口服降糖药的应用综述. PPT课件

·临床表现：包括腹泻，恶心，阳肠胀气消化不良，呕吐和腹部不适．腹泻是最常 见的症状，其次是恶心．
·机制： L二甲双肌小肠吸收，因此在局部二甲双脏的浓度很高，且二甲双肌抑制糖异生 造成肠道乳酸的堆积，这些局部刺激可能会引起目肠道反应的发生． 2. 二甲双肌除了对肝脏的影响外，发现对千肠道菌群，GLP-1的分泌都有影响，可 能会对曰肠道反应的发生有影响． 3.参与二甲双肌肠逍吸收的阳离子转运蛋臼1 (OCT!)有 石 很 环 的 廷 因 多 态 性 ， 假设OCTI的减少会引起二甲双肌的吸收，增加肠道内二甲双肌的浓度，继而引起 口肠道反应的产生．
►作用机制：
磺脤
ATP敏感
性钾通道
口 磺酰脉受体是胰岛P细胞上ATP敏感钾离子通道(K-ATP
通道）的一部分．
P 口 K-AT呻调控胰岛 细胞释放胰岛素．磺酰脤类药物－
受体结合使此类诵诮等到抑制，从而改变细胞的静息电
位，使钙离子内流，刺激胰岛素分泌．
葡萄糖转运
► 治疗地位：口服阳捂药物联合用药方案的选择
口服降糖药物的临床应 用和治疗策略
目 录 Contents
．口服降糖药物概述
【了解】
0
口服降糖药物临床使用及监护要点 【掌握】
0口服降糙药的选用原则及策略 0口服降糖织物特点昹
【掌握】 【熟悉】
？
口服降糖药物概述
A
►口服降糖药物种类及作用靶点
目前临床使用的口服降糙药物共有7大类，作用于不同的靶点
口避免同时使用水杨酸盐类药物、磺胺类药物、苯氧酸衍生物（例如，吉非贝齐）及华法林
`.,
►
磺腮类的监护要点
2．磺腮类与其他药物的相互作用
1 类别 1
药物
1 临床霪义 1

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3
糖尿病的治疗
• 维持生命 • 缓解症状，改善生活质量
糖尿病的治疗 • 防止微血管和大血管并发症
使血糖正常 使血脂正常 控制血压 戒烟
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口服降糖药对糖尿病治疗的意义
在2型糖尿病人中，仅有15%~30%的病人发病开始时单纯饮食运动疗法可达到满意的血 糖控制标准。但是，一年后，这部分中多半的病人血糖逐渐升高，必须在饮食疗法的基 础上加上口服降糖药才能使血糖控制满意。因此，这意味着在2型糖尿病发病1年后，90% 以上的病人必须使用口服降糖药。
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胰岛素促泌剂发展历程
磺脲类（SU) 格列奈类
格列美脲
瑞格列奈 那格列奈
非SU胰岛素 促泌剂
格列本脲、格列齐特 格列吡嗪、格列喹酮
第三代SU
20世纪90年代后期开 始用于临床
甲苯磺丁脲 氯磺丙脲
第一代SU
第二代SU
20世纪60年代开 始用于临床
20世纪90年代初期用 于临床
20世纪50年代开 始用于临床
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血管
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a-糖苷酶抑制剂的代表药
阿卡波糖 伏格列波糖
拜糖苹 倍欣、万苏迪、伏利波糖
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作用特点
a-糖苷酶抑制剂
✓ 减轻餐后高血糖 ✓ 单独使用不导致低血糖 ✓ 不增加体重 ✓ 降低糖耐量异常者发生心血管疾病的风险 ✓ 可以防止或延缓糖耐量异常向糖尿病的进展
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用药注意
a-糖苷酶抑制剂
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DPP-IV抑制剂
常用药物
✓ 西格列汀(捷诺维) ✓ 维格列汀 ✓ 沙格列汀
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DPP-IV抑制剂
不良反应

3.苯甲酸衍生物（非磺脲类促胰岛素分泌药）
适应于基础血糖正常的患者
• 服药剂量:从小剂量(每天1片)开始试用,根据血糖监测情况逐渐加量 至血糖正常。允许多次餐前给药
• 为餐时血糖调节剂，能快速短效促胰岛素分泌，使血中胰岛素水平 不会太高，适合餐后血糖高者。有瑞格列奈和那格列奈两种。
3.苯甲酸衍生物（非磺脲类促胰岛素分泌药）
适用于II型糖尿病，不胖的患者。一般，用磺脲类的药只 用其中的一种，不可能用两种同样的磺脲类的药用在一个人身 上，这是磺脲类的用药是这样一个用药原则，磺脲类用药一般 是在饭前半小时用药，适合于不胖的人用。
1.磺脲类（胰岛素促泌剂）
不适合于以下情况：
1．Ｉ型糖尿病。 2．妊娠及哺乳期。 3．严重肝、肾功能不全。 4．糖尿病病人发生严重感染、急性心肌梗死、严重创 伤及手术期间。 5．糖尿病发生急性代谢紊乱，如酮症酸中毒或高渗性 昏迷期间。
（１）１８岁以下的糖尿病患者； （２）孕期及哺乳期的女性糖尿病患者； （３）有肝、肾功能损害的糖尿病患者； （４）伴有酮症酸中毒或重症感染的糖尿病患者。 目前，常用的α葡萄糖苷酶抑制剂是拜糖平。
5.噻唑烷二酮类 （胰岛素增敏剂）
适合肥胖患者
➢ 为胰岛素增敏剂，作用于细胞核受体，调节细胞的基因 表达，从而改善肝、脂肪细胞的胰岛素抵抗。其副作用 有嗜睡、头痛、消化道症状、少数高敏人群肝毒性 （曲 格列酮）。目前有罗格列酮、吡格列酮等制剂。
3. 年龄不太大、肝肾功能问题不大，而且没 有发生酮症危险的患者。
2.双胍类
4大副作用
乳酸性酸中毒。双胍类降糖药，尤其是降糖灵的最严重的副 作用就是乳酸性酸中毒。
消化道反应。表现为食欲下降、恶心、呕吐、口干、口苦、 腹胀、腹泻等。

吡格列酮（艾汀、瑞彤）：是作用最强的胰岛素增敏剂，可以 明显改善肥胖患者及糖耐量减低患者机体组织对胰岛素的敏感 性，延缓或防止其向２型糖尿病转变。
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DPP-4抑制剂
作用机制：新型降糖药物：二肽基肽酶-4，抑制内源性肠促胰岛激素降解以增加胰岛 素水平。
磷酸西格列汀（捷诺维） 适应症：2型糖尿病（单独用药或联合二甲双胍、噻唑烷二酮类使用）。 • 规格：100mg/片、50mg/片、25mg/片 • 用法用量：口服，每日1次，每次100mg。 • 不良反应：鼻塞或流涕，咽喉痛、上呼吸道感染和头痛。
α-糖苷酶抑制剂
• 作用机制：竞争性抑制-糖苷酶，减少肠道对葡萄糖的吸收。 • 适应症：治疗空腹、餐后血糖均较高的患者，空腹血糖在6.1-7.8mmol/L、餐后血糖升高为主的糖尿病患
者，是单独使用的最佳适应证 。 • 副作用：腹胀、腹泻、腹痛、排气增多。
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常用制剂
• 阿卡波糖（拜糖苹、卡博平）：改善餐后血糖，单独使用不引 起低血糖，也不影响体重。要注意的是，使用拜糖苹的病人发 生低血糖时必须用葡萄糖口服，而不能用蔗糖或其他含糖量高 的碳水化合物。
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联合用药1
• 1、磺脲类与双胍类联合：一般原则:肥胖者首 选双胍类药物，非肥胖者可选用磺脲类药物。 举例：二甲双胍+优降糖，二甲双胍+达美康， 最常用，但容易低血糖，要控制好磺脲类用量。
• 2、磺脲类与α-葡萄糖苷酶抑制剂联合：当用 磺脲类药物血糖控制不满意或仅餐后血糖高时， 加用α-葡萄糖苷酶抑制剂，可使餐后血糖下降， 两者联用可改善胰岛B细胞的功能。举例：拜糖 平+优降糖
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