内酰胺介绍
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第七章化学治疗药物7.3 青霉素β-内酰胺类抗生素β-lactam antibiotics ——繁殖期杀菌药分类青霉素类天然青霉素:青霉素G半合成青霉素:阿莫西林等头孢菌素类一、二、三、四代非典型的β-内酰胺类碳青霉烯类:亚胺培南β-内酰胺酶抑制药:克拉维酸、舒巴坦第一节抗菌作用机制及特点与青霉素结合蛋白(PBPs)结合,抑制转肽酶,阻碍细胞壁粘肽合成—→细胞壁缺损,水分渗入,菌体膨胀裂解而死亡。
作用特点对已合成细胞壁效力弱,属于繁殖期杀菌药对繁殖期细菌杀菌作用强,对急性、严重感染疗效好人类细胞无细胞壁,故对宿主毒性小因G+菌富含细胞壁,故青霉素对G+菌效果好,对G-几乎无效——窄谱第二节青霉素类抗生素天然青霉素:青霉素G半合成青霉素:•口服青霉素类青霉素V•耐酶青霉素类甲氧西林、氯唑西林、氟氯西林。
•广谱青霉素类氨苄西林、阿莫西林。
•抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类羧苄西林、哌拉西林。
•抗革兰阴性菌青霉素类美西林和匹美西林青霉素(penicillin)又称青霉素G【理化特性】➢结晶性白色粉末,室温稳定➢水溶液不稳定,易分解失效,生成抗原性产物——临用前配制➢易被酸、碱等破坏——用注射用水或等渗氯化钠注射液溶解【体内过程】不耐酸,口服吸收少,可im、iv分布广,主要在细胞外液及组织间液主要以原形经肾小管分泌排泄,丙磺舒协同作用Bhs可与青霉素竞争肾小管分泌,两药合用会提高青霉素的血药浓度,延长半衰期【抗菌作用】(三菌一体)1. G+菌高度敏感:球菌——肺炎球菌,溶血性链球菌,草绿色链球菌杆菌——白喉杆菌,炭疽杆菌厌氧杆菌——产气夹膜杆菌,破伤风杆菌等敏感但易耐药:金黄色葡萄球菌——产青霉素酶2. G-菌敏感但易耐药:球菌——脑膜炎球菌淋球菌(产生β-内酰胺酶)3. 螺旋体(梅毒等)【临床应用】➢链球菌感染性疾病(肺炎、脑膜炎、心内膜炎、败血症等)➢脑膜炎球菌等引起的脑膜炎➢螺旋体感染(梅毒、回归热)➢G+杆菌感染(破伤风、白喉等)因其选择性高,在上述感染的治疗中常作为首选药物【不良反应】毒性低1、常见过敏反应药疹、药热、过敏性休克2、赫氏反应治疗梅毒、钩端螺旋体等病时,出现全身不适、寒战、高热等。
内酰胺用途
内酰胺(imide)是一类含有两个酰胺基团(-CONH-)的化合物,通常由酸酐和胺反应而成。
内酰胺在化学和材料科学领域有多种用途,具体用途取决于其结构和性质。
以下是一些内酰胺的常见用途:
1.聚酰亚胺(Polyimide):聚酰亚胺是一类高性能聚合物,通
常由含有内酰胺基团的酸酐和胺的缩聚反应而得。
聚酰亚胺具有优异的
热稳定性、耐化学腐蚀性、机械性能和电绝缘性能,因此常用于高温应
用、电子器件、航空航天部件等领域。
2.医药领域:一些内酰胺衍生物具有生物活性,因此在医药领域
可能用于药物研发。
其中一些内酰胺化合物可能具有抗病毒、抗菌或其
他治疗性质。
3.添加剂和润滑剂:内酰胺的一些衍生物可能用作添加剂或润滑
剂,用于改善润滑性能、减少摩擦、防止磨损等。
4.催化剂:内酰胺衍生物有时也被用作催化剂,参与有机合成反
应中,促使特定化学反应的进行。
5.涂料和封封胶:由于聚酰亚胺的高温稳定性和耐腐蚀性,一些
涂料和封封胶可能含有内酰胺结构,用于特殊环境下的表面涂层。
总的来说,内酰胺及其衍生物由于其独特的化学性质,具有多样化的应用,涉及到材料科学、医药、化工、航空航天等多个领域。
具体的用途还会受到化合物的结构、性质和制备方法等因素的影响。
β-内酰胺水解的化学方程式理论说明1. 引言1.1 概述β-内酰胺是一种重要的有机化合物,在药物合成和生物化学领域具有广泛的应用。
它的水解反应在这些领域中扮演着重要角色。
了解β-内酰胺水解的化学方程式以及其反应机理对于揭示其相关应用的原理和提高合成效率至关重要。
1.2 文章结构本文主要分为五个部分进行阐述。
首先,将在本章节中对文章进行引言,包括概述、文章结构和目的。
其次,在第二部分将介绍β-内酰胺的定义和特性,以及涉及到水解反应机理的相关知识。
接下来,在第三部分将详细说明涉及到β-内酰胺水解动力学模型、计算反应速率常数的方法以及实验验证与结果分析等内容。
最后,在第四部分将总结主要发现和结果,并对未来研究方向进行展望。
最后,参考文献将在第五部分列出。
1.3 目的本文旨在通过详细讨论β-内酰胺水解的化学方程式和理论说明,深入探究该反应的机制和影响因素。
进一步,本文将探讨相关的动力学模型以及计算反应速率常数的方法。
通过对实验验证与结果分析的详细介绍,我们将为进一步研究和应用β-内酰胺水解提供有价值的参考和指导。
2. β-内酰胺水解的化学方程式:2.1 β-内酰胺的定义和特性:β-内酰胺是一类具有特殊结构和化学性质的环状化合物,其中包含一个碳-氮双键和一个相邻的羰基官能团。
这使得β-内酰胺在水解反应中表现出独特的行为。
2.2 水解反应机理:β-内酰胺的水解是指其分子中的碳-氮双键被水分子加成,形成两个新的功能团。
水解反应可以通过以下化学方程式表示:β-内酰胺+ H2O →羧酸+ 胺在这个方程式中,β-内酰胺分子与水分子发生作用,生成一个羧酸分子和一个胺分子。
此过程由羟基离子在催化剂存在下进行。
2.3 影响水解速率的因素:β-内酰胺水解速率受多种因素影响。
一些重要因素包括β-内酰胺本身的结构、溶液条件(如温度、pH值等)、催化剂和反应物浓度等。
其中,β-内酰胺结构对于水解速率影响较大,具体取决于分子中的官能团和取代基。
⼰内酰胺最新资料2013402整理⼰内酰胺市场资料整理⼀、⼰内酰胺概述⼰内酰胺(CPL)⼜称ε-⼰内酰胺,是⼀种重要的有机化⼯原料,主要⽤于⽣产尼龙6⼯程塑料和尼龙6纤维。
此外,⼰内酰胺还可⽤于⽣产⾎⼩板药物6-氨基⼄酸,⽣产⽉桂氮卓铜等,⽤途⼗分⼴泛。
已内酰胺是制造聚酰胺(尼龙)纤维和树脂的主要原料,尼龙纤维具有强度⾼、耐磨性好、柔软、弹性⾼、密度⼩、化学稳定性好等特点,尼龙树脂具有较⾼的抗张强度、良好的抗击性能、优异的耐磨性能、耐化学品性能和较低的摩擦系数。
由尼龙6可加⼯成:民⽤丝⽤于制作衬衫、套衫、睡⾐、地毯、⽑毯等;⼯业丝⽤于制作帐篷,汽车轮胎、电缆、渔⽹、绳索、绝缘材料等;⼯程塑料⽤于制作注射成型和挤压成型的贮器及⽤于⾷品的保鲜膜等薄膜类制品。
⼴泛⽤于纺织、橡胶制品的增强、汽车、电⼦电器、机械零件、消费品、建筑、包装等领域。
⼆、⼰内酰胺国内产能2011年,我国⼰内酰胺的总⽣产能⼒为58.5万吨,同⽐2010年增长约1.7%,主要的⽣产⼚家有中国⽯化巴陵⽯油化⼯公司(产能为20.0万吨/年)、南京帝斯曼东⽅化⼯有限公司(产能为20.0万吨/年)、中⽯化⽯家庄化纤有限责任公司(产能为16.0万吨/年)以及浙江巨化集团公司(产能为2.5万吨/年)。
2012年国内⼰内酰胺新增产能为62.5万吨/年。
其中,⼭东海⼒⼀期10万吨/年项⽬已于3⽉投产,5⽉⼭东海⼒两线产能共20万吨/年⼰内酰胺装置全部开启;巨化集团2⽉停产检修,4⽉底复产后产能将增加2.5万吨/年;恒逸⽯化与中国⽯化合作建设的20万吨/年装置9⽉下旬投产巴陵恒逸两线产能共20万吨/年⼰内酰胺装置全流程开车成功,⽇产量达到580吨左右,优等品率稳定在90%以上;10⽉初,⼭东⽅明的10万吨/年投产出料;10⽉巴陵⽯化扩产的10万吨/年装置投产。
⾄2012年底,我国⼰内酰胺总产能将达121万吨。
三、⼰内酰胺在建和拟建项⽬“⼗⼆五”期间中国拟建产能预计四、⼰内酰胺国内需求和价格2007⾄2011年我国⼰内酰胺的表现消费量分别为77.3万吨、73.9万吨、93.8万吨、111.9万吨和115.9万吨,增长率分别为-4.4%、26.9%、19.3%和3.6%。
环状的酰胺,命名时用希腊字母表示环的元数:β-内酰胺(四元环)
是水解后氨基处于羧基的位置,氨基处于羧基的b位即b内酰氨
内酰胺(Lactam)即环状的酰胺,命名时用希腊字母表示环的元数:β-内酰胺(四元环)、γ-内酰胺(五元环)、δ-内酰胺(六元环)等。
内酰胺(Lactam)即环状的酰胺,命名时用希腊字母表示环的元数:β-内酰胺(四元环)、γ-内酰胺(五元环)、δ-内酰胺(六元环)等。
在中性PH下,碱基主要以内酰胺形式存在
内酰胺- 正文
γ或δ-氨基酸易失水形成γ或δ-内酰胺,例如γ-氨基丁酸易失水形成γ-丁内酰胺。
γ-丁内酰胺存在着酮式和烯醇式的互变异构:
γ-丁内酰胺又称四氢吡咯酮,它既具有微弱的碱性,能与盐酸形成盐酸盐;又具有微弱的酸性,能与氢氧化钠形成钠盐。
γ-丁内酰胺进行烃化,可生成N-烃基四氢吡咯酮;与乙炔反应,生成N-乙烯基四氢吡咯酮,进一步聚合,生成聚乙烯基四氢吡咯酮。
工业上制造四氢吡咯酮的方法可用γ-丁内酯与氨在高温高压下反应制得;也可由丁二酰亚胺部分还原制得。
δ-戊内酰胺又称六氢吡啶酮,可由δ-戊内酯与氨反应制得。
小环内酰胺和大环内酰胺必须由间接方法制备。
例如利用乙烯酮与亚胺加成可生成β-内酰胺;利用环酮肟的贝克曼重排反应可合成ε及更高级的内酰胺。
聚乙烯基四氢吡咯酮是血浆的代用品,是接受输血前的一种必要药物,也可作为抗生素、局部麻醉药和激素等药物的延效赋形剂。
在青霉素、头孢素等的结构中都含有β-内酰胺环,它是这类抗生素抗菌活性必需的结构成分。
ε-己内酰胺是制造耐伦6(见聚己内酰胺)纤维的重要原料。