高选择性β1受体阻滞剂

普萘洛尔vs.美托洛尔，不同β受体阻滞剂该怎么选？心力衰竭拉贝洛尔美托洛尔普萘洛尔高血压...不同β受体阻滞剂用药，我们一次说清！心内科有一个“全能选手”——β受体阻滞剂，无论是高血压、心律失常，还是心衰，许多患者在治疗中都会用到这一类药物。

但这个“全能药”在广泛应用的同时，也常常有患者“投诉”它，让人服用之后出现心率慢、血压低的情况。

今天就来聊聊心内科的“全能选手”——β受体阻滞剂。

一、β受体分类β受体分为β1、β2、β3三种亚型[1]1.β1受体主要分布于心肌组织。

使用像美托洛尔这类的β1受体阻断药，可使心率减慢，心肌收缩力减弱，心肌耗氧量减低，减慢窦性心律，延长房室结的有效不应期。

2.β2受体主要在支气管和外周血管平滑肌中的分布较为广泛。

阻断该类受体可引起支气管平滑肌收缩，呼吸道阻力增加，哮喘患者可诱发急性发作。

3.β3受体主要分布在脂肪细胞、心脏。

可能对脂肪的分解有调节作用。

包括普萘洛尔在内的多数β受体阻断药不能阻断β3受体。

二、β受体阻滞剂的分类β受体阻滞剂根据对受体的选择性不同，可分为非选择性β受体阻滞剂、选择性β1受体阻滞剂，及有周围血管扩张作用的β受体阻滞剂[2]。

三、如何个性化选择β受体阻滞剂？β 受体阻滞剂尤其适用于合并快速性心律失常、冠心病、慢性心衰、主动脉夹层、交感神经活性增高及高动力状态的高血压患者[3]。

1. 冠心病：β受体阻滞剂可用于稳定性冠心病的治疗。

缓解症状、改善缺血时，目前更倾向于选择性β1受体阻滞剂如琥珀酸美托洛尔、比索洛尔。

高血压合并冠心病的患者可以优先选择比索洛尔，因为高选择性β1受体阻滞剂中，其选择性比索洛尔、美托洛尔和阿替洛尔三者是依次下降的[4]。

2. 心衰：病情相对稳定的射血分数降低的心衰患者可使用β受体阻滞剂，推荐采用琥珀酸美托洛尔、比索洛尔或卡维地洛。

卡维地洛是非选择性阻断β1受体及β2受体，而β1受体及β2受体均参与调节儿茶酚胺对心脏的毒性作用，因此卡维地洛对心衰的疗效优于美托洛尔，其中卡维地洛还有显著的抗氧化和抗平滑肌细胞增殖作用[5]。

β受体阻滞剂β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用的一种药物类型。

肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上，其受体分为3 种类型,可激动引起心率和心肌收缩力增加、支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等和脂肪分解。

这些效应均可被β受体阻滞剂所阻断和拮抗。

作用机制（1）中枢作用,即通过改变中枢性血压调节机制产生降压作用。

（2）阻断突触前膜β受体,通过阻断外周去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜β1受体，抑制正反馈作用，使交感神经末梢释放去甲肾上腺素减少。

（3)抑制肾素释放，通过抑制肾小球入球动脉上β受体，减少β受体阻滞剂主要分类肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上,其受体分为3 种类型，即β1受体、β2受体和β3受体.β1受体主要分布于心肌, 可激动引起心率和心肌收缩力增加；β2受体存在于支气管和血管平滑肌，可激动引起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等；β3受体主要存在于脂肪细胞上，可激动引起脂肪分解。

这些效应均可被β受体阻滞剂所阻断和拮抗。

β受体阻滞剂根据其作用特性不同而分为三类:第一类为非选择性的,作用于β1和β2受体,常用药物为普萘洛尔(心得安）,到2015年止,已较少应用；第二类为选择性的,主要作用于β1受体,常用药物为美托洛尔（倍他乐克）、阿替洛尔（氨酰心安）、比索洛尔（康忻)等;第三类也为非选择性的,可同时作用于β和α1受体，具有外周扩血管作用，常用药物为阿罗洛尔、卡维地洛、拉贝洛尔。

β受体阻滞剂还可以划分为脂溶性或水溶性,以及具有内在拟交感活性或不具有内在拟交感活性等类型。

β受体阻滞剂主要作用机制是通过抑制肾上腺素能受体，减慢心率，减弱心肌收缩力，降低血压，减少心肌耗氧量，防止儿茶酚胺对心脏的损害,改善左室和血管的重构及功能.1β受体阻滞剂药理作用1。

β—受体阻滞作用：β—受体阻滞药主要是与儿茶酚胺对β-受体起竞争性结合，从而阻断儿茶酚胺的激动和兴奋作用。

β受体阻滞剂在高血压中的临床应卫生部中日友好医院柯元南β阻滞剂从20 世纪60 年代以来已经广泛应用于临床医学的各个领域，尤其是心血管疾病的防治。

在心力衰竭、高血压、冠心病、心律失常等疾病中发挥着极其重要的作用，已经成为临床最广泛的，应用最广泛的心血管疾病的药物之一。

关于β受体阻滞剂的规范应用，咱们国家的医师应用β受体阻滞剂治疗心血管疾病存在着以下的问题。

第一个是认识上的误区。

顾虑β受体阻滞剂对糖脂代谢的影响，而对β阻滞剂可以改善心力衰竭患者的预后和冠心病患者应当长期应用β受体阻滞剂作为二级预防了解不够。

第二个使用率低，大概只有40% 。

达到推荐剂量的比率更低，只有1% 。

第三，应用不规范。

心力衰竭患者在液体潴留尚未消除时就应用β阻断，阻滞剂，或者起始剂量不够小，剂量递增的速度不够缓。

第四，选择的种类不当，未能根据临床证据，选用已证实对患者有效和有益的药物。

这个是常用的β受体阻滞剂的药理学的分类。

β受体阻滞剂，包括非选择性的β阻断剂，阻滞剂，包括又阻断β1 ，又阻断β2 受体。

所以这类的药物有卡替洛尔、吲哚洛尔、普萘洛尔，这一类的药物目前临床应用比较少，所以特别在心血管的临床应用上是比较少的。

第二类是选择性的β1 受体阻滞剂。

所以这类的代表性的4 个药物，一个是美托洛尔，第二个是阿替洛尔，第三是比索洛尔，第四是萘比洛尔。

这其中的，阿替洛尔，脂溶性就比较低。

美托洛尔的脂溶性比较高。

比索洛尔的是中等，中等。

第三类，是α1 阻断和β受体非选择性的阻滞剂。

所以这一类的比较早的药就是柳胺苄心定，就拉贝洛尔。

比较新的是卡维地洛，还有阿尔马尔，这是日本的药。

目前临床证据比较多的，是卡维地洛。

这是，这张片子正在讲的是一部分β受体阻滞剂的药代动力学的特点。

药代动力学你看，T1/2 ，也就是说半衰期。

美托洛尔它是比较短效的药，所以美托洛尔一般要用缓释的制剂，用来治，作为降压的话，要不否则的话，它一天要用药2-3 次。

β受体阻滞剂概述β受体阻滞剂酒石酸美托洛尔【商品名】倍他乐克【药物名称】酒石酸美托洛尔【适应证】用于高血压、心绞痛、心肌梗死、心律失常、甲状腺功能亢进、嗜铬细胞瘤，慢性稳定性心力衰竭。

【药理】(1)药效学：本品为选择性β1受体阻滞剂，无内源性拟交感作用，膜稳定作用弱。

本品降低血压，其机制可能有：阻滞心脏β受体而减低心排血量；抑制肾素释放而减低肾素血浓度；阻滞中枢和周围肾上腺素能神经元；减少去甲肾上腺释放。

本品阻滞心脏起搏点电位的肾上腺能受体兴奋作用，故用于治疗心律失常。

本品拮抗儿茶酚胺使其用于治疗嗜铬细胞或甲亢。

本品使心肌收缩力减低、心率减慢，心肌氧耗减少．有利于治疗心绞痛和心肌缺血。

本品减低心肌收缩力和抑制交感作用使其用于治疗肥厚型心肌病。

心力衰竭时交感神经活性代偿性增高，但如其增高过度，可以引起心肌细胞缺血、坏死、心律失常，并继而激活肾素血管紧张素醛固酮系统，使血管收缩、水钠潴留，病情加重。

本品阻滞交感神经β肾上腺素能受体，从而使心力衰竭减轻。

(2)药动学：口服吸收迅速完全，>95％，生物利用率为50％。

吸收后迅速入细胞外组织，并能通过血脑屏障及胎盘。

蛋白结合率低，约12％。

口服1.5小时血药浓度达峰值，最大作用时间为l～2小时。

血压的降低与血药浓度不平行，而心率的减少则与血药浓度呈直线关系。

t1/2为3～7小时。

肾功能不全时无明显改变。

在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量(<5％)为原型药。

不能经透析排出。

缓释片峰浓度明显减低，达峰时间延长，谷峰变化小。

口服l～2小时达有效血浓度，3～4天后达稳态．生物利用度为普通片的96％。

【不良反应】(1)神经系统：因脂溶性及较易透入中枢神经系统．故该系统不良反应较多。

疲乏和眩晕占10％，抑郁占5％，其他有头痛、失眠、多梦。

(2)心血管：气短和心动过缓占3%，其他有肢端冷、雷诺现象、心力衰竭。

(3)呼吸系统：气急哮喘不到1％。

患者疼痛情况采用VAS 疼痛评分进行评估，总分10分，分数越高则疼痛程度越高。

1.4统计学方法采用SPSS40.0统计学软件进行数据分析，计数资料行χ2检验，计量资料以x ±s 表示，行t 检验，P <0.05为差异具有统计学意义。

2结果2.12组治疗有效率对比试验组的治疗有效率明显高于对照组，差异具有统计学意义（P <0.05）。

见表1。

2.22组疼痛情况比较试验组患者的VAS 评分明显低于对照组，具有显著差异（P <0.05）。

见表2。

3讨论痛经可分为原发性痛经、继发性痛经，其中原发性痛经又称功能性痛经，是指生殖器官无器质性病变者。

原发性痛经可使患者出现下腹痉挛性疼痛以及头晕等症状，严重时对患者的生活质量有着明显影响[5]。

耳穴压豆法是一种外治疗法，通过药豆对耳部穴位进行按压起到治疗作用，而根据患者的痛经情况，选取合适的穴位能够使得治疗效果有效提高[6]。

分析痛经的中医病机，多存在气滞血瘀，肝主疏泄，气行则血行，气滞则血瘀，心主血脉，脾主四肢肌肉，而气血运行又赖于肾阳气化温煦，故脏腑辨证选穴取心、肝、肾、脾，小腹、子宫、内生殖器为病变所在部位，属于相应部位取穴；从西医角度考虑，痛经多为内分泌失调所致，故选用内分泌穴，神门可安神止痛，交感为痛证治疗之要穴。

诸穴选取，均可缓解痛经症状。

相较于病变部位及脏腑辨证相结合取穴法，单纯用病变相应部位取穴则缺乏脏腑辨证，疗效单一，无法发挥最大治疗作用。

脏腑辨证取穴，着眼从人体整体出发，根据五脏相关联，通过调节人体脏腑气机，调和阴阳，使得气血平衡，经络通畅，则痛经自愈。

本文结果显示试验组的治疗有效率明显高于对照组，差异具有统计学差异（P <0.05）；且试验组的疼痛评分明显低于对照组，差异具有统计学意义（P <0.05）。

综上所述，对原发性痛经患者采用病变相应部位及脏腑辨证相结合取穴治疗，明显优于单纯病变相应部位取穴法，能够显著提高治疗有效率，改善患者的疼痛情况，具有临床推广价值。

“倍他乐克”这类药经历过3代，适用人群不一样！你吃对了吗？很多人都吃过倍他乐克、康忻、博苏等等，其实这类药物就是β受体阻滞剂。

β受体阻滞剂是学术名词，而大家更加熟知的就是倍他乐克，其实倍他乐克只是β受体阻滞剂的一种。

今天张大夫就给大家说一说β受体阻滞剂这一类药物。

#清风计划#1、什么是β受体？β受体实际上是一种肾上腺素受体，一般说来，肾上腺素受体可以分为3 种类：β1受体、β2受体和β3受体。

β1受体主要分布于心脏和血管，阻滞后可以表现为心率减慢和血压降低；β2受体分布于支气管等呼吸系统，阻滞后可引起支气管痉挛；β3受体主要分布于脂肪细胞上，阻滞后导致脂肪分解降低。

2、什么是β受体阻滞剂？β受体阻滞剂的作用就是可以阻断上述作用，时至今日，β受体阻滞剂可以分为3代，具有不同的阻滞作用。

第一代β受体阻滞剂没有选择性，对于3种不同的β受体都有阻断作用。

以普萘洛尔为代表，不但可以导致心率的减慢、血压的降低，还能导致支气管的痉挛，同时还能导致血糖异常。

因为其正作用不大，副作用不少的特点，现在已经很少使用第一代β受体阻滞剂。

第二代β受体阻滞剂只是阻滞β1受体选择性，并不阻滞β2和β3受体，所以被称之为高度β1受体选择性。

大家非常熟悉的倍他乐克、康忻、博苏等等就都是这一类药物。

因为其有效控制血压、心率，不影响支气管和血糖，而被广为使用。

第三代β受体阻滞剂是一种新型的具有β和a双受体阻滞作用的药物，它可以使得周围血管舒张，减少或者消除由于β受体阻断带来的外周血管收缩和血糖的影响。

同时阻断a受体还可以有助于降压。

代表药物是阿罗洛尔和卡维地洛。

现在这类药物使用的也是越来越多。

总之，β受体阻滞剂使用的好，对某些疾病和病症非常有好处。

如有需要，一定要在医生指导下使用。

希望我的介绍对您有所帮助。

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