h1受体拮抗剂的名词解释

H1受体拮抗剂自1937年初次生成H，受体拮抗剂至今，现有数十种药品用以临床医学，按其化学结构不一样可分成6类。

各种药品的抗组胺功效基本类似，除功效抗压强度和保持時间之别外，在药用价值、临床医学运用和副作用层面也是有各有特性。

(1）丙胺类均有强的H，蛋白激酶抑制作用，大部分具备镇定功效。

关键用以治感冒及皮肤赫膜的过敏病症。

血压氯苯那敏（扑尔敏）。

镇定功效较差，并有一定抗胆碱功效。

血液澳苯那敏（嗅抗感明）。

镇定功效较强，可造成总想睡觉。

补充非尼拉敏（抗感明）。

镇定功效较差，有抗胆碱功效，有抗晕止吐功效。

负重二甲苟定（毗陡荀胺）。

(2）乙醇胺类除抗组胺功效外，很强的镇定功效和抗胆碱功效。

血压苯海拉明。

镇定、抗晕动病功效显著，并有局部麻醉功效。

血液茶苯海明。

苯海拉明与多索茶碱的复盐，抗晕止吐功效较强。

补充曲美节胺。

止吐功效较强。

负重多西拉子敏（苯毗乙醇胺）。

镇定功效明显，可短期内治失眠。

(3）乙二胺类具备抗组胺和轻中度镇定功效，能致肠紊乱和感光反映。

曲毗那敏（去敏灵）和安他哇琳（安他心）也有抗胆碱功效和极强的局部麻醉功效。

除此之外也有美毗拉敏（新桥替根）、氯毗拉敏（氯节毗二胺）、氯毗林等。

(4）吩唾嗓类除具备抗组胺功效外，也有明显的抗胆碱功效和止吐功效。

血压异丙嗓（非那根）。

具备抗组胺、抗胆碱、抗5一轻色胺（5一HT）和抗晕动功效，也有显著的镇定、稳定、镇吐和减温功效等。

可用以皮肤豁膜过敏性疾病、晕动病、镇定摧眠、麻醉前给药、人工冬眠等，也可用以术后、放射病或药品造成的呕吐。

血液别的也有茶罗萨莱斯塞嗓、丙酞马嚓、阿列马嚓（异丁嗓）、二甲替嗓、茶异丙嗓、美喳他嗦（甲唾吩嗓）等。

(5）呱咤类具备抗组胺、抗胆碱和镇定功效，大部分具备强的抗5一HT功效。

血压酮替芬（甲呱唾庚酮）。

兼具拮抗H飞蛋白激酶和抑止亚硝胺等过敏症状物质释放出来的功效，并能拮抗钠离子功效。

能抑制气管痉挛，减轻哮喘。

血液赛庚咤。

抗组胺和抗5一HT功效强，也是有神经中枢镇定、抗胆碱功效和传导阻滞钙通道功效，并抑止醛固酮和促肾上腺生长激素代谢。

H1受体拮抗剂H1受体拮抗剂(H1 receptor antagonists,H1RAS)传统地按其药理作用不同分为:第一代H1RAS,如氯苯那敏、赛庚啶、羟嗪等;第二代H1RAS,如西替利嗪、氯雷他啶、咪唑斯汀、阿司咪唑等;第三代H1RAS,如非索非那丁、去甲基阿司咪唑、脱羧基氯雷他啶等. 组胺是最早发现的自体活性物质，广泛地存在于人体各组织内，其中以肥大细胞的颗粒、嗜碱性粒细胞为最，在人的心血管系统、皮肤、平滑肌及胃部的靶细胞中至少有着3种亚型的组胺受体，即组胺H1、H2和H3受体，分别存在于皮肤血管和平滑肌、消化道分泌腺、神经组织中，组胺与受体结合后可产生强大的生物效应，其中组胺H1受体与Ⅰ型变态反应（过敏反应）的关系较为密切。

组胺H1受体拮抗剂以其对细胞上组胺受体位点的可逆性竞争作用而阻止组胺作用于靶细胞，通过阻滞和拮抗H1受体而发挥抗过敏作用，以达到防止一系列生理反应的发生。

近年来，鉴于变态反应性疾病日趋增加，人们对进一步开发新的抗变态反应药物寄予厚望。

自1933年发现了2-[N-哌啶甲基]-1，4-苯骈二氧六环具有抗组胺活性后，据此进一步研究了氨基醚类化合物的抗组胺活性。

1943年报道苯海拉明具有较好的抗组胺活性，多年来曾是临床最常用的抗组胺药物之一，但因有嗜睡和镇静等副作用，使它的应用受到限制。

1937年在氨基醚类抗组胺药的基础上将氨基醚类的氧换为氮原子，即成为乙二胺类抗组胺药，其抗组胺活性较好。

1942年发现了本类药物的第一种抗组胺药安替根，1944年以安替根为模型改造得到新安替根及曲吡那敏。

乙二胺类药物的发现为开发研制新的抗组胺药开辟了新的途径。

曲吡那敏具有一般抗组胺药没有的治疗哮喘的特点，并且抗组胺活性比苯海拉明强而持久，而新安替根的中枢抑制作用微弱是其特点，并且可以预防呕吐、恶心。

如在乙二胺的两个氮原子同在一个环上，则构成哌嗪类H1受体拮抗剂。

现今临床应用的如氯苯丁嗪和美克洛嗪，其特点是长效，其中氯苯丁嗪镇吐作用显著持久，有安定作用，可用于妊娠呕吐或晕动病。

第9章抗过敏药物第一节组胺H1受体拮抗剂变态反应也称过敏反应，是机体受同一抗原物质再次刺激后引起的组织损伤或生理功能紊乱的异常免疫反应。

一些外源性物质（如食物、动物毛发、花粉、灰尘和某些多糖或蛋白质类的抗原或变应原）对人体能引起过敏反应（常见的有枯草热、瘙痒、接触性皮炎以及过敏性哮喘和休克等）。

现已证明过敏性疾病与体内的活性物质组胺(Histamine)有关系，已发现组胺受体有H1受体、H2受体、H3、H4受体四种亚型，H1受体拮抗剂临床上用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床上用作抗溃疡药。

临床使用的抗过敏药主要是H1受体拮抗剂，其他较新的类型有过敏介质释放抑制剂、白三烯拮抗剂以及激肽拮抗剂。

按化学结构分类可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类和哌啶类等。

一、乙二胺类乙二胺类的结构通式为Ar′Ar-N-(CH2)2-N-(CH3)2,第一个用于临床的药物是安体根(Antergen)。

对其进行结构改造衍生出系列的H1受体拮抗剂，例如曲吡那敏（Tripelenamine）等，将乙二胺类药物的两个氮原子再用一个乙基环合后演变出哌嗪类药物,也具有抗过敏作用，这类药物最终发展出西替利嗪(Cetirizine)等，作用强而持久，且无镇静作用。

将乙二胺的氮原子构成杂环，例如安他唑啉(Antazoline)。

二、氨基醚类用Ar′Ar-CHO置换乙二胺类药物结构中的Ar′Ar-N-得氨基醚类药物，例如苯海拉明(Diphenhydramine)。

为临床常用的H1受体拮抗剂，除用作抗过敏药外，也用于抗晕动病。

为克服其嗜睡和中枢抑制副作用，将苯海拉明与中枢兴奋药8-氯茶碱成盐，称作茶苯海明Dimenhydriate，乘晕宁)是常用的抗晕动病药物。

盐酸苯海拉明(Diphenhydramine Hydrochloride)化学名：N,N-二甲基-2-(二苯基甲氧基)乙胺盐酸盐性质：1.苯海拉明为醚类化合物，在碱性溶液中稳定，酸性条件下易被水解，生成二苯甲醇和β-二甲氨基乙醇；2.苯海拉明纯品对光稳定。

H1受体拮抗剂1.第一代H1受体拮抗剂①苯海拉明（可太敏、苯那君）：是最早的抗组胺药，镇静作用明显，亦有抗胆碱、止吐和局麻作用，是治疗婴儿特应性皮炎和湿疹的首选药。

口服，成人剂量为25～50mg/次，体重＞9kg的儿童为12.5～25mg/次，每日2～3次。

小儿用0.2%糖浆1～2mg/(kg.d)，分3～4次口服。

苯海拉明糖浆，患儿＜6个月，苯海拉明糖浆每次lml，每日3次；＞6个月，每次1.5ml，每日3次；1岁，每次2m1，每日3次；2岁，每次3ml，每日3次；3岁，每次4m1，每日3次。

6岁以上儿童及成人苯海拉明注射液肌注用量为20mg/次，每日1～2次。

偶可引起皮疹及粒细胞减少，长期应用6个月以上可引起贫血。

②氯马斯汀（吡咯醇胺）：口服后30分钟起效，抗组胺作用强而持久，可维持药效12小时。

口服，成人及12岁以上儿童，1.34mg/次，每日2次。

可配成0.25%～0.5%糖浆供儿童服用。

3～6岁，每次2.5～5ml；6～12岁，每次5m1，均为每日2次。

常见头昏、嗜睡，尚有轻度抗胆碱作用，新生儿和早产儿禁用。

③氯苯那敏（扑尔敏）：抗组胺作用强，有镇静及抗胆碱作用。

口服，成人剂量为4～8mg/次，每日3次；小儿0.35mg/(kg.d)，分3～4次服。

忌用于1岁以下的儿童，孕妇慎用。

肌注，成人10mg/次，每日1次；儿童皮下注射0.35mg/(kg.d),分4次给药。

肝功能不全者不宜长期使用本药。

④赛庚啶(安替根）：抗组胺作用较扑尔敏强，且具有轻、中度的抗5-羟色胺作用及抗胆碱作用，是治疗急性荨麻疹的有效药物，尤其对寒冷性荨麻疹有较好的疗效。

口服，成人2～4mg/次，每日3～4次；儿童每日0.15～0.25mg/kg，分3次服。

2～6岁儿童单次剂量不超过lmg, 2岁以下儿童不宜使用本药，孕妇及哺乳期妇女慎用。

副作用多以嗜睡为主。

⑤异丙嗪(非那根）：为氯丙嗪的衍生物，抗组胺作用强，兼有显著的中枢抑制作用和抗胆碱作用，其作用时间较苯海拉明长。