雄激素拮抗剂和前列腺癌

西药执业药师药学专业知识(一)-45-1-1(总分100, 做题时间90分钟)一、最佳选择题1.属于开环核苷类的抗病毒药物是SSS_SINGLE_SELA 齐多夫定B 司他夫定C 拉米夫定D 阿昔洛韦E 利巴韦林分值: 2答案:D[解析] 抗病毒药分为核苷类、非核苷类。

核苷类又分为非开环核苷类(齐多夫定、司他夫定、拉米夫定)、开环核苷类(阿昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦)。

这些药物之所以属于核苷类，因为均含有核酸基团(嘧啶环或嘌呤环)，非开环核苷的醚键位于环内，而开环核苷的醚键位于环外。

非核苷类药物有利巴韦林、金刚烷胺、金刚乙胺、膦甲酸钠、奥司他韦。

2.属于前药，在体内转化为喷昔洛韦发挥药效的是SSS_SINGLE_SELA 更昔洛韦B 泛昔洛韦C 阿昔洛韦D 拉米夫定E 奥司他韦分值: 2答案:B[解析] 泛昔洛韦含有醋酸酯结构，体外无活性，进入体内后经水解、6位氧化生成喷昔洛韦后产生药效。

3.属于神经氨酸酶抑制剂的抗病毒药物是SSS_SINGLE_SELA 拉米夫定B 奥司他韦C 更昔洛韦D 司他夫定E 利巴韦林分值: 2答案:B[解析] 奥司他韦是神经氨酸酶抑制剂，对流感的预防和治疗有重要作用。

4.环磷酰胺结构的药效团是SSS_SINGLE_SELA β-氯乙胺B 磷酰胺杂环C 氮杂环丙基D 尿嘧啶环E 蒽醌环分值: 2答案:A[解析] 环磷酰胺是氮芥类抗肿瘤药物，该类药物结构分为两部分，一是烷基化部分(即药效团)，是β-氯乙胺；一部分是载体部分(即药动团)，调节药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。

环磷酰胺的磷酰胺杂环是药动团。

5.属于氮芥类的烷化剂类抗肿瘤药物是SSS_SINGLE_SELA 塞替派B 顺铂C 紫杉醇D 环磷酰胺E 阿糖胞苷分值: 2答案:D[解析] 塞替派、顺铂、环磷酰胺都是直接影响DNA结构和功能药物，但只有环磷酰胺具有氮芥结构。

6.属于前药的抗肿瘤药物是SSS_SINGLE_SELA 奥沙利铂B 环磷酰胺C 羟喜树碱D 氟尿嘧啶E 阿糖胞苷分值: 2答案:B[解析] 环磷酰胺体外无活性，体内代谢为磷酰氮芥、去甲氮芥、丙烯醛产生药效。

激素类药物作用激素（hormone）是一类在生物体内由内分泌腺体分泌的化学物质，它们通过血液循环系统作用于远处的靶细胞，并对目标细胞产生特定的生理影响。

激素类药物则是模拟或抑制人体内激素的药物。

这些药物可用于治疗多种疾病和症状，对于人体的生理调节和药物疗法都起到重要的作用。

激素类药物的一种常见应用是激素替代治疗。

在某些疾病或条件下，人体可能无法产生足够的激素，因此需要通过外源性激素补充来维持正常的生理功能。

例如，甲状腺素是由甲状腺分泌的激素，它调节人体的新陈代谢和能量消耗。

而甲状腺功能低下症（hypothyroidism）是一种由甲状腺不足引起的疾病，患者常常需要服用甲状腺素类药物来补充甲状腺激素的缺失。

类似地，胰岛素是由胰岛β细胞分泌的激素，它调节人体的血糖水平。

糖尿病患者由于胰岛素分泌不足或对胰岛素的抵抗，常需注射外源性胰岛素来控制血糖。

另一类常见的激素类药物是激素抑制剂。

它们可以阻断或降低某些激素的合成或活性，从而达到治疗疾病的目的。

例如，雌激素类药物可用于治疗乳腺癌或前列腺癌等激素依赖性肿瘤。

这些药物能够抑制乳腺或前列腺癌细胞对雌激素的依赖，从而减缓肿瘤的生长速度。

类似地，雄激素拮抗剂可用于治疗前列腺癌或性别倒错症等疾病。

它们能够抑制雄激素对前列腺或其他组织的作用，从而减少肿瘤的生长或改变性别特征。

激素类药物还可用于调节免疫系统。

免疫抑制剂是一类可以抑制免疫反应的药物，可以用于治疗自身免疫性疾病如风湿性关节炎或系统性红斑狼疮等。

这些药物通过抑制免疫细胞的活性或减少免疫介质的产生，从而缓解炎症和相关症状。

反之，种植激素（hormone replacement therapy）可以调节免疫系统的活性，增强免疫功能或减少免疫反应。

这些药物可用于治疗免疫缺陷病、感染等疾病。

此外，激素类药物还用于治疗内分泌性疾病和症状。

例如，胰岛素类药物可用于治疗糖尿病；甲状腺素类药物可用于治疗甲状腺功能亢进症（hyperthyroidism）等。

雄激素受体及相关通道在激素非依赖性前列腺癌中的研究进展徐威业;曹凤宏;景中民;荆文;李晓强【摘要】@@ 前列腺癌(PCA)是男性泌尿生殖系统的常见肿瘤,其发病率不但在欧美国家高居首位,而且在中国的发病率也呈显著上升趋势.早期,激素依赖性前列腺癌(HDPC)可以通过内分泌治疗达到缩小瘤体、降低血前列腺特异性抗原(PSA)的目的,但在治疗12～18个月后,80%前列腺癌患者逐渐演化为激素非依赖性前列腺癌(AIPC),导致患者最终死于激素不敏感细胞的广泛转移.雄激素受体(AR)是雄激素代谢和发挥作用过程中的中心环节之一,现就目前国内外对非雄激素依赖型前列腺癌雄激素受体及其相关通道在前列腺癌诊治中的研究进展做一综述.【期刊名称】《河北联合大学学报（医学版）》【年(卷),期】2010(012)005【总页数】3页(P635-637)【关键词】前列腺癌;雄激素受体;通道【作者】徐威业;曹凤宏;景中民;荆文;李晓强【作者单位】华北煤炭医学院附属医院泌尿外科,河北唐山,063000;华北煤炭医学院附属医院泌尿外科,河北唐山,063000;华北煤炭医学院附属医院泌尿外科,河北唐山,063000;华北煤炭医学院附属医院泌尿外科,河北唐山,063000;华北煤炭医学院附属医院泌尿外科,河北唐山,063000【正文语种】中文【中图分类】R737.25前列腺癌(PCA)是男性泌尿生殖系统的常见肿瘤，其发病率不但在欧美国家高居首位，而且在中国的发病率也呈显著上升趋势。

早期，激素依赖性前列腺癌(HDPC)可以通过内分泌治疗达到缩小瘤体、降低血前列腺特异性抗原(PSA)的目的，但在治疗12～18个月后，80%前列腺癌患者逐渐演化为激素非依赖性前列腺癌(AIPC)，导致患者最终死于激素不敏感细胞的广泛转移。

雄激素受体(AR)是雄激素代谢和发挥作用过程中的中心环节之一，现就目前国内外对非雄激素依赖型前列腺癌雄激素受体及其相关通道在前列腺癌诊治中的研究进展做一综述。

拮抗剂方案和短方案拮抗剂，也被称为拮抗药物，是指能够与其他物质相互作用，从而减弱或抵消其效果的一类药物。

拮抗剂方案和短方案在医疗和科学研究领域起着重要作用。

本文将从定义、应用领域和临床案例等方面探讨拮抗剂方案和短方案。

拮抗剂方案是指通过选用能够与特定药物或物质相互作用的拮抗剂，来减轻或消除该药物或物质的效果。

拮抗剂可以与药物或物质结合，改变其结构或者中和其效果。

这种相互作用可以用于治疗疾病或减少不良副作用，提高患者的治疗效果和生活质量。

拮抗剂方案常常在药物研发和医疗实践中得到应用，为治疗提供了更多的可能性。

拮抗剂方案可以广泛应用于很多领域。

在肿瘤治疗中，拮抗剂方案被用来减少化疗药物的副作用，提高患者的生存率和治疗效果。

在神经科学研究中，拮抗剂方案被用来研究神经递质的功能和调控机制。

在毒理学研究中，拮抗剂方案可以减轻或抵消毒物对机体的损害。

在生物学研究中，拮抗剂方案则常常用于验证分子相互作用的效果和机制。

临床实践中的一个典型案例是使用拮抗剂方案治疗荷尔蒙依赖性癌症，如乳腺癌和前列腺癌。

这些癌症通常需要雌激素或雄激素作为生长和扩散的信号。

拮抗剂方案通过与荷尔蒙结合并阻断其受体的功能，从而阻止癌细胞的生长和扩散。

这种治疗方法在临床中取得了显著的疗效，为患者提供了新的希望和选择。

短方案是拮抗剂方案中的一种特殊形式，其主要特点是使用时间较短。

短方案通常应用于需要快速缓解症状或改善病情的情况。

短方案可以在短时间内起到迅速减轻症状或恢复机体功能的作用，但其持续时间较短。

短方案常常在急诊医疗和临床抢救中使用，以迅速控制病情和挽救生命。

总之，拮抗剂方案和短方案在医疗和科学研究中具有重要的意义。

拮抗剂方案通过选择适当的拮抗剂与药物或物质相互作用，以减轻或消除其效果，为治疗提供了更多可能性。

而短方案则在需要快速缓解症状或改善病情的情况下发挥作用。

这些方案的应用范围广泛，包括肿瘤治疗、神经科学研究、毒理学研究和生物学研究等领域。

临床医药文献电子杂志Electronic Journal of Clinical Medical Literature2019 年第 6 卷第 85 期2019 Vol.6 No.85179比卡鲁胺降低晚期前列腺癌PSA效果分析袁勇，周志敏（长江水利委员会长江医院，湖北武汉 430012）【摘要】目的 通过分析本例晚期前列腺癌病人口服比卡鲁胺后PSA数值的变化，评价和探讨比卡鲁胺治疗晚期前列腺癌的临床疗效。

方法 通过对本病例在治疗前、治疗中各阶段的PSA数值分析，总结晚期前列腺癌规范去势治疗的临床意义，尤其是比卡鲁胺的临床疗效。

结论 内分泌治疗是晚期前列腺癌的主要治疗方法，尤其是比卡鲁胺的使用可明显改善症状，控制疾病发展，降低PSA值，延长生存时间，而且疗效安全。

【关键词】比卡鲁胺；前列腺癌；PSA【中图分类号】R737.25 【文献标识码】A 【文章编号】ISSN.2095-8242.2019.85.179.01Effect of bicalutamide on PSA reduction in advanced prostate cancerYUAN Yong, ZHOU Zhi-min(Changjiang Hospital of Changjiang Water Conservancy Commission,Hubei Wuhan 430012,China)【Abstract】Objective To evaluate and explore the clinical efficacy of bicalutamide in the treatment of advanced prostate cancer by analyzing the changes of PSA values in a patient with prostate cancer afteroral administration of bicalutamide.Methods The clinical significance of castration for advanced prostatecancer,especially the clinical efficacy of bicalutamide,was summarized by PSA numerical analysis of the case beforeand after treatment.Conclusion Endocrine therapy is the main treatment for advanced prostate cancer,especiallythe use of bicalutamide can significantly improve symptoms,control disease development,reduce PSA value,prolongsurvival time,and the efficacy is safe.【Key words】Bicalutamide;Prostate cancer;PSA前列腺癌占所有肿瘤新发病例的11.7%，位列常见肿瘤的第5位和男性肿瘤的第2位，随着经济水平的发展，前列腺癌的发病率呈上升趋势[1]，由于其早期无症状，临床上较多前列腺癌病人确诊时已发展为晚期，我院2019年的一例晚期前列腺癌经过规范内分泌治疗，疗效满意，结合患者临床资料分析如下。

激素药原理激素药是一类通过调节机体内激素水平来治疗疾病的药物。

激素是一类生物活性物质，它们在机体内起着调节生理功能的重要作用。

激素药可以模拟或抑制机体内的激素分泌，从而达到治疗疾病的目的。

激素药原理是通过影响激素水平和激素受体的结合，调节机体的生理功能，下面我们来详细了解一下激素药的原理。

首先，激素药可以通过模拟激素的作用来治疗疾病。

例如，甲状腺激素类药物可以模拟甲状腺激素的作用，用于治疗甲状腺功能减退症。

这类药物通过补充机体内缺乏的甲状腺激素，从而恢复机体的正常功能。

另外，胰岛素类药物也属于激素药，它可以替代胰岛素，用于治疗糖尿病，帮助患者降低血糖水平，控制疾病的发展。

其次，激素药还可以通过抑制激素的分泌来治疗疾病。

举个例子，肾上腺皮质激素类药物可以抑制肾上腺皮质激素的分泌，用于治疗过敏、炎症等疾病。

这类药物通过抑制炎症介质的释放，减轻炎症反应，起到抗炎、抗过敏的作用。

另外，雌激素类药物也可以通过抑制卵巢的雌激素分泌，用于治疗乳腺癌等雌激素依赖性疾病。

此外，激素药还可以通过调节激素受体的结合来治疗疾病。

激素受体是激素在机体内发挥生物学效应的关键。

激素药可以通过调节激素受体的结合来增强或减弱激素的作用。

例如，雄激素受体拮抗剂可以抑制雄激素受体的结合，用于治疗前列腺癌等雄激素依赖性疾病。

这类药物可以减少雄激素对肿瘤细胞的刺激，抑制肿瘤的生长。

总之，激素药通过模拟激素的作用、抑制激素的分泌、调节激素受体的结合等方式来治疗疾病。

在临床上，激素药被广泛应用于内分泌疾病、免疫性疾病、肿瘤等多种疾病的治疗中。

然而，激素药也存在一定的副作用和风险，如长期使用会导致免疫功能下降、骨质疏松等不良反应。

因此，在使用激素药时，需要严格遵医嘱，避免滥用和长期使用，以免对机体造成不良影响。

综上所述，激素药是一类通过调节机体内激素水平来治疗疾病的药物，其原理主要包括模拟激素作用、抑制激素分泌、调节激素受体结合等。

在临床应用中，激素药发挥着重要的治疗作用，但也需要注意避免副作用和风险，合理使用。

前列康普乐安片的药理原理
前列康普乐安片是一种用于治疗前列腺增生的药物，其药理原理主要是通过以下几个方面发挥作用：
1. 阻断雄激素受体：前列康普乐安片是一种非选择性雄激素受体拮抗剂，能够与雄激素受体结合并阻断其活性。

雄激素是促进前列腺增生的重要因素，通过阻断雄激素受体，前列康普乐安片可以减少对前列腺组织的刺激，从而抑制前列腺的增生。

2. 抗雄激素合成：前列康普乐安片还可以通过抑制酶的活性，降低睾酮合成，减少体内的雄激素水平。

这种机制可以进一步增强前列康普乐安片对雄激素受体的拮抗效果。

3. 抗炎作用：前列康普乐安片还具有一定的抗炎作用，可以减少前列腺组织的炎症反应和浸润，从而减轻前列腺增生引起的症状。

4. 减少前列腺细胞增殖：前列康普乐安片还可以通过抑制前列腺细胞的增殖来发挥作用，从而减少前列腺组织的体积。

总之，前列康普乐安片通过阻断雄激素受体、抑制雄激素合成、抗炎作用和抑制前列腺细胞增殖等多种机制来治疗前列腺增生。

抗肿瘤药物的分类和临床应用抗肿瘤药物是指能够杀死或抑制肿瘤细胞生长的药物。

在现代医学中，抗肿瘤药物已成为治疗恶性肿瘤的重要手段之一，其主要分类有化疗药物、生物治疗药物和靶向治疗药物。

在接下来的文章中，我们将详细介绍这些药物的分类和临床应用。

一、化疗药物化疗药物也被称为细胞毒性药物，主要通过干扰恶性肿瘤细胞的DNA 、RNA 和蛋白质代谢来抑制其生长和繁殖。

化疗药物的广泛使用始于1940 年代。

迄今为止已有几百种化疗药物被研制出来，可以分为六大类：癌细胞新生物化疗药物、抗肿瘤植物药、抗代谢药、抗激素药、抗生素和碱剂。

1. 癌细胞新生物化疗药物：癌细胞新生物化疗药物主要是通过抑制癌细胞分裂和增生来阻止癌症的发展和扩散。

常见的癌细胞新生物化疗药物有环磷酰胺、多柔比星和卡铂等。

这些药物广泛用于乳腺癌、肺癌、前列腺癌等多种恶性肿瘤的治疗。

2. 抗肿瘤植物药：抗肿瘤植物药是从天然植物中提取的化合物，具有良好的抗肿瘤活性。

常见的抗肿瘤植物药物有紫杉醇、多柘植物生物碱和侧柏叶等。

这些药物被广泛用于乳腺癌、肺癌和肝癌等多种癌症的治疗。

3. 抗代谢药：抗代谢药主要是通过抑制癌细胞的代谢来达到抑制肿瘤细胞增殖的目的。

常见的抗代谢药物有二氢叶酸、6-MP 和5-FU 等。

这些药物广泛用于胃肠道、肝、直肠和乳腺等多种癌症的治疗。

4. 抗激素药：抗激素药主要是通过抵制激素对癌细胞的影响，从而达到预防癌症发展的目的。

常见的抗激素药物包括雌激素拮抗剂、雄激素拮抗剂和酮体拮抗剂等。

这些药物广泛用于乳腺癌、前列腺癌等的治疗。

5. 抗生素：抗生素是从细菌中提取的一类化合物，广泛用于治疗感染性疾病。

部分抗生素具有抗肿瘤作用。

比较常用的抗生素抗肿瘤药物有紫杉醇、多柘植物生物碱、波立夫霉素等，这些药物主要用于治疗癌症的不同亚型，如前列腺癌和肺癌等。

6. 碱剂：碱剂是一类阻断癌细胞的DNA转录和复制过程的药物。

常用的碱剂有环磷酰胺、苯甲酸氮芥和顺铂等。

一、前列腺癌流行病学前列腺癌发病率有明显的地理和种族差异，澳大利亚/新西兰、加勒比海及斯堪的纳维亚地区最高，亚洲及北非地区较低。

世界范围内，前列腺癌发病率在男性所有恶性肿瘤中位居第二。

二、前列腺癌的诊断（一）前列腺癌的症状早期前列腺癌通常没有症状，但肿瘤侵犯或阻塞尿道、膀胱颈时，则会发生类似下尿路梗阻或刺激症状，严重者可能出现急性尿潴留、血尿、尿失禁。

骨转移时会引起骨骼疼痛、病理性骨折、贫血、脊髓压迫导致下肢瘫痪等。

（二）前列腺癌的诊断直肠指检联合PSA检查是目前公认的早期发现前列腺癌最佳的初筛方法。

最初可疑前列腺癌通常由直肠指检或血清前列腺特异性抗原（PSA）检查后再决定是否进行前列腺活检。

临床上大多数前列腺癌患者通过前列腺系统性穿刺活检取得组织病理学诊断得以确诊。

少数病人是在前列腺增生手术后病理中偶然发现前列腺癌。

以下是推荐的前列腺癌诊断方法：1．直肠指检大多数前列腺癌起源于前列腺的外周带，直肠指检对前列腺癌的早期诊断和分期都有重要价值。

2．前列腺特异性抗原（PSA）检查PSA作为单一检测指标，具有更高的前列腺癌阳性诊断预测率，同时可以提高局限性前列腺癌的诊断率和增加前列腺癌根治性治疗的机会。

PSA结果的判定：目前国内外比较一致的观点是，血清总PSA（tPSA）＞4.0ng/ml为异常。

对初次PSA异常者建议复查。

当tPSA介于4~10ng/ml时，发生前列腺癌的可能性大约25%左右（欧美国家资料）。

中国人前列腺癌发病率低，国内一组数据显示血清总PSA 4~10ng/ml的前列腺穿刺阳性率为15.9%，在这一PSA灰区内如果f/tPSA＞0.16时前列腺穿刺阳性率为11.6%，如果f/tPSA＜0.16时前列腺穿刺阳性率为17.4%[34]。

血清PSA受年龄和前列腺大小等因素的影响。

3．经直肠超声检查（transrectal ultrasonography, TRUS）目前TRUS的最主要的作用是引导进行前列腺的系统性穿刺活检。

前列腺癌最新药物⼤汇总——AR抑制剂在前列腺癌的发展过程中，雄激素是个绕不去的点。

由于前列腺癌具有雄激素依赖性，因此通过控制雄激素就能达到治疗前列腺癌的⽬的。

在前列腺癌的治疗中，雄激素受体（AR）抑制剂是个⼗分重要的治疗⼿段，可贯穿早期内分泌治疗⾄去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。

AR抑制剂作⽤机制男性雄激素主要由睾丸及肾上腺合成⽽成。

睾丸合成的雄激素主要为睾酮，约占⾎清睾酮的95%左右。

在前列腺组织中，90%的睾酮会在在5α-还原酶的作⽤下⽣成更具有雄激素⽣物活性的⼆氢睾酮。

它对前列腺的⽣长、发育和分化具有重要作⽤。

此外，在前列腺中有10%-40%的双氢睾酮为肾上腺来源。

雄激素想要产⽣⽣理作⽤，需要作⽤于靶细胞，⽽这⼀作⽤需要通过AR介导。

简单来说，如果雄激素不能与AR结合，那么其就⽆法发挥⽣物学效应，也就难以影响前列腺癌细胞的⽣长与增殖。

雄激素受体⼴泛存在于全⾝各组织中，包括前列腺。

AR抑制剂可内源性阻断雄激素与AR的结合，从⽽抑制AR信号通路的正常激活，达到治疗前列腺癌的⽬的。

⼀代AR抑制剂AR抑制剂可分为甾体类与⾮甾体类。

甾体类AR抑制剂的代表有醋酸环丙孕酮，但由于其于⼝服⽣物利⽤度和选择性都较差，并且易产⽣交叉反应等不良反应，⽬前已较少应⽤。

⽬前国内应⽤最⼴泛的⼀代⾮甾体类AR抑制剂为氟他胺与⽐卡鲁胺。

由此⼆者药物构成的雄激素剥夺治疗（ADT）被⼴泛⽤于中晚期前列腺癌治疗，与切除睾丸的⼿术去势⼀样，可使患者⾎清睾酮达到去势⽔平。

依据患者情况，ADT可单独⽤于治疗，也可⽤于根治性⼿术或根治性放疗的辅助治疗。

⼤多数前列腺癌患者早期对ADT效果良好，病情可得到有效缓解，但ADT不能治愈前列腺癌，经过14-30个⽉的中位治疗时间后，⼏乎所有患者都将逐渐进展CRPC，进⼊这⼀阶段后ADT的疗效将⼗分有限。

⼆代AR抑制剂以恩杂鲁胺为⾸的第⼆代AR抑制剂，⽬前主要⽤于CRPC的治疗。

ADT治疗虽然抑制了雄激素⽣成，但雄激素并不能完全消失，机体尚存在低⽔平的雄激素，即使在CRPC阶段, AR途径信号的激活仍然对前列腺癌进展起着重要作⽤。