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122【药品名称】注射用头孢曲松钠【英文或拉丁名】Ceftriaxone Sodium for Injection【汉语拼音】Zhusheyong Toubaoqusongna【主要成分】头孢曲松钠【化学名】〔6R〔6α，7β（Z）〕〕-3-〔〔（1，2，5，6-四氢-2-甲基-5，6-二氧代-1，2，4-三嗪-3-基）硫代〕甲基〕-7-〔〔（2-氨基-4-噻唑基〕（甲氧亚氨基）乙酰基〕氨基〕-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环〔4．2．0〕辛-2-烯-2-羧酸二钠盐三倍半水合物【结构式及分子式、分子量】分子式:C18H16N8Na2O7S3·7/2H2O分子量:661.59【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。
【药理作用】药理作用头孢曲松为长效、广谱头孢菌素，通过抑制细胞壁的合成产生抗菌作用，对革兰氏阳性菌和阴性菌均具有较强的杀菌作用。
对β-内酰胺酶（包括青霉素酶和头孢菌素酶）有高度稳定性。
体外和临床实验显示头孢曲松钠对下列革兰氏阴性杆菌具有高度抗菌活性：大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、沙门氏菌、志贺氏菌等肠杆菌科细菌以及流感嗜血杆菌；对脑膜炎球菌、淋球菌等革兰氏阴性球菌亦具有良好的抗菌作用；革兰氏阳性球菌如肺炎球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、牛链球菌等均对本品呈现敏感；对金葡菌也具有一定抗菌作用，但抗菌作用较上述革兰氏阳性球菌为差。
绿脓杆菌、不动杆菌对本品的敏感性差。
对某些厌氧菌如脆弱类拟杆菌属、梭状芽孢杆菌属、消化球菌属也有抗菌活性。
毒理作用尚未进行头孢曲松的致癌性研究。
遗传毒性试验包括Ames试验、体外人淋巴细胞培养染色体畸变试验显示本品无致突变性。
大鼠静脉给予头孢曲松586mg/kg/d，一天一次(约为人用剂量的20倍)对生育力无影响。
狗（100mg/kg/d，用4周）和狒狒（335mg/kg/d，用6个月）使用本品后在胆囊中发现有头孢曲松砂粒样钙盐沉积。
头孢菌素类抗生素高分子杂质分析探讨作者：黄肖民来源：《科技创新与应用》2013年第21期摘要：头孢菌素类抗生素中的高分子杂质是引起过敏反应的过敏原，也是该类药物分析研究的重点。
高分子杂质分为外源性杂质和内源性杂质，而内源性聚合物是目前药物质量控制的重点。
本文对近年来头孢菌素中高分子杂质的杂质分类、来源、聚合特性、结构特点和分离分析方法研究进行了综述。
关键词：抗生素；头孢菌素；高分子杂质头孢菌素属于β-内酰胺类抗生素，该类抗生素具抗菌谱广、有高效、低毒、耐酶、耐酸等特点。
头孢菌素类抗生素一般较为安全，但用于特异体质的患者则可能发生如过敏性休克的不良反应，这就导致在临床此类药物中受到很大的限制。
目前已证实半合成β-内酰胺类抗生素，如青霉素V、氨苄西林、阿莫西林、头孢唑肟钠、头孢替唑钠、头孢噻啶、头孢噻吩、头孢美唑钠等，能够形成聚合物，从而引发过敏性反应。
为了保证临床用药的安全性和有效性，本文就头孢菌素类抗生素过敏性反应的发生机制、头孢菌素类抗生素高分子杂质的定义、来源、分类、分离分析技术等方面进行综述。
1 过敏反应的发生机制过敏反应也称抗原抗体反应，主要指药物分子降解或聚合形成的杂质进入体内，与体内的大分子如多肽、蛋白质及多糖等发生不可逆的结合，引起的不良反应。
头孢菌素类抗生素是指母核为7-氨基头孢烷酸，含有两个侧链活性取代基R1和R2。
头孢菌素类抗生素水解后的主要产物是侧链R1的衍生物，因此推断头孢菌素的过敏反应的主要抗原决定簇是侧链的R1，这一推测目前已被许多学者所证实。
但是，头孢菌素类抗生素本身与其降解产物都是单价半抗原，这样的结构并不会引起过敏反应，而当这些产物与大分子载体如多肽或蛋白等结合就可形成多价抗原，这样这些产物就具有了抗原性。
此外，头孢菌素类抗生素自身在一定的条件下就能够聚合成高分子聚合物，这些聚合物也是引起过敏反应的主要原因。
2 高分子杂质分类和来源药物杂质中相对分子质量比药物分子相对分子量大的杂质称为高分子杂质，这些杂质通常相对分子质量为1000～5000。
相关杂质整理列表中文名英文名CAS号规格纯度结构式头孢克肟杂质1（头孢克肟EP杂质C）CefiximeImpurity1(Cefixime EPImpurity C)108691-83-410mg-25mg-50mg-100mg ≥99%头孢克肟杂质2（头孢克肟EP杂质B）CefiximeImpurity2(Cefixime EPImpurity B)1335475-19-8(base)10mg-25mg-50mg-100mg ≥99%头孢克肟杂质3（头孢克肟EP杂质A）CefiximeImpurity3(Cefixime EPImpurity A)1614255-90-110mg-25mg-50mg-100mg ≥99%头孢克肟杂质4（头孢克肟EP杂质D）CefiximeImpurity4(Cefixime EPImpurity D)97164-56-2 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99%头孢克肟杂质5（头孢克肟EP杂质E）CefiximeImpurity5(Cefixime EPImpurity E)72701-01-0 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99%头孢克肟杂质6（头孢克肟EP杂质F）CefiximeImpurity6(Cefixime EPImpurity F)79368-95-9 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99%头孢克肟杂质7CefiximeImpurity 788621-01-6 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99%头孢克肟杂质23CefiximeImpurity 2379368-92-6 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99%湖北扬信医药科技有限公司经营上万种杂质对照品（优势供应硫酸羟氯喹杂质、硝苯地平杂质、沙丁胺醇杂质、达格列净杂质、厄贝沙坦杂质、阿莫西林克拉维酸钾杂质、利伐沙班杂质、阿托伐他汀钙杂质、西格列汀杂质、利格列汀杂质等），并代理销售中检所、STD、LGC、TLC、EP、USP、TRC等多个品牌产品，提供上万种标准品对照品，真诚为您服务。
头孢曲松钠精制方法的改进作者：徐成斌司宇飞来源：《科学与财富》2015年第35期摘要：本文对头孢曲松钠精制方法进行研究。
本实验对头孢羟氨结晶的温度，养晶期搅拌速度、溶析剂、结晶前期搅拌速度进行了考察。
关键词：头孢曲松钠；精制；改进头孢曲松钠化学名称为（6R，7R）-7-[2-[（氰甲基）硫]乙酰氨基]-7-甲氧基-3-[（1-甲基-1H-四唑-5-基）硫烷基甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸钠盐。
头孢曲松钠上市已逾30年，至今仍是临床最常用的抗菌药物之一，但不良反应时有发生。
头孢曲松钠可能造成AST（GOT）升高、ALT（GPT）升高、皮疹、恶心、口腔异常感、喘鸣、眩晕、便意、耳鸣、皮肤粘膜眼综合征、中毒性表皮坏死症（Lyell综合征）、肝功能障碍、黄疸、粒细胞缺乏症、溶血性贫血、血小板减少、发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X射线检查异常、嗜酸细胞增多等症状的间质性肺炎等不良反应。
有文献报道头孢曲松钠产生不良反应可能与头孢曲松钠中杂质有关。
本文对头孢曲松钠精制方法进行研究，分别对头孢羟氨结晶的温度，养晶期搅拌速度、溶析剂、结晶前期搅拌速度进行了考察。
1 仪器与试药超纯水器water-10n实验室常用超纯水器（中科仪（北京）仪器有限公司）；HH-601超级恒温水浴（江苏金坛市亿通电子有限公司）；赛默飞Prelude SPLC全自动样品前处理及液相色谱系统（赛默飞质谱分析）；UV-2200双单色器双光束紫外/可见分光光度计（北京北分瑞利分析仪器（集团）公司）；ULABO实验室温度控制器（优莱博技术（北京）有限公司）；赛多利斯PM2.5分析天平MSA2.7S-0CE-DM（广州市深华生物技术有限公司）；STARTER 2100通用实验室pH计（奥豪斯仪器（上海）有限公司）；SCQ-1002实验室玻璃器皿批量清洗器（上海声彦超声波仪器有限公司）。
头孢曲松钠对照品由中国药品生物制品检定所提供。
头孢菌素类抗生素中高分子杂质的研究进展江晓玲，刘昆，邓俊丰，李波*（中国医药集团四川抗菌素工业研究所，成都 610051）摘要：头孢菌素类抗生素中的高分子杂质是引发速发型过敏反应的过敏原，是药物分析研究的重点。
高分子杂质分为外源性杂质和内源性杂质，目前内源性聚合物是药物质量控制的重点。
本文对近年来头孢菌素中高分子杂质的聚合特性、结构特点和分离分析方法研究进行了综述。
关键词：头孢菌素；高分子杂质；凝胶色谱中图分类号：R978.1+1 文献标识码：A 文章编号：1001-8751(2007)06-0264-06Research Progress in the High Molecular Weight Impurities ofCephalosporinsJIANG Xiao-ling, LIU Kun, DENG Jun-feng, LI Bo(Sichuan Industrial Institute of Antibiotics, China National Pharmaceutical Group, Chengdu 610051, China ) Abstract: The high molecular weight impurities in cephalosporins are the sensibilisinogen causing tacho-anaphylactic reaction and the emphasis in pharmaceutical analytical studies. These impurities include endogenic impurities and exogene impurities, and the former are the focal point of quality control. This review mainly focuses on the research progress of high molecular weight impurities of cephalosporins in recent years, including polymers’ characteristics, chemical structure, as well as the separating and analytical methods.Key words: cephalosporins; high molecular weight impurities; gel chromatography头孢菌素属于β-内酰胺类抗生素，自1962年问世以来已发展到了第四代，具有高效、低毒、抗菌谱广、耐酸、耐酶、结构易改造等特点，使其在临床上得到广泛应用。
