亚什兰粘合剂与崩解剂的理论与实践
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片剂中既能当崩解剂又能当粘合剂的辅料的总结1.淀粉既可当崩解剂又能当粘合剂。
但是淀粉做粘合剂一般采用淀粉浆,常用浓度10%,也有用到低浓度达5%,高浓度达20%。
淀粉做崩解剂一般常用干淀粉(外加法),即将淀粉在用前100~105℃干燥,使淀粉含水量在8~10%之间,用量一般为干颗粒总重的5~20%。
2.MCC首先是1950年被美国人研制出来,是将纤维素中的酸部分水解后的结晶部分再经过干燥粉碎而得的聚合度约为200的结晶性纤维素。
多为白色或类白色无味结晶性、多孔状粉末,多有可变形性,对主药有较大的容纳性,这是其作为填充剂,干粘合剂,提高片剂硬度的原因。
同时它具有崩解作用(有些人认为是助崩解作用),有很好的透水性质,常与CMS-Na、L-HPC等配伍使用提高崩解溶出。
有一些教科书并没有将MCC归为崩解剂一类,我认为这是个人认识问题,或者是狭义分类与广义分类的问题。
MCC有多种型号,根据粒度的不同其可压性和流动性有所不同。
3.HPC分高低取代之说,低取代作为崩解剂,高取代可作为粘合剂大家都知道。
另外,L-HPC也可作为片剂的一种填充剂用来提高片剂的硬度,这在很多文献上都被提到过,不过它一般都有用量限制,作为崩解剂为2~5%。
4.PVP分多种型号,K30一般用3~20%水或乙醇溶液作为粘合剂,因其良好的润湿性可增加主药的亲水性,改善水分内渗从而在一定程度上有助于崩解和溶出,广义的说也可以算是一种崩解剂或助崩解剂吧。
另外,HPMC K4M一般也用作粘合剂,但其有着良好的润湿性而有着和PVP k30同样的功效,有助于药物的溶出。
5.部分预胶化淀粉/部分α化淀粉。
Colorcon的善达(STARCH 1500),是一种部分预胶化淀粉,可以起到干粘合剂的作用,同时又是一种优良的崩解剂,某些情况下,2%~10%的用量可以起到超级崩解剂的作用,并且自身也有优良的流动性和自身高润滑性,可以减少助流剂及润滑剂的用量。
旭化成公司的PCS (部分α化淀粉)可以作为赋形剂,粘合剂,崩解剂及造粒辅助剂等。
ical sequelae of carbon monoxide poisoning [J ].Toxicol Lett ,2007,170:111-115.[27]吴穹,刘永年,郭志坚,等.亚急性高原低氧对移居大鼠海马神经元凋亡和CA1区半胱天冬蛋白酶-3表达的影响[J ].环境与健康杂志,2010,27(7):595-598.[28]Chen M ,Lu TJ ,Chen XJ ,et al.Differential roles of NMDA receptor sub-types in ischemic neuronal cell death and ischemic tolerance [J ].Stroke ,2008,39:30.[29]温韬,赵金垣,赵伯阳.一氧化碳中毒迟发性脑病与内源性一氧化碳[J ].中华劳动卫生职业病杂志,2002,20(1):71-72.[30]Lee HM ,Greele GH ,Herndon DN ,et al.A rat model of smoke inhala-tion injury :Influence of combustion smoke on gene expression in the brain [J ].Toxicol Appl Pharmacol ,2007,208:255-265.(收稿:2011-04-22)(本文编辑:李莹)口腔速崩片的研究进展及临床应用【综述】Research Progress and Clinical Application of Fast Buccal Disintegrating Tablet 张毅,乌兰坦娜ZHANG Yi ,WULAN Tan-na关键词口腔速崩片;制剂制备中国图书资料分类号:R944文献标识码:A 文章编号:1004-1257(2011)19-2254-03作者简介:张毅,男,副主任药师,主要从事临床药学工作。
crochralski法-回复crochralski法是一种常见的单晶体生长工艺,广泛应用于半导体、光学材料等领域。
本文将逐步介绍该工艺的原理、过程和应用。
首先,我们来了解一下crochralski法的原理。
该法利用了熔融态材料和凝固态材料之间温度梯度引起的结晶现象。
在实际操作中,首先将原料材料加热至熔融状态,然后将引入的晶种材料放置在熔融材料表面,它自身的结晶会引导熔融材料顺着晶融的方向进行凝固。
通过逐渐提升晶体的生长速度,并控制温度梯度和材料的成分,就可以得到优质的单晶体材料。
接下来,我们将详细介绍crochralski法的工艺过程。
首先,需要准备熔融材料和晶种材料。
熔融材料通常是高纯度的物质,以确保最终生长出的单晶体材料具有良好的结晶质量。
而晶种材料则是已经具备单晶结构的小晶体,它将引导熔融材料的结晶方向。
然后,我们将熔融材料加热至适当的温度,使其达到熔融状态。
当熔融材料达到熔点后,便可以将晶种材料缓慢地放置在熔融材料的表面。
这个过程需要非常精确地控制,以确保晶种材料能够牢固地粘附在熔融材料上。
晶种材料的引入将产生一个温度梯度,使得熔融材料顺着晶种的结晶方向进行凝固。
同时,熔融材料的温度会逐渐下降,因此需要通过外部加热来维持熔融材料的温度。
在凝固过程中,晶体会逐渐增大,这是通过提升晶体的生长速度来实现的。
晶体生长速度的控制非常重要,过快的生长速度会导致杂质的混入,从而降低晶体的质量。
因此,在生长过程中需要精确地控制温度梯度和熔融材料的成分,以确保晶体能够均匀地生长,并且不含杂质。
当晶体生长到一定大小后,便可以停止加热,并将其冷却至室温。
此时,我们可以将晶体从熔融材料中取出,并对其进行后续的处理和加工。
最终,我们将得到一块完整的单晶体材料。
crochralski法在半导体行业用途广泛,它是生产硅单晶材料(例如硅晶圆)的重要工艺之一。
硅晶圆是半导体器件制造的基础材料,它的纯度和晶体质量对半导体器件的性能有着重要影响。
中国医药报/2005年/05月/19日/口腔速溶/崩片剂实现快速释药沈慧凤 随着药物研发制剂时代的来临,药物释放技术的研究这些年取得了很大的成效,在诸多药物释放系统中,口腔速溶/崩片剂(Fast-Dis2 solving/Disintegra-ting Tablets,FDD Ts)以其独特的给药途径和较快的释药速度成为当前研究者的关注热点。
口腔速溶/崩片剂在使用时无需水即可在唾液中崩解和快速溶解,一些片剂在唾液中几秒钟即可快速溶解或在口腔中快速崩解。
其种类主要包括冻干法制备口内速溶片、模压片制备口内速释片和直接压片制备口腔速崩片等。
冻干法制备口内速溶片:国际上现在至少有20家公司生产冻干法制备的口内速溶片,目前采用此技术生产的上市品种数量相当多。
英国谢勒公司生产的Zydis属这类产品,该产品提供一种在水中或舌上10秒钟内迅速溶解的固体制剂,其剂型处方中含可渗入药物的水溶性载体材料基质,通过将药物与载体水溶液冷冻干燥而制成。
口内速溶片不仅可改善病人的顺应性,还可提高某些药物的生物利用度。
因许多低分子量水溶性药物在口腔p H值环境中以非离子药物被吸收,相当数量药物通过口腔、咽喉和食管黏膜进入人体循环,从而降低药物的达峰时间(Tmax)及其对肝脏首过代谢的敏感性。
冻干法常用的辅料为:聚合物包括具有刚性的明胶、糊精和各种藻酸盐;多糖包括具有硬性的山梨醇、甘露醇;防塌陷剂包括甘氨酸防止收缩;絮凝剂包括黄原胶或阿拉伯胶等各种胶,有助于药物均匀分布在载体溶液中;渗透促进剂为十二烷基硫酸钠;p H值调节剂为柠檬酸或氢氧化钠,使化学稳定型和药物离子化程度达最佳化,以最终使制剂在到达胃部之前药物吸收最大化;芳香剂、着色剂、甜味剂、糖类以及采用微囊包衣等可以掩盖苦味,提高病人的顺应性。
模压片制备口内速释片:这类模制片通常采用水溶性辅料,将预先用溶剂湿润的粉末压入模板内形成块,也可采用将药物溶于或分散于熔融的基质内,在标准大气压下蒸发药液或混悬液来制备,当前国际上对这类制片的主要研究公司有美国富滋技术公司、法国程序释药公司和日本武田公司等。
亚什兰压敏胶参数-概述说明以及解释1.引言1.1 概述概述部分的内容可以按照如下方式编写:引言部分是文章的开场白,对文章进行一个全面而简要的介绍。
在本文中,我们将重点关注亚什兰压敏胶的参数。
亚什兰压敏胶作为一种特殊类型的胶黏剂,在许多工业和科学领域中得到广泛应用。
其独特的物理和化学性质使得亚什兰压敏胶在粘合和密封应用中具有出色的性能。
本文将围绕亚什兰压敏胶的定义和特点、应用领域以及其参数及其影响因素展开讨论。
首先,我们将对亚什兰压敏胶的定义和特点进行详细介绍,包括其胶黏性、柔韧性和耐久性等方面的特点。
其次,我们将探讨亚什兰压敏胶的应用领域,包括医疗、电子、汽车和航空等领域,以展示其广泛的用途和潜力。
然后,我们将重点关注亚什兰压敏胶的参数及其影响因素。
亚什兰压敏胶的参数包括黏度、粘接强度、剥离强度等,这些参数直接影响着胶黏剂的性能和质量。
我们将深入研究这些参数的测量方法和影响因素,包括温度、含水量和压力等因素的影响。
最后,我们将对亚什兰压敏胶的参数进行总结,提供实际应用建议和评价。
同时,我们也将展望亚什兰压敏胶参数研究的未来发展方向,以期能够进一步提高胶黏剂的性能和优化应用效果。
通过对亚什兰压敏胶的参数进行深入研究,我们有望为胶黏剂领域的科学家、工程师和制造商们提供有价值的参考和指导,推动该领域的进一步发展。
同时,对于广大读者,对亚什兰压敏胶参数的了解也将有助于他们更好地理解胶黏剂在日常生活中的应用和价值。
1.2 文章结构本文将从三个方面介绍亚什兰压敏胶的参数。
首先,在引言部分概述了本文的目的和重要性。
接下来,在正文部分,将详细阐述亚什兰压敏胶的定义和特点,以及其在不同领域的应用。
最后,在结论部分,总结了亚什兰压敏胶的重要参数,并对其进行了分析和评价。
同时,还展望了亚什兰压敏胶参数的未来研究方向。
通过这样的结构安排,读者将能全面了解亚什兰压敏胶的参数及其影响因素,以及其在实际应用中的潜力和发展趋势。
编辑崩解剂是指能使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质,从而使功能成分迅速溶解吸收,发挥作用。
这类物质大都具有良好的吸水性和膨胀性,从而实现片剂的崩解。
除了缓控)释片以及某些特殊用途的片剂以外,一般的片剂中都应加有崩解剂。
目录1崩解机理毛细管作用膨胀作用润湿作用产气作用2常用的崩解剂干淀粉羧甲基淀粉钠低取代羟丙基纤维素交联聚乙烯吡咯烷酮泡腾崩解剂交联羧甲基纤维素钠(CCNa)3崩解剂的加入法4崩解时间超限方法不当用量过多崩解剂的作用是消除因粘合剂或者高度压缩而产生的结合力,从而使片剂在水中瓦解。
[1]片剂的崩解经历润湿、虹吸、破碎。
[2]1崩解机理编辑毛细管作用崩解剂在片剂中形成易于润湿的毛细管通道,当片剂置于水中时,水能迅速的随毛细管进入片剂内部,使整个片剂润湿而瓦解。
[2]自身具有很强的吸水膨胀性,从而瓦解片剂的结合力。
膨胀率是表示片剂膨胀能力大小的重要指标,膨胀率越大,崩解效率越显著。
[2]润湿作用有些药物在水中溶解时产生热,使片剂内部残存的空气膨胀,促使片剂崩解。
[2] 产气作用由于化学反应产生气体的崩解剂。
如在泡腾片中加入枸橼酸或酒石酸与碳酸钠或碳酸氢钠遇水产生二氧化碳气体,借助其体的膨胀而使片剂崩解。
[2]2常用的崩解剂编辑干淀粉干淀粉是指含水量在8%~10%之间的淀粉,常用玉米淀粉或马铃薯淀粉,它吸水性较强且有一定的膨胀性,较适用于水不溶性或微溶性物料的片剂;但对易溶性物料的崩解作用较差,这是因为易溶性药物遇水溶解产生浓度差,使片剂外面的水不易通过溶液层而透入到片剂的内部,阻碍了片剂内部淀粉的吸水膨胀。
干淀粉用量一般为配方总重的5~20%。
作为崩解剂的淀粉在压片前加入应预先干燥,如100℃条件下干燥lh。
淀粉可压性较差,用量较多时会影响片剂的硬度。
羧甲基淀粉钠carboxymethyl starch sodium,CMS-Na) CMS-Na是一种白色无定形的粉末,吸水嘭胀作用非常显著,是一种性能优良的崩解剂,价格较低,生物利用度高。
可用于口腔崩解片的高效崩解剂的发展与研究前景【摘要】口腔崩解片是指不需用水或需用少量水,无需咀嚼,片剂置于舌面,遇唾液迅速溶解或崩解后,借吞咽动力,药物即可入胃起效的片剂。
【关键词】口腔崩解片;崩解剂;崩解机制;崩解时限【前言】口腔崩解片的研制始于20世纪70年代末,由于其具有起效快、服用方便等特点,目前已有几十个该品种在各国上市。
我国SFDA已将口腔崩解片作为一种新剂型,国家药审中心已受理300多个该品种的申请,该市场正在迅速发展壮大。
本文着重对口腔崩解片中崩解剂进行综述。
1 口腔崩解片的概念和特点口腔崩解片是指不需用水或需用少量水,无需咀嚼,片剂置于舌面,遇唾液迅速溶解或崩解后,借吞咽动力,药物即可入胃起效的片剂。
尤其适用于老人、儿童、吞咽困难或饮水不便等特殊环境下的病人用药。
与普通片剂相比,口崩片的优点为:起效快,生物利用度高,服用方便,减少药物对食管和胃肠道的刺激。
2 崩解剂的概念崩解剂是促进片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的辅料。
片剂经过压缩,如果其中不含有可以促进崩解作用的辅料,则片剂在胃肠道中崩解很慢,影响疗效。
由于崩解剂具有很强的吸水膨胀性,能够瓦解片剂的结合力,使片剂从一个整体的片状物裂碎成许多细小的颗粒,实现片剂的崩解,所以非常有利于片剂中主药的溶解和吸收。
3崩解机制3.1 毛细管作用这类崩解剂在片剂中保持压制片的孔隙结构,形成易于润湿的毛细管通道,并在水性介质中呈现较低的界面张力,当片剂置于水中时,水能迅速地随毛细管通道进入片剂内部,使整个片剂润湿而促进崩解。
属于此类崩解剂的有淀粉及其衍生物和纤维素类衍生物等。
3.2 膨胀作用自身能遇水膨胀而促使片剂崩解。
如淀粉衍生物羧甲淀粉钠,在冷水中能膨胀,其颗粒的膨胀作用十分显著,致使片剂迅速崩解。
这种膨胀作用还包括由润湿热所致的片剂内部残存空气的膨胀作用。
3.3 产气作用产生气体的崩解剂,主要用于那些需要迅速崩解或快速溶解的片剂,如泡腾片等。
正交实验法优选阿司匹林口腔崩解片的处方工艺侯 侠(江苏联合职业技术学院徐州医药分院,江苏徐州221116) 摘 要:目的用正交实验法优选阿司匹林口腔崩解片的最佳处方和制备工艺。
方法选用低取代羟丙基纤维素(L -HPC )和微晶纤维素(MCC )作为崩解剂,通过湿法制粒压片制备,从颗粒流动性、片重差异、光洁度等指标,对生产工艺进行验证;以体外崩解时间为指标,正交试验优化处方。
结果优选处方的口腔崩解片的体外崩解时限为(9.26±0.06)s ,口腔内的崩解时间为(31.82±2.17)s ,体外释放非常迅速,2min 之内释放76.9%。
结论本实验所得的处方和工艺可以制备性能优良的阿司匹林口腔崩解片。
关键词:正交实验;阿司匹林口腔崩解片;处方工艺 中图分类号:R284.2 文献标志码:A 文章编号:1007-4813(2010)05-0774-03 阿司匹林是临床常用的解热镇痛药,还可用于防治冠脉和脑血管栓塞性疾病等。
将阿司匹林制备成口崩片剂型,可使崩解时间显著缩短,溶出速度提高,吸收快,提高生物利用度。
本实验对处方工艺初步筛选,然后对影响崩解时限的制剂单因素进行考察,用正交设计法优选处方;然后,从颗粒流动性、片重差异、光洁度等指标,对生产工艺进行验证。
并将体外和人体内口腔内的崩解时限进行对比。
使其处方工艺能够产业化、规模化,具有实用价值[1-4]。
1 仪器、试药与设备阿司匹林(山东新华制药股份有限责任公司);微晶纤维素(浙江湖州展望化学药业有限公司);羟丙基纤维素(浙江湖州展望化学药业有限公司);甘露醇(连云港中大海藻工业有限公司);聚乙烯吡咯烷酮(上海运宏化工有限公司);阿司巴甜(溧阳维多生物工程有限公司);硬脂酸镁(浙江湖州展望化学药业有限公司);B S 210s 电子天平(美国Ohaus 公司);ZDY8-重型压片机(远东医药器械有限公司);ZB -1C 智能崩解仪(天津大学精密仪器厂);YPJ -200B 片剂硬度计(上海黄海药检仪器厂)。
多功能药用辅料--羟丙纤维素王如意刘怡黄大唯亚什兰(中国)投资有限公司对于多数中国的药物制剂研发人员而言,一提到羟丙纤维素,想到的就是低取代羟丙纤维素。
实际上羟丙纤维素是由碱性纤维素与环氧丙烷在高温高压下反应而得的非离子型纤维素醚,根据其取代基羟丙氧基含量的不同,分为低取代羟丙纤维素(L-HPC)和高取代羟丙纤维素(H-HPC)。
中国药典收载的羟丙纤维素实际是L-HPC,其羟丙氧基含量规定为7.0%-16.0%,而H-HPC( USP/NF中直接称之为羟丙纤维素Hydroxypropyl cellulose)的取代度较高, USP/NF 中规定其羟丙氧基量不得超过80.5%;JP中则规定为53.4%-77.5%。
低取代羟丙纤维素L-HPC不溶于水,在水中溶胀成胶体溶液;在乙醇、丙酮或乙醚中也不溶,具有容易压制成型和膨胀体积较大的特点,主要作为片剂干粘合剂和崩解剂在中国广泛应用。
高取代羟丙纤维素H-HPC根据分子量的不同分为很多规格,亚什兰公司生产的医药级的H-HPC主要有Klucel HPC ELF,Klucel HPC EF(EXF),Klucel HPC LF(LXF),Klucel HPC JF (JXF),Klucel HPC GF(GXF),Klucel HPC MF(MXF)和Klucel HPC HF(HXF)(X表示细粒径规格)等等。
H-HPC常温下溶于水和多种有机溶剂,具有良好的热塑性、黏结性和成膜性,可以做为粘合剂,成膜剂,亲水骨架和热熔挤出载体等,是应用广泛的多功能辅料,在欧美及日本市场具有较长的应用历史。
大家所熟知的Pfizer公司生产的Lipitor(Atorvastatin),Lupin公司生产的Simvastatin,Astrazeneca公司生产的Nexium(Esomeprazole),Sandoz公司生产的Omeprazole,BMS公司生产的Plavix(Clopidogrel)等处方中均含有HPC。
片剂常考的四大辅料稀释剂(填充剂)稀释剂的主要作用是用来增加片剂的重量或体积,亦称为填充剂。
①淀粉:以玉米淀粉最为常用(性质稳定、吸湿性小,但可压性较差)。
②乳糖:性能优良,可压性、流动性好。
③糊精:较少单独使用,多与淀粉、蔗糖合用。
④蔗糖:吸湿性强。
⑤可压性淀粉(预胶化淀粉):具有良好的可压性、流动性和自身润滑性。
⑥微晶纤维素(MCC):较强的结合力与良好的可压性,有“干黏合剂”之称。
⑦无机盐类:磷酸氢钙、硫酸钙、碳酸钙(性质稳定)。
⑧甘露醇:价格较贵,常用于咀嚼片中,兼有矫味作用。
2、润湿剂与黏合剂(1)润湿剂:蒸馏水(首选)、乙醇及水醇的混合物。
(2)黏合剂:系指对无黏性或黏性不足的物料给予黏性,从而使物料聚结成粒的辅料。
①淀粉浆:最常用黏合剂之一(常用浓度8%~15%)②甲基纤维素(MC,水溶性较好)③羟丙纤维素(HPC,可作粉末直接压片黏合剂)④羟丙基甲纤维素(HPMC,溶于冷水)⑤羧甲基纤维素钠(CMC-Na,适用于可压性较差的药物)⑥乙基纤维素(EC,不溶于水,溶于乙醇)⑦聚维酮(PVP,吸湿性强,可溶于水和乙醇)⑧糖粉与糖浆、胶浆⑨聚乙二醇(PEG)3、崩解剂①干淀粉(适于水不溶性或微溶性药物)②羧甲淀粉钠(CMS-Na,高效崩解剂)③低取代羟丙基纤维素(L-HPC,吸水迅速膨胀)④交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)⑤交联聚维酮(PVPP)⑥泡腾崩解剂:碳酸氢钠和枸橼酸组成的混合物。
4、润滑剂①疏水性润滑剂:硬脂酸镁(MS)量大影响崩解或裂片。
②水溶性润滑剂:聚乙二醇类(PEG4000、PEG6000)与十二烷基硫酸钠。
③助流剂:微粉硅胶(可作为粉末直接压片的助流剂)、滑石粉(抗黏剂)、氢化植物油(润滑性能良好的润滑剂)。
④抗黏剂:防止压片时发生黏冲,保证压片操作顺利进行,改善片剂外观。