八角茴香及其提取物莽草酸的应用进展
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3人参研究GINSENG RESEARCH 2023年第3期基金项目:2017(XVII102)。
作者简介:,,,:。
(9~10),,,、。
,,、,、、、、[1]。
,,。
,[2]。
,,;,,(FK506),GC-MS ,,FK506。
1材料1.1,、;、、,;、,;。
1.2XL-30C ,;JA3003,-();,;KH22R ,;Agilent2000,;Agilent 5977B ,。
2实验方法2.1,,,40,。
(),,60℃,2h ,(1),5mg。
表1两种干燥法检测八角茴香粉的含水量结果2.22.2.1。
40g ,,1∶20GC -MS 孙立艳1,傅红1,闻建平2(1.天津生物工程职业技术学院,天津300462;2.天津大学,天津300354)摘要:,,GC-MS 。
,,,,,,GC-MS 。
,46%,GC-MS ,FK506。
,,。
关键词:;;;GC-MS(g)(g)(%)(%)10.0019.875 1.2698.710.0019.8391.6298.4DOI:10.19403/ki.1671-1521.2023.03.00934,65℃,3h。
,,,,,。
2.2.240g,1∶10,1h,,。
,,。
1∶30,84℃,5h,。
2.2.3,,,。
(47℃,-0.08MPa,2h)。
60℃2h,,。
100ml,,。
,24h,6.250。
2.3:C18(250mm×4.6mm, 5μm);:V(0.05%)-V(98∶2);:0.7mL·min;:213nm;:25℃;:20μL。
:10mg,100mL,()。
0.5mL0.5mL, 1mL,0.22μm,。
:200~500nm,,213nm。
:,0.5、1.0、2.0、4.0、8.0、10mL,10mL,,20μL,,。
2.4GC-MS:260℃,5min,DB-5MS(30m×250μm×0.25μm)。
八角中提取莽草酸的工艺方案生工15级3班沈子豪150603015一、实验目的1、了解并掌握水蒸气蒸馏的原理及基本操作2、学习和掌握从八角中提取莽草酸的方法和操作过程3、巩固挥发油提取器、分液漏斗的使用方法二、实验原理莽草酸( Shikimic acid )是一种极性较大的有机酸自100 多年前从植物中提取出以来,人类对莽草酸的研究就一直没有停止过。
禽流感暴发后,莽草酸作为抗禽流感特效药达菲的主要原料而受到人们关注。
莽草酸主要存在于木兰科植物八角茴香干燥成熟的果实中,是八角茴香里一种重要的生理活性物质,具有抗菌、抗肿瘤血栓形成等多种药理功能。
我国有丰富的八角资源。
主要分布在福建、广东、广西、云南以及台湾等地。
现在采取什么方法从八角中提取莽草酸,现在研究较多的是微波及超声等辅助手段提取,但是作为天然植物最常见、最普通的提取手段为回流提取。
所以本实验采用回流提取的方法从八角中提取莽草酸。
三、实验仪器及试剂3.1、实验仪器分液漏斗、100ml量筒、500ml圆底烧瓶、橡胶塞、200℃温度计、牛角管、250ml锥形瓶、铁架台、电热套、电子称。
3.2、实验试剂八角、0.1g/ml氯化钠、无水硫酸钠。
四、实验步骤1、清洗八角表面的灰尘等杂志,并在60℃烘箱中烘干3h取出。
将清洗干净的八角原料粉碎过40目塞。
2、称取20g八角样品,放入500ml的原地烧瓶中,加入400ml的蒸馏水,按照下图步骤安装蒸馏装置可以在蒸馏瓶中加入几粒沸石,防止液体过度沸腾3、打开水龙头,缓缓通入冷水,然后开始加热,加热时可以观察到,蒸馏瓶中的液体逐渐沸腾,整齐逐渐上升,温度计读数也略有上升,当蒸汽的顶端达到温度计水银球部位时,温度计读数急剧上升。
在整个整流过程中,应保证温度计的水银球上常有因冷凝作用而形成的液滴,控制蒸馏的时间和速度,通常以每秒1~2滴为宜4、蒸馏完毕后,收集锥形瓶内部的乳白色乳浊液,放置在另一个锥形瓶中,并加入0.1g/ml 的氯化钠溶液,使得乳化液分层,然后用分液漏斗取出下层的莽草酸。
云南野生八角茴香中莽草酸含量测定【摘要】目的对云南省分布于文山、楚雄地区的野生八角茴香中的莽草酸含量进行分析。
方法采用紫外分光光度法,检测波长213nm,测定野生八角茴香中莽草酸的含量,并与文山富宁的种植八角茴香的莽草酸含量进行对比。
结果平均回收率为102.25%,RSD为2.576%。
结论富宁的八角是提取莽草酸的优质原料。
【关键词】八角莽草酸紫外分光光度法八角Illicium verum Hook f.是八角科植物八角茴香的干燥成熟果实,主产于我国的广西和云南等省区和东南亚,是一种重要的辛香料[1]。
八角果实中含有的莽草酸,具有抗炎、镇痛作用,是抗病毒和抗癌药物中间体,莽草酸的最新应用是用于制造抗禽流感药物“达菲”的重要原料。
野生八角茴香主要生长在云贵川等地海拔400~600 m左右的山区,年产量约600 t左右,野生八角有一定的毒性,不能直接食用,但它的莽草酸含量却高达10%以上,故多用于工业提取莽草酸[2]。
富宁县是八角之乡,平均年产量为1 300 t,八角油年产200 t以上,栽培面积居全国县级种植面积的第3位,产量居第2位,质量则居第1位。
本实验通过测定云南省不同地方的野生八角中莽草酸含量,并与云南省的八角主产区富宁种植八角中的莽草酸含量进行比较,为云南省八角茴香资源的开发提供科学依据。
1 仪器与材料1.1 仪器KQ2200型超声波仪(昆山市超声仪器有限公司);UV―2501紫外分光光度计(日本岛津);AEL-40SM十万分之一天平(日本岛津);干燥箱CS-101-2CS(重庆实验仪器厂);R201D―Ⅱ型旋转蒸发仪(上海申顺生物科技有限公司);DAF―6050真空干燥箱(上海新苗医疗器械制造有限公司)。
1.2 材料与试剂野八角分别于2007-10采自西畴、马关、武定,种植八角采自富宁,经云南文山师范高等专科学校生化系沐建华讲师鉴定无误,于105℃烘至恒重,粉碎,过60目筛备用;莽草酸对照品购于中国药品生物制品检定所;其它试剂均为分析纯。
收稿日期:2009-07-12基金项目:浙江省科技厅资助项目(2007C22083)作者简介:王祖磊(1985-),男,山东烟台人,硕士研究生。
主要研究方向:应用生物资源,E-mail :tobeaman@八角茴香(Illicium verum Hook.f.)是木兰科植物的干燥成熟果实,其原植物是常绿乔木,树皮灰色至红褐色,花期大多在春、秋季,果期在秋季至翌年春季[1]。
有茴香、舶上茴香、八角、大茴香、大八角等别名,俗称大料。
我国是世界上最大的八角茴香生产国家,主要产区为广西、云南、以及福建南部。
据统计,我国种植八角茴香年产量约5×104吨,其中作为主产区的广西产量约占全国产量的70%以上[2]。
八角茴香的干燥果实常由1个蓇葵集成的聚合果,其形状如车轮,放射状排列,中轴下有一长约2~6cm 钩状弯曲的果柄。
单一蓇葵果呈小艇形,其顶端钝尖而平直,成鸟嘴状,上缘开列。
果皮外表面呈红棕色,内表呈淡棕色,有光泽。
内含扁卵形种子一粒,种皮棕色或黄棕色,内含有白色种仁,富油性,有特殊香气。
八角茴香以蓇葵八角茴香及其提取物莽草酸的应用进展王祖磊,朱祥瑞(浙江大学动物科学学院,杭州310029)摘要:随着2005年禽流感在全世界范围内的爆发,作为中国传统香料的八角茴香由于含有抵抗禽流感药物达菲的原料成分———莽草酸,逐渐被人们所重视。
而达菲又是最近流行的甲型H1N1流感两种治疗药物之一。
作为达菲的原材料的开发、利用研究又再度升温。
鉴于禽流感疫情以及甲型H1N1流感的预防与治疗问题仍未得到有效解决,本文对国内外相关资料进行查询、整理,从原料八角茴香的外形特征鉴别、化学成分,提取物莽草酸的分离提取纯化、药物作用、临床应用以及新原料的开发利用等方面进行系统介绍,为人们进一步认识八角茴香的食用和药用价值以及主要提取物的工艺提供参考。
关键词:莽草酸;八角茴香;分离提取中图分类号:R284文献标识码:A文章编号:1001-7119(2010)04-0531-05The Progress in Research on the Use of Illicium verum Hook.f.and Its Extract Shikimic AcidWANG Zulei ,ZHU Xiangrui(College of animal sciences ,Zhejiang University ,Hangzhou 310029,China )Abstract :On account of the outbreak of avian influenza around the world in 2005,Illicium verum fruit used as the Chi -nese traditional spice has been paid more attention ,because it contains an important component ,shikimic acid ,which was used as a raw material for Tamiflu used to resistant to avian influenza virus.Furthermore ,Tamiflu has turned to be an al -ternative drug coped with recent A/H1N1influenza.The study on it was ,thus ,recalled.Due to the problem of preventing and treatment of avian influenza and A/H1N1still unsolved effectively ,we reviewed the shape features and chemical composition of Illicium verum fruit ,extraction and purification of shikimic acid ,pharmacodynamics ,and exploration and clinic application of new raw material ,systematically.The information provided is to serve as a reference for utilization of the resource of Illicium verum fruit and shikimic acid.Key words :shikimic acid ;Illicium verum ;extraction and separation第26卷第4期2010年7月科技通报BULLETIN OF SCIENCE AND TECHNOLOGYVol.26No.4Jul.2010科技通报第26卷果瓣大,八个蓇葵果完整,油性大香气浓厚者为佳[1]。
八角茴香的开发1.八角茴香的化学成分 (1)1.1挥发性化合物.................................................................................. 错误!未定义书签。
1.2八角油.............................................................................................. 错误!未定义书签。
2.莽草酸 (2)3.莽草酸的药理作用 (2)3.1抗菌抗肿瘤作用 (2)3.2抗血栓及脑缺血的作用.................................................................. 错误!未定义书签。
3.3 抗炎作用......................................................................................... 错误!未定义书签。
3.4 抗禽流感及甲型H1N1流感的作用 (3)4.莽草酸的提取 (3)4.1概况 (3)4.2草莽酸提取...................................................................................... 错误!未定义书签。
5.剂型选择 (4)6.质量检查 (5)6.1 外观形状 (5)6.2 片重差异 (5)6.3 硬度和脆碎度 (5)6.4 溶出度或释放度 (5)在45min内溶出标示量的70%以上; (5)6.5 含量均匀度 (5)7.市场前景分析 (5)8.参考文献 (5)摘要:随着2005 年禽流感在全世界范围内的爆发,作为中国传统香料的八角茴香由于含有抵抗禽流感药物达菲的原料成分———莽草酸,逐渐被人们所重视。
八角中的莽草酸体外抗肝癌作用及其机制初步研究目的:研究八角中的莽草酸对人肝癌HepG-2细胞增殖与凋亡作用的影响。
观察不同浓度的莽草酸对人肝癌HepG-2细胞的增殖与凋亡、细胞周期及凋亡因子Bax、Bcl-2蛋白表达的影响。
初步探讨莽草酸抗肿瘤作用机制,为临床开发新型的抗肿瘤药提供参考。
方法:1、采用微波辅助提取法,提取八角中莽草酸,将提取物进一步进行分离测定。
2、应用噻唑蓝(methylthiazolyl tetrazolium, MTT)法测定不同浓度的莽草酸作用不同时间(24h、48h、72h)对人肝癌HepG-2细胞的生长抑制率。
3、在倒置显微镜下观察不同浓度的莽草酸作用人肝癌HepG-2细胞后的形态学变化。
4、采用hoechest33342荧光染色观察不同浓度莽草酸作用于人肝癌HepG-2细胞48h后细胞凋亡形态变化。
5、FCM分析不同浓度莽草酸对人肝癌HepG-2细胞周期的影响。
6、免疫组织化学方法检测人肝癌HepG-2细胞经莽草酸作用后Bcl-2、Bax蛋白表达情况。
结果:1、微波辅助提取八角中莽草酸,经过分离纯化后,测定莽草酸提取含量为37.45mg/g。
2、 MTT实验结果表明,莽草酸对人肝癌HepG-2细胞的生长抑制作用呈现时间依赖性和剂量依赖性。
3、倒置显微镜下观察细胞形态可以发现,阴性对照组人肝癌HepG-2细胞呈梭形,形态饱满,成片排列,胞质丰富分布均匀,细胞核大。
而经药物处理48小时后的各组细胞中,可观察到随着药物浓度的增加,细胞排列紊乱,轮廓不规则,细胞膜皱缩、变圆、脱落,细胞体积变小,细胞数量变少。
当莽草酸浓度达1mg/ml时可见细胞内胞质分布不均匀,细胞碎片明显增多。
4、0.125mg/ml,0.5mg/ml,1mg/ml浓度的莽草酸作用48小时后,在荧光倒置显微镜下观察,随着莽草酸浓度的增加可见部分细胞膜皱缩,细胞核呈现波纹状,且越来越明显,当莽草酸浓度到达1mg/ml时,镜下出现大量的不完整的细胞核及细胞碎片。
2022年7月 热带农业科学第42卷第7期Jul. 2022 CHINESE JOURNAL OF TROPICAL AGRICULTURE Vol.42, No.7收稿日期 2022-04-06;修回日期 2022-05-09基金项目 八角有效成分莽草酸提取技术推广(No.[2017]TG19号)。
第一作者 黄梦娇(1987—),女,硕士,工程师,研究方向为八角深加工与利用,E-mail :*****************。
通讯作者 符韵林(1977—),男,博士,教授,研究方向为木材科学,E-mail :*************。
六万林场八角茴香油和莽草酸含量分析与莽草酸提取工艺研究黄梦娇1,2 符韵林1 柳国海1 李区宁2(1. 广西大学林学院 广西南宁 530004;2. 广西国有六万林场 广西玉林 537000)摘 要 为了探究八角茴香油和莽草酸含量的影响因子,以广西国有六万林场的八角为研究对象,探究八角茴香油和莽草酸含量的影响因子及影响情况,并进行莽草酸提取工艺的优化;采用水蒸汽蒸馏法同步提取八角茴香油和莽草酸,高效液相色谱法(HPLC )检测莽草酸含量,气相色谱法检测茴香油的主要成分含量。
研究表明:不同分场的八角茴香油和莽草酸含量具有一定的显著性差异,忠东分场茴香油含量最高,河嵩分场莽草酸含量最高;不同生长时间的茴香油和莽草酸含量也存在一定的显著性差异,其中10月9日采摘的茴香油含量最高,10月9日采摘的莽草酸含量最高。
对八角进行不同干燥处理,在茴香油含量上,春果具有一定的显著性差异,秋果的差异性不显著;在莽草酸含量上,春果和秋果都具有显著性差异,且秋果的莽草酸含量都高于春果。
对八角莽草酸提取工艺进行研究,发现八角春果和秋果的最佳提取工艺有所不同,料液比、浸提时间、浸提溶剂来源和浸提温度均不同程度地影响八角莽草酸的提取。
研究结果对该场八角深加工与莽草酸生产等具有较好的参考价值。
利用吸附法从八角中提取分离莽草酸的研究 【编者按】医药论文是科技论文的一种是用来进行医药科学研究和描述研究成果的论说性文章。
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利用吸附法从八角中提取分离莽草酸的研究 【摘要】目的建立一种快速高效提取分离八角中莽草酸的方法。
方法采用吸附法,以水为溶剂,循环提取八角3次,料液质量比分别为1∶8,1∶7和1∶6,提取时间第1次为3 h,后两次都为2 h,合并3次提取液,再分别用硅胶吸附和两种碱性阴离子交换树脂吸附的方法从八角水提取液中分离纯化莽草酸。
结果挥发油得率为6.534%,硅胶和碱性阴离子交换树脂对莽草酸都具有一定的吸附作用,但强碱性阴离子交换树脂201 4的分离纯化效果最好,莽草酸的含量达到91.59%,得率为2.76% 。
结论该方法简便易行,可作为从八角中提取分离莽草酸的方法。
【关键词】八角; 莽草酸; 吸附法 八角Illicium verum Hook.f. 别名大料、五香八角、八角茴香、大茴香,是八角科植物八角茴香的干燥成熟果实,原产亚洲东南部和美洲,现主要产于我国的广西、广东和云南等南方省区和东南亚[1]。
八角早在四、五百年前的明代时就有人工栽培,是一种重要的辛香料,全球90%的八角茴香产于中国[2]。
八角性味辛温,有香气,它除了被普遍用作香料外,还是一种具有抗炎、镇痛之效的中药。
中医学表明,八角具有温阳散寒、理气止痛的功效,用于寒疝腹痛、肾虚腰痛、胃寒呕吐、腰腹胀痛[3]。
除作为调味品外,八角用于制造甜香酒、啤酒等食品工业,也是制造牙膏、香皂、香水、化妆品的香料;还是合成一些化合物的原料,也用于采水晶矿工业上[4]。
目前我国八角消费大约95%用作香料,5%作为药物使用[5]。
八角作为我国的传统植物,有着较为悠久的栽培历史,但因其在很长一段时期里都作为一种调味品,药用价值得不到体现,故其有效成分一直未引起国人的注意和研究。
莽草酸生物合成进展张伟东; 崔恩惠; 徐露; 张凯育; 罗巧云【期刊名称】《《化工设计通讯》》【年(卷),期】2019(045)011【总页数】3页(P108-109,118)【关键词】莽草酸; 生物合成; 禽流感【作者】张伟东; 崔恩惠; 徐露; 张凯育; 罗巧云【作者单位】南京东沛国际贸易集团有限公司江苏南京 210004; 南京工业大学药学院江苏南京 211816; 南京合兹医药科技有限公司江苏南京 211505【正文语种】中文【中图分类】TQ241 莽草酸化学结构近年来,病毒性流感在全球不断变异和爆发,先有H5N1和HIN1流感,后有H7N9禽流感。
在抗击流感的药物中,磷酸奥司他韦(Tamiflu,商品名:达菲)效果显著,世界卫生组织和很多国家卫生部门都将达菲作为主要治疗流感药物,并维持一定的贮备已备突发的疫情。
莽草酸就是合成达菲的关键原料。
莽草酸(shikimic acid),分子式为C7H10O5 ;化学名称为3,4,5- 三羟基-1- 环己烯-1- 羧酸(3,4,5-trihydroxy-1- cyclohexene-1-carboxylic acid)。
莽草酸的相对分子质量是174.15 ;白色结晶粉末;熔点是191~192℃;相对密度为1.64 ;易溶于水和醇等极性溶剂,水中的溶解度为180g/L,无水乙醇中的溶解度是22.5g/L ;几乎不溶于氯仿、苯和石油醚等非极性溶剂;气味辛酸;旋光度为-180°[1],化学结构如图1所示。
2 不同植物中的莽草酸含量1885年,Eykman 首次从八角科植物的干燥成熟果实中提取得到,随后Sieb. 和Zucc. 根据日本的一种被称为shikimino-ki 的植物将其命名为Shikimic acid。
后来的研究发现草酸也作为微生物中莽草酸途径的重要中间体而存在于植物和微生物中,如桑科无花果的果实、银杏科植物银杏的叶和内皮等,其中以八角科植物八角茴香中的莽草酸含量比较高。
八角茴香中莽草酸超声辅助提取工艺的研究作者:来源:《农业工程技术·农产品加工》2011年第04期摘要:对超声辅助提取八角茴香中莽草酸的提取工艺进行了研究,在单因素实验基础上,通过正交试验对工艺条件进行了优化。
结果表明,提取莽草酸的最佳工艺条件是:料液比为1∶15、乙醇浓度为30%、提取时间为30min、提取温度为60℃,在此条件下莽草酸的提取率为3.38%。
关键词:八角茴香莽草酸超声辅助提取前言八角茴香为木兰科植物八角的干燥成熟果实,主要产于东南亚和我国的南方地区,是我国南方重要的“药食同源”经济树种,是我国特产辛香料和中药。
八角茴香具有多种生物活性,如抗炎、镇痛之效,温阳散寒,理气止痛等功能,一般作为食用香料使用。
莽草酸(Shikimic Acid),化学名为[3R-(3α,4α,5β)]-3,4,5-三羟基-1-环己烯-1-羧酸。
研究表明,莽草酸具有较强的镇痛和抑制血小板聚集的作用,是合成抗流感药物“达菲”的中间原料[1-3]。
近几年来,随着人们对禽流感的日益关注,从植物中提取莽草酸成为天然产物领域研究的热点之一。
本文采用超声辅助提取八角茴香中的莽草酸,旨在为八角茴香的综合利用和莽草酸的提取提供理论参考。
1 实验1.1 仪器与试剂8825-120T型220V 50H超声波清洗仪(宁波新芝生物科技股份有限公司);JY3002电子天平(上海精密科学仪器有限公司);SHZ-D(Ⅲ)循环水式真空泵(220V 180W,巩义市子华仪器有限责任公司);800型离心机(220V 50HZ,上海技术器械厂);Cary 50紫外-可见分光光度计(美国瓦里安公司);DGG-9140B型电热恒温鼓风干燥箱(上海森信试验仪器有限公司);HH-2型电热恒温水浴锅(北京科伟永兴仪器有限公司)等。
八角茴香(市场购买,经干燥、粉碎过60目筛,最后用石油醚脱脂,干燥密封备用);莽草酸标准品(>98%西安飞达生物有限公司);其余无水乙醇、甲醇、乙酸乙酯、丙酮等均为分析纯。
八角茴香抑菌作用研究进展赵二劳;徐未芳;刘乐【摘要】八角茴香既是调味佳品,又是中药材,为我国卫生部认定的药食同源物质.诸多研究表明,八角茴香丰富的天然成分具有抑菌作用.文章梳理、综述了近年来我国有关八角茴香抑菌作用的研究进展,为八角茴香抑菌作用的进一步研究及其抑菌功能产品的开发提供了参考.【期刊名称】《中国调味品》【年(卷),期】2019(044)004【总页数】3页(P191-193)【关键词】八角茴香;抑菌作用;研究进展【作者】赵二劳;徐未芳;刘乐【作者单位】忻州师范学院化学系,山西忻州 034000;忻州师范学院化学系,山西忻州 034000;忻州师范学院化学系,山西忻州 034000【正文语种】中文【中图分类】TS202.3八角茴香(Illicium verum Hook.j.),又称大茴香、大料、八角等,是木兰科八角属植物八角树的果实,八角树在我国主要分布在南方的广西、广东、贵州及云南等省区,仅广西八角种植面积就占世界的70%以上[1],故我国八角茴香资源丰富。
八角茴香既是居家必备的调味佳品,可除腥膻、增芳香,在膳食烹饪中应用广泛;又是中药材,具有开胃理气、温阳散寒等功效,可用于胃寒呕吐、脘腹冷痛等症[2-4],是我国重要的“药食同源”物质[5]。
现代科学研究表明,八角茴香具有抑菌作用[6],未来可能成为天然防腐剂的重要来源之一,研究八角茴香的抑菌作用对八角茴香的综合开发应用具有重要的实际意义。
本文综述了我国八角茴香的抑菌作用研究进展,为八角茴香抑菌作用的深入研究及其产品的开发应用提供了依据。
1 八角茴香粉抑菌作用八角茴香粉是用样品粉碎机将烘干后的八角茴香粉碎后所得的粉末。
研究八角茴香粉抑菌作用的报道很少。
王燕等[7]研究了直接添加八角茴香粉对从食用菌平菇、香菇和金针菇中分离得到的一种主要致腐菌的抑制作用,结果发现:八角茴香对该致腐菌有很好的抑制效果,其最小抑菌量为0.01 g,而花椒粉的最小抑菌量为0.45 g,说明八角茴香粉对该致腐菌的抑制作用强于花椒粉,表明八角茴香中含有抑菌成分,具有抑菌活性。
作者: 梁颖 陶勇 张小红
作者机构: 广东食品药品职业学院,广东广州510520
出版物刊名: 科技资讯
页码: 228-228页
年卷期: 2010年 第18期
主题词: 八角茴香 莽草酸 超声提取 提取工艺
摘要:对八角茴香中莽草酸的超声提取工艺进行优化研究。
方法:用正交试验法进行提取工艺的研究,以莽草酸的提取率为考察指标,考察浸泡时间、超声时间及料液比等3个因素对莽草酸提取率的影响,优选提取工艺条件。
结果:提取因素按影响大小依次是料液比(C)〉超声时间(B)〉浸泡时间(A),最佳提取工艺是以水为溶剂,液料比为1∶20,浸泡时间为20分钟,超声提取30min两次。
结论:优化出的超声提取工艺合理可行,为从八角茴香中提取莽草酸提供参考。
收稿日期:2009-07-12基金项目:浙江省科技厅资助项目(2007C22083)作者简介:王祖磊(1985-),男,山东烟台人,硕士研究生。
主要研究方向:应用生物资源,E-mail :tobeaman@八角茴香(Illicium verum Hook.f.)是木兰科植物的干燥成熟果实,其原植物是常绿乔木,树皮灰色至红褐色,花期大多在春、秋季,果期在秋季至翌年春季[1]。
有茴香、舶上茴香、八角、大茴香、大八角等别名,俗称大料。
我国是世界上最大的八角茴香生产国家,主要产区为广西、云南、以及福建南部。
据统计,我国种植八角茴香年产量约5×104吨,其中作为主产区的广西产量约占全国产量的70%以上[2]。
八角茴香的干燥果实常由1个蓇葵集成的聚合果,其形状如车轮,放射状排列,中轴下有一长约2~6cm 钩状弯曲的果柄。
单一蓇葵果呈小艇形,其顶端钝尖而平直,成鸟嘴状,上缘开列。
果皮外表面呈红棕色,内表呈淡棕色,有光泽。
内含扁卵形种子一粒,种皮棕色或黄棕色,内含有白色种仁,富油性,有特殊香气。
八角茴香以蓇葵八角茴香及其提取物莽草酸的应用进展王祖磊,朱祥瑞(浙江大学动物科学学院,杭州310029)摘要:随着2005年禽流感在全世界范围内的爆发,作为中国传统香料的八角茴香由于含有抵抗禽流感药物达菲的原料成分———莽草酸,逐渐被人们所重视。
而达菲又是最近流行的甲型H1N1流感两种治疗药物之一。
作为达菲的原材料的开发、利用研究又再度升温。
鉴于禽流感疫情以及甲型H1N1流感的预防与治疗问题仍未得到有效解决,本文对国内外相关资料进行查询、整理,从原料八角茴香的外形特征鉴别、化学成分,提取物莽草酸的分离提取纯化、药物作用、临床应用以及新原料的开发利用等方面进行系统介绍,为人们进一步认识八角茴香的食用和药用价值以及主要提取物的工艺提供参考。
关键词:莽草酸;八角茴香;分离提取中图分类号:R284文献标识码:A文章编号:1001-7119(2010)04-0531-05The Progress in Research on the Use of Illicium verum Hook.f.and Its Extract Shikimic AcidWANG Zulei ,ZHU Xiangrui(College of animal sciences ,Zhejiang University ,Hangzhou 310029,China )Abstract :On account of the outbreak of avian influenza around the world in 2005,Illicium verum fruit used as the Chi -nese traditional spice has been paid more attention ,because it contains an important component ,shikimic acid ,which was used as a raw material for Tamiflu used to resistant to avian influenza virus.Furthermore ,Tamiflu has turned to be an al -ternative drug coped with recent A/H1N1influenza.The study on it was ,thus ,recalled.Due to the problem of preventing and treatment of avian influenza and A/H1N1still unsolved effectively ,we reviewed the shape features and chemical composition of Illicium verum fruit ,extraction and purification of shikimic acid ,pharmacodynamics ,and exploration and clinic application of new raw material ,systematically.The information provided is to serve as a reference for utilization of the resource of Illicium verum fruit and shikimic acid.Key words :shikimic acid ;Illicium verum ;extraction and separation第26卷第4期2010年7月科技通报BULLETIN OF SCIENCE AND TECHNOLOGYVol.26No.4Jul.2010科技通报第26卷果瓣大,八个蓇葵果完整,油性大香气浓厚者为佳[1]。
莽草酸(shikimic acid)分子式为C7H10O5;分子量是174.15Da;白色结晶粉末;熔点是191~192℃(水),182~184℃(MeOH);相对密度是1.64;易溶于水,在水中溶解度为0.18g·mL-1,100mL 无水乙醇中可溶2.25g;几乎不溶于氯仿、苯和石油醚;气味辛酸;旋光度为-180°[3]。
莽草酸有着非常重要的药理作用。
莽草酸具有较强的抗炎、镇痛作用,是抗病毒和抗癌药物的中间体。
据北京中医药大学药理研究室的研究发现:莽草酸有明显抗血栓形成作用,可抑制动、静脉血栓及脑血栓形成。
莽草酸的最新应用是用于制造药物“达菲”的重要原料,专家称“达菲”是目前世界上对付禽流感的惟一武器,又是甲型H1N1流感的两种治疗药物之一。
目前主要利用浸提法和萃取法从八角中提取,然后根据莽草酸的特性来制定分离提纯工艺。
1八角茴香概述1.1八角茴香的化学成分在我国,消费的八角茴香大约95%用作香料,只有5%作为药用使用[4]。
对八角茴香的各种成分的分析研究,有利于更好地开发和利用八角茴香。
八角茴香果实中主要含挥发油、脂肪油、蛋白质、树脂、树胶质等。
挥发油的主要成分为茴香醚,此外,仍含有茴香醛、甲基胡椒酚、茴香酸、茴香酮、蒎烯、水芹烯、柠檬烯、黄樟醚等成分[5]。
因此,其主要用作调味辛香料,广泛用于牙膏、罐头、香皂、化妆品、烟草等方面,而其在医药方面具有开胃下气、温阳散寒,暖肾止痛等功效。
目前,对八角茴香化学成分的研究主要集中在挥发油,其目前研究主要有固相微萃取法、水蒸气蒸馏法、超临界CO2萃取法等。
它的主要成分为反式茴香醚,且含量在80%~90%之间。
据相关报道,日本的莽草果实中也含有该成分,但其含量明显低于八角茴香。
李祖光[6]等对八角茴香挥发油的成分进行了定量分析,鉴定结果显示其中含有反式茴香醚,柠檬烯,草蒿脑,α2香柠檬烯,β-雪松烯,茴香醛,异石竹烯等44种化合物,这些物质构成了八角茴香的独特风味。
在刘慧等[7,8]的研究中表明,八角茴香中含有的茴香醚含量在83.83%左右,而柠檬烯的含量在八角科植物中均在5.7%~46.2%之间。
柠檬烯是常用的香料,具有镇咳、祛痰、抗菌等功效。
在发现利用八角茴香中莽草酸成分合成的达菲可以有效对付致命的禽流感H5N1病毒之后,八角茴香的药用价值便逐渐被人们所重视。
同时,引起了一系列囤积八角茴香待价而沽以及国内外学者争相研究的浪潮。
随着禽流感的防治逐步进入控制阶段,关于莽草酸的研究渐渐趋缓。
而当甲型H1N1流感再度席卷而来,达菲又一次展示了其抵抗流感的功效,由此莽草酸的研究再度升温。
实验发现莽草酸在八角科植物果实中是普遍存在的,而且其含量不低[9]。
据实验证实其中含量较高的为种植八角茴香壳(11.0%)和野生八角茴香(8.6%)。
但是鉴于原料依然有限等原因,国内外研究者进入了寻找富含莽草酸植物和构建新型工程菌进行生物合成的研究阶段。
1.2八角茴香的市场价格走势早在1990年八角的价格居高不下,约为6.5~7.5元/kg,由于近年来世界各地禽流感频发,八角茴香中提炼出来的莽草酸被证实是抗禽流感特效药物的主要成分,因此八角茴香在国际市场上的身价陡升。
然而八角茴香的价格受诸多因素的影响,八角茴香的产量以及价格影响着其在制备莽草酸中的应用,下面是对2001年至2009年八角茴香市场价格的统计[10,11],对数据取均值作折线图如图1所示。
2莽草酸的提取与纯化2.1莽草酸的提取方法2.1.1植物提取法植物提取法是获得莽草酸的主要途径之一。
现在所使用的原料主要为八角茴香,其提取工艺随着制药工艺的发展也在不断地改进。
主要工艺有连续逆流提取法、微波提取法、超声波提取法、超临界流体提取法等,而所采用的提取溶剂主要有水和乙醇。
Adams等利用索氏提取器从八角茴香中提取了莽草酸,并用阴离子活性炭交换柱对八角茴香进行纯化,其得率可达7%[12]。
林海禄[13]等利用传统的提取工艺并进行了改进,采用微波辅助法进行提取,大大地提高了莽草酸的提取效率。
但由于八角茴香在世界范围内分布极少且生532第4期王祖磊等.八角茴香及其提取物莽草酸的应用进展图12001—2009年八角茴香价格统计Fig.1T he price statistics of Illicium verum fruit from2001to2009长周期长,加之提取工艺繁琐复杂、成本高,严重限制了莽草酸的产量和利用率。
2.1.2化学合成法在生物的代谢途径中,有一种叫做莽草酸代谢,这种代谢方式存在于大量高等植物中。
而所谓莽草酸代谢,就是以莽草酸为中间物质,在生物体内进一步合成分解,生成其它化合物。
由此可以想象莽草酸及其类似物也可通过化学方法合成[14]。
其中,逆Diels-Alder合成法是以环戊二烯和苯醌为原初物质,进行合成莽草酸,其总收率最高可达41%。
碳氢化合物转化法则是以手性结构单元(1R,5R,7S)-7-[(二甲基叔丁基硅氧基)甲基]-6,8-二氧二环[3.2.1]辛-3-烯-2-酮和乙烯溴化镁经过一系列反应最终生成莽草酸,其总收率可达7.8%左右。
奎宁酸转化法则以奎宁酸为原料进行合成的,合成途径有三种,其总收率最高可达62%。
化学合成法虽然在产率及纯度上有着明显的优势,但由于原料来源有限、安全度和可信度以及化学废弃物处理等问题使该法没有得到广泛的生产应用。
2.1.3代谢合成法自然界生物体代谢产生莽草酸的莽草酸循环途径,是微生物和植物所共有的代谢循环途径。
因此近年来利用代谢合成法生产莽草酸也逐渐受到重视。
该法以通过突变、筛选和遗传重组等方法获得改造的工程菌株(大肠杆菌、沙门氏菌等)作为材料,通过微生物的代谢来生产莽草酸。