH CH3 PGs的一般结构 TX LTA4,LTC4,LTD4,LTE4,LTB4 LTs
炎症 图8-1 与炎症有关的花生四烯酸代谢途径
对乙酰氨基酚的合 成:

HO
方法一
HNO3 H2SO4 HO Fe,HCl NO2 HO HO CH3COOH NH2 N H O CH3

HO
方法二
Ac2O HO CH3 HO H2NOH·HCl HO CH3 NOH N H O CH3

方法三
HO H3C
O
HO NO2 PPA N H
O CH3
HO N H
HO O CH3 肝蛋白 N H
O CH3
谷胱甘肽
以硫醚氨酸或半胱氨酸 结合物形式经肾脏排泄
肝坏死,肾衰竭
对乙酰氨基酚的代谢途径
二、水杨酸类（Salicylic acids）
水杨酸（Salicylic acid）, 人类最早使用的药物之一;
（pKa 3.0），胃肠道刺激性较大; 1859年, 首次合成乙酰水杨酸，1899年应用于临床，命名为阿司匹 林（Aspirin）; 阿司匹林呈弱酸性，解热镇痛作用比水杨酸钠强，副作用相对较少 ，但大剂量或长期使用仍对胃粘膜有刺激，甚至引起胃出血、胃穿 孔。
LTE4是过敏性慢反应物质的主要成分，能增加血管通透
性，促进血浆渗出。
磷脂 磷脂酶 花生四烯酸（AA） 环氧合酶抑制剂 （非甾体抗炎药） 甾体抗炎药
脂氧合酶抑制剂 （非甾体抗炎药）

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三、对NSAID的新认识
1. 防治肿瘤： 对结肠癌、肝癌、胃癌、肺癌、食管癌、 胰腺癌、肾癌、膀胱癌等 的发生、发展和转移产生有益影响。
机制：引起肿瘤细胞内细胞色素C释放 →激活caspase-3 和 caspase-9 →DNA断裂、诱导细胞凋亡等。
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2. 阿斯匹林的其他作用
IL-1、 IL-6、TNF、PG
PGE2、缓激肽
氧代谢产物、溶酶体酶、NO
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药物主要类别：
磷脂酶A2抑制剂 环氧酶抑制剂
白三烯（LT）抑制剂和受体拮抗剂
血小板活化因子（PAF）受体拮抗剂
及合成酶抑制剂
其他
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环氧酶（cyclooxygenase）
COX1：结构型，生理性
（LTC4，LTD4，LTE4）
强大的支气管收缩及致炎作用等 称为：镇痛药不能耐受（analgeticaintolerance）
或假性过敏反应（pseudo-allergic reaction） 与阿司匹林的过敏反应不同 临床表现与IgE介导的Ⅰ性变态反应类似：荨麻疹、
昆克水肿（Quincke’s edema）、 鼻炎、支气管哮喘、心血管反应、降压、休克
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受体拮抗剂
CysLT1受体： 存在部位：正常人肺平滑肌细胞、组织巨噬细胞 功能：介导LTD4、LTE4的反应
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甲醛溶液引起的疼痛反应强度。 与抑制环氧化酶的活性成正相关
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特点： 中等程度镇痛 对创伤性剧痛及内脏绞痛无效 对慢性钝痛疗效好 无欣快感和成瘾性