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前列地尔注射液【适用症】治疗慢性动脉闭塞症（血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症）引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛，改善心脑血管微循环障碍。
脏器移植术后抗栓治疗，用以抑制移植血管内的血栓形成。
小儿先天性心脏病动脉导管未闭，用以缓解低氧血症，保持导管血流以等待时机手术治疗。
【注意事项】1.下述患者慎用前列地尔注射液。
（1）严重心衰（心功能不全）患者，有报告可加重心功能不全的倾向。
（2）青光眼或眼压亢进的患者，有报告可使眼压增高。
（3）既往有胃溃疡合并症的患者，有报告可使胃出血。
（4）间质性肺炎患者，有报告可使病情恶化。
2.用于治疗慢性动脉闭塞症、微小血管循环障碍的患者。
由于前列地尔注射液的治疗是对症治疗，停止给药后，有再复发的可能性。
3.给药时注意（1）出现副作用时，应采取变更给药速度，停止给药等适当措施。
（2）: 前列地尔注射液不能与输液以外的药品混合使用，避免与血浆增溶剂（右旋糖酐、明胶制剂等）混合。
（3）: 前列地尔注射液与输液混合后在2小时内使用。
残液不能再使用。
（4）不能使用冻结的药品。
（5）打开安瓿时，先用酒精棉擦净后，把安瓿上的标记点朝上，向下掰。
（6）前列地尔注射液要通过医生的处方和遵医嘱使用。
【用法与用量】成人一日一次，1-2ml（前列地尔5-10μg）+10ml生理盐水（或5%的葡萄糖）静注，或直接入小壶。
【禁忌症】1.严重心衰（心功能不全）患者。
2.妊娠或可能妊娠的妇女。
3.既往对: 前列地尔注射液有过敏史的患者。
【不良反应】1.休克：偶见休克，要注意观察，发现异常现象时，立刻停药，采取适当的措施。
2．注射部位：有时出现血管疼、发红，偶见发硬，瘙痒等。
3.循环系统：有时出现加重心衰，肺水肿，胸部发紧感，血压下降等症状，一旦出现立即停药。
另外，有时出现发红、血管炎，偶见脸面潮红，心悸。
4.消化系统：有时出现腹泻、腹胀，不愉快感，偶见腹痛，食欲不振，呕吐，便秘。
5.肝脏：偶见GOT、GPT上升等肝功能异常。
前列地尔干乳剂的临床应用及进展研究
侯国玲;李明
【期刊名称】《现代医学与健康研究》
【年(卷),期】2017(000)009
【摘要】前列地尔,又称前列腺素E1,是一种广泛存在人体内的高效生物活性物质,
有扩张血管、解聚,降低血液粘度和红细胞聚集性的作用,还可以改善微循环,防止动脉粥样硬化脂质斑形成和改善神经损害等[1]。
前列地尔干乳剂已广泛应用于临床
改善微循环,在内科广泛应用于治疗心脑血管疾病、呼吸系统疾病、消化系统疾病、糖尿病足及糖尿病肾病等;在外科广泛应用于皮瓣术后,股骨头坏死,骨科术后引发肺栓塞等,都取得了很好的疗效。
【总页数】2页(P195-196)
【作者】侯国玲;李明
【作者单位】延安大学附属医院烧伤整形手外科;延安大学附属医院烧伤整形手外
科
【正文语种】中文
【中图分类】R972
【相关文献】
1.注射用前列地尔干乳剂联合丁苯酞软胶囊对重症缺血性脑卒中患者神经功能、炎症因子及凝血功能的影响 [J], 李洁;覃铁和;王首红;温剑艺;郭伟新;王中华;廖小龙
2.前列地尔干乳剂合用华法林治疗下肢血栓性静脉炎的临床效果 [J], 谢英春;罗远
辉;刘义学
3.前列地尔干乳剂治疗糖尿病下肢血管病变的效果观察 [J], 黄泽虹
4.前列地尔干乳剂治疗糖尿病下肢血管病变的临床应用意义探究 [J], 宋瑄
5.注射用前列地尔干乳剂中甲氧基苯胺值测定方法的建立 [J], 李潇;周长明;郭雷;游畅;白亦昊;邵天舒;张建敏;王静;郜昭慧;丁锐
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【药品名称】通用名称：注射用前列地尔英文名称： Alprostadil for Injection汉语拼音: Zhusheyong Qianliedi"+"er 【成份】前列地尔，化学名称：11a，15-（S）-双羟基-9-羰基-13-反前列烯酸。
化学结构式：分子式：C20H34O5 分子量：354.48，辅料：右旋糖酐40，磷酸二氢钠，磷酸氢二钠。
【性状】本品为白色疏松块状物或粉未。
【适应症】用于心肌梗死，血栓性脉管炎、闭塞性动脉硬化等症。
亦可用于治疗慢性动脉闭塞症如血栓闭塞性脉管炎、慢性动脉粥样硬化症所致的肢体慢性溃疡，微血管循环障碍所致的四肢静息性疼痛；并可作为血管移植术后的抗栓治疗，用以抑制移植血管内的血栓形成（本品能用于小儿先天性动脉导管未闭症的手术前治疗，用以缓解低氧血症保持导管血流以等候时机手术治疗）。
【规格】20μg；100μg 【用法用量】静脉滴注。
溶于250ml或500ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中。
1、心肌梗死，每日剂量100～200μg，重症可适当增加，但不得超过400μg。
2、用于血栓性脉管炎、闭塞性动脉硬化，每日剂量100～200μg。
3、视网膜中央静脉血栓，一日100～200μg。
【不良反应】1.休克；为最严重反应，但偶见。
注射时应注意观测，发现异常立即停药，并采取相应措施。
2.注射部位：偶见发红、硬结、瘙痒或局部血管疼痛。
3.循环系统:有时发现胸闷、面红、心悸、头晕或血压下降，一旦出现，停药即消失。
心衰患者可能加重心衰症状。
4.消化系统:可出现食欲不振、呕吐、腹胀、便秘等症状，偶有ALT、AST上升等肝功能异常。
5.精神和神经系：头晕、头痛、疲劳，偶见发麻。
6.皮肤:偶见荨麻疹或皮疹、瘙痒感。
7.血液系统：偶见白细胞减少、嗜酸细胞增多。
【禁忌】1.对本品过敏者禁用。
2.严重心衰或心功能不全患者禁用。
3.妊娠或可能妊娠的妇女禁用。
【注意事项】1.下列患者慎用:心功能不全、青光眼或眼压增高、活动性胃溃疡、间质性肺炎者曾报道使病情恶化。
药品名称英文通用名中文通用名状态状态进程alprostadil 前列地尔上市上市异名中文名：前列地尔,前列地尔,前列地尔尿道栓,注射用前列地尔,注射用前列腺素E1,前列腺素E1乳膏,前列地尔注射液英文名：U-10136,Prostin,Prostivas,Prostin-VRPediatric,Prostine,Caverject,Prostandin,Prostin-VR,Alprostar,Liple^,PGE1,Minprog,alprostadil,Prostaglandin E1化学信息CA登录号745-65-3分子式C20H34O5化学名Prost-13-en-1-oic acid, 11,15-dihydroxy-9-oxo-, (11alpha,13E,15S)- [CAS]结构式知识产权状况专利优先权国家专利号专利申请日世界专利合作协定;World PCT US5741523 1994年11月06日基本药物药品名称剂型版本前列地尔(前列腺素E1) 注射剂2004医保情况药品名称剂型医保类别版本前列地尔注射剂乙类2004前列地尔注射剂乙2009版药品标准药品名称标准号出处前列地尔注射液WS1-(X-041)-2002Z新药转正标准(第29册)前列地尔WS1-XG-004-2002化学药品地方标准上升国家标准（第十六册）注射用前列地尔WS1-XG-005-2002化学药品地方标准上升国家标准（第十六册）前列腺素E1乳膏WS1-(X-288)-2004Z新药转正标准(第58册) 药典收藏情况剂型USP25 原料药USP25 注射剂国外企业开发和许可信息原创企业国家进程Pfizer美国;USA 上市许可企业国家进程Dong-A韩国;South Korea 上市Ono日本;Japan 上市Recordati意大利;Italy 上市治疗信息治疗类别代码治疗类别进程B02A 抑制纤维蛋白形成药上市H06A 前列腺素及有关药上市U02A 男性功能障碍上市C10B 周围血管扩张药上市靶点适应证进程未指明上市药理作用机制代码药理中文描述PG-E1+ 前列腺素E1激动剂产品状态说明书详细内容出处前列地尔注射液SDA注射用前列腺素NICPBP(中国药品生物制品检定所)注射用前列地尔NICPBP(中国药品生物制品检定所)市场动态国外市场情况国家状态上市年份许可机会阿根廷;Argentina 上市无奥地利;Austria 上市无巴西;Brazil 上市无丹麦;Denmark 上市无芬兰;Finland 上市无希腊;Greece 上市无印度;India 上市无荷兰;Netherlands 上市无马来西亚;Malaysia 上市无以色列;Israel 上市无爱尔兰;Ireland 上市无中国香港;Hong Kong 上市无泰国;Thailand 上市无菲律宾;Philippines 上市无日本;Japan 上市1979 无英国;UK 上市1981 无加拿大;Canada 上市1982 无美国;USA 上市1982 无澳大利亚;Australia 上市1983 无瑞士;Switzerland 上市1983 无西班牙;Spain 上市1983 无德国;Germany 上市1983 无法国;France 上市1983 无比利时;Belgium 上市1985 无韩国;South Korea 上市1986 无瑞典;Sweden 上市1986 无挪威;Norway 上市1988 无意大利;Italy 上市1993 无葡萄牙;Portugal 上市1994 无国内市场情况进口产品注册生产厂家商品名剂型规格注册证号批准日期台湾省永光化学工业前列地尔原料药XC20010012股份有限公司第二厂台湾省永光化学工业前列地尔原料药XC20010011股份有限公司第二厂Everlight ChemicalIndustrialCorporation, TheSecond Factory.前列地尔原料药HC20090040 2009-12-25Everlight ChemicalIndustrialCorporation, TheSecond Factory.前列地尔原料药HC20090041 2009-12-17TaishoPharmaceutical Co.,Ltd. Ohmiya Factory前列地尔原料药H20090371 2009-04-16Bayer HealthCare AG 注射用前列地尔注射剂20μg国药准字J200800562008-06-06Bayer HealthCare AG 注射用前列地尔注射剂20μg BH20080081 2008-05-09Bayer HealthCare AG 注射用前列地尔注射剂20μg H20080081 2008-03-07辉瑞制药有限公司注射用前列地尔注射剂20mg 2005.1.5台湾永光化学工业股份有限公司、台湾永光化学工业股份有限公司第二厂、明德国际仓储贸易（上海）有限公司前列地尔原料药2004.11.22台湾永光化学工业股份有限公司、台湾永光化学工业股份有限公司第二厂、明德国际仓储贸易（上海）有限公司前列地尔原料药2004.11.22大正制药株式会社大宫工厂、北京泰德制药有限公司TaishoPharmaceutical Co.,Ltd.前列地尔原料药H20030496 2003.9.23Schwarz Pharma AG 注射用前列地尔注射剂20μg BH20030027 2003.6.16Schwarz Pharma AG 注射用前列地尔注射剂20μg J20030051 2003.6.16Schwarz Pharma AG 注射用前列地尔注射剂20μg 2003.5.9Bayer AG 注射用前列地尔注射剂20μg H20030027 2003.1.30Pharmacia & Upjohn N.V./S.A. 注射用前列地尔注射剂20μg/瓶X20010456 2001Schwarz Pharma AG 前列地尔注射剂20mg/瓶X20000189 2000 Schwarz Pharma AG 前列地尔注射剂20μg/瓶BX20000189 2000Schwarz Pharma AG 注射用前列地尔注射剂20mcg/瓶BX970041 1999Pharmacia & UpjohnN.V./S.A.前列地尔粉剂20μg/瓶X980364 1998 国产产品注册申请单位剂型规格国药证字国药准字批准日期哈尔滨誉衡药业有限公司栓剂(尿道) 0.5mg国药准字H20040658哈尔滨誉衡药业有限公司栓剂(尿道) 1mg国药准字H20040659海南碧凯药业有限公司注射剂2ml:10ug国药准字H201032922010-6-22重庆药友制药有限责任公司乳剂10μg国药准字H201000482010-4-29重庆药友制药有限责任公司乳剂5μg国药准字H201000472010-4-29西安力邦制药有限公司注射剂2ml:10μg国药准字H201031002010-3-15西安力邦制药有限公司注射剂1ml:5μg国药准字H201031012010-3-15哈药集团生物工程有限公司注射剂1ml:5μg国药准字H200942032009-12-22本溪雷龙药业有限公司注射剂1mL:5μg国药准字H200931742009-02-10本溪雷龙药业有限公司注射剂2mL:10μg国药准字H200931752009-02-10哈药集团生物工程有限公司注射剂2ml:10μg国药准字H200845652008-12-19北京赛科药业有限责任公司注射剂100μg国药准字H200842742008-09-22吉林天强制药有限公司注射剂100ug国药准字H200842462008-09-22峨眉山通惠制药有限公司注射剂100μg国药准字H200836632008-06-30沈阳格林制药有限公司注射剂200g国药准字H200668322006-07-06沈阳格林制药有限公司注射剂100g国药准字H200668312006-07-06沈阳格林制药有限公司原料药5g国药准字H200668282006-07-06江苏吴中实业股份有限公司苏州第六制药厂注射剂100g国药准字H200659482006-06-18吉林省育华药业有限责任公司注射剂2ml:10ug国药准字H200607162006-05-12山西亚宝药业集团股份有限公司注射剂20g国药准字H200643862006-04-05山西亚宝药业集团股份有限公司注射剂100g国药准字H200643872006-04-05辽宁玉皇药业有限公司冻干注射剂20g国药准字H200631412006-01-10哈药集团生物工程有限公司原料药国药准字H200597872005-12-23重庆药友制药有限公司冻干注射剂40g国药准字H200578242005-09-27北京赛生药业有限公司冻干注射剂30g国药准字H200568082005-08-16北京赛生药业有限公司冻干注射剂20g国药准字H200568092005-08-16郑州永和制药有限公司冻干粉针剂20μg国药准字H410255632003.12.22长春天诚药冻干粉针剂0.1mg 国药准字2003.09.27业有限公司H22026344长春天诚药业有限公司冻干粉针剂20μg国药准字H220263432003.09.27天津市生物化学制药厂冻干粉针剂0.1mg国药准字H120212342003.07.01沈阳济世制药有限公司冻干粉针剂0.1mg国药准字H210240832003.07.01吉林玉皇药业有限公司冻干粉针剂20μg国药准字H220261242003.05.31江西赣南海欣药业股份有限公司冻干粉针剂0.1mg国药准字H360222562003.05.31杭州澳亚生物技术有限公司冻干粉针剂20μg国药准字H330223222003.05.31杭州澳亚生物技术有限公司冻干粉针剂80μg国药准字H330223212003.05.31吉林省辉南长龙生化药业股份有限公司冻干粉针剂80μg国药准字H220251952003.05.31吉林玉皇药业有限公司冻干粉针剂80μg国药准字H220258002003.05.31吉林省辉南长龙生化药业股份有限公司冻干粉针剂0.1mg国药准字H220251972003.05.31吉林省辉南长龙生化药业股份有限公司冻干粉针剂20μg国药准字H220251962003.05.31吉林玉皇药业有限公司注射剂0.1mg国药准字H220256622003.04.18吉林马应龙制药有限公司注射剂20μg国药准字H220256732003.04.18吉林马应龙制药有限公司注射剂0.1mg国药准字H220256742003.04.18厦门建发制药有限公司注射剂0.1mg国药准字H350213892003.03.25业有限责任公司原料药原料药国药准字H360221772003.03.25杭州澳亚生物技术有限公司注射剂0.1mg国药准字H330221512003.03.25四环药业股份有限公司注射剂0.1mg国药准字H110220872003.03.25吉林省集安益盛药业股份有限公司注射剂0.1mg国药准字H220245392003.03.25吉林省药物研究所制药厂原料药原料药国药准字H220251192003.03.25吉林华康药业股份有限公司注射剂0.1mg国药准字H220244232003.03.25武汉爱民制药厂冻干粉针剂0.1mg国药准字H420225012003.01.29益侨(湖南)制药有限公司冻干粉针剂0.1mg国药准字H430219812003.01.29白求恩医科大学制药厂生化分厂原料药原料药国药准字H220200032003.01.29沈阳药大集琦药业有限责任公司冻干粉针剂0.1mg国药准字H210230662003.01.29白求恩医科大学制药厂生化分厂注射剂20μg国药准字H220200012003.01.29白求恩医科大学制药厂生化分厂注射剂0.1mg国药准字H220200022003.01.29东北制药集团公司沈阳第一制药厂冻干粉针剂0.1mg国药准字H210227522002.12.18北京赛生药业有限公司冻干粉针剂0.1mg国药准字H110221092002.12.18哈尔滨三联药业有限公司冻干粉针剂0.1mg国药准字H230231062002.12.18鹅药业集团有限公司冻干粉针剂0.1mg国药准字H230230752002.12.18齐鲁制药厂冻干粉针剂0.1mg 国药准字H370234222002.12.18长春博奥生化药业有限公司冻干粉针剂0.1mg国药准字H220243942002.12.18长春博奥生化药业有限公司冻干粉针剂20μg国药准字H220243932002.12.18重庆药友制药有限公司冻干粉针剂30μg国药准字H500215972002.12.18重庆药友制药有限公司冻干粉针剂0.2mg国药准字H500215982002.12.18广西北生药业股份有限公司长春市凯旋制药分公司冻干粉针剂0.1mg国药准字H220244622002.12.18哈高科白天鹅药业集团有限公司原料药原料药国药准字H230230722002.12.18吉林省辉南辉发制药股份有限公司冻干粉针剂0.1mg国药准字H220244992002.12.18南阳普康集团化学制药厂冻干粉针剂20μg国药准字H410241862002.10.16南阳普康集团化学制药厂冻干粉针剂0.1mg国药准字H410241872002.10.16哈尔滨加滨药业有限公司冻干粉针剂0.1mg国药准字H230214072002.09.13尼克美制药(中山)有限公司乳膏剂0.25g:1mg国药准字H200007212002.09.13重庆药友制药有限公司冻干粉针剂0.1mg国药准字H500213942002.09.13重庆药友制药有限公司冻干粉针剂20μg国药准字H500213932002.09.13北京泰德制药有限公司注射剂1ml:5μg国药准字H109800232002.06.21北京泰德制药有限公司注射剂2ml:10μg国药准字H109800242002.06.21大事记大事记时间事件描述详细情况1992-07-15 新受让者Recordati 1993-03-15 再次注册Italy 1993-10-15 再次上市Italy 1995-01-15 再次上市Portugal。
前列地尔两种给药途径对静脉炎发生率的影响王晶;张丹丹;卜晓翠【期刊名称】《中国继续医学教育》【年(卷),期】2017(9)2【摘要】目的：研究前列地尔不同给药途径对静脉炎发生率的影响。
方法选取2015年1月-2016年10月在我科住院需使用前列地尔干乳剂（优帝尔）治疗的脑血管疾病患者214例，将所有患者根据不同的给药方式随机分为对照组和研究组，实验组患者采用静脉注射，对照组患者采用静脉滴注，研究两组患者静脉炎的发生率。
结果静脉注射组静脉炎发生率为9.4％，静脉滴注组静脉炎发生率为33.6％，实验组静脉炎发生率低于对照组，护理满意度评分高于对照组，差异具有统计学意义（P＜0.05）。
结论前列地尔静脉注射可有效减轻患者的血管疼痛，降低静脉炎的发生率。
%Objective Study effect on incidence of phlebitis in different administration routes by alprostadil. Methods 214 patients with cerebrovascular disease were treated with alprostadil in our department, from January 2015 to October 2016, which were randomly divided into two groups. The experimental group were treated with alprostadil by intravenous injection, the control group were treated with alprostadil by intravenous drip, the incidence rate of phlebitis and nursing satisfaction score were evaluated. Results The incidence rate of phlebitis of the experimental group was 9.4%, the rate of the control group was 33.6%. And the nursing satisfaction score of the experimental group was higher than the control group, there was statistically signiifcant difference(P<0.05). Conclusion The administration routes of alprostadil by intravenous injection can effectively reduce patients’ vascular pain and the incidence rate of phlebitis.【总页数】3页(P186-188)【作者】王晶;张丹丹;卜晓翠【作者单位】山东省青岛市青岛大学附属心血管病医院心内科，山东青岛266000;山东省青岛市青岛大学附属心血管病医院心内科，山东青岛266000;山东省青岛市青岛大学附属心血管病医院心内科，山东青岛266000【正文语种】中文【中图分类】R9【相关文献】1.两种心脏介入术患者浅表静脉留置针致静脉炎的发生率及护理 [J], 张珠凤2.全麻下两种静脉穿刺部位对静脉炎发生率的影响 [J], 吴岚3.前列地尔两种给药方式治疗急性脑梗死致静脉炎的观察 [J], 夏丽敏;杨碎丽;方婵婵4.两种静脉给药途径对输注甘露醇致静脉炎研究 [J], 李红;陈丽莎;陈锦文5.两种注射方法使用前列地尔注射液引起静脉炎的比较 [J], 陈淑绮;熊金环因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
新型冷冻干燥前列地尔脂微球靶向制剂【请参考百度百科“优帝尔”、“注射用前列地尔干乳剂”】前列地尔具有较强的药物活性，是当今国际上公认的新一代广谱内源性药物。
用于治疗慢性动脉闭塞症（血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症等）引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛，改善心脑血管微循环障碍；脏器移植术后抗栓治疗，用以抑制移植后血管内的血栓形成；动脉导管依赖性先天性心脏病，用以缓解低氧血症，保持导管血流以等待时机手术治疗；以及慢性肝炎的辅助治疗。
前列地尔水溶性差，受热易产生降解杂质，对血管有强烈刺激性。
针对前列地尔以上特性，本品以脂微球为载体，采用特殊的冻干保护剂制备出了高效、稳定的靶向药物制剂。
普通的注射用前列地尔冻干粉针剂，具有极强的血管刺激性和较差的化学稳定性，而利用前列地尔与磷脂特异性的亲和力将前列地尔分散于脂微球后会大大降低游离前列地尔对血管的刺激性，再将脂微球通过适当的手段冷冻干燥，则避免了高温灭菌对前列地尔稳定性的负面影响。
因此我公司研发的注射用前列地尔干乳剂不仅解决了前列地尔化学稳定性差的难题，而且还提高了临床使用过程中患者的顺应性。
脂微球是一种以水包油型乳剂为载体的一类微粒分散体系，在血液与组织中的分布与脂质体类似，具有不易失活和易于分布于血管受损部位的靶向作用特点，是一种新型的靶向药物制剂。
本品经过初乳、高压均质乳化、无菌过滤、冷冻干燥等过程，应用蛋黄卵磷脂将前列地尔包裹在脂微球中，制成水包油型脂微球载体靶向制剂。
脂微球作为药物载体，可将前列地尔高效地、靶向运送到受损伤的病变血管部位以及炎症部位，实现药物的靶向治疗作用。
同时，由于脂微球的包裹，避免了前列地尔在肺部的失活，极大减少了药物的使用剂量，明显降低了药物副作用。
市场上已有北京泰德制药有限公司生产的“前列地尔注射液”，商品名“凯时”，该品种也是运用脂微球化技术的一类制剂。
但是该品种由于自身生产工艺的缺点，其中的主要杂质—PGA1相当高，质量标准中规定其限度高达60%，对产品中其他杂质也未进行控制。
新型冷冻干燥前列地尔脂微球靶向制剂【请参考百度百科“优帝尔”、“注射用前列地尔干乳剂”】前列地尔具有较强的药物活性，是当今国际上公认的新一代广谱内源性药物。
用于治疗慢性动脉闭塞症（血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症等）引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛，改善心脑血管微循环障碍；脏器移植术后抗栓治疗，用以抑制移植后血管内的血栓形成；动脉导管依赖性先天性心脏病，用以缓解低氧血症，保持导管血流以等待时机手术治疗；以及慢性肝炎的辅助治疗。
前列地尔水溶性差，受热易产生降解杂质，对血管有强烈刺激性。
针对前列地尔以上特性，本品以脂微球为载体，采用特殊的冻干保护剂制备出了高效、稳定的靶向药物制剂。
普通的注射用前列地尔冻干粉针剂，具有极强的血管刺激性和较差的化学稳定性，而利用前列地尔与磷脂特异性的亲和力将前列地尔分散于脂微球后会大大降低游离前列地尔对血管的刺激性，再将脂微球通过适当的手段冷冻干燥，则避免了高温灭菌对前列地尔稳定性的负面影响。
因此我公司研发的注射用前列地尔干乳剂不仅解决了前列地尔化学稳定性差的难题，而且还提高了临床使用过程中患者的顺应性。
脂微球是一种以水包油型乳剂为载体的一类微粒分散体系，在血液与组织中的分布与脂质体类似，具有不易失活和易于分布于血管受损部位的靶向作用特点，是一种新型的靶向药物制剂。
本品经过初乳、高压均质乳化、无菌过滤、冷冻干燥等过程，应用蛋黄卵磷脂将前列地尔包裹在脂微球中，制成水包油型脂微球载体靶向制剂。
脂微球作为药物载体，可将前列地尔高效地、靶向运送到受损伤的病变血管部位以及炎症部位，实现药物的靶向治疗作用。
同时，由于脂微球的包裹，避免了前列地尔在肺部的失活，极大减少了药物的使用剂量，明显降低了药物副作用。
市场上已有北京泰德制药有限公司生产的“前列地尔注射液”，商品名“凯时”，该品种也是运用脂微球化技术的一类制剂。
但是该品种由于自身生产工艺的缺点，其中的主要杂质—PGA1相当高，质量标准中规定其限度高达60%，对产品中其他杂质也未进行控制。
而药友公司通过长达近10年的摸索，通过无菌过滤和低温冷冻干燥技术，制备的“注射用前列地尔干乳剂”可将杂质PGA1严格控制在10%以内，其他杂质控制在1%以内，表明药友公司采用的冷冻干燥方法更加有利于产品的质量控制。
因此药友公司注射用前列地尔干乳剂提出了比“凯时”更为严格的质量标准要求，有效保证产品质量。
由于本品质量的提升，使得本品可以储存在常见的阴凉条件下，而不是“凯时”相当苛刻的储存条件要求。
药友公司技术人员通过大量科学研究，探索出特殊的冻干保护剂和严格的冻干过程控制实现了脂微球的冻干技术，使本品既保留了脂微球的物理性质，又显著提升了脂微球的化学稳定性。
研究结果也表明经过冷冻干燥的注射用前列地尔干乳剂对脂微球形态及粒径大小均无显著变化。
凯时电镜照片冻干前的前列地尔脂微球电镜照片冻干后的前列地尔脂微球电镜照片复乳后的前列地尔脂微球电镜照片
Diameter (nm)
5
10
15
%
i
n
c
l
a
s
s
Diameter (nm)
5
10
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冻干前的脂微球粒径图谱冻干后的脂微球粒径图谱
注射用前列地尔干乳剂冻干块纵切面电镜照片
经过冷冻干燥后的前列地尔干乳剂，其微粒特征及体内靶向性也不受影响。
我们将“注射用前列地尔干乳剂”与“凯时”作了对比研究：
1.体外释放行为的考察
注射用前列地尔干乳剂复乳后与凯时在血浆中的体外释放行为考察，结果显示注射用前列地尔干乳剂和凯时具有相同的体外释放行为。
体外释放行曲线
10
20
30
40
50
60
70
80
90
0246
Time( min)
%
o
f
P
G
E
1
r
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d
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p
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p
h
a
s
e
Freeze Dried
Emulsion
Kaishi
注射用前列地尔干乳剂
凯时
2.靶向一致性的研究
针对注射用前列地尔干乳剂的适应症，我们建立了月桂酸诱发的末梢动脉栓塞症（PAOD ）的大鼠模型，并对“注射用前列地尔干乳剂”和“凯时”在大鼠体内的药动学进行了初步研究：
PAOD 模型大鼠静注注射用前列地尔干乳剂与凯时1小时内药时曲线 （◆注射用前列地尔干乳剂，0.4μg/kg ；■凯时，0.4μg/kg ；●生理盐水）
由上图可以看出，“注射用前列地尔干乳”和“凯时”在PAOD 模型大鼠体内的药时曲线一致，表明二者在大鼠体内具有等同的的药动学行为。
3.组织分布一致性的研究
同时我们还进行了“注射用前列地尔干乳”和“凯时”在PAOD 模型大鼠体内组织分布研究：
PAOD 模型大鼠静注注射用前列地尔干乳剂与凯时60min 组织分布图
-10
10
30
50
70
时间（分）
P G E 1血药浓度(p g /m l )
由上图可以看出，注射用PGE1干乳和前列地尔注射液在PAOD模型大鼠的肝脏、脾脏和病变血管的分布也一致。
综合以上信息可以看出，本品具有靶向释放，高效分布前列地尔到血管病变区域；降低肺循环灭活率，提高系统有效血药浓度；提供缓释作用；局部血管刺激性降低等优点。
此外，我公司进行了注射用前列地尔干乳剂与凯时为期14天的治疗下肢慢性动脉闭塞症的安全性及有效性的多中心、随机、单盲、阳性药物平行对照临床试验。
综合临床试验结果判断，试验药注射用前列地尔干乳剂和对照药凯时治疗下肢慢性动脉闭塞症的不良反应相似，发生率相当，同时二者也具有相似的药物动力学行为。
结果显示：两者疗效相当，安全性和耐受性良好。
