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替罗非班Tirofiban hydrochloride 盐酸替罗非班(Tirofiban hydrochloride )是美国默克(Merck )公司开发研制的心血管类药物，其作为一种可逆性非肽类血〃班GPIIb/IUa受体拮抗剂，2004年8 月在国内上市，是目前国内唯一的血小板模GPIIb/IUa受体拮抗剂，临床用于治疗急性冠脉综合症，包括不稳定性心绞痛或无Q波心肌梗死患者，以及行经皮腔内冠状动脉成形术或动脉粥样斑块切除术的患者。
该药物作用机制独特，对血小板GPIIb/IIIa受体具有高度的选择性和特异性，可逆性抑制血4液聚集且半衰期短、无抗原性、无不良反应、临床疗效确切、安全性好，是一种极有发展前途的治疗性药物。
药理作用血小板激活、粘附和聚集是粥样斑块破裂表面动脉血栓形成的关键性起始步骤，血栓形成是急性冠脉缺血综合症即不稳定型心绞痛及心肌梗塞以及冠脉血管成形术后心脏缺血性并发症的主要病理生理学问题。
盐酸普罗非班是一种非肽类的血小板糖蛋白nb/ma受体的可逆性拮抗剂，该受体是与血，J顿聚集过程有关的主要血小板表面受体。
盐酸普罗非班阻止纤维蛋白原与糖蛋白nb/ma结合，因而阻断血小板的交联及血小板的聚集。
体外试验显示,盐酸替罗非班可抑制二磷酸腺吉(ADP)诱导的血小板聚集及延长健康人与冠心'病病人的出血时间(BT),这表明盐酸替罗非班可强效抑制血小板功能。
抑制的时间与药物的血浆浓度相平行。
停用盐酸替罗非班注射液后，血小板功能迅速恢复到基线水平。
盐酸替罗非班注射液以0.15pg/kg/min的速度输注4小时，与阿司匹林合用可近乎最大程度地抑制血小板聚集，对延长出血时间有轻度的相加作用。
在不稳定型心绞痛病人，盐酸替罗非班静脉两步输注方案（在肝素及阿司匹林应用条件下负荷输入0.4|jg/kg/min30分钟，而后O.lpg/kg/min至48小时），于输注期间可以抑制体外ADP诱导的血小板聚集约90%及延长出血时间2.9倍。
替罗非班说明书替罗非班说明书一、药品名称替罗非班（Trade Name: Tirofiban）二、药品成分替罗非班是一种抗血小板聚集药物，其主要成分是替罗非班。
三、适应症替罗非班适用于以下情况：1. 不稳定型心绞痛或非ST段抬高型心肌梗死的患者，用于以下情况：- 与阿司匹林和肝素一同应用时，用于无急性血栓性脑卒中或已有既往性非出血性脑卒中患者的冠脉介入术后。
- 高危冠脉介入术后。
2. 非ST段抬高型心肌梗死的患者，在与阿司匹林和肝素一同应用时，用于已有急性血栓性脑卒中或已有既往性非出血性脑卒中患者的冠脉介入术后。
四、用法和用量根据医生的指导，替罗非班注射液可通过静脉滴注给药。
每次给药前需要评估患者的出血风险。
通常建议采用以下给药方案：1. 冠脉介入术前，推荐给予替罗非班注射液0.4μg/kg/min持续静脉滴注2小时。
2. 冠脉介入术中，使用替罗非班注射液首先以0.4μg/kg/min持续静脉滴注2小时（滴滴泵流量不得超过30ml/h），接下来以0.10μg/kg/min维持静脉滴注24-48小时。
3. 冠脉介入术后，建议继续静脉滴注替罗非班注射液0.10μg/kg/min，并在48-108小时内根据患者的情况调整给药剂量。
五、禁忌症对替罗非班过敏的患者禁止使用替罗非班。
此外，以下情况也属于禁忌症：1. 活动性出血，如消化道出血或溃疡。
2. 手术后24小时内。
3. 凝血功能障碍或血小板计数低于100 × 10^9/L。
4. 颅内损伤或中风。
5. 治疗后72小时内急性出血。
6. 对抗血小板疗法过敏。
7. 肝素引起的血小板减少症。
六、不良反应替罗非班可能引起以下不良反应：1. 出血：最常见的不良反应是出血，包括静脉注射部位的出血、皮肤瘀斑、鼻出血、消化道出血等。
2. 高钾血症：替罗非班可能导致血清钾浓度升高，从而增加心律失常的风险。
3. 过敏反应：包括皮疹、荨麻疹、过敏性休克等。
4. 骨髓抑制：少数患者可能出现骨髓抑制，包括血小板减少、白细胞减少等。
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血小板糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体拮抗剂在急性冠脉综合征中的应用进展摘要：抗血小板治疗是急性冠状动脉综合征治疗的重要组成部分。
盐酸替罗非班是一种新型可逆性非肽类血小板表面糖蛋白IIb／Ⅲa受体拮抗剂，可竞争性抑制纤维蛋白原与血小板糖蛋白IIb／ma受体的结合，抑制血小板聚集，抑制血栓形成。
近年来该药广泛应用于急性冠脉综合征以及经皮冠状动脉介入治疗中，现通过大量临床研究证据，对盐酸替罗非班（欣维宁）在急性冠状动脉综合征治疗中应用做一综述。
关键词：血小板糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体拮抗剂；替罗非班；急性冠状动脉综合征；急性冠状动脉综合征(acute coronary syndrome，ACS)包括不稳定型心绞痛(unstable angina，UA)、非ST 段抬高性心肌梗死(non—ST-segment elevation myocardial infarction，NSTE—MI)和ST段抬高性心肌梗死(ST—segment elevation my—oeardial infarction，STEMI)。
ACS的主要发病机制是冠状动脉粥样硬化斑块破裂后触发血小板黏附、聚集，最终导致血栓形成，完全或部分阻塞冠脉血管。
所以抗血小板治疗成为ACS治疗的非常重要。
目前，阿司匹林和氯吡格雷双重抗血小板治疗已经充分应用临床实践，但血小板糖蛋白(glycoprotein，GP)II b／Ⅲa受体拮抗剂的使用仍未引起足够的重视，特别在高危患者中未被充分利用【I 】。
现就国产的GPⅡb／Ⅲa受体拮抗剂替罗非班在ACS中的应用作一个详细的阐述。
1 ACS 中血小板凝集机制在ACS 时，不稳定的动脉粥样硬化斑块破裂或表面溃烂，使内皮下基质暴露并与血小板表面受体结合，从而激活血小板，而激活的血小板则作为始动因子通过黏附、聚集和释放形成了白色血栓[1，2]。
诸如二磷酸腺苷、5 羟色胺、凝血酶、血栓素A2 等促凝物质促进血小板的激活，从而导致血小板GPⅡb／Ⅲa大量的表达，当纤维蛋白原、VW 因子和连接蛋白与GP Ⅱb／Ⅲa受体结合后，即促使血小板的凝集。
盐酸替罗非班有关物质方法学研究作者：刘慧英王志君来源：《维吾尔医药》2013年第06期盐酸替罗非班为一种可逆性非肽类血小板表面糖蛋白受体拮抗剂，可与肝素联用，用于心绞痛病人，同时也适用于冠脉缺血性综合征病人进行冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术。
本实验主要是在文献研究已确定的几种测定盐酸替罗非班有关物质的方法基础上，进一步择优，并对其进行验证，以确定最优实验方法。
通过对专属性、系统适用性、线性、定量限、检测线、精密度、溶液稳定性、耐用性、回收率进行验证，其专属性强，耐用性强，灵敏度高。
表明此方法适用于盐酸替罗非班的有关物质测定。
1 实验仪器与试药1.1 仪器岛津LC-2010AHT型高效液相色谱仪，岛津国际贸易有限公司戴安Ulti Mate3000双三元液相色谱仪（二极管阵列），戴安中国有限公司HWS12型电热恒温水浴锅，上海一恒科技有限公司岛津LC-10Avp型高效液相色谱仪，岛津国际贸易有限公司Mettler AE-100电子天平，梅特勒-托利多中国PL-2002电子天平，梅特勒-托利多中国1.2 试药辛烷磺酸钠，天津市光复精细化工研究所磷酸，天津市北联精细化学品开发有限公司乙酸钠，北京化学试剂二厂乙腈，J.T.Baker30%过氧化氢，天津市东方化工厂氢氧化钠，北京化工厂盐酸，永飞化工厂磷酸二氢钾，天津市盛奥化学试剂有限公司三乙胺，国药集团化学试剂有限公司2 实验方法2.1 色谱条件色谱柱：十八烷基硅烷键合硅胶；检测波长：226nm；流动相：乙腈-水-0.2mol/L乙酸钠（30：70：5）；流速：1ml/min；进样量：10μl。
2.2专属性取盐酸替罗非班0.02g于100ml容量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，取上述溶液1ml 于100ml容量瓶中，加流动相稀释至刻度，得2µg/ml样品溶液，取10µl注入液相色谱仪，记录色谱图。
色谱图见由图可知，流动相不干扰测定，盐酸替罗非班起始出峰时间为4.7分钟，有关物质能够与主峰分离，说明本法专属性强。
