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抗击艾滋病的新药研发进展艾滋病，一种由人类免疫缺陷病毒（HIV）引起的慢性传染病，近年来在全球范围内成为重大公共卫生问题。
随着科学技术的不断进步，医学界对于艾滋病的治疗与控制也取得了长足的进展。
抗击艾滋病的新药研发成为当前科学界和医学界关注的焦点之一。
本文将对目前抗击艾滋病新药的相关情况进行阐述。
一、基因编辑技术在抑制HIV扩散中的应用随着基因编辑技术的突飞猛进，科学家们开始尝试利用CRISPR-Cas9等工具直接干预感染者体内的HIV基因组，以达到控制或治愈艾滋病的目标。
通过设计特定的RNA片段，科学家可以将这些RNA导入到感染者体内，并指导CRISPR-Cas9识别和剪切感染者HIV基因组上特定位置上的DNA序列。
这一方法可以有效地使HIV失去复制和传播能力，为治疗提供了新的可能性。
二、靶向艾滋病病毒逆转录酶的药物开发在抗击艾滋病的新药研发中，逆转录酶是一个重要的靶点。
目前已有多种针对逆转录酶的抑制剂被开发出来并投入临床试验，显示出良好的抑制HIV复制的效果。
其中包括核苷类似物和非核苷类似物两种类型，分别通过干扰逆转录酶所需的协同活动和直接结合逆转录酶降低其催化活动。
这些药物的研发与使用使得感染者可以长期控制病情且不易产生耐药性。
三、广谱中和抗体在阻断HIV入侵中的应用广谱中和抗体是一种能够识别并结合多种HIV血清学亚型、有较强保护力、具有持久作用的免疫蛋白。
近年来，科学家们对该类抗体进行了深入研究，并取得了一系列重要进展。
通过基因工程技术，在实验室中生产这些高效抗体并将其应用于治疗中，可以有效地阻断HIV的入侵。
此外，研究人员还在探索抗体与其他药物联合使用的可能性，以进一步提高治疗效果。
四、HIV疫苗的开发与应用前景虽然目前尚未有能够预防或彻底治愈艾滋病的疫苗问世，但科学家们对于HIV 疫苗的研发仍然持续努力。
近年来，针对HIV不同蛋白质抗原的多价结合亲和力递交疫苗展示出了潜在的保护作用。
大学药物化学考试(习题卷3)说明：答案和解析在试卷最后第1部分：单项选择题，共195题，每题只有一个正确答案,多选或少选均不得分。
1.[单选题]司可巴比妥作用时间短，基于分子中含有A)烯丙基B)乙基C)苯基D)硫2.[单选题]酸碱指示剂的变色范围为pH=( )A)KHIn±1B)pKHIn±1C)lgKHIn±1D)pKHIn±103.[单选题]6-MP是指哪个药物A)洛莫司汀B)环胞苷C)氟尿嘧啶D)Q巯嘌呤4.[单选题]下列属于静脉麻醉药的是（ ）。
A)乙醚B)盐酸氯胺酮C)盐酸布比卡因D)盐酸普鲁卡因5.[单选题]用于抗过敏的药物是A)西咪替丁B)哌替啶C)盐酸苯海拉明D)普萘洛尔6.[单选题]下列哪个药物属于β -受体拮抗剂（ ）。
A)哌唑嗪B)阿替洛尔C)硫酸阿托品D)肾上腺素7.[单选题]苯海拉明属于哪种结构类型C)丙胺类D)三环类8.[单选题]阿奇霉素是具有几元环的大环内酯类抗生素A)13B)14C)15D)169.[单选题]下列叙述与贝诺酯不相符的是（ ）。
A)水解产物显酚羟基的鉴别反应B)水解产物显芳香伯胺的鉴别反应C)阿司匹林与对乙酰氨基酚制成的酯D)对胃黏膜的刺激性大10.[单选题]非诺贝特属于（ ）。
A)苯氧乙酸类降血脂药B)烟酸类降血脂药C)抗心绞痛药D)中枢性降压药11.[单选题]对乙酰氨基酚是在研究下列哪个化合物的代谢物时发现的（ ）。
A)对氨基酚B)乙酰苯胺C)苯胺D)非那西丁12.[单选题]下列哪个叙述与马来酸氯苯那敏不符（ ）。
A)分子中的马来酸能使酸性高锰酸钾褪色B)味苦，有升华性C)属于丙胺类H2受体拮抗剂D)有光学异构体，右旋体活性比左旋体高，通常使用消旋体13.[单选题]盐酸吗啡注射液的pH值为A)1-2B)2-3C)3-5D)6-814.[单选题]列入国家药品标准的药品名称,不受专利和行政保护的名称是A)化学名B)通用名C)商品名D)系统名称15.[单选题]为除去冰醋酸中的水，常采用的方法是( )A)加热除水B)加浓硫酸除水C)加醋酐除水16.[单选题]属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物是A)丙米嗪B)氟西汀C)阿米替林D)去甲替林17.[单选题]不属于大环内酯类药物的是A)阿奇霉素B)罗红霉素C)琥乙红霉素D)庆大霉素18.[单选题]洛伐他汀主要用于治疗（ ）。
HIV融合抑制剂的研究进展史卫国;郄建坤;刘克良【期刊名称】《中国新药杂志》【年(卷),期】2006(15)17【摘要】人免疫缺陷病毒Ⅰ型(HIV-1)进入靶细胞的过程是由病毒表面的包膜糖蛋白(Env)跨膜亚基gp41介导的.gp41中含有2个α-螺旋疏水重复序列,即N末端重复序列(HR1)和C末端重复序列(HR2).在融合过程中,它们能寡聚化形成gp41介导膜融合的功能性结构(6股α-螺旋束核心结构),该结构的形成使得病毒膜与细胞膜接近,继而发生融合.任何可有效阻止6股α-螺旋束核心结构形成的化合物,均有可能产生抗HIV融合活性.多肽类HIV融合抑制剂中C肽和N肽分别衍生于HR2和HR1,具有很好的抗HIV融合活性,C肽类中的新药enfuvirtide(T-20)已于2003年被美国FDA批准上市.现综述近几年HIV融合抑制剂的研究现状及发展方向.【总页数】7页(P1429-1435)【作者】史卫国;郄建坤;刘克良【作者单位】军事医学科学院毒物药物研究所,北京,100850;军事医学科学院毒物药物研究所,北京,100850;军事医学科学院毒物药物研究所,北京,100850【正文语种】中文【中图分类】R9【相关文献】1.异肽键交联的N肽类HIV-1融合抑制剂的设计、合成及活性评价 [J], 李雪;来文庆;姜喜凤;王潮;刘克良2.HIV-1多肽类融合抑制剂的发展现状及研究进展 [J], 郭叶;王天玉;范晓文;张红丽3.多肽作为HIV-1与胞膜融合抑制剂的研究进展 [J], 史钧;汪世龙;陈庆榆;何娇娟4.HIV-1多肽类融合抑制剂活性及稳定性提高方法的研究进展 [J], 张红丽; 窦雨薇; 范晓文; 郭叶5.作用于gp41的HIV-1融合抑制剂研究进展 [J], 杨威;李泽琳因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
【名词解释】1、构效关系（structure- activity relationship，SAR）：在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。
其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。
2、非甾类抗炎药（nonsteroidal anti-inflammatory drug，NSAID）：抑制环氧合酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物。
这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用。
其抗炎作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。
广义的非甾类抗炎药也包括解热镇痛药、抗痛风药。
3、生物烷化剂（bioalkylating agents）：也称烷化剂，属于细胞毒类药物，在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子（如DNA、RNA或某些重要的酶类）中含有丰富电子的基团（如氨基，巯基、羟基、羧基、磷酸基等）进行亲电反应和共价结合，使生物大分子丧失活性或使DNA分子发生断裂。
生物烷化剂是抗肿瘤药中使用最早，也是非常重要的一类药物。
4、抗代谢药物（antimetabolic agents）：是一类重要的抗肿瘤药物，通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡。
5、代谢拮抗（lethal synthesis）：代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长。
抗代谢物的设计多采用生物电子等排原理（bioisosterism）6、致死性合成：是指与细胞正常代谢物结构相似的外来化合物，参与代谢过程，生成高毒性的、可导致细胞死亡的毒作用。
是一种特殊类型的化学损害。
7、结构特异性药物（structurally specific drug）：其生物活性与药物结构和受体间的相互作用有关，在相同作用类型的药物中可找出共同的化学结构部分，称为药效团（pharmacophore）。
核苷类逆转录酶抑制剂是最先问世、开发品种较多的一类药物，临床证实对HIV复制具有很强的抑制作用，核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs），是合成HIV的DNA逆转录酶底物脱氧核苷酸的类似物，在体内转化成活性的三磷酸核苷衍生物，与天然的三磷酸脱氧核苷竞争性与HIV 逆转录酶（RT）结合，抑制RT的作用，阻碍前病毒的合成。
[主要品种] 本类药物主要有拉米夫定、司他夫定、地丹诺辛（DDI）和扎西他宾（DDC）。
[基本结构] 核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs）的结构与核苷类似，为双脱氧核苷衍生物，可与细胞内核苷竞争性地结合逆转录酶，从而终止逆转录反应。
[作用机制] 通过阻断病毒RNA基因的逆转录，即阻断病毒的双股DNA的形成，使病毒失去复制的模板。
此类药物首先进入被感染的细胞，然后磷酸化形成具有活性的双脱氧核苷三磷酸化合物，竞争性抑制艾滋病病毒逆转录酶，可导致未成熟的DNA链合成终结，从而病毒复制受到抑制。
[临床应用] 早期用于治疗AIDS及其相关综合征，对治疗HIV阳性/AIDS有一定的效果，可降低死亡率及机会性感染率，但都不能治愈AIDS。
[耐药性] 核苷类逆转录酶抑制剂联用，副作用大，易出现交叉耐药。
[药物相互作用] 核苷类逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂联用：由于蛋白酶抑制剂作用于蛋白酶，使前病毒不能正常装配。
为此这两类药物联用，大大降低了病毒在体内复制水平。
抗病毒药和抗艾滋病药(总分：57.50，做题时间：90分钟)一、A型题(总题数：25，分数：25.00)1.抗病毒药物Ribavirin的化学名称是∙A．2-β-L-核糖-1H-1，2，4-三氮唑-3-酰胺∙B．1-β-L-核糖-lH-1，2，4-三氮唑-3-酰胺∙C．2-β-D-核糖-1H-1，2，4-三氮唑-3-酰胺∙D．1-β-D-核糖-1H-1，2，4-三氮唑-3-酰胺∙E．3-β-L-核糖-1H-1，2，4-三氮唑-3-酰胺（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：2.抗病毒药物按其作用机制可分为∙A．核苷类和非核苷类∙B．金刚烷胺类、干扰素及干扰素诱导剂∙C．逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂∙D．嘧啶核苷类和胞嘧啶核苷类∙E．抑制病毒复制的药物，干扰病毒核酸复制的药物，影响核糖体翻译的药物（分数：1.00）A.B.C.D.E. √解析：3.阿昔洛韦的抗病毒作用在于∙A．抑制病毒复制∙B．影响核糖体翻译∙C．干扰病毒核酸复制∙D．竞争性地抑制胸苷激酶和DNA聚合酶∙E．具有以上所有作用（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：4.碘苷对下列哪种病毒有效∙A．单纯疱症病毒∙B．HIV-Ⅰ∙C．HIV-Ⅱ∙D．乙肝病毒∙E．A型流感病毒（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：5.奈韦拉平在化学结构上属于∙A．多肽类化合物∙B．大环内酯类化合物∙C．核苷类化合物∙D．多烯类化合物∙E．二氮革类化合物（分数：1.00）A.B.C.D.E. √解析：6.下列药物中属于非核苷类抗病毒药物的是∙A．AZT∙B．DDC∙C．碘苷∙D．金刚烷胺∙E．阿昔洛韦（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：7.抗艾滋病药物AZT的中文名称是∙A．阿昔洛韦∙B．司他夫定∙C．齐多夫定∙D．拉米夫定∙E．扎西他滨（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：8.抗病毒药物Ribavirin的中文名称是∙A．三氮唑核苷∙B．司他夫定∙C．齐多夫定∙D．拉米夫定∙E．扎西他滨（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：9.FDA批准的第一个治疗艾滋病及其综合征的药物是∙A．阿昔洛韦∙B．沙奎那韦∙C．AZT∙D．DDC∙E．碘苷（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：10.抗艾滋病药物按其作用机制可分为∙A．核苷类和非核苷类∙B．金刚烷胺类、干扰素及干扰素诱导剂∙C．逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂∙D．嘧啶核苷类和胞嘧啶核苷类∙E．抑制病毒复制的药物，干扰病毒核酸复制的药物，影响核糖体翻译的药物（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：11.奈韦拉平的作用特点是：∙A．抑制DNA聚合酶的活性∙B．抑制HIV逆转录酶的活性∙C．抑制蛋白酶的活性∙D．抑制RNA聚合酶的活性∙E．对以上各种酶均有活性（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：12.金刚烷胺类抗病毒药物作用在于∙A．抑制病毒复制∙B．影响核糖体翻译∙C．干扰病毒核酸复制∙D．竞争性地抑制胸苷激酶和DNA聚合酶∙E．具有以上所有作用（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：13.核苷类抗病毒药物设计基于∙A．代谢拮抗原理∙B．电子等排原理∙C．生物等排原理∙D．分子模拟原理∙E．以上答案都对（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：14.治疗艾滋病的蛋白酶抑制剂在结构上属于∙A．多肽类化合物∙B．大环内酯类化合物∙C．核苷类化合物∙D．多烯类化合物∙E．噻唑环类化合物（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：15.艾滋病(AIDS)的全称是∙A．先天性免疫缺陷综合征∙B．获得性免疫缺陷综合征∙C．传染性免疫缺陷综合征∙D．HIV缺陷综合征∙E．以上叫法都对（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：16.抗病毒药物Aciclovir的中文名称是∙A．阿昔洛韦∙B．司他夫定∙C．齐多夫定∙D．拉米夫定∙E．扎西他滨（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：17.第一个上市的治疗艾滋病的蛋白酶抑制剂是∙A．AZT∙B．沙奎那韦∙C．碘苷∙D．金刚烷胺∙E．阿昔洛韦（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：18.碘苷在化学结构上与∙A．胸腺嘧啶脱氧核苷相似∙B．胸腺嘧啶核苷相似∙C．尿嘧啶脱氧核苷相似∙D．胸腺嘧啶相似∙E．嘌呤核苷相似（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：19.抗病毒药物阿昔洛韦的化学名称是∙A．9-(2-羟乙氧基)甲基鸟嘌呤∙B．8-(2-羟乙氧基)甲基鸟嘌呤∙C．9-(2-羟乙氧基)甲基腺嘌呤∙D．9-(2-羟乙氧基)乙基腺嘌呤∙E．9-(2-羟乙氧基)乙基鸟嘌呤（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：20.金刚烷胺主要用于∙A．疱疹病毒感染∙B．乙型肝炎∙C．A型流感病毒∙D．H1V-I∙E．B型流感病毒（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：21.抗艾滋病药物DDC的中文名称是∙A．阿昔洛韦∙B．司他夫定∙C．齐多夫定∙D．拉米夫定∙E．扎西他滨（分数：1.00）A.B.C.D.E. √解析：22.抗病毒药物阿昔洛韦的另外一名称是∙A．三氮唑核苷∙B．无环鸟苷∙C．病毒唑∙D．病毒灵∙E．阿糖腺苷（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：23.第一个临床上有效的核苷类抗病毒药是∙A．AZT∙B．DDC∙C．碘苷∙D．金刚烷胺∙E．阿昔洛韦（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：24.HIV-I属于∙A．流感病毒∙B．A型流感病毒∙C．疱疹病毒∙D．逆转录病毒∙E．乙肝病毒（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：25.碘苷的抗病毒作用在于∙A．抑制病毒复制∙B．影响核糖体翻译∙C．干扰病毒核酸复制∙D．竞争性地抑制DNA聚合酶∙E．具有以上所有作用（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：二、B型题(总题数：0，分数：0.00)三、下列药物分别适合上述的哪一条论述A．非核苷类抗病毒药物，化学法合成中以鸟嘌呤为原料B．非核苷类抗病毒药物，对A型流感病毒的作用较强C．临床上第一个用于治疗艾滋病的药物D．二氮革类抗艾滋病药物E．于1959年合成的抗病毒药，它在化学结构上属于嘧啶核苷类化合物(总题数：5，分数：2.50)26.阿昔洛韦（分数：0.50）A. √B.C.D.E.解析：27.奈韦拉平（分数：0.50）A.B.C.D. √E.解析：28.金刚烷胺（分数：0.50）A.B. √C.D.E.解析：29.齐夫多定（分数：0.50）A.B.C. √D.E.解析：30.碘苷（分数：0.50）A.B.C.D.E. √解析：四、A．金刚烷乙胺盐酸盐B．司他夫定C．扎西他滨D．沙奎那韦E．地昔洛韦下列有关药物性质的叙述分别适合上面哪种药物(总题数：5，分数：2.50)31.治疗艾滋病的蛋白酶抑制剂，属于多肽类化合物（分数：0.50）A.B.C.D. √E.解析：32.化学名称为2′，3′-双脱氧胞苷，药理作用与齐夫多定相同（分数：0.50）A.B.C. √D.E.解析：33.阿昔洛韦的前药，口服吸收好，毒副作用小（分数：0.50）A.B.C.D.E. √解析：34.为脱氧胸苷的脱水产物，有2′，3′-双键，作用机制与AZT和DDC相似（分数：0.50）A.B. √C.D.E.解析：35.金刚烷胺的衍生物，对A型流感病毒的活性强于金刚烷胺且毒副作用较低（分数：0.50）A. √B.C.D.E.解析：五、X型题(总题数：20，分数：20.00)36.有关齐夫多定的说法哪个是正确的（分数：1.00）A.属于核苷类抗病毒药√B.分子结构中含有N3基√C.名称可缩写成AZT √D.FDA批准的第一个抗艾滋病药物√E.作用机制为蛋白酶抑制剂解析：37.下列有关抗病毒药物的说法哪个是正确的（分数：1.00）A.理想的抗病毒药应只干扰病毒的复制而不影响正常细胞的代谢√B.抗病毒药物的可分为核苷类和非核苷类√C.抗病毒药物的发展速度较慢√D.第一个核苷类抗病毒药物是碘苷√E.氟哌酸类也是抗病毒药物解析：38.核苷类抗艾滋病药物包括（分数：1.00）A.AZT √B.DDC √C.碘苷D.更昔洛韦E.奈韦拉平解析：39.碘苷的副作用不包括（分数：1.00）A.骨髓抑制√B.胃肠道副反应√C.头晕D.视神经萎缩E.以上所有各项解析：40.阿昔洛韦的前药包括（分数：1.00）A.更昔洛韦√B.地昔洛韦√C.喷昔洛韦√D.法昔洛韦√E.利巴韦林解析：41.非核苷类抗病毒药物包括（分数：1.00）A.碘苷B.阿昔洛韦√C.金刚烷胺√D.更昔洛韦√E.AZT解析：42.核苷类抗艾滋病药物的构效关系研究表明（分数：1.00）A.必须含有糖苷键B.糖的3，位可以是N3、H、F原子取代√C.2′，3′位可以是双键√D.分子中必须有羧基E.糖苷的5′位羟基是必须的√解析：43.下列有关奈韦拉平的说法哪个是正确的（分数：1.00）A.属于多肽类抗病毒药B.分子结构中含有环丙基√C.属于二氮草类抗病毒药√D.FDA批准的第一个抗艾滋病药物E.作用机制为专一性HIV-Ⅰ逆转录酶抑制剂√解析：44.奈韦拉平的构效关系研究结果表明（分数：1.00）A.三个环中，外侧的两个环至少有一个吡啶环√B.吡啶环的4位需有一个体积小的亲脂基√C.内酰胺必须有一个游离氢原子√D.需有一个一COOH基E.必须含有至少一个苯环解析：45.有关蛋白酶抑制剂类抗艾滋病药物的说法哪个是正确的（分数：1.00）A.在结构上属于多肽类化合物√B.在结构上属于多烯类化合物C.第一个上市的该类药物是沙奎那韦√D.第一个上市的该类药物是AZTE.第一个上市的该类药物是碘苷解析：46.化学法合成齐夫多定的主要原料包括（分数：1.00）A.DMF √B.脱氧胸腺嘧啶核苷√C.2-氯-1，1，2-三氟三乙胺√D.脱氧核糖E.多聚磷酸解析：47.嘌呤核苷类抗病毒药物包括（分数：1.00）A.DDCB.曲氟鸟苷C.阿糖腺苷√D.Cyclaradine √E.AZT解析：48.下列有关沙奎那韦的说法哪个是正确的（分数：1.00）A.属于多肽类抗病毒药√B.分子结构中含有肽键√C.作用机制为蛋白酶抑制剂√D.FDA批准的第一个抗艾滋病药物E.单独使用时作用与AZT相似，与AZT合用效果更好√解析：49.下列有关抗艾滋病药物的说法哪个是正确的（分数：1.00）A.碘苷是第一个抗艾滋病药物B.抗病毒药物都可用做抗艾滋病药物C.抗艾滋病药物分为逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂√D.第一个抗艾滋病药物是AZT √E.由HIV-Ⅰ感染引起解析：50.利巴韦林临床应用包括（分数：1.00）A.流感病毒A引起的流行性感冒√B.流感病毒B引起的流行性感冒√C.单纯疱疹病毒感染√D.HIV-ⅠE.带状疱疹病毒感染√解析：51.非核苷类抗艾滋病药物包括（分数：1.00）A.AZTB.DDCC.碘苷D.沙奎那韦√E.奈韦拉平√解析：52.影响核糖体翻译的抗病毒药物包括（分数：1.00）A.磷甲酸B.美替沙腙√C.酞丁胺√D.病毒唑E.更昔洛韦解析：53.属于逆转录酶抑制剂的抗艾滋病药物有（分数：1.00）A.AZT √B.DDC √C.沙奎那韦D.更昔洛韦E.奈韦拉平√解析：54.化学法合成利巴韦林的主要原料包括（分数：1.00）A.四乙酰核糖√B.鸟苷酸C.三氮唑核苷甲酯√D.脱氧核糖E.多聚磷酸解析：55.嘧啶核苷类抗病毒药物包括（分数：1.00）A.碘苷√B.曲氟鸟苷√C.阿糖胞苷√D.更昔洛韦E.AZF解析：六、A3型题(总题数：0，分数：0.00)七、艾滋病(AIDS)全称为获得性免疫缺陷综{征，是目前还不能被治愈全球性疾病(总题数：5，分数：2.50)56.临床上第一个用于治疗艾滋病的药物齐多夫定(AZT)的化学结构是∙A．A∙B．B∙C．C∙D．D∙E．E（分数：0.50）A.B. √C.D.E.解析：57.治疗艾滋病的药物可分为∙A．大环内酯类和多烯类∙B．逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂∙C．多肽类和肽类∙D．金刚烷胺类和金刚烷酸类∙E．嘧啶核苷类和胞嘧啶核苷类（分数：0.50）A.B. √C.D.E.解析：58.有关齐多夫定(AZF)的理化性质的叙述不正确的是∙A．具有酸碱两性∙B．易溶于乙醇∙C．难溶于水∙D．针状结晶，遇光易分解∙E．分子中含有叠氮基团（分数：0.50）A. √B.C.D.E.解析：59.艾滋病的起因∙A．由疱疹病毒感染引起∙B．由人免疫缺陷病毒I型(HIV-I感染引起∙C．由流感A型病毒感染引起∙D．由流感B型病毒感染引起∙E．以上病毒都可引起（分数：0.50）A.B. √C.D.E.解析：60.在发现齐多夫定(AZT)后发现的一系列这一类型的抗艾滋病的药物还有∙A．环丙沙星∙B．病毒唑∙C．碘苷∙D．扎西他滨∙E．阿昔洛韦（分数：0.50）A.B.C.D. √E.解析：八、干扰病毒核酸复制的药物在化学结构主要包括核苷类和非核苷类(总题数：4，分数：2.00)61.碘苷的化学结构是∙A．A∙B．B∙C．C∙D．D∙E．E（分数：0.50）A.B.C. √D.E.解析：62.碘苷是于1959年合成的抗病毒药，它在化学结构上属于∙A．嘧啶核苷类化合物∙B．嘌呤核苷类化合物∙C．嘌呤类化合物∙D．氨基糖苷类化合物∙E．多肽类化合物（分数：0.50）A. √B.C.D.E.解析：63.有关碘苷的抗病毒作用下列叙述不正确∙A．对单纯疱疹病毒有效∙B．对牛痘病毒有效∙C．对流感病毒无效∙D．对乙肝病毒有效（分数：0.50）A.B.C.D. √E.解析：64.其中核苷类药物主要有∙A．嘧啶核苷类化合物∙B．嘌呤核苷类化合物∙C．嘧啶核苷类和嘌呤核苷类化合物∙D．氨基糖苷类化合物∙E．多肽类化合物（分数：0.50）A.B.C. √D.E.解析：九、干扰病毒核酸复制的药物在化学结构主要包括核苷类和非核苷类(总题数：3，分数：1.50)65.金刚烷胺在化学结构上属于非核苷类抗病毒药物，下述有关金刚烷胺的叙述不∙A．化学结构为饱和的三环癸烷∙B．抑制病毒复制的早期阶段∙C．对A型流感病毒的作用较强∙D．对B型流感病毒的作用较强∙E．有中枢神经系统的毒副反应（分数：0.50）A.B.C.D. √E.解析：66.用于抗病毒的金刚烷胺的衍生物有∙A．金刚烷∙B．金刚烷乙胺盐酸盐∙C．金刚烷甲胺盐酸盐∙D．金刚烷乙胺∙E．以上答案都对（分数：0.50）A.B. √C.D.E.解析：67.金刚烷胺的化学结构是∙A．A∙B．B∙C．C∙D．D∙E．E（分数：0.50）A.B. √C.D.E.解析：十、阿昔洛韦是属于干扰病毒核酸复制的非核苷类抗病毒药物(总题数：3，分数：1.50)68.它干扰病毒核酸复制的作用机制是∙A．竞争性地抑制DNA聚合酶∙B．竞争性抑制HIV逆转录酶∙C．竞争性抑制蛋白酶∙D．竞争性地抑制DNA聚合酶或RNA聚合酶的活性∙E．对以上各种酶均有抑制活性（分数：0.50）A.B.C.D. √E.解析：69.阿昔洛韦的化学结构是∙A．A∙B．B∙C．C∙D．D∙E．E（分数：0.50）A.B.C. √D.E.解析：70.有关阿昔洛韦的临床应用下列叙述不正确的是∙A．疱疹角膜炎∙B．生殖器疱疹∙C．疱疹脑炎∙D．乙肝∙E．HIV-I（分数：0.50）A.B.C.D.E. √解析：。
新型药物治疗艾滋病的前沿研究艾滋病作为一种由人类免疫缺陷病毒（HIV）引起的传染病，至今仍然是全球性的公共卫生问题。
尽管已经取得了一定的进展，但艾滋病的治疗仍然面临许多挑战。
然而，随着科学技术的不断进步，新型药物的研究也在不断取得突破，为艾滋病的治疗带来了新的希望。
一、核心机制研究了解HIV感染机制以及病毒在人体内的传播途径对于开发和研究新型药物至关重要。
近年来，研究人员通过深入挖掘与HIV感染相关的细胞信号传导通路，发现了许多新的靶向点。
通过针对这些靶向点的药物研发，人们可以阻断病毒在人体内的复制、传播，从而实现治愈艾滋病的目标。
二、基因编辑技术的应用基因编辑技术作为一种能够准确修改DNA序列的新兴技术，为研究和治疗艾滋病提供了新的思路。
在这方面，CRISPR-Cas9系统是最为常用的一种基因编辑工具。
通过CRISPR-Cas9技术，研究人员可以直接对HIV病毒进行基因编辑，使其失去感染能力。
此外，还可以利用基因编辑技术增强免疫细胞的抗HIV能力，从而提高机体对艾滋病的免疫反应，为治疗提供更多选择。
三、病毒逆转录酶抑制剂逆转录酶是HIV感染过程中的一个重要靶点，对其进行抑制可以有效地阻断病毒的复制和传播。
在过去的几十年里，研究人员已经开发出多种逆转录酶抑制剂，如核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs）和非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs）。
然而，这些药物存在副作用和耐药性等问题，限制了其在艾滋病治疗中的应用。
因此，研究人员正在积极寻找新的逆转录酶抑制剂，以提高治疗效果和耐药性。
四、免疫疗法的创新研究传统的抗病毒药物治疗仅能抑制病毒的复制和传播，难以完全清除病毒。
针对这一问题，研究人员提出了免疫疗法的新思路。
疫苗、抗体药物和免疫调节剂等免疫疗法被广泛应用于艾滋病的治疗研究中。
其中，单克隆抗体疗法是一种正在进行的前沿研究。
通过使用特定的单克隆抗体，可以有效地减少艾滋病病毒在人体内的存活，从而达到抑制病毒复制的目的。
艾滋病：抗逆转录病毒治疗自从1981年艾滋病被发现以来，全球医学界对其进行了广泛的研究和探索。
经过几十年的努力，抗逆转录病毒治疗（Antiretroviral Therapy，简称ART）成为目前治疗艾滋病的主要手段。
我将在本文中从治疗原理、药物分类、治疗方案以及我国抗艾事业的发展等方面进行详细阐述。
一、治疗原理抗逆转录病毒治疗是利用逆转录病毒酶（Reverse Transcriptase，简称RT）的抑制剂，阻止病毒在人体细胞内复制和繁殖，从而达到控制艾滋病病毒（HIV）数量、延缓疾病进展的目的。
治疗艾滋病的关键在于长期、规律、联合用药，使病毒载量降低到检测不到的水平，同时提高免疫系统的功能。
二、药物分类1. 逆转录酶抑制剂（NRTIs）：如拉米夫定、司他夫定等，通过抑制逆转录酶的活性，阻止病毒复制。
2. 非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs）：如依非韦伦、奈韦拉平等，通过与逆转录酶的结合，降低其活性。
3. 整合酶抑制剂（INIs）：如雷特格韦、多替拉韦等，阻止病毒整合到人体基因组中。
4. 融合抑制剂（FIs）：如恩曲他滨、替诺福韦等，阻止病毒与人体免疫细胞表面的CD4受体结合。
5. 蛋白酶抑制剂（PIs）：如洛匹那韦、达芦那韦等，抑制病毒复制过程中产生的蛋白质 maturation。
三、治疗方案抗逆转录病毒治疗方案根据患者的病情、病毒载量、 cd4+ 细胞计数等因素制定。
治疗初期，医生会根据患者的情况选择两种逆转录酶抑制剂和一种其他类药物（如整合酶抑制剂、融合抑制剂或蛋白酶抑制剂）联合使用。
随着治疗进程的推进，医生会根据患者的病毒载量、 cd4+ 细胞计数等指标调整药物组合。
治疗艾滋病的目标是让病毒载量降至检测不到的水平，同时提高cd4+ 细胞计数，恢复免疫系统的功能。
患者需长期、规律、联合用药，不能随意中断或更换药物，以免病毒产生耐药性，导致治疗效果下降。
四、我国抗艾事业的发展我国抗艾事业仍面临诸多挑战，如病毒耐药问题、患者依从性不高、药物供应不足等。
1.有关"病毒核酸"的叙述，哪几项是错误的：A.无内含子B.决定病毒的感染性C.根据转录和转译方式的不同，可分为6大类型D.每个病毒只有一种类型核酸E.决定病毒包膜所有成分的形成'【答案】'.A,E'【解析】'.病毒只含有一种核酸，为DNA或RNA。
根据转录mRNA和转译蛋白质的不同，可分为6大类型：即双链DNA病毒、单链DNA病毒、单正链RNA病毒、单负链RNA病毒、双链RNA病毒和逆转录病毒。
病毒核酸最重要的功能是决定病毒感染、增殖、遗传和变异的物质基础。
病毒包膜由脂质、糖类和蛋白质等组成。
脂质来自宿主细胞，但包膜的蛋白（包括糖蛋白）则由病毒编码。
病毒基因的转录与转译均需在细胞内进行，因此病毒基因组的组成与真核细胞的基因组相似，如具有内含子，这与细菌等原核细胞的基因组不同。
2.布鲁氏杆菌的致病物质是A.内毒素B.荚膜C.透明质酸酶D.过氧化氢酶E.胶原酶'【答案】'.A,B,C,D3.既可检测病毒抗原又可检测抗体的方法有:A.免疫电镜检查B.酶联免疫吸附试验C.免疫荧光技术D.PCR-ELISA法E.放射免疫法'【答案】'.B,C,E4.诊断病毒感染的方法有:A.光学显微镜检查B.人工培养基分离培养C.核酸检测D.患者急性期血清检查E.组织培养'【答案】'.A,C,D,E'【解析】'.病毒感染的检测方法很多，主要有形态学检测、抗原抗体检测、核酸杂交技术和PCR技术等。
通过光学显微镜可观察病毒在细胞培养中引起的细胞病变，亦可直接检测标本中的包涵体。
电子显微镜检查可用于病毒量多、标本易于采集的病毒。
抗原抗体检测主要是检测病毒抗原或血清中相应的抗体，如酶联免疫测定法（ELISA）可用于直接检测某些病毒抗原和抗体，最常用的有"乙肝二对半试验"。
对许多病毒性感染的诊断，可将标本接种于鸡胚、组织细胞或动物体中进行分离病毒，但病毒不能在人工培养基中生长。
药物化学题库习题题目一一、单选题（直接在题号上画圈或画∨，每题1分，共10分）1、巴比妥类药物具有酸性，其解离常数与镇静催眠作用的显效和持续时间有关BA．通常p K a值越大，未解离百分率越低，作用时间越短。
B．通常p K a值越大，未解离百分率越高，作用时间越短。
C．通常p K a值越大，未解离百分率越低，作用时间越长。
D．通常p K a值越大，未解离百分率越高，作用时间越长。
2、下列与二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系不符的是A．二氢吡啶环上的NH不被取代可保持最佳活性。
B．3,5位羧酸酯基优于其它基团，且两个酯基不同者优于相同者。
C．2,6位取代基应为相同的低级烷烃。
D．4位以取代苯基为宜，且苯环的邻、间位吸电子基取代增强活性。
3、对氯贝丁酯进行结构变化以提高活性时可以A．用环状结构代替酯基B．以氮取代芳基与羧酸之间的氧C．芳环对位不能有取代基D．增加苯基数目4、以下哪个不符合异烟肼的描述A．是抗结核药B．是用3－甲基吡啶为起始原料合成的C．易和金属离子形成络合物D．在酸性和碱性条件下均易水解，失去活性5、氟康唑属于哪类抗真菌药A．咪唑类B．吡唑类C．噻唑类D．三唑类6、有关甲氨蝶呤描述不正确的是A．属于氮芥类抗肿瘤药B．在强酸性溶液中，会生成谷氨酸及蝶呤酸C．是酸碱两性的化合物D．是叶酸拮抗剂7、不符合四环素描述的是A．四环素在酸性条件下易发生脱水反应B．碱性条件下易发生氧化反应。
C．目前四环素类作用时间最长的是多西环素D．最简单的四环素类药物是山环素8、下述说法哪个不正确A．利福平、磺胺嘧啶和乙胺丁醇都是抗结核药B．利福平是大环内酰胺类的抗结核药C．利福平的3位取代基被分解时活性不变D．磺胺嘧啶的增效剂是TMP9、以下哪个是阿片类镇痛药中毒的解救药A．芬太尼B．埃托啡C．纳曲酮D．哌替啶10、下述描述哪个与Morphine不符A．易氧化生成阿扑吗啡B．3位酚羟基，呈弱酸性C．17位的叔氮原子呈碱性D．天然来源的是左旋体二、填空题（每空1分，共25分）1、吩噻嗪类抗精神病药物的作用强度，与其2位取代基的性能成正比，其母核与侧链氨基之间相隔个碳原子可获得最佳活性。
大学药物化学考试(习题卷32)第1部分：单项选择题，共73题，每题只有一个正确答案,多选或少选均不得分。
1.[单选题]下列环氧酶抑制剂中，对胃肠道的副作用较小的是A)布洛芬B)塞来昔布C)萘普生D)双氯芬酸答案:B解析:2.[单选题]药物的内在质量指的是（ ）A)药物的疗效和不良反应B)药物的纯度C)药物的稳定性D)药物的合成工艺难度答案:A解析:二、多选题3.[单选题]显酸性但无羧基的药物是A)阿司匹林B)布洛芬C)水杨酸D)美洛昔康答案:D解析:内容4.[单选题]根据质子理论，溶剂间的质子自递反应属于( )A)氧化还原反应B)醋酸反应C)沉淀反应D)配位反应答案:B解析:5.[单选题]在脂肪烃类及醚类吸入性麻醉药分子中引入下列哪种原子，既能克服其燃烧性和爆炸性，又能使毒性相对减弱（ ）。
A)brB)clC)fD)I答案:C解析:6.[单选题]关于地高辛的说法，正确的是A)结构中含有三个洋地黄毒糖C)能抑制单胺氧化酶D)属于合成的苷类答案:A解析:7.[单选题]下列化学结构属于哪种药物A)普萘洛尔B)吉非罗齐C)洛伐他汀D)利血平答案:A解析:具体8.[单选题]地塞米松属于下列哪类药物A)雌激素类B)雄激素类C)蛋白同化激素类D)肾上腺皮质激素类答案:D解析:9.[单选题]已知某酸碱滴定突跃的pH范围为4.3～9.7，应选择下列那种指示剂指示终点( )A)甲基橙(3.1～4.4)B)酚酞(8.0～10.0)C)甲基红(4.4～6.2)D)以上均可答案:D解析:10.[单选题]在酸碱滴定中选择指示剂时，可不考虑哪个因素( )A)滴定突跃范围B)指示剂的变色范围C)指示剂的颜色变化D)指示剂相对分子质量大小答案:D解析:11.[单选题]下列对于赛庚啶的描述，错误的是A)结构中含有吡啶基B)可用于荨麻疹及皮肤瘙痒等症状C)含有双键，对光敏感D)结构中有苯并环庚噻吩基答案:D解析:12.[单选题]下列能和三氯化铁试剂反应的药物是A)甲睾酮B)苯丙酸诺龙C)炔诺酮D)己烯雌酚解析:13.[单选题]亚硝酸钠法的标准溶液为( )A)NaNO2B)KMnO4C)NaNO3D)K2Cr2O7答案:A解析:14.[单选题]黄体酮的灵敏、专属的鉴别反应是A)亚硝基铁氰化钠反应B)与斐林试剂反应C)与强酸的呈色反应D)有机氟的呈色反应答案:A解析:15.[单选题]结构式的药物,具有A)抗抑郁B)抗炎C)中枢兴奋D)镇静催眠答案:C解析:具体16.[单选题]该药物的通用名称为A)2-（乙酰氧基）苯甲酸B)阿司匹林C)乙酰水杨酸D)扑热息痛答案:B解析:结构式题目，自行猜测17.[单选题]乙胺丁醇的作用是A)抗结核B)抗肿瘤C)抗病毒D)抗真菌答案:A解析:18.[单选题]睾酮在17a-位增加1个甲基，其设计的主要考虑是A)可以口服B)蛋白同化作用增强C)雄激素作用增强D)雄激素作用降低答案:B解析:19.[单选题]某指示剂HIn的pKHIn=4.8则指示剂的变色范围的pH为( )A)4.8～5.8B)3.8～4.8C)3.8～5.8D)5.8～6.8答案:C解析:20.[单选题]不具有甾体母核基本结构但有雌激素作用的药物是A)雌三醇B)己酸羟孕酮C)己烯雌酚D)己酸羟孕酮答案:C解析:21.[单选题]酸碱指示剂的变色范围为pH=( )A)KHIn±1B)pKHIn±1C)lgKHIn±1D)pKHIn±10答案:B解析:22.[单选题]青霉素不稳定的主要结构为A)β-内酰胺环B)侧连酰胺C)氢化噻唑环D)羧基答案:A解析:23.[单选题]“瘦肉精”的主要成分是（ ）。
2005～2008年抗HIV-1化学治疗新药的重要研究进展郑朴荣, 薛海, 肖志艳, 刘刚*(中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所, 北京100050)摘要: 人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus, HIV) 和获得性免疫缺陷综合征(acquired immu-nodeficiency syndrome, AIDS) 仍然是全球关注的健康问题, 研究开发新型抗HIV化学药物具有重要意义, 上市新药的成功研发案例对此可能有借鉴之处。
本文对2005～2008年间FDA批准上市的抗HIV-1化学药物及部分候选药物的发现过程和生物活性特点进行了综述。
关键词: 艾滋病; HIV-1; 药物发现, 研究进展中图分类号: R916 文献标识码:A 文章编号: 0513-4870 (2010) 02-0154-11Advances in novel anti-HIV-1 drugs and drug candidates: 2005 − 2008 ZHENG Pu-rong, XUE Hai, XIAO Zhi-yan, LIU Gang*(Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences & Peking Union Medical College, Beijing 100050, China)Abstract: HIV and AIDS remain as the crucial global health concern, therefore, research and development of novel anti-HIV-1 chemical therapeutics is still of paramount significance, which may be illuminated by cases of successful marketed drugs. Herein, we document the discovery and biological profile of new anti-HIV-1 drugs approved by FDA between 2005 and 2008 and some drug candidates are also discussed.Key words: AIDS; HIV-1; drug discovery; review统计结果显示[1]: 2007年, 全球范围内增加约220万～320万HIV感染者, HIV感染者总人数达到3 000万～3 600万, 已有210万人死于艾滋病或其并发症。
人类免疫缺陷病毒的抗病毒疗法研究人类免疫缺陷病毒（HIV）是一种严重威胁全球健康的病毒。
截至目前，尚未找到能够根治HIV感染的方法，但科学家们在抗病毒疗法方面取得了显著进展。
本文将深入探讨当前用于治疗HIV感染的抗病毒疗法以及新型治疗方法的潜在发展方向。
一、常规抗病毒治疗方法1. 抑制逆转录酶：逆转录酶是HIV复制过程中关键的酶类。
逆转录酶抑制剂（NRTIs）和非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs）是常见的抑制该酶类的药物。
它们通过干扰逆转录过程，阻止HIV合成其基因材料。
2. 抑制融合：HIV进入宿主细胞需要通过融合宿主细胞膜和HIV表面蛋白质之间的相互作用完成。
针对这一过程，可采用抑制剂来阻止该融合步骤，如核苷酸类似物Fuzeon。
3. 抑制整合：HIV基因组需要整合到宿主细胞的DNA中，才能完成复制过程。
整合抑制剂如Integrase Inhibitors可以防止HIV基因组整合进入宿主细胞的DNA 中。
二、新型抗病毒治疗方法的发展1. 基因编辑：近年来，CRISPR-Cas9技术的出现给基因编辑带来了革命性的突破。
该技术被广泛应用于各个领域，包括HIV治疗。
利用CRISPR-Cas9系统可以精确切割并修改HIV感染者体内的病毒基因组，达到清除或静默HIV的目的。
2. 新一代逆转录酶抑制剂：最新开发的药物类似于传统逆转录酶抑制剂，但具有更高效和更低耐药性。
这些药物对不同亚型和变异株都显示出较好的抗病毒活性。
3. 免疫治疗：免疫治疗是一种通过增强患者免疫系统反应来控制HIV感染或消除隐匿感染的方法。
例如，单克隆抗体疗法可以针对HIV感染过程中产生的特定蛋白质进行干预，并阻止病毒进一步复制。
4. 疫苗研发：开发一种可防止人类免疫缺陷病毒感染或控制病情进展的有效疫苗一直是科学家们的追求。
近年来，一些候选疫苗在临床试验中取得了一定成功，并为未来治疗提供了希望。
三、面临的挑战与展望1. 耐药性问题：由于HIV具有高度变异性，患者对抗病毒药物的耐药性不断出现，这给治疗HIV感染带来了巨大挑战。
已上市HIV整合酶抑制剂及其合成介绍徐靖坤;王瑞;陈小峰;田磊【摘要】整合酶是艾滋病毒(HIV)复制过程中的四个关键酶之一.目前已作为药物上市的艾滋病毒整合酶抑制剂一共有四种,分别是拉替拉韦、多替拉韦、埃替格韦和bictegravir,分别介绍了这四种整合酶抑制剂的情况及其化工企业可行的制备方法.【期刊名称】《安徽化工》【年(卷),期】2019(045)001【总页数】6页(P1-5,9)【关键词】艾滋病毒;整合酶抑制剂;制备方法【作者】徐靖坤;王瑞;陈小峰;田磊【作者单位】安徽贝克联合制药有限公司,安徽阜阳236626;安徽贝克联合制药有限公司,安徽阜阳236626;安徽贝克联合制药有限公司,安徽阜阳236626;安徽贝克联合制药有限公司,安徽阜阳236626【正文语种】中文【中图分类】TQ464.81981年，美国纽约和旧金山的医生同时发现一种奇怪病症，患者被诱发出现一些常见于有免疫缺陷人群的感染和癌症。
因此该病症被称为获得性免疫缺陷综合症（Acquired Immune Deficiency Syndrome），简称艾滋病（AIDS）[1]。
1984年，美国和法国科学家找到了致病的人体免疫缺损病毒（HumanImmunodeficiency Virus，简称HIV，亦称艾滋病毒）[2]。
AIDS传播速度快，死亡率高，如何阻止艾滋病毒入侵免疫细胞，恢复艾滋病患者的健康，一直是医药工业界的重要课题[3]。
自首个治疗HIV药物齐多夫定（Zidovudine）上市以来，目前用于临床的HIV药物主要以核苷/非核苷类逆转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂、融合酶抑制剂为主。
而整合酶是HIV复制过程中的四个关键酶之一 [4]。
HIV-1整合酶是由病毒的3’端pol基因编码的含288个氨基酸残基的蛋白质组成，折叠成3个结构域，即N端（N-terminal）结构域、核心（core）区域和 C端（C-terminal）结构域[5]。
