依托考昔和塞来昔布的比较

A：与低剂量阿司匹林+非选择性NSAIDs相比，接受低剂用药依从性好的人群剂显著增加术中、术后出血以及失血，对血小板功能也有显著剂量调整。

性关节炎时塞来昔布比非选择性A：在关节炎伴有心血管疾病或心血管疾病高风险患者布）和传统的呤血药浓度降低，因此不宜同用相比，依托考昔和罗非昔布增加新发高血60%，而应用传统A：氟比洛芬酯用于术后及癌症的镇痛，应在不能口服药天的安全性与安慰剂相同。

止痛预防或手术中止痛及需紧急止血时的手术中。

A：美国疼痛学会指南推荐：中、重度骨关节炎和类风湿老年病学会推荐：需长期每日服用镇痛药的患者应避免使用非国医学会骨科分会、美国风湿病学会、欧洲风湿病防治联合会治疗专家共识认为，对乙酰氨基酚和断开始6个月内接受塞来昔布治疗的尽早用药组比A：世界卫生组织将疼痛确定为继血压、呼吸、脉搏、体温之后的“第五大生命体征”。

表达，在外周和中枢增加疼痛敏感有关，而其抗炎镇痛作用则因抑制统。

选择性COX-2A：对乙酰氨基酚、丙帕他莫属于NSAIDs。

B：NSAIDs反应不佳，那么可以尝试其他NSAIDs始用药后即可得知，而其抗炎的作用需要A：骨关节炎患者在使用依托考昔60 mg qd 4周后疗效和艾瑞昔布没有类风湿关节炎、强直性脊柱炎和急性疼痛治疗布在心血管方面的禁忌症更少。

A：荟萃分析及上市后监测数据表明，静脉使用帕瑞昔布的心血管系统安全性同安慰剂。

发生胃溃疡的几率比普通人群高40之前，关节炎疼痛患者直接选择塞来昔布是一个A：根据疼痛规范化药物治疗的基本原则，应当根据患者推荐多模式版）推荐患者使用非选择性在脑脊液中具有较高浓度的A：COX-2抑制剂的肝损风险要比非选择性NSAIDs选择帕瑞昔布、塞来昔布。

抑制剂小于非选择性D均有影响。

（主要是COX-2考试说明(MSG007)欢迎您进入继续教育考试页面！A推荐剂量为每次100mg，每天两次B重度肝肾岁以上老年患者无需调整剂ARB类药物合用A 托伐普坦B氨苯蝶啶 C 氢氯噻托拉塞米A阿司匹林B美托洛尔C培哚普缬沙坦*3ttgA地高辛B多巴胺C米力农D左卡A托伐普坦B螺内酯C氢氯噻嗪D A低血压B干咳C皮疹D腹泻AⅠ级BⅡ级 C Ⅲ级DⅣ级A依普利酮B螺内酯C速尿D氨苯A妊娠B严重肾功能衰竭C磺胺类过敏血管神经性水肿发生史、认真工作，爱岗敬业；遵从伦理，指导用药；学习，提升能力、遵纪守法，爱岗敬业；遵从伦自觉学习，提升能力。

2022执业西药师——药二·冲刺8场战役 ——第7场：解热镇痛+抗肿瘤之1 2021分值1抗菌药+抗寄生虫15（14+1）2抗病毒+神经精神14（5+9）3心血管+利尿（与心血管有关）14（10+4）4内分泌+泌尿（其余）15（13+2）5血液+糖盐营养16（14+2）6消化+呼吸17（11+6）7解热镇痛+抗肿瘤15（8+7）8其他（眼耳鼻、皮肤、生殖）14（6+5+3） 第一部分：解热镇痛 第一环节 【解热镇痛——2022冲刺——裸考】 1.因抑制血管内皮的前列腺素生成，使血管内的前列腺素和血小板中的血栓素动态平衡失调而导致血栓形成风险增加，故有心肌梗死、脑梗死病史患者应避免使用的非甾体抗炎药是 A.阿司匹林 B.依托考昔 C.芳基乙酸类 D.芳基丙酸类 E.乙酰苯胺类『正确答案』B『答案解析』有心肌梗死、脑梗死病史患者应避免使用的非甾体抗炎药为依托考昔。

2.患者，女，45岁，因强直性脊柱炎住院，同时伴有胃溃疡、高血压及糖尿病，药师审核医嘱，发现应当禁用的药品是 A.硝苯地平 B.萘普生 C.雷尼替丁 D.格列齐特 E.二甲双胍『正确答案』B『答案解析』因强直性脊柱炎住院，同时伴有胃溃疡、高血压及糖尿病，应当禁用的药品是萘普生。

3.秋水仙碱可导致下列哪种维生素可逆性的吸收不良 A.维生素B1 B.维生素B12 C.维生素C D.维生素B6 E.维生素A『正确答案』B『答案解析』秋水仙碱可导致维生素B12可逆性的吸收不良。

4.痛风急性期禁用的药物是 A.秋水仙碱 B.苯溴马隆 C.布洛芬 D.舒林酸 E.泼尼松『正确答案』B『答案解析』痛风急性期禁用的药物是苯溴马隆。

5.具有类似磺胺结构，对磺胺类药物有过敏史的患者需慎用的非甾体药物是 A.阿司匹林 B.吲哚美辛 C.双氯芬酸钠 D.美托洛尔 E.塞来昔布『正确答案』E『答案解析』塞来昔布具有类似磺胺结构，对磺胺类药物有过敏史的患者需慎用。

第3期向 威，等:依托考昔的研究进展-99 -依托考昔的研究进展向威1，翟李静2,张梦敏2,张凡凡2，朱巧云2，宗雪梅2，马文静2#（1•江苏恒盛药业有限公司，江苏苏州215635；2•滁州学院材料与化学工程学院 工程系，安徽滁州239000）摘要:依托考有高选择性的COX-2抑 剂，具有抗炎、镇痛、解热等疗效，在 上有 的 °为 少不良反应的发生，经需 物进行联 ，从 物对疾病的治疗效果’ 针对依托考昔的作 、非笛体 物药效比较、药物联合的 进行相关总结’关键词:依托考昔； 体 物;作 ；临中图分类号:TQ463；R94 文献标识码：A 文章编号：1008-021X （ 2021） 03-0099-02Advances io Etoricoxip ResearchXiang WeC ,Zhai Lijing 2 ,Zhang Mengmin 2 ,Zhang Fanfan 2 ,Zhn Qiaoyun 1 ,Zong Xnemei 1 ,Ma Wenning 2#( 1.Joangsu Hansyn PhaemaceuiocaeCo.， Lid.， Suzhou 215635， Chona ；2.SchooeofMaieeoaeEngoneeeong ,Chuzhou Unoeeeosoiy ,Chuzhou 239000,Chona )Abstract : E o —coxib is a highly selective COX-2 inhibitor , which is widely used in clinic due to its an/-in —ammatom, analoesicand aniopyeeioce f ecis.Toeeduceiheoccu e nceofadeeeseeeacioonsand onceeaseiheiheeapeuioce f eciofdeugson doseases ,deugcombonaioon ofien wasused.Thosaeioceemaoneyaomed a i h emechanosm ofeioeocoyob , ihecompaeoson of ihe e f ocacy of non-sieeoodaedeugs , iheceonocaeappeocaioon ofdeugcombonaioon and soon.Key words ：eto —coxib ；non-stemid antO-Olammatom drug ； mechanism of action ； clinic application依托考昔是由默沙东公司所研发出来的新型的高选择性 的COX-2抑剂，具有抗炎、镇痛、 疗效， 性、慢性疼痛疾病常见不可 的药物，强性脊柱炎、痛性关节炎术后疼痛 病均可联用依托考 物进行治疗。

依托考昔(安康信)在国内上市*导读：默沙东公司研制生产的依托考昔(安康信)在中国内地正式上市。

至此,在全球范围内,安康信已在亚洲、欧洲和拉丁美洲的66个国家和地区上市。

……2008年4月2日,默沙东(中国)有限公司在北京喜来登长城饭店举办了“安康信中国上市会”。

此次会议还同时在广州、上海、南京、成都、杭州、宁波、武汉、沈阳和济南进行了同步的网络视频会议。

中华医学会骨科学分会主任委员、北京协和医院骨科主任邱贵兴教授担任本次会议主席。

英国皇家骨科医院、威尔士大学附属医院风湿病学专家Julian T.Nash教授以及中华医学会风湿病学分会候任主任委员、北京大学人民医院风湿科主任栗占国教授在会上分别做了专题报告。

现将会议主要内容报道如下。

依托考昔治疗急性疼痛疗效与安全性最新进展疗效Nash教授在会上就高选择性环氧合酶2(COX-2)抑制剂依托考昔的临床疗效与安全性进行了报告。

1. 牙科术后疼痛对398例患者进行观察的结果显示,依托考昔120 mg qd服药24分钟后即可发挥早期的疼痛缓解(PR)作用,止痛效果可持续24小时。

与对乙酰氨基酚(600 mg)/可待因(10 mg)及羟考酮(10 mg)/对乙酰氨基酚(650 mg)相比,服用依托考昔120 mg qd患者获得的PR更佳。

2. 急性痛风性关节炎(GA) 既往两项大规模的临床研究结果显示,依托考昔120 mg qd可快速、有效缓解疼痛,与治疗GA的金标准吲哚美辛50 mg tid相比同样有效,且依托考昔的耐受性更好,药物相关不良事件(AE)发生率较吲哚美辛更低。

3. 强直性脊柱炎(AS) 研究表明,依托考昔90 mg qd和120 mg qd 与萘普生500 mg bid疗效相似,但依托考昔在改善夜间痛、炎症、功能和灵活性等方面效果更显著。

4. 类风湿关节炎(RA) 大规模、对照临床试验结果显示,依托考昔90 mg qd相比萘普生500 bid疗效更优,且患者耐受性好。

(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201510005409.7(22)申请日 2015.01.07A61K 9/20(2006.01)A61K 31/444(2006.01)A61K 47/34(2006.01)A61K 47/32(2006.01)A61K 47/38(2006.01)A61K 47/36(2006.01)(71)申请人万全万特制药江苏有限公司地址225300 江苏省泰州市杏林路10号5幢（医药城）(72)发明人李艳莉 刁媛媛 马苏峰(54)发明名称依托考昔分散片及其制备方法(57)摘要本发明公开了一种依托考昔分散片及其制备方法。

本发明采用依托考昔作为药物活性成分，将其与载体共同溶解于溶剂中，采用减压干燥或喷雾干燥技术制备成固体分散体，然后进一步将固体分散体制备成分散片。

将依托考昔及适量载体制备成固体分散体，增大了药物的溶解度及溶出速度，促进了药物在体内的吸收，提高了药物的生物利用度。

同时将固体分散体制备成分散片，增强了患者服药顺应性。

(51)Int.Cl.(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请权利要求书1页 说明书8页(10)申请公布号CN 104586799 A (43)申请公布日2015.05.06C N 104586799A1.一种依托考昔分散片，其特征在于，其由如下重量分数的组分制成：依托考昔为1份计、固体分散体载体为1-20份、填充剂10~30份、崩解剂5~50份、抗黏剂1~30份、助流剂0.01~10份和润滑剂0.01~2份。

2.根据权利要求1所述，依托考昔分散片由如下重量分数的组成制成：依托考昔1份计、固体分散体载体5-15份、填充剂15-30、崩解剂15-30份、抗粘剂10-20份、助流剂1-5份和润滑剂0.05-2份。

3.根据权利要求1所述的依托考昔分散片，其特征在于，所述的固体分散体载体为聚维酮、聚乙二醇、泊洛沙姆中的一种。

依托考昔与塞来昔布治疗急性痛风的临床疗效与炎症变化对比摘要】目的：探讨依托考昔与塞来昔布治疗急性痛风的临床应用效果。

方法：选取我院2017年3月—2018年3月期间收治的急性痛风患者60例为研究对象，平均分为两组，观察组采用依托考昔治疗，对照组采用塞来昔布治疗，对比两组治疗情况。

结果：两组的总有效率为93.33%和76.67%，观察组的总有效率高于对照组，统计学有意义（P＜0.05）。

结论：依托考昔治疗急性痛风的临床应用效果显著，炎症改善更明显，与塞来昔布比较，值得临床广泛应用。

【关键词】依托考昔；塞来昔布；急性痛风；临床疗效；炎症变化【中图分类号】R453 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2018）24-0102-02近年来，由于生活水平的增高，痛风发病率逐年增高，且有低龄化趋势，而急性痛风患者更为常见。

急性痛风为临床常见急性疾病，该疾病的产生与嘌呤代谢紊乱和尿酸排泄障碍有着密切的联系，主要症状表现为突发关节剧烈疼痛、红肿等，患者生存质量和生活质量受到严重的负面影响，难以治愈，易反复发作，治疗不合理或不及时，会导致病情恶化，患者关节出现畸形，病情严重者会出现关节强直和关节功能障碍等，甚至会诱发肾功能损害和心、脑血管不良事件发生，应及时进行对症治疗，选取不同的治疗方案。

治疗效果存在差异性，如何选取更为合理的治疗成为了新的问题[1]。

本文为选取急性痛风患者的最佳治疗方案，特选取我院2017年3月—2018年3月期间收治的急性痛风患者60例为研究对象。

报道如下。

1.资料与方法1.1 资料选取我院2017年3月—2018年3月期间收治的急性痛风患者60例为研究对象，平均分为两组，每组30例，其中，对照组男性患者24例，女性患者6例，年龄在26～75岁，平均年龄为（52.21±1.25）岁；观察组男性患者25例，女性患者5例，年龄在26～76岁，平均年龄为（52.26±1.24）岁。

药学（二）第二章解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药第一节解热、镇痛、抗炎药非甾体抗炎药（NSAID）一、药理作用与临床评价（一）作用特点通过抑制花生四烯酸代谢物过程中的环氧酶（COX）——抑制前列腺素和血栓素合成——镇痛。

通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加——解热。

COX有两种同工酶：COX-1和COX-2。

◆COX-2——引起炎症反应。

◆COX-1——在人体组织存在，具有生理作用。

①胃壁COX-1——促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤。

②血小板COX-1——使血小板聚集和血管收缩。

③肾——同时具有COX-1和COX-2，维护生理功能。

1.水杨酸类——阿司匹林、贝诺酯。

2.乙酰苯胺类——对乙酰氨基酚①发热——首选。

②镇痛——缓解轻中度骨性关节炎疼痛的首选药。

还可用于：轻、中度疼痛，如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛。

抗炎——较弱。

3.芳基乙酸类——吲哚美辛、萘丁美酮、双氯芬酸、舒林酸。

①吲哚美辛——风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤，急性痛风性关节炎、痛经。

高热。

②双氯芬酸——急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛，以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等。

痛经及拔牙后止痛。

解热。

4.芳基丙酸类——布洛芬、萘普生。

①镇痛——慢性关节炎的关节肿痛；软组织风湿疼痛，如肩痛、腱鞘炎、肌痛，及运动后损伤性疼痛；急性疼痛，如手术后、创伤后、牙痛、头痛；②解热。

【镇痛】首选——对乙酰氨基酚，或阿司匹林；不能奏效——萘普生。

5.1，2-苯并噻嗪类——昔康类——吡罗昔康、美洛昔康。

对COX-2的抑制作用比COX-1强，有一定的选择性。

6.选择性COX-2抑制剂——塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。

（记忆：你美不美？依托考试和比赛来决定）环氧化酶抑制剂小结非选择性COX抑制剂阿司匹林、对乙酰氨基酚、双氯芬酸、布洛芬、萘普生、吲哚美辛、萘丁美酮、贝诺酯选择性COX-2抑制剂尼美舒利、依托考昔、塞来昔布（：你美不美？依托考试和比赛来确定）有一定选择性，对COX-2的作用比COX-1强昔康类（吡罗昔康、美洛昔康）【几个首选】①发热首选——对乙酰氨基酚。

依托考昔与塞来昔布治疗急性痛风的临床疗效对比闵红燕【摘要】目的:研究分析依托考昔与塞来昔布治疗急性痛风的临床疗效.方法:选择我院2015年1月～2016年1月接收的急性痛风患者76例作为研究对象,分为观察组和对照组,均为38例,应用依托考昔对观察组进行治疗,应用塞来昔布对对照组进行治疗,比较分析两组治疗效果.结果:观察组治疗后疼痛评分低于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05);观察组总治疗有效率高于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05);观察组不良反应发生率低于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).结论:依托考昔在急性痛风治疗中的应用价值较高,能有效改善临床症状,值得推广.【期刊名称】《北方药学》【年(卷),期】2016(013)007【总页数】1页(P49)【关键词】依托考昔;塞来昔布;急性痛风【作者】闵红燕【作者单位】东莞市清溪医院药剂科东莞523000【正文语种】中文【中图分类】R589.7急性痛风发作时，患者的关节会出现红肿、剧烈疼痛，如果得不到及时、有效的治疗，患者的关节可能会出现畸形，情况严重时，可能发生关节功能障碍、关节强直，严重影响患者身体健康［1］。

现对我院2015年1月～2016年1月接收的急性痛风患者76例进行研究，探讨依托考昔与塞来昔布治疗急性痛风的临床疗效，详情如下。

1.1一般资料：选择我院2015年1月～2016年1月接收的急性痛风患者76例作为研究对象，所有患者签署知情同意书，排除患有糖尿病、心绞痛、高血压、肝肾功能障碍等疾病的患者。

将患者随机分为观察组和对照组，均为38例。

在观察组中，男性22例，女性16例，年龄27～78岁，平均年龄（52.64±12.28）岁，在对照组中，男性23例，女性15例，年龄26～75岁，平均年龄（52.79±12.35）岁。

两组患者的性别、年龄等基础资料差异不大，无统计学意义（P＞0.05）。

1.2方法：应用依托考昔对观察组进行治疗，患者每天服用依托考昔1次，120mg/次，并每天服用碳酸氢钠片3次，每次0.5～1g。

痛风，依托考昔片用量痛风是一种由脂质代谢紊乱引起的慢性代谢疾病。

痛风在缺乏及早治疗的情况下容易复发，并且会影响到患者的正常生活和工作。

因此，治疗痛风非常重要。

依托考昔片是一种治疗痛风的药物，本文将对依托考昔片的用量、治疗方法及注意事项进行阐述。

一、依托考昔片用量1.成人用量：依托考昔片用于痛风治疗时，一般的开始剂量为80mg/天，每日1次口服。

在治疗过程中，如果需要，可以增加每日的剂量，最大剂量为120mg/天。

2.老年人用量：老年人的肝和肾功能通常会有下降，因此，应适当降低依托考昔片的剂量。

老年人应始于每日40mg，然后根据需要逐渐增加。

3.儿童用量：依托考昔片对于儿童的安全性和有效性尚未确定，因此不建议儿童使用。

二、依托考昔片治疗方法依托考昔片可以通过抑制黄嘌呤合成酶来减少尿酸的生成。

其治疗的具体方法如下：1.血尿酸控制：血尿酸控制是治疗痛风的核心。

每隔7-14天检测血尿酸，如血尿酸未降至目标值，应增加剂量，以达到目标血尿酸值。

2.痛风发作的预防：药物治疗的过程中，可通过饮食调整、增加运动量等方式预防痛风发作。

饮食调整应避免高嘌呤食品，如动物性内脏、肉类、海鲜、啤酒等。

3.并发症的治疗：痛风的并发症通常包括尿酸性肾病、高血压等。

治疗时应注意维持水电解质平衡，正确用药。

三、依托考昔片注意事项1.依托考昔片不适合孕妇和哺乳期妇女使用。

2.使用依托考昔片的患者应定期检测肝功能和肾功能。

3.依托考昔片不宜与华法林等抗凝药物同时使用。

4.依托考昔片治疗期间，避免饮酒，不宜饮用含酒精饮料。

5.患者在治疗期间应遵循医生建议，并按时复诊。

如果出现不良反应或症状加重，应及时就诊。

总之，痛风是一种困扰许多患者的疾病，治疗痛风的关键是尽早进行治疗，并采取正确的治疗方法。

治疗过程中需要注重用药安全性及合理性，同时要遵循医嘱，引导患者改变不良生活习惯，从而有效地控制病情。

痛风脚肿得特别大是为什么痛风是一种以高尿酸血症为主要临床表现的代谢性疾病，其主要表现为关节炎，尤其是足部关节（如大足趾关节）发作性疼痛及红肿，常常伴有高热、寒战等症状。

A：世界卫生组织将疼痛确定为继血压、呼吸、脉搏、体温之后的“第五大生命体征”。

B：COX-1是生理性酶，主要存在于血小板中，能将PG催化生成具有强烈收缩血管并引起血小板聚集的TXA2。

C：COX-2是诱导酶或病理性酶。

例如，创伤诱导COX-2表达，在外周和中枢增加疼痛敏感性。

COX-2主要存在于内皮细胞中，能催化PG生成扩张血管并能抑制血小板聚集的PGI2。

D：NSAIDs所致胃肠不良反应与抑制COX-2有关，而其抗炎镇痛作用则因抑制COX-1所致。

E：TXA2和PGI2的动态平衡共同调节心血管系统。

选择性COX-2抑制剂抑制COX-2，导致PGI2合成减少和TXA2相对增多，使得某些选择性COX-2抑制剂有诱发心血管系统不良反应的潜在风险。

2、以下描述错误的是（单项选择）CA：在关节炎伴有心血管疾病或心血管疾病高风险患者中，塞来昔布的心血管安全性不劣于萘普生和布洛芬。

B：磺酰胺类COX-2抑制剂（塞来昔布、伐地昔布）和传统的NSAIDs对LDL和膜脂质无明显氧化作用。

C：布洛芬缓释片与甲氨蝶呤同用时，能使甲氨蝶呤血药浓度降低，因此不宜同用。

D：荟萃分析显示，与非选择性NSAIDs相比，依托考昔和罗非昔布增加新发高血压的风险（OR分别为1.52和1.53），但塞来昔布不增加此风险。

E：应用选择性COX-2抑制剂可使胫骨软骨缺损风险下降60%，而应用传统NSAIDs可使胫骨软骨缺损的风险增加3倍。

3、以下描述错误的是（单项选择）CA：根据疼痛规范化药物治疗的基本原则，应当根据患者疼痛程度，有针对性地选用不同强度的镇痛药物。

B：美国疼痛协会2016年发布全新术后镇痛管理指南:推荐多模式镇痛治疗，即联合应用不同镇痛技术或作用机制不同的镇痛药，作用于疼痛传导通路的不同靶点，发挥镇痛的相加或协同作用，可使每种药物的剂量减少，副作用相应减轻。

C：肝胆胰外科术后加速康复专家共识（2015版）推荐患者使用非选择性NSAIDs，以降低出血风险。