【CN109846820A】一种氧氟沙星滴眼液及其制备方法【专利】

氧氟沙星滴眼液的制备及稳定性考察
肖华
【期刊名称】《海峡药学》
【年(卷),期】2003(015)003
【摘要】本文研究氧氟沙星滴眼液的制备方法.通过紫外分光光度法定期测定其含量考察制剂的稳定性.氧氟沙星的标示含量稳定在98.6%～97.5%之间.说明方法不仅方便可行,而且稳定可靠.
【总页数】2页(P5-6)
【作者】肖华
【作者单位】南京军区福州总医院药剂科,福州,350025
【正文语种】中文
【中图分类】R944.1+2
【相关文献】
1.氧氟沙星滴眼液的制备及质量控制 [J], 李云霞;徐爱华;高燕
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5.复方氧氟沙星滴眼液的制备 [J], 郜家平;薛志遥;陆海卫
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(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201810046303.5(22)申请日 2018.01.17(71)申请人 中山万汉制药有限公司地址 528451 广东省中山市南朗镇华南现代中医药城科创园2号(72)发明人 何星　杜志博　朱成波　杨衍秋　邵施雅　彭韪　(74)专利代理机构 广州胜沃园专利代理有限公司 44416代理人 孙文卉(51)Int.Cl.A61K 9/08(2006.01)A61K 47/36(2006.01)A61K 47/10(2006.01)A61K 31/5383(2006.01)A61P 27/02(2006.01)A61P 31/04(2006.01)(54)发明名称一种左氧氟沙星滴眼液及其制备方法(57)摘要本发明公开了一种左氧氟沙星滴眼液，包含如下的组分：左氧氟沙星0.2-0.8％(w/v)、玻璃酸钠0.02-0.1％(w/v)、1,3-丁二醇0.01-0.3％(w/v)、渗透压调节剂及水，本发明所公开的左氧氟沙星滴眼液滴眼液处方简单，刺激性低，效果良好，稳定性佳，有一定的治疗优势。

权利要求书1页 说明书6页CN 108066282 A 2018.05.25C N 108066282A1.一种左氧氟沙星滴眼液，其特征在于，包含如下的组分：左氧氟沙星0.2-0.8％(w/v)、玻璃酸钠0.02-0.1％(w/v)、1,3-丁二醇0.01-0.3％(w/v)、渗透压调节剂及水。

2.如权利要求1所述的左氧氟沙星滴眼液，其特征在于，包含如下的组分：左氧氟沙星0.3-0.6％(w/v)、玻璃酸钠0.03-0.06％(w/v)、1,3-丁二醇0.05-0.15％(w/v)、渗透压调节剂及水。

3.如权利要求1或2所述的左氧氟沙星滴眼液，其特征在于，所述渗透压调节剂为氯化钠、甘露醇、甘油中的一种或多种。

4.如权利要求2所述的左氧氟沙星滴眼液，其特征在于，包含如下的组分：左氧氟沙星0.5％(w/v)、玻璃酸钠0.04％(w/v)、1,3-丁二醇0.1％(w/v)、氯化钠0.4％及余量的水。

氧氟沙星滴眼液的制备【摘要】目的:制备氧氟沙星滴眼液。

方法:对氧氟沙星滴眼液处方中的pH调节剂、渗透压调节剂、抑菌剂进行选择。

结果:氧氟沙星滴眼液的处方为:氧氟沙星3g，硼酸10g硼砂1.5g,氯化钠2g，5％苯扎溴铵溶液2ml，0。

1mol/L盐酸适量,注射用水加至1000ml。

结论：该工艺稳定、可靠，可满足药典要求。

【关键词】氧氟沙星滴眼液;处方;制备方法【中图分类号】R943 【文献标识码】A 【文章编号】1004—7484（2014）03-01525-02氧氟沙星具有广谱高效、毒副作用小和耐药性低的特点，在水溶液中较稳定、耐高温，较少发生过敏反应，故很适用于制备抗感染的眼科外用制剂［1]。

其药理作用是抑制细菌DNA回旋酶,使细菌DNA链在形成超级螺旋形结构的过程中发生紊乱，从而阻止了DNA的复制、转录、再结合和修复，导致细菌死亡。

0.3%氧氟沙星滴眼液临床应用表明，其抗菌广谱，抗菌作用强，对急性结膜炎及细菌性角膜炎的有效率分别达100％及96.8%［2］，此外氧氟沙星滴眼液无明显刺激,点眼后普遍反映无不适感，过敏病例鲜有发生［3］［4] ［5]，大量临床资料已充分证实其有效性和安全性[6］[7］。

因此氧氟沙星滴眼液是治疗急性结膜炎和细菌性角膜炎较为理想的药物［8］。

1 实验材料与方法1。

1 仪器tv-1901双光束紫外可见分光光度计（北京普析通用仪器有限公司）FE20型PH计( 梅特勒—托利多仪器（上海）有限公司)FM—7J冰点渗透压计(上海医大仪器厂）1.2 材料氧氟沙星(浙江司太立制药有限公司提供），氯化钠、硼酸均为药用级别。

1。

3 处方与制备方法1。

3。

1 处方氧氟沙星3g，硼酸10g，硼砂1。

5g，氯化钠2g,0。

1mol/L盐酸适量，5%苯扎溴铵溶液2ml，注射用水加至1000ml。

1.3。

2 制备工艺。

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 202011550657.7(22)申请日 2020.12.24(71)申请人 苏州工业园区天龙制药有限公司地址 215000 江苏省苏州市苏州工业园区娄葑东区东延路(72)发明人 陈业仓　(74)专利代理机构 苏州市指南针专利代理事务所(特殊普通合伙) 32268代理人 金香云(51)Int.Cl.A61K 9/08(2006.01)A61K 47/36(2006.01)A61K 47/38(2006.01)A61K 47/26(2006.01)A61K 47/18(2006.01)A61K 47/12(2006.01)A61K 31/5383(2006.01)A61P 27/02(2006.01)A61P 31/04(2006.01)(54)发明名称一种左氧氟沙星滴眼液的制备方法(57)摘要本发明公开了一种左氧氟沙星滴眼液的制备方法，涉及滴眼液技术领域。

S1、称取原料：左氧氟沙星0.46‑0.51份、渗透压调节剂4.46‑8.23份、pH调节剂3‑5份、注射用水80‑90份、复配增稠剂2‑3份、金属离子络合剂8‑10份以及抑菌剂0.05‑0.1份。

该左氧氟沙星滴眼液的制备方法，本发明左氧氟沙星、金属离子络合剂以及复配增稠剂的添加，复配增稠剂中的玻璃酸钠可使治疗水平的活性药物在眼表停留时间延长，提高眼内生物利用度，显著减少给药次数，有助于增加患者的依从性和治疗成功率，且能减轻药物对眼的刺激，促进眼部创伤的愈合，缓解眼部不适症状，增强了滴眼液的使用效果；本发明金属离子络合剂的添加，与左氧氟沙星的组合具有良好的稳定性。

权利要求书1页 说明书4页 附图1页CN 112587480 A 2021.04.02C N 112587480A1.一种左氧氟沙星滴眼液的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1、称取原料：左氧氟沙星0.46‑0.51份、渗透压调节剂4.46‑8.23份、pH调节剂3‑5份、注射用水80‑90份、复配增稠剂2‑3份、金属离子络合剂8‑10份以及抑菌剂0.05‑0.1份；S2、混合液A的制备：称取左氧氟沙星加入适量注射用水中，在35‑40℃下搅拌溶解，得到混合液A，备用；S3、混合液B的制备：向步骤S2中制备的混合液A中加入渗透压调节剂、金属离子络合剂、复配增稠剂和pH调节剂，调节pH值范围为6.0‑7.0，搅拌混合，用注射用水定容至100mL，得混合液B；S4、过滤处理：将步骤S3中制备的混合液B加入抑菌剂，并经微孔滤膜进行过滤处理；S5、热压灭菌：将步骤S4中的过滤后的药液进行热压灭菌处理；S6、包装和封口：将制备的左氧氟沙星滴眼液进行检测，将检测后的滴眼液灌封至包装容器中、封口，即得成品。

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201810222532.8(22)申请日 2018.03.19(71)申请人 武汉百纳礼康生物制药有限公司地址 430000 湖北省武汉市东湖新技术开发区高新大道666号武汉国家生物产业（九峰创新）基地B5栋F016室(72)发明人 罗亮　黄丽萍　孟凡玲　(74)专利代理机构 南京纵横知识产权代理有限公司 32224代理人 徐瑛(51)Int.Cl.A61K 9/08(2006.01)A61K 31/5383(2006.01)A61K 9/51(2006.01)A61K 47/24(2006.01)A61P 27/02(2006.01)A61P 31/04(2006.01)A61P 31/02(2006.01)A61P 31/10(2006.01)(54)发明名称一种氧氟沙星液晶凝胶纳米粒滴眼液及其制备方法(57)摘要本发明涉及一种氧氟沙星液晶凝胶纳米粒滴眼液及其制备方法，由以下组分制备而成:0.12％至0.2％的氧氟沙星、20％至50％的至少一种中性脂质和/或生育酚、20％至50％的至少一种磷脂酰胆碱、0.2％至20％的非离子型表面活性剂、0.1％至10％的至少一种溶剂、0.28％至0.35％的至少一种增稠剂，其余为注射用水。

本发明的液晶凝胶纳米粒粒径较小、均匀性好，有利于细胞的内吞和转运；利用液晶凝胶独特的粘附性以及液晶相结构，可延长药物活性成分在眼部的滞留时间，并有效控制包载物的释放，从而提高生物利用度。

此外，本发明涉及的氧氟沙星液晶凝胶纳米粒滴眼液的制备方法，工艺步骤简单、容易工业化大生产、生产成本低。

权利要求书1页 说明书9页 附图3页CN 108309930 A 2018.07.24C N 108309930A1.一种氧氟沙星液晶凝胶纳米粒滴眼液，其特征在于，由以下组分制备而成：a)0.12％至0.2％的氧氟沙星，b)20％至50％的至少一种中性脂质和/或生育酚，c)20％至50％的至少一种磷脂酰胆碱，d)0.2％至20％的非离子型表面活性剂，e)0.1％至10％的至少一种溶剂，f)0.28％至0.35％的至少一种增稠剂，g)其余为注射用水。

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 202010393483.1(22)申请日 2020.05.11(71)申请人 于莉地址 201615 上海市松江区九亭涞坊路328弄金亭花苑15号(72)发明人 于莉　(74)专利代理机构 北京盛凡智荣知识产权代理有限公司 11616代理人 李青(51)Int.Cl.A61K 35/02(2015.01)A61K 9/00(2006.01)A61P 27/02(2006.01)A61P 27/04(2006.01)A61P 27/12(2006.01)A61K 31/165(2006.01)A61K 31/4174(2006.01)A61K 31/58(2006.01)(54)发明名称一种眼药水配方及其制作方法(57)摘要本发明公开一种眼药水配方，所述配方包括以下原料按重量份配比而成：氯霉素0.5～0.9份，盐酸萘甲唑啉0.2～0.3份，醋酸曲安奈德0.3～0.8份，赫兹功能水7000～8000份；所述配方包括以下原料按重量份配比而成：氯霉素0.8份，盐酸萘甲唑啉0.25份，醋酸曲安奈德0.5份，赫兹功能水7500份。

一种包含上述配方的眼药水的制备方法，包括以下步骤：先将配方量的氯霉素和盐酸萘甲唑啉混合，加入赫兹功能水，搅拌均匀，再加入醋酸曲安奈德充分混匀，用高温消毒瓶装好密封待用。

本发明可以用于多种眼部不适，对于玻璃混浊、轻微白内障、眼角膜炎、红眼病、电焊打伤的眼病、眼干或眼痒等有特效。

权利要求书1页 说明书2页CN 111568925 A 2020.08.25C N 111568925A1.一种眼药水配方，其特征在于：所述配方包括以下原料按重量份配比而成：氯霉素0.5～0.9份、盐酸萘甲唑啉0.2～0.3份，醋酸曲安奈德0.3～0.8份，赫兹功能水7000～8000份。

2.根据权利要求1所述的一种眼药水配方，其特征在于：所述配方包括以下原料按重量份配比而成：氯霉素0.7～0.9份、盐酸萘甲唑啉0.2～0.3份，醋酸曲安奈德0.4～0.6份，赫兹功能水7000～7500份。

一种滴眼液及其制备方法
一种滴眼液及其制备方法，属于制药技术领域。

具体实施方式是：本发明所提供的一种滴眼液，其化学成分是氨基甲酸乙酯（AMH）0.3～3％（按药物质量分数计算），烷基转氨酶钠（NRT）0.3～3％，预混剂（P）０．５～４％，以及其它必要充分稀释剂。

所述的预混剂P包括钠葡糖二乙酸酯、甘露醇/淀粉糖浆（４：１）和苯甲酰亚胺；所述的充分稀释剂包括乙醇、柠檬酸和水等物质；其中：
氨基甲酸乙酯（AMH）作为本发明的滴眼剂的镇痛镇肿剂，其含量为0.3～3％。

烷基转氨酶钠（NRT）作为本发明的滴眼剂的抗氧化剂，其含量为0.3～3％。

预混剂（P）为包含上述原料的一种稀释液，以达到极佳的性能，其含量为0.5～4％。

充分稀释剂：乙醇、柠檬酸和水等物质，以质量比为１：９～２：８，使本发明的滴眼剂有效的稀释，从而使滴眼液和降温效果最大化，其含量为足够稀释。

上述所有添加成分以及稀释剂在25°C以下密度介于1.015~1.035g/ml之间；pH值位于5.5～7.5之间；且具有抗酸碱性、亲水非亲油性，吃水非吃油性以及
抗菌性。

本发明提供的一种滴眼液制备方法，具体步骤如下：
步骤①：将氨基甲酸乙酯、烷基转氨酶钠和预混剂P的比例分别配置为0.3～3％，0.3～3％，0.5～4％；
步骤②：将步骤①制备的混合物添加到必要的充分稀释剂，充分振荡至均匀；
步骤③：将步骤②的混合物过滤，得到本发明所提供的本发明的滴眼液。

优点：本发明一种滴眼液，具有舒缓症状以及保护眼睛的作用，并且药物由于含有足够的充分稀释剂，对眼睛不刺激，滴眼液制备工艺简便，操作方便、成本低廉，且具有可行性。