医药级羧甲纤维素钠药用辅料崩解剂黏合剂和填充剂

药物制剂辅料全
(一) 液体制剂的常用辅料
表1 口服液体制剂常用辅料
表2 注射用溶剂
可溶性填充剂不溶性填充剂
乳糖（结晶性或粉状）、糊精、蔗糖粉、甘露醇、葡萄糖、山梨醇、果糖、赤鲜糖、氯化钠淀粉（玉米、马铃薯、小麦）、微晶纤维素、磷酸二氢钙、碳酸镁、碳酸钙、硫酸钙、水解淀粉、部分α化淀粉、合成硅酸铝、特殊硅酸钙
表5 常用于湿法制粒的黏合剂
黏合剂溶剂中浓度
（%，W/V）
制粒用溶剂
淀粉类淀粉（浆）
糊精
5~10水
预胶化淀粉蔗糖2~10
~50
水
水
纤维素类甲基纤维素（MC）
羟甲基纤维素（HPC）
羟丙基甲基纤维素（HPMC）
羧甲基纤维素钠（CMC-Na）
微晶纤维素（MCC）
乙基纤维素（EC）2~10
2~10
2~10
2~10
水
水或乙醇-水
水
干黏合剂
乙醇
合成高分子聚乙二醇（PEG4000，6000）聚乙烯醇（PVA）
聚维酮（PVP）10~50
5~20
2~20
水或乙醇
水
水或乙醇
天然高分子明胶
阿拉伯胶
西黄耆胶
海藻酸钠
琼脂
2~10水
表6 常用崩解剂
表7 常用的润滑剂、助流剂、抗黏着剂
表8 膜剂的成膜材料
膜剂的成膜材料
天然高分子合成高分子明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精
PVA05-88、PVA17-88、乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）
（三）半固体制剂的常用辅料
表9 软膏剂常用基质。

目录一、微晶纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用二、羟丙纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用三、羟丙甲纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用四、预胶化淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用五、聚维酮在药物制剂或制剂工艺中的应用六、交联聚维酮在药物制剂或制剂工艺中的应用七、二氧化硅在药物制剂或制剂工艺中的应用八、淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用九、糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用十、聚丙烯酸树脂在药物制剂或制剂工艺中的应用十一、羧赛（羧甲基纤维素钠）在药物制剂或制剂工艺中的应用十二、羟丙基倍他环糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用十三、倍他环糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用十四、十二烷基硫酸钠在药物制剂或制剂工艺中的应用十五、交联羧甲基纤维素钠在药物制剂或制剂工艺中的应用十六、滑美(高润滑型硬脂酸镁）在药物制剂或制剂工艺中的应用十七、硬脂酸镁在药物制剂或制剂工艺中的应用十八、羧甲淀粉钠在药物制剂或制剂工艺中的应用十九、立崩（高膨胀型羧甲淀粉钠）在药物制剂或制剂工艺中的应用二十、预胶化淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用二十一、聚维酮K30在药物制剂或制剂工艺中的应用二十二、交联聚维酮(PVPP）在药物制剂或制剂工艺中的应用二十三、水溶性淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用二十四、可溶性淀粉可溶性淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用一、微晶纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用微晶纤维素广泛用于药物制剂，主要是在口服片剂和胶囊剂中作为黏合剂或稀释剂，不仅可用于湿法制粒且可用于直接压片。

除了用于黏合剂或稀释剂，微晶纤维素还有一定的润滑和崩解性，故其在片剂的制备中用途非常广泛。

微晶纤维素还可以被用于化妆品和食品；用途及使用量见下表：微晶纤维素用途及使用量二、羟丙纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用低取代羟丙纤维素在口服制剂中应用广泛。

具有黏合、成膜、乳化等性质。

1、在药剂制造中主要用作片剂的薄膜包衣材料、黏合剂。

L—HPC 作为片剂的黏合剂，湿法制粒时一般加5%~20％，用于原料本身具有一定黏性的品种；粉末直接压片时用量5％~20％。

药剂学辅料总结大全药剂学辅料是指在制药、生物技术等领域中用于辅助药物生产和制备过程的各种原料和物质。

这些辅料在药物生产过程中起到重要的作用，可以改善药物的稳定性、溶解性、吸收性等特性。

以下是一些常用的药剂学辅料，供您参考和总结。

一、溶剂类辅料1. 无水乙醇：常用于溶解和稀释药物原料，具有良好的溶解性和挥发性。

2. 水：作为常用的无害溶剂，可用于溶解和稀释药物原料，适用于口服制剂和外用制剂。

二、增稠类辅料1. 羧甲基纤维素钠：具有良好的保湿性和吸湿性，可用于制备眼药水、凝胶等药物。

2. 羟丙基甲基纤维素：具有较好的粘度和稠化作用，常用于制备软膏、凝胶等制剂。

三、分散剂类辅料1. 羟丙基甲基纤维素：具有良好的分散性和乳化性，可用于制备悬浮液和乳剂。

2. 卡拉胶：通过与水结合形成胶体，可以使药物均匀分散，适用于制备口服悬浮液。

四、乳化剂类辅料1. 辛酸酯类：常用于制备乳剂和乳膏，具有良好的乳化性和稳定性。

2. 阿维麦斯：用于乳化和稳定油水相，适用于制备乳剂和乳膏。

五、防腐剂类辅料1. 苯甲酸：常用于防腐制剂，能够抑制微生物的生长繁殖。

2. 对羟基苯甲酸酯：具有较强的抗菌和抗霉菌作用，常用于口腔制剂和外用制剂。

六、稳定剂类辅料1. 山梨酸钾：具有良好的稳定性，可用于稳定氧化物和避光反应。

2. 大豆卵磷脂：可以增加药物的稳定性和溶解性，适用于制备注射液和微乳剂。

七、pH调节剂类辅料1. 枸橼酸：常用于调节药物的酸碱度，可使药物呈酸性或碱性。

2. 磷酸二氢钠：具有良好的缓冲性，可用于调节溶液的pH值。

八、甜味剂类辅料1. 甘草酸二钾：常用于调节药物的味道，使口服制剂更易口服。

2. 阿斯巴甜：具有良好的甜味，常用于制备口服液体制剂。

九、色素类辅料1. 洋红：常用于制备口服液体制剂，可以使药物呈现艳丽的颜色。

2. 氧化铁颜料：适用于制备片剂和胶囊制剂，具有稳定的颜色和较好的着色效果。

总结：药剂学辅料在药物制剂过程中发挥着重要的作用，不同的药物和制剂需要使用不同的辅料来达到理想的品质和性能。

片剂四大辅料
①填充剂：淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉(可压性淀粉)、无机盐类、甘露醇
记忆口诀：
淀粉蔗糖和糊精，
混合使用防松散;
乳糖微晶预胶化，
粉末直接可压片;
微晶具有多功能，填充干黏和崩解。

第一句：淀粉、蔗糖和糊精，三者通常混合使用，而且混合使用还可以防止片剂松散;
第二句：乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉可用作粉末直接压片;
第三句：微晶纤维素具有多种功能，可作为填充剂、干黏合剂和崩解剂使用。

这个口诀包括了所有的填充剂及重要填充剂的功能。

②黏合剂：淀粉浆、羧甲基纤维素钠
(CMC-Na)、羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、甲基纤维素(MC)、乙基纤维素(EC)，其他：聚维酮(PVP)、明胶、聚乙二醇(PEG)
记住：黏合剂大多都属于纤维素类
③崩解剂：干淀粉、羧甲基淀粉钠(CMS-Na，高效崩解剂)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)、泡腾崩解剂[碳酸氢钠(小苏打)和枸橼酸]
口诀：崩解淀粉羧淀钠，低代交联小苏打。

这句话的含义：羧淀钠—羧甲基淀粉钠;低代—低取代羟丙基纤维素;交联—交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠;小苏打—泡腾崩解剂
④润滑剂：硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、聚乙二醇、月桂醇硫酸镁、氢化植物油大家注意，这些辅料的英文缩写也需要记忆。

其中，M多代表甲基; E多代表乙基;P 多代表丙基、也代表“聚”; H多代表羟基;C 在前面的时候多代表羧基、在最后出现多代
表纤维素。

片剂辅料归纳总结、稀释剂口诀：干味精无糖一定胡;记忆要点：干一一甘露醇；味精一一微晶纤维素MCC糖一一蔗糖、乳糖；一（和预谐音）——预胶化淀粉; 定——淀粉; 胡——糊精。

二、黏合剂口诀：甲基乙基羧甲基、羟丙羟丙甲、明天再相聚；记忆要点：甲基——甲基纤维素；乙基——乙基纤维素；羧甲基——羧甲基纤维素钠；羟丙——羟丙基纤维素；羟丙甲——羟丙基甲基纤维素；明——明胶；相：淀粉浆；聚——聚维酮、聚乙二醇三、崩解剂记忆要点：在黏合剂的基础上记忆；分别是：羧甲基——羧甲基淀粉钠，交联羧甲基纤维素钠；羟丙——低取代羟丙基纤维素；聚——交联聚维酮；然后再加一个淀粉和泡腾崩解剂。

四、润滑剂口诀：微距十二青花美联想在拍照，微距调到十二的时候，照出来的青花特别的美丽。

记忆要点：微——微粉硅胶；聚——聚乙二醇；十二——十二烷基硫酸钠；青花——氢化植物油；花——滑石粉；美——硬脂酸镁。

二、MC甲基纤维素EC乙基纤维素HPC羟丙基纤维素HPMC羟丙甲纤维su（素）CMC-Na 羧甲基纤维素钠MCC 微晶纤维素三、CAP醋酸纤维素酞酸酯HPMC:P羟丙甲纤维素酞酸酯HPMCAS醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯PVP聚维酮PEG聚乙二醇PVA 聚乙烯醇CMS-Na 羧甲基淀粉钠PVPP 交联聚维酮CCNa 交联羧甲基纤维素钠片剂常见辅料一、填充剂或稀释剂1. 淀粉性质稳定，吸湿性小，但可压性差2. 糖粉粘合力强，可增加硬度，但吸湿性强3. 糊精较强黏结性，但使用不当会出现麻点、水印或崩解溶出迟缓，影响含量测定准确性和重现性4. 乳糖价格贵，流动性、可压性良好，可供粉末直接鸦片5. 可压性淀粉良好的流动性、可压性、自身润滑性和干黏合性，可粉末直接压片6. 微晶纤维素“干黏合剂”7. 无机盐类硫酸钙、磷酸氢钙、碳酸钙。

8. 甘露醇适用于制备咀嚼片二、黏合剂和润湿剂1. 蒸馏水2. 乙醇一般30%~70%3. 淀粉浆8%~15%，10%常见4. 羧甲基纤维素钠CMC-Na5. 甲基纤维素MC乙基纤维素EC6. 羟丙基甲基纤维素HPMC7. 羟丙基纤维素HPC8. 其他：5%~20%明胶，50%~70%蔗糖，3%~5%聚乙烯吡咯烷酮三、崩解剂1. 干淀粉：适用于水不溶性或微溶性药物的片剂2. 羧甲基淀粉钠CMS-Na3. 低取代羟丙基纤维素L-HPC4. 交联聚乙烯吡咯烷酮PVPP5. 交联羧甲基纤维素纳CCNa6. 泡腾崩解剂四、润滑剂1. 硬脂酸镁：疏水性润滑剂，不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类药物的片剂2. 微粉硅胶：可做粉末直接压片的助流剂3. 滑石粉：做助流剂使用4. 氢化植物油5. 聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁：水溶性润滑剂继续组织两周一次的专题学习沙龙和互动式评课沙龙，结合教研活动的主题组织好教师学习、交流。

片剂常用的辅料关键信息项：1、填充剂：＿___________________________2、粘合剂：＿___________________________3、崩解剂：＿___________________________4、润滑剂：＿___________________________5、助流剂：＿___________________________6、包衣材料：＿___________________________11 填充剂填充剂是用来增加片剂的重量和体积，使片剂具有一定的形状和大小。

常见的填充剂包括淀粉、糖粉、糊精、乳糖、微晶纤维素等。

111 淀粉淀粉是一种常用的填充剂，其来源广泛，价格低廉。

但淀粉的可压性较差，使用时可能会影响片剂的硬度和崩解性能。

112 糖粉糖粉具有一定的粘性，可改善片剂的口感，但吸湿性较强，可能会影响片剂的稳定性。

糊精的粘性较大，常与淀粉配合使用，以提高片剂的成型性。

114 乳糖乳糖的可压性好，性质稳定，尤其适用于对稳定性要求较高的药物片剂。

115 微晶纤维素微晶纤维素具有良好的可压性和流动性，能提高片剂的硬度和崩解性能。

12 粘合剂粘合剂的作用是使粉末状的药物和辅料能够粘合在一起，形成具有一定强度的片剂。

常用的粘合剂有淀粉浆、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、聚维酮（PVP）等。

121 淀粉浆淀粉浆是由淀粉加水加热制成，其粘性适中，成本较低。

122 羟丙基甲基纤维素（HPMC）HPMC 具有良好的水溶性和粘性，能提供稳定的粘合效果。

123 聚维酮（PVP）PVP 是一种水溶性高分子材料，其粘合性能较强，适用范围广。

崩解剂能促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小颗粒，从而加快药物的溶出和吸收。

常见的崩解剂有干淀粉、羧甲基淀粉钠（CMSNa）、交联聚维酮（PVPP）等。

131 干淀粉干淀粉是一种常用的崩解剂，但其崩解效果相对较弱。

132 羧甲基淀粉钠（CMSNa）CMSNa 的吸水膨胀能力强，能显著提高片剂的崩解速度。

药物制剂辅料与包装材料药物制剂辅料是指在药物制剂过程中，用于增加或改善产品的物理性质、化学性质、稳定性以及便于制剂生产和使用的辅助性物质。

包装材料是指将制剂装入包装容器中以便于储存、运输和销售的材料。

药物制剂辅料和包装材料在药物制剂中起着很重要的作用，下面将分别对其进行详细介绍。

药物制剂辅料按其用途可分为增稠剂、分散剂、乳化剂、稳定剂、溶剂、脱悬剂等。

增稠剂的作用是增加药物的粘度，改善制剂的流变特性，常用的增稠剂有羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素等。

分散剂可使药物均匀分散于制剂中，常用的分散剂有黄原胶、聚乙烯吡咯烷酮等。

乳化剂能使水溶性药物与不溶于水的基质均匀混合，常用的乳化剂有聚氧乙烯麦芽糖酯、聚山梨酯80等。

稳定剂用于保护药物免受光、氧、湿等环境因素的影响，常用的稳定剂有丙酸钠、柠檬酸钠等。

溶剂可用于溶解药物，常用的溶剂有乙醇、甘油等。

脱悬剂可用于将悬浮液转变为溶液，常用的脱悬剂有聚山梨酯80、十二烷基硫酸钠等。

包装材料按其性质可分为塑料包装材料、玻璃包装材料、金属包装材料和复合包装材料等。

塑料包装材料具有良好的柔韧性、隔氧性、耐腐蚀性和低成本的特点，常用的塑料包装材料有聚乙烯、聚丙烯、聚氯乙烯等。

玻璃包装材料具有良好的透明性、抗热性和抗腐蚀性，常用的玻璃包装材料有玻璃瓶、玻璃小瓶等。

金属包装材料具有良好的抗压性和抗渗透性，常用的金属包装材料有铝箔、锡箔等。

复合包装材料是指由不同材料通过层叠、共混、涂覆等工艺组成的包装材料，其综合性能较好，常用的复合包装材料有铝塑复合膜、纸铝塑复合膜等。

药物制剂辅料和包装材料的选择应根据药物的性质和制剂的要求进行合理搭配。

辅料的选择应考虑其安全性、稳定性和相容性，以及对制剂性能的影响。

包装材料的选择应考虑其不透性、密封性、稳定性和对药物的保护性能。

同时，辅料和包装材料的生产和使用应符合药典标准和相关法规要求。

总之，药物制剂辅料和包装材料对药物的质量和疗效有着至关重要的影响。

(一) 液体制剂的常用辅料
表2 注射用溶剂
表3 注射剂常用附加剂
（二）固体制剂常用辅料
表4 湿法制粒中常用的填充剂可溶性填充剂不溶性填充剂
乳糖（结晶性或粉状）、糊精、蔗糖粉、甘露醇、葡萄糖、山梨醇、果糖、赤鲜糖、氯化钠淀粉（玉米、马铃薯、小麦）、微晶纤维素、磷酸二氢钙、碳酸镁、碳酸钙、硫酸钙、水解淀粉、部分α化淀粉、合成硅酸铝、特殊硅酸钙
表5 常用于湿法制粒的黏合剂
黏合剂溶剂中浓度
（%，W/V）
制粒用溶剂
淀粉类淀粉（浆）
糊精
预胶化淀粉
蔗糖5~10
2~10
~50
水
水
水
纤维素类甲基纤维素（MC）
羟甲基纤维素（HPC）
羟丙基甲基纤维素（HPMC）
羧甲基纤维素钠（CMC-Na）
微晶纤维素（MCC）
乙基纤维素（EC）2~10
2~10
2~10
2~10
水
水或乙醇-水
水
干黏合剂
乙醇
合成高分子聚乙二醇（PEG4000，6000）
聚乙烯醇（PVA）
聚维酮（PVP）10~50
5~20
2~20
水或乙醇
水
水或乙醇
天然高分子明胶
阿拉伯胶
西黄耆胶
海藻酸钠
琼脂
2~10 水
表7 常用的润滑剂、助流剂、抗黏着剂
表8 膜剂的成膜材料
膜剂的成膜材料
天然高分子 合成高分子
明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精
PVA05-88、PVA17-88、乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA ）
（三）半固体制剂的常用辅料
表10 栓剂常用辅料
（四）常用薄膜包衣材料。

片剂常用的崩解剂
崩解剂：能促使片剂在胃肠道中迅速裂碎成小粒子的辅料。

口含片、长效片、舌下片、植入片等可不加崩解剂。

1.干淀粉：先干燥，含水量<8%.用量一般为干颗粒的5%-20%
2.羧甲基淀粉钠（CMS-Na）： 1%-6%.
3.低取代羟丙基纤维素（L-HPC）：2%-5%.
4.交联聚乙烯吡咯烷酮（交联PVP），也叫交联聚维酮
5.交联羧甲基纤维素钠（CCNa）：
6.泡腾崩解剂：枸橼酸与碳酸氢钠组成，遇水产生二氧化碳。

避免受潮。

崩解剂的加入方法：
1.内加法：崩解剂在制粒时加入，存在于颗粒内部，一经崩解便成细粒。

2.外加法：崩解剂加于颗粒之间压片，崩解迅速。

3.内外加法：既有内加，又有外加。

4.崩解速度：外加法>内外加法>内加法。

5.溶出速率：内外加法>内加法>外加法。

常用崩解剂简介崩解剂：系指能促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒子的辅料。

由于药物被较大压力压成片剂后，孔隙率很小，结合力很强，即使在水中易溶解的药物在压成片剂后其在水中溶解或崩解也需要一定的时间。

因此，片剂中水难溶性药物的溶出速度便成为体内药物吸收速度的限制因素，而片剂的崩解一般是药物溶出的第一步。

为使片剂能迅速发挥药效，除需要药物缓慢释放的口含片、舌下片、植入片、长效片等外，一般均需加入崩解剂（disintegrants）。

（一）崩解剂的作用机理崩解剂的主要作用在于消除因粘合剂或由加压而形成片剂的结合力使片剂崩解。

片剂的崩解机理则因制片所用原、辅料的性质不同而异，人们很重视对这一问题的研究，并提出若干种崩解机理，现简介如下：1. 毛细管作用这类崩解剂在片剂中能保持压制片的孔隙结构，形成易于润湿的毛细管通道，并在水性介质中呈现较低的界面张力，当片剂置于水中时，水能迅速地随毛细管进入片剂内部，使整个片剂润湿而促使崩解。

属于此类崩解剂的有淀粉及其衍生物和纤维素类衍生物等。

这类崩解剂的加入方法，一般认为最好采用内、外加法相结合的方法，外加法有利于片剂迅速崩解成颗粒，内加法则有利于颗粒作较微细的分散，并能改善片剂的硬度。

2. 膨胀作用有些崩解剂除了毛细管作用外，自身还能遇水膨胀而促使片剂崩解。

如淀粉衍生物羧甲基淀粉钠，在冷水中能膨胀，其颗粒的膨胀作用十分显著，致使片剂迅速崩解。

这种膨胀作用还包括由润湿热所致的片剂中残存空气的膨胀作用。

3. 产气作用产生气体的崩解剂，主要用于那些需要迅速崩解或快速溶解的片剂，如泡腾片、泡沫片等。

在泡腾崩解剂中常用枸橼酸或酒石酸加碳酸钠或碳酸氢钠，遇水产生二氧化碳气体，借助气体膨胀而使片剂崩解。

4. 酶解作用有些酶对片剂中某些辅料有作用，当将它们配制在同一片剂中时，遇水即能迅速崩解，如以淀粉浆作粘合剂时，可将淀粉酶加入到干颗粒中，由此压制的片剂遇水即能崩解。

用酶作崩解剂的方法一般应用还不多，常用的粘合剂及其相应作用的酶有：淀粉与淀粉酶；纤维素类与纤维素酶；树胶与半纤维素酶；明胶与蛋白酶；蔗糖与转化酶；海藻酸盐类与角叉菜胶酶等。