内酰胺-学习
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【不良反应】 1. 变态反应主要不良反应表现:药疹、血清病、过敏性休克(最严重)等(一)头霉素类头孢西丁(Cefoxitin)头孢美唑(Cefmetazole) 1、抗菌谱广,对G-杆菌作用强,对厌氧菌高敏,对耐甲氧西林金葡菌敏感性差,对铜绿假单孢菌无效; 2、用于G-菌和厌氧菌所致的感染(二)碳青霉烯类亚胺培南(Imipenem) 1、抗菌谱广,作用强,对多数G+、G-菌有效,对厌氧菌是?-内酰胺类中作用最强者。
2、不仅对?-内酰胺酶高度稳定,且有抑酶作用 3、易被肾脱氢肽酶降解,需与此酶的特异性抑制剂西司他丁合用 4、临床用于G+、G-菌及厌氧菌所致的感染 * 第三十九章 ?-内酰胺类抗生素(?-lactam antibiotics) 1. 化学结构与分类头孢菌素的基本结构为7-氨基头孢烷酸青霉素类的基本结构为6-氨基青酶烷酸 B: ?-内酰胺环,A:噻唑环 B: ?-内酰胺环,A:噻嗪环一、共性 2. 抗菌机理(1)通过竞争细菌的粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白(penicillin binding proteins , PBPs),抑制细胞壁的粘肽合成,造成菌细胞壁缺损,大量的水分涌进细菌体内,使细菌肿胀、破裂、死亡。
(2)促发自溶酶活性,使细菌溶解。
3.作用特点为繁殖期杀菌剂对G+菌的作用强对人体毒性小 4. 有交叉过敏反应完全交叉过敏头孢菌素类部分交叉过敏部分交叉过敏天然青霉素半合成青霉素(一)产生水解酶 : ?-内酰胺酶(二)酶与药物牢固结合:陷阱机制、牵制机制(三)靶位结构改变(四)胞壁外膜通透性改变(五)增强药物外排 (六) 自溶酶缺少 5. 细菌产生耐药性的机制二、青霉素类抗生素(Penicillin Antibiotics)分类天然青霉素:青霉素G 半合成青霉素:(一)天然青霉素青霉素 G(Penicillin G)化学性质:不稳定(1)水溶液易失效并产生致敏物,故用前配制;(2)易被酸、碱、醇、重金属离子破坏,避免合用【体内过程】 1、吸收:不耐酸 2、分布:主要分布于细胞外液不易透过血脑屏障,但脑膜发炎时脑脊液可达有效浓度; 3、消除:不被代谢,几乎全部以原形从肾脏排泄,90%经肾小管分泌;【抗菌作用】繁殖期杀菌剂抗菌谱:属窄谱抗生素。
内酰胺用途
内酰胺(imide)是一类含有两个酰胺基团(-CONH-)的化合物,通常由酸酐和胺反应而成。
内酰胺在化学和材料科学领域有多种用途,具体用途取决于其结构和性质。
以下是一些内酰胺的常见用途:
1.聚酰亚胺(Polyimide):聚酰亚胺是一类高性能聚合物,通
常由含有内酰胺基团的酸酐和胺的缩聚反应而得。
聚酰亚胺具有优异的
热稳定性、耐化学腐蚀性、机械性能和电绝缘性能,因此常用于高温应
用、电子器件、航空航天部件等领域。
2.医药领域:一些内酰胺衍生物具有生物活性,因此在医药领域
可能用于药物研发。
其中一些内酰胺化合物可能具有抗病毒、抗菌或其
他治疗性质。
3.添加剂和润滑剂:内酰胺的一些衍生物可能用作添加剂或润滑
剂,用于改善润滑性能、减少摩擦、防止磨损等。
4.催化剂:内酰胺衍生物有时也被用作催化剂,参与有机合成反
应中,促使特定化学反应的进行。
5.涂料和封封胶:由于聚酰亚胺的高温稳定性和耐腐蚀性,一些
涂料和封封胶可能含有内酰胺结构,用于特殊环境下的表面涂层。
总的来说,内酰胺及其衍生物由于其独特的化学性质,具有多样化的应用,涉及到材料科学、医药、化工、航空航天等多个领域。
具体的用途还会受到化合物的结构、性质和制备方法等因素的影响。