α受体阻滞剂

降压药物应用技巧:α受体阻滞剂及中枢降压药物作者：张英来源：《中国社区医师》2010年第19期α受体阻滞剂α受体分为α1和α2受体,能同时阻断这两个受体的药物称为非选择性α受体阻滞剂,而选择性α1受体阻滞剂主要作用于α1受体,目前尚无用于临床的α2受体阻滞剂。

非选择性α受体目前有酚苄明、酚妥拉明及吲哚拉明,这类药物在降低血压的同时,可促进去甲肾上腺素释放,导致心率加快,并部分地对抗了它阻断突触后α1受体所引起的降压效应,因此,这一不足之处限制了此类药物的推广,除用于嗜铬细胞瘤引起高血压以外,一般不用于高血压患者。

选择性α1受体阻滞剂以哌唑嗪为代表,还包括特拉唑嗪、多沙唑嗪、布那唑嗪、曲马唑嗪及乌拉地尔。

这类药物对α1受体有高选择性阻断作用,不阻断突触前膜的α2受体,故减少了心动过速的发生。

其中,多沙唑嗪、曲马唑嗪较特拉唑嗪脂溶性差,与α1受体亲和力只有哌唑嗪的1/2或更少,血压下降缓和,作用时间长,直立性低血压较少,通常可维持24小时持续降压。

对于利尿剂、β受体阻滞剂、钙离子阻滞剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ACEI)、钙通道阻滞剂(ARB)足量应用后,仍不能满意控制血压的患者,可考虑联合应用选择性α1受体阻滞剂。

α1受体阻滞剂一般不单独用于治疗高血压。

该药的最大优点是没有明显的代谢作用,可用于糖尿病、周围血管病、哮喘病及高脂血症的高血压患者。

常见α受体阻滞剂的用量及用法见表1。

中枢降压药物传统的中枢降压药通过激动延髓α2肾上腺素受体以减少交感输出来介导抗高血压作用,20世纪60年代发现的第一代中枢降压药,如可乐定、甲基多巴等由于口干、嗜睡、阳痿、撤药后交感神经过度兴奋等严重不良反应已遭到临床医师冷落,此后发现的一些新的中枢降压药与新发现的受体,即非肾上腺能咪唑啉受体(IR)存在密切关系。

第二代中枢降压药莫索尼定和利美尼定导致的口干、嗜睡、疲惫等不良反应发生频率和严重性均明显低于第一代中枢降压药,临床报道约为10%,接近安慰剂。

受体阻滞剂临床应用指南受体阻滞剂是一类常用于治疗心血管疾病、高血压、焦虑等疾病的药物。

它们通过作用于特定受体，阻止相应受体激动剂的结合，从而产生治疗效果。

本文将介绍受体阻滞剂的分类、作用机制、临床应用指南等内容，以帮助医务人员更好地利用这些药物进行治疗。

一、受体阻滞剂的分类受体阻滞剂根据其作用机制和靶点可分为β受体阻滞剂、α受体阻滞剂、钙通道阻滞剂等不同类型。

常见的β受体阻滞剂包括美托洛尔、阿莫洛尔、普萘洛尔等；α受体阻滞剂有洛索洛尔、多索洛尔等；钙通道阻滞剂则有硝苯地平、维拉帕米等。

二、受体阻滞剂的作用机制受体阻滞剂通过结合受体表面，阻止受体激动剂的结合，从而干扰信号传导通路，产生治疗效果。

β受体阻滞剂主要通过阻断心脏β受体，减慢心率、降低心肌耗氧量，用于治疗高血压、心绞痛等疾病；α受体阻滞剂则通过拮抗血管α受体，扩张血管、降低血压，常用于高血压治疗；钙通道阻滞剂则通过抑制心血管平滑肌细胞内钙离子进入，扩血管、降压、减慢心率。

三、临床应用指南1. 心血管疾病：β受体阻滞剂是治疗心绞痛、心肌梗死、心力衰竭等心血管疾病的重要药物，适用于有心肌氧供需失衡风险的患者。

2. 高血压：α受体阻滞剂是一线用药选项之一，特别适用于合并有心梗、心绞痛、心衰、糖尿病等疾病的高血压患者。

3. 心律失常：β受体阻滞剂可用于治疗各类心律失常，如房颤、心动过速等，通过减慢心率、稳定心律来控制症状。

4. 焦虑与恐惧症：β受体阻滞剂可用于缓解焦虑、恐惧症状，如公共场合恐惧症、社交恐惧症等，通过降低交感神经活性改善症状。

综上所述，受体阻滞剂是治疗多种疾病的重要药物之一，临床应用广泛。

在使用这类药物时，应根据患者具体病情、症状、合并症等因素进行综合评估，并遵循医嘱正确使用，以达到最佳治疗效果。

随着医学的不断进步，相信受体阻滞剂在未来会发挥更加重要的作用，造福更多患者。

受体阻滞剂的作用与用途受体阻滞剂（receptor blockers）是一类药物，通过干扰和阻断特定受体的活性，来调节或抑制受体介导的生物学过程。

受体阻滞剂通常根据其作用机制和目标受体分为不同的类别，如β受体阻滞剂、α受体阻滞剂、ATP受体阻滞剂等。

这类药物广泛应用于临床治疗，对多种疾病和症状的管理具有重要作用。

首先，β受体阻滞剂是最常见的受体阻滞剂之一。

β受体位于心脏、肺血管、肾上腺等组织和器官中，能够与肾上腺素和去甲肾上腺素等内源性激素结合，调节心率、收缩力、血压、血糖等生理功能。

β受体阻滞剂通过竞争性结合β受体来抑制内源性激素的作用，从而产生以下作用和用途：1. 改善心脏疾病：β受体阻滞剂能减慢心率、延长心脏舒张期，减少心肌耗氧，降低心肌供氧需求，从而改善心肌缺血、心绞痛和心肌梗死等心脏疾病的症状，并降低心脏事件的发生率。

2. 控制高血压：β受体阻滞剂通过抑制β1受体在心脏中的活性，降低心率和收缩力，减少心输出量，从而降低血压。

此外，它们还可以降低交感神经系统的活性，减少外周血管阻力，从而起到控制高血压的作用。

3. 治疗心律失常：β受体阻滞剂可减少心脏自律性和传导速度，抑制心律失常的发生，如心房纤颤、室性心动过速等。

此外，它们还能稳定心室肌细胞膜，减少心室电流变化，减轻心律失常的病理生理过程。

4. 管理心力衰竭：β受体阻滞剂可减慢心率、降低血压，减轻心脏负荷，改善心脏收缩功能，增加心脏泵血量。

此外，它们还能拮抗心脏兴奋剂的作用，减少心肌损伤，延缓病情进展，改善心力衰竭患者的生存率和生活质量。

其次，α受体阻滞剂是另一类常见的受体阻滞剂，主要作用于体内的α1和α2受体。

α1受体位于平滑肌上，参与收缩调节和血管张力调节；α2受体位于神经末梢，参与交感神经活性的负反馈调节。

α受体阻滞剂通过阻断α受体来产生以下作用和用途：1. 控制高血压：α受体阻滞剂能够降低外周血管阻力，扩张血管，从而降低血压。

与β受体阻滞剂不同，α受体阻滞剂对心率和心输出量的影响较小，因而更适用于治疗静息期高血压。

摘要腺大，即前列腺增生，是中老年男性常见的一种良性前列腺疾病。

随着人口老龄化趋势的加剧，腺大的发病率逐年上升。

保守治疗作为腺大的主要治疗方法之一，具有创伤小、恢复快、费用低等优点。

本文将详细介绍腺大的保守治疗方案，包括药物治疗、生活方式调整、物理治疗等，旨在为患者提供全面的诊疗指导。

一、药物治疗1. α受体阻滞剂α受体阻滞剂通过阻断前列腺平滑肌的α受体，使平滑肌松弛，降低前列腺体积，减轻尿道梗阻症状。

常用的α受体阻滞剂有特拉唑嗪、多沙唑嗪、坦索罗辛等。

2. 5α还原酶抑制剂5α还原酶抑制剂通过抑制5α还原酶的活性，减少双氢睾酮的生成，使前列腺体积缩小，缓解尿道梗阻症状。

常用的5α还原酶抑制剂有非那雄胺、度他雄胺等。

3. 抗雄激素药物抗雄激素药物通过阻断雄激素对前列腺的作用，抑制前列腺的生长和发育，减轻尿道梗阻症状。

常用的抗雄激素药物有氟他胺、比卡鲁胺等。

二、生活方式调整1. 保持良好的饮食习惯患者应保持低脂、低盐、高纤维的饮食习惯，多吃新鲜蔬菜和水果，避免辛辣、油腻、刺激性食物。

2. 适量饮水适量饮水有助于稀释尿液，减少尿路感染的风险，促进尿液排出。

3. 避免憋尿憋尿会使膀胱压力增大，加重尿道梗阻症状。

患者应尽量做到及时排尿，避免长时间憋尿。

4. 适度运动适量运动有助于改善血液循环，增强体质，减轻前列腺负担。

患者可进行散步、慢跑、游泳等有氧运动。

5. 保持良好心态保持乐观、积极的心态，有助于减轻心理压力，提高生活质量。

三、物理治疗1. 按摩按摩有助于改善前列腺血液循环，缓解前列腺炎症状。

患者可在医生指导下进行前列腺按摩。

2. 超声治疗超声治疗通过高频声波对前列腺进行热疗，使前列腺组织软化、萎缩，缓解尿道梗阻症状。

3. 射频消融术射频消融术通过高温对前列腺组织进行消融，缩小前列腺体积，缓解尿道梗阻症状。

四、中医治疗1. 中药治疗中药治疗可根据患者具体病情，采用辨证施治原则，选用具有清热解毒、活血化瘀、补肾益气等功效的中药进行治疗。

α受体阻滞剂的适应证禁忌证和注意事项
α受体阻滞剂通过选择性地阻断交感神经突触后肾上腺素能α1受体，松弛动脉和静脉平滑肌，降低外周血管阻力，并可以轻度改善糖、脂代谢。

【适应证】
与其他降血压药物联合，用于治疗难治性高血压或肾性高血压。

【禁忌证】
低血压、冠心病、慢性收缩性心力衰竭。

【注意事项】
1.体位性低血压常见，可能导致晕厥，尤其在老年、体弱患者。

建议首剂减半，睡前服药。

2.老年人、肝肾功能不全患者慎用。

3.不良反应：头晕、头痛、心悸常见，继续服药可以消失。

可出现水肿、胸闷、便秘和腹泻、抑郁、紧张、视力模糊、肝酶升高等。

α1受体阻滞剂α1受体阻滞剂α-肾上腺素能受体有：突触前α2受体、突触后或血管的α1受体和两种突触后α2后体。

目前尚无可用于α临床的α2受体拮抗剂。

α1后体拮抗剂则主要用于降压治疗。

8.1 分类及用量非选择性α1受体阻滞剂酚妥拉明和酚苄明，同时具有α1和α2的阻段作用，除用于嗜铬细胞瘤引起的高血压外，一般不用于高血压患者。

各种α1后体阻滞剂的降压作用按药代动力学尚有所不同，主要有哌唑嗪、特拉唑嗪及近年来问世的多沙唑嗪、曲马唑嗪等，后者较哌唑嗪脂溶性差，与α1受体亲和力只有1/2或更少，血压下降缓和，作用时间长，直立性低血压较少。

通常为维持24H持续降压，哌唑嗪需要每12H服用一次，特拉唑嗪或多沙唑嗪只需要每日服用一次。

（1）哌唑嗪：一般认为其降压效应与氢氯噻嗪、普萘洛尔或硝苯地平等相同。

口服易吸收，生物利用度44%--70%，1-3h后血药浓度达峰值。

对充血性心力衰竭、肾衰患者药物半衰期延长。

可单用于轻中度高血压或肾性高血压。

对妊娠、肾功能不良、合并糖尿病、呼吸道疾病及前列腺肥大的高血压患者尤为适宜。

通常服用0.5-1MG/次，2-3次/D（首剂0.5MG，睡前服）连服两周，逐渐增加剂量至2-20MG/D，分服。

对重度高血压可与利尿剂、β受体阻断剂合用，但要注意调整剂量。

不良反应有直立性低血压、眩晕、昏厥、心悸及少见的头痛、嗜睡、鼻塞、乏力等，但这些常在连续用药过程中自行减少。

（2）特拉唑嗪：化学结构与哌唑嗪相似，对血管平滑肌突触后A1受体有选择性阻滞作用，但作用强度比哌唑嗪稍弱，其特点是消除T1/2较长，约12h,因此可一日给药一次。

口服吸收完全，生物利用度约为90%。

因此利于控制用药剂量，给药后1—2血药浓度达峰值，经肝代谢，胆汁排泄。

用于治疗轻中度高血压时可单用或与b受体阻滞剂、利尿剂合用。

口服1 mg/ 次，一次/d,随血压增加剂量，可用2—20mg/d。

不良反应较少，主要为眩晕、头疼、乏力、鼻黏膜充血等。

利尿剂、α、β受体阻滞剂降压的禁忌证及注意事项四号代表：氯噻嗪、螺内酯、呋塞米等利尿剂用于降压治疗已逾半个世纪。

多项临床研究证实，此类药物降压效果好、价格低廉，且可显著降低心血管事件的发生率和总死亡率。

因此，国内外相关指南均充分肯定了利尿剂在降压治疗中的地位，并将其作为难治性高血压的基础用药。

目前，临床上应用最多的是噻嗪类利尿剂，以此为基础组成的固定复方制剂有助于提高降压疗效、减少不良反应、改善患者的依从性，因此受到越来越多的关注。

禁忌证：痛风患者禁用噻嗪类利尿剂；高血钾与肾衰竭患者禁用醛固酮受体拮抗剂。

此外，长期大剂量应用利尿剂单药治疗时还需注意：电解质紊乱、糖代谢异常、高尿酸血症、体位性低血压等不良反发生的可能性。

临床用药注意事项：1、利尿剂较少单独使用，常作为联合用药的基本药物用于临床。

研究表明，联合应用小剂量利尿剂与其他降压药物（如ACEI、ARB或CCB）较足量单药治疗降压效果更明显，且不良反应少、临床获益更多。

2、利尿剂单药大剂量长期应用时不良反应（特别是电解质紊乱与血糖、血脂、嘌呤代谢紊乱）的发生率较高，故单药治疗推荐使用中小剂量。

小剂量利尿剂与ACEI/ARB或CCB 联用可改善降压效果并降低不良反应的发生风险。

3、利尿剂能够加强其他抗高血压药物的降压疗效，这种强化作用依赖于利尿剂减少体液容量以及预防其他降压药物应用后液体潴留作用。

4、利尿剂与β受体阻滞剂联合应用可能增加糖尿病易感人群的新发糖尿病风险，因此应尽量避免该两种药物的联合使用。

5、如两种药物联用时血压仍不达标，则需换用另外两种药物或联用3种药物，此时推荐选用有效剂量的ACEI或ARB、CCB及利尿剂联用。

此外，严重肾功能不全，特别是终末期肾病患者，应用噻嗪类利尿剂治疗时降压效果差，此时可选用呋塞米等袢利尿剂。

五号人物：β受体阻滞剂五号代表：普萘洛尔、美托洛尔、卡维地洛等β受体阻滞剂自20世纪60年代被用于降压治疗以来，1984年首次被JNC 3推荐为起始降压药物，之后被众多国家高血压指南推荐为首选降压药物，广泛用于高血压治疗。

α1受体阻滞剂α1受体阻滞剂α-肾上腺素能受体有：突触前α2受体、突触后或血管的α1受体和两种突触后α2后体。

目前尚无可用于α临床的α2受体拮抗剂。

α1后体拮抗剂则主要用于降压治疗。

8.1 分类及用量非选择性α1受体阻滞剂酚妥拉明和酚苄明，同时具有α1和α2的阻段作用，除用于嗜铬细胞瘤引起的高血压外，一般不用于高血压患者。

各种α1后体阻滞剂的降压作用按药代动力学尚有所不同，主要有哌唑嗪、特拉唑嗪及近年来问世的多沙唑嗪、曲马唑嗪等，后者较哌唑嗪脂溶性差，与α1受体亲和力只有1/2或更少，血压下降缓和，作用时间长，直立性低血压较少。

通常为维持24H持续降压，哌唑嗪需要每12H服用一次，特拉唑嗪或多沙唑嗪只需要每日服用一次。

（1）哌唑嗪：一般认为其降压效应与氢氯噻嗪、普萘洛尔或硝苯地平等相同。

口服易吸收，生物利用度44%--70%，1-3h后血药浓度达峰值。

对充血性心力衰竭、肾衰患者药物半衰期延长。

可单用于轻中度高血压或肾性高血压。

对妊娠、肾功能不良、合并糖尿病、呼吸道疾病及前列腺肥大的高血压患者尤为适宜。

通常服用0.5-1MG/次，2-3次/D（首剂0.5MG，睡前服）连服两周，逐渐增加剂量至2-20MG/D，分服。

对重度高血压可与利尿剂、β受体阻断剂合用，但要注意调整剂量。

不良反应有直立性低血压、眩晕、昏厥、心悸及少见的头痛、嗜睡、鼻塞、乏力等，但这些常在连续用药过程中自行减少。

（2）特拉唑嗪：化学结构与哌唑嗪相似，对血管平滑肌突触后A1受体有选择性阻滞作用，但作用强度比哌唑嗪稍弱，其特点是消除T1/2较长，约12h,因此可一日给药一次。

口服吸收完全，生物利用度约为90%。

因此利于控制用药剂量，给药后1—2血药浓度达峰值，经肝代谢，胆汁排泄。

用于治疗轻中度高血压时可单用或与b受体阻滞剂、利尿剂合用。

口服1 mg/ 次，一次/d,随血压增加剂量，可用2—20mg/d。

不良反应较少，主要为眩晕、头疼、乏力、鼻黏膜充血等。