头孢替安
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头孢替安
文章目录*一、头孢替安的概述*二、头孢替安的功能主治*三、头孢替安的用法用量*四、头孢替安的药物相互作用*五、头孢替安的不良反应*六、头孢替安的注意事项
头孢替安的概述
1、定义头孢替安,注射用药品,为第二代头孢菌素类抗生素,用于治疗敏感菌所致的感染,如肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、尿路感染以及手术和外伤所致的感染和败血症等。
2、别称注射用盐酸头孢替安,头孢噻乙胺
唑,CefotiamHydrochlorideforInjection。
3、成份和性状本品主要成分为盐酸头孢替安。
本品为液体。
4、是否处方药处方药。
5、储藏和有效期密封存储。
24个月。
头孢替安的功能主治用于治疗敏感菌所致的感染,如肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、尿路感染以及手术和外伤所致的
感染和败血症等。
头孢替安的用法用量1、肌内注射:一般感染为每天1~2g,分2~4次给予;严重感染(如败血症)可增加至每天4g,分4次深部肌内注射。
静脉给药:一般感染为每天1~2g,分2~4次缓慢静脉推注或静脉滴入;严重感染(如败血症)可增加至每天4g,分2~4次静脉滴入。
2、儿童静脉给药:每天量为40~80mg/kg,缓慢静脉推注或于30min内静脉滴入。
注射用盐酸头孢替安本品属于第二代头孢菌素,由于辅料为碳酸氢钠,所有在临床配液的过程中碳酸氢钠分解为二氧化碳和水,瓶内的压力会迅速增加,有可能会引起喷瓶或瓶塞脱落,致使药液不能使用。
同时由于本品在临床使用过程中,很多医护人员反映假阳性较多,直接影响了本品的使用,使一些本来可以使用的患者因为假阳性而不能使用。
我们的头孢替安采用先进的真空负压灌装技术,配液时即使瓶内压力增加,也减少了喷瓶或瓶塞脱落;关于假阳性问题,下面详细介绍:正确掌握头孢替安的皮试方法及提高对头孢替安敏试结果判断的准确性,减少假阳性和假阴性的发生,使患者不至失去头孢替安的治疗机会显得至关重要。
因此,在给患者用药前,详细询问药物过敏史,严格按照规定进行皮肤敏感试验,并对皮试结果进行准确判断[1]。
能为患者选择安全、合理的抗生素,使患者得到及时有效的治疗,缩短治疗周期,并提高临床治愈率。
护士起着举足轻重的作用。
我们自2012年10月起将头孢替安广泛地用于肝胆病人临床的治疗并根据护理部要求使用前必须用原液进行皮肤敏感试验。
但在此药应用之初由于护士因对其皮试液浓度、判定方法等较为模糊,造成皮试阳性率偏高,直接影响此药的临床应用。
我们通过具体分析其皮肤敏感试验中存在的问题,并针对具体问题进行整改。
现头孢替安已很好的在病人中进行应用,现将其应用过程中影响皮试结果的原因及采取的对策报告如下:1)因部分人对酒精过敏。
可在消毒范围产生红晕而影响对皮丘的观察。
不过敏者若消毒后消毒液未挥发干净就穿刺皮肤,酒精可随穿刺针口渗入皮内与药液混合一起,刺激局部而引起反应,表现为皮丘隆起、偏硬、红晕直径≥1mm。
对策:皮试前询问患者有无酒精过敏史,若酒精过敏者改用0.9%生理盐水做皮肤消毒液。
若当时患者未反映有酒精过敏史,但皮试后消毒范围出现红晕,即在另一侧手臂用0.9%生理盐水消毒皮肤做对照观察。
不论以何种消毒液做皮肤消毒均应待消毒液干燥后才能进针以避免消毒液随针口渗入影响皮试结果。
头孢替安临床的合理应用盐酸头孢替安(Cefotiam)为第二代头孢菌素类抗生素。
本品的抗菌作用机制是阻碍细菌细胞壁的合成而发挥其抗菌活性。
适用于对本品敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、流感杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、肠道菌属等所致的感染,如骨髓炎化脓性关节炎、扁桃体炎、支气管炎、支气管扩张合并感染妇产科感染败血症以及中耳炎、鼻窦炎等。
由于我国近年来对抗菌药物的临床应用加强了整治力度,出台了一系列的规定,特别是对第三代头孢类抗菌药物的严加控制,使以头孢替安为代表的第二代头孢类药物临床应用日趋广泛,其安全用药也随之日益突显。
本文从药物配伍与不良反应两个方面就头孢替安的临床应用进行综述,旨在为临床安全、合理用药提供参考。
1 药物配伍禁忌1.1 夫西地酸钠[1]模拟临床用药情况,将夫西地酸钠0.5 g、盐酸头孢替安2.0 g分别用0.9% 100 mL氯化钠注射液稀释后静置观察,两备用稀释液均呈无色澄明溶液;再分别用一次性注射器抽取上述稀释液各5 mL注入同一试管中,混合均匀,观察。
结果:试管中混合液立即变为浑浊的白色乳液,静置24 h 后混合液仍呈乳白色、浑浊并有沉淀。
表明二者有配伍禁忌。
1.2 谷氨酸诺氟沙星[2]用一次性10 mL注射器抽取0.9%生理盐水100 mL+头孢替安2.0 g液体5 mL,再抽吸0.9%生理盐水100 mL+谷氨酸诺氟沙星0.4 g液体5 mL,两种液体混合后,立即出现白色混浊;放置24 h后,出现白色结晶物。
表明二者有配伍禁忌。
1.3 盐酸氨溴索[3]将1 g注射用盐酸头孢替安溶于0.9%氯化钠注射液100 mL中,呈无色透明溶液,另取盐酸氨溴索注射液(2 mL∶15 mg)一支加入上述溶液中,置室温下观察并同时取样做pH值和含量测定。
结果:①混合液在1 h内几乎无色澄明,静置1 h后,混合液颜色呈进行性加深,静置8 h时已呈淡黄色;②静置8 h内头孢替安含量已由混合开始的100%降到95%,pH值由5.74上升至6.22,表明该配伍溶液不稳定。
2023年注射用盐酸头孢替安行业市场前景分析近年来,全球抗生素药物市场迅速增长,其中注射用盐酸头孢替安作为一种新型第四代头孢菌素,由于其广谱、高效、低毒等特点,已经成为临床首选的抗生素之一。
本文将从市场规模、市场需求、市场竞争及市场前景四个方面对注射用盐酸头孢替安的行业市场前景进行分析。
一、市场规模众所周知,随着医疗技术的不断提高和医疗卫生事业的快速发展,对注射用盐酸头孢替安的需求量不断增加,预计全球抗生素药物市场的规模将在未来几年里继续大幅度增长。
而据市场调研机构的数据显示,目前注射用盐酸头孢替安的市场规模已经达到了数十亿美元,其中以亚洲、欧美等地区市场需求量最大。
二、市场需求随着社会发展的进步,人民对医疗健康的关注程度不断提高,尤其是对抗生素药物的需求量逐步攀升。
而注射用盐酸头孢替安作为一种广谱抗生素,其在治疗炎症、感染性疾病等方面具有广泛的应用空间,常被用于医院感染、呼吸道感染、皮肤软组织感染等方面,受到越来越多的患者和医生的青睐。
三、市场竞争随着市场需求的激增,注射用盐酸头孢替安的市场竞争也日益激烈。
目前市场上主要的头孢菌素抗生素药品厂家包括诺华、辉瑞、拜耳、普力制药等,在技术研发、生产能力、品牌影响力等方面各有千秋,形成了一定的市场垄断格局。
四、市场前景总体来说,注射用盐酸头孢替安在全球市场上的表现日益突出,其广谱、高效、低毒的优势越来越受到行业和市场的肯定。
尤其在亚洲地区,随着医疗卫生事业的飞速发展和人民健康意识的提高,注射用盐酸头孢替安的市场需求将进一步迅速增长。
总之,注射用盐酸头孢替安作为一种新型的第四代头孢菌素,具有广泛的应用前景,市场规模和需求量都将不断增加,相信未来将逐步成为抗生素药物市场中的一匹黑马。
头孢替安说明书头孢替安说明书1. 药品名称头孢替安(Cefotiam)2. 药品成分每支含有活性成分头孢替安钠相当于头孢替安1克。
3. 药物分类头孢菌素类抗生素4. 批准适应症头孢替安是一种广谱抗生素,通常用于治疗以下感染疾病:- 呼吸道感染- 尿路感染- 皮肤和软组织感染- 腹部和胆道感染- 骨和关节感染- 盆腔感染- 表深组织感染- 腹腔感染- 中耳炎5. 用法和用量头孢替安的使用方法和剂量应根据患者的年龄、体重、感染类型和严重程度进行个体化调整,应在医生的指导下使用。
一般情况下,头孢替安的推荐剂量为:- 成人:一般剂量为1-2克,每日2-4次,注射剂。
- 儿童:按体重计算,一般分3-4次给药。
注射用剂量和给药频率的具体指导请咨询医生或药剂师。
6. 不良反应使用头孢替安的过程中可能会出现一些不良反应。
常见的不良反应包括:- 胃肠道反应:恶心、呕吐、腹泻等;- 过敏反应:荨麻疹、皮肤瘙痒、面部红肿等;- 皮肤反应:皮疹、瘙痒、荨麻疹等;- 神经系统反应:头痛、头晕、嗜睡等;- 血液系统反应:白细胞计数减少、血小板计数减少等;- 肝功能异常:肝酶升高、黄疸等。
如果出现任何不良反应,请立即停止使用头孢替安并告知医生。
7. 禁忌症以下情况下禁用头孢替安:- 对头孢菌素类抗生素过敏的患者;- 对其他β-内酰胺类抗生素过敏的患者。
8. 注意事项在使用头孢替安之前,请注意以下事项:- 请告知医生有关您的过敏史和药物过敏史;- 如果您正在接受其他药物治疗,请告知医生,以免发生不良药物相互作用;- 头孢替安可能会对某些人的肝功能产生不良影响,所以请严密监测肝功能;- 长期使用头孢替安可能导致细菌超增长,此时请告知医生。
9. 药物储存头孢替安需储存在阴凉干燥处,避免阳光直射和高温。
请将头孢替安放在儿童无法触及的地方。
10. 生产厂商头孢替安由XX制药公司生产。
以上是对头孢替安的说明,如果您对使用头孢替安有任何疑问,请咨询医生或药剂师。
国家食品药品监督管理局进口药品注册标准标准号:JX20050205注射用盐酸头孢替安Zhusheyong Y ansuantoubaoti’anCefotiam Hydrochloride for Injection本品为盐酸头孢替安加适量碳酸钠做助溶剂制成的无菌粉末。
按干燥品,无碳酸钠物计算,含头孢替安(C18H23N9O4S3)不得少于79.0%,按平均装量计算,含头孢替安(C18H23N9O4S3)应为标示量的90.0%~120.0%。
【性状】本品为白色至淡黄色结晶粉末。
【鉴别】(1)取本品适量,加水制成每1ml中约含头孢替安20ug的溶液,照紫外-可见分光光度法(《中国药典》2005年版二部附录IV A)测定,在259nm 的波长处有最大吸收。
(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品主峰的保留时间应与对照品主峰的保留时间一致。
(3)本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(中国药典2005年版二部附录III)。
(4)取本品适量,加稀酸,即泡沸,发生二氧化碳气,导入氢氧化钙试液中,即生成白色沉淀。
(5)本品显钠盐的火焰反应(中国药典2005年版二部附录III)。
【检查】酸碱度取本品,加水制成每1ml中约含头孢替安0.1g的溶液,依法测定(中国药典2005年版二部附录VI H),pH值应为5.7~7.2。
溶液的澄清度与颜色取本品5瓶,分别按标示量加水制成每1ml中含头孢替安0.1g的溶液,溶液应澄清无色,如显浑浊,与1号浊度标准液(中国药典2005年版二部附录IX B)比较,均不得更浓;如显色,与黄色或黄绿色7号标准比色液(中国药典2005年版二部附录IX A第一法)比较,均不得更深。
有关物质取装量差异项下内容物,混合均匀,称取适量,加流动相溶解并稀释成每1ml中含头孢替安1mg的溶液,作为供试品溶液:精密量取1ml,置100ml容量瓶中,加流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。
照含量测定项下的方法试验,溶液临用现配或于4℃低温进样。
盐酸头孢替安粉针剂说明书-哈药集团制药总厂【药品名称】注射用盐酸头孢替安【英文或拉丁名】Cefotiam Hydrochloride for Injection【汉语拼音】Zhusheyong Yansuantoubaoti’an【主要成分】盐酸头孢替安【化学名】(6R,7R)-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)乙酰基]氨基]-3-[[1-[2-(二甲氨基)乙基]-1H-四唑-5-基]硫代甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二盐酸盐【结构式及分子式、分子量】结构式:分子式:C18H23N9O4S3·2HCl分子量:598.56【性状】本品为白色至淡黄色结晶性粉末。
【药理毒理】药理作用1.抗菌作用:对革兰氏阴性菌和阳性菌都有广泛的抗菌作用。
尤其对大肠杆菌、克雷白杆菌属、奇异变形杆菌,流感杆菌等,显示了更强的抗菌活性。
对肠道菌属、枸椽酸杆菌属、吲哚阳性的普通变形杆菌、雷特格氏变形杆菌,摩根氏变形杆菌也显示了良好的抗菌活性。
本品的抗菌作用为杀菌性。
2.作用机制:本品的抗菌作用机理是阻碍细菌细胞壁的合成。
本品对革兰氏阴性菌有较强的抗菌活性是因为它对细菌细胞外膜有良好的通透性和对β-内酰胺酶比较稳定以及对青霉素结合蛋白1B和3亲和性高,从而增强了对细胞壁粘肽交叉联结的抑制作用所致。
毒理研究重复给药毒性:将本品分别按0.1,0.3,1,3g/Kg/日给大白鼠肌注1个月和按0.03,0.1,0.3,1g/Kg/日肌注6个月;给狗按0.1,0.3,1g/Kg/日静注及肌注1个月和按0.03,0.1,0.3g/Kg/日静注6个月;给猴按0.1,0.3,1g/Kg/日静注或肌注1个月的实验中可认为是由本品引致的主要所见如下:(1)对肾脏的影响:在猴的1g/Kg的给药组除见到近端肾小管上皮坏死和肾小管腔内细胞性或玻璃样圆柱体增加以外无其他异常所见;在对大白鼠1g/Kg/日肌注1个月和对猴1g/Kg/日肌注1个月的实验中还和先锋霉素Ⅰ的1g/Kg/日给药组做了对照比较研究,其结果是本品对肾脏的影响与先锋霉素Ⅰ大致相同。
头孢替安说明书一、药品名称头孢替安(Ceftixan)二、药品成分每片含有头孢替安钠等价于头孢替安100毫克。
三、适应症头孢替安适用于敏感菌引起的下呼吸道感染、上呼吸道感染、泌尿生殖感染、皮肤和软组织感染、骨和关节感染等疾病。
四、用法用量成人及12岁以上儿童:一次性口服1片,每日2次。
根据实际情况可酌情增加剂量。
五、不良反应头孢替安可能引起以下不良反应:恶心、呕吐、腹泻、胃肠道不适、过敏反应(如皮疹、荨麻疹、瘙痒等),偶尔可见肝功能异常,注意观察肝酶及血象变化。
六、注意事项1.请遵医嘱服用,不得随意增加或减少用量。
2.对该药物过敏或有头孢菌素类药物过敏史的患者禁用。
3.孕妇慎用,妊娠期武打了解药理药师指导下使用,哺乳期妇女慎用。
4.肝功能异常的患者应小心使用,必要时需监测肝功能。
5.存在支气管哮喘患者慎用。
6.长期大剂量应用头孢替安,需定期监测血象及肾功能。
7.儿童和老年患者需谨慎使用。
七、药物相互作用1.与氨基糖苷类联合应用时,应警惕可能产生的肾功能损害。
2.头孢替安与普鲁卡因、利多卡因等麻醉剂联用时,会使毒性增加,应谨慎使用。
3.与抗凝药物或双酮类降血糖药物合用时,需注意可能引起的药物相互作用。
八、药物过量如出现药物过量症状,应立即就医,以控制症状,必要时进行洗胃或进行透析治疗。
九、贮藏请将头孢替安存放在阴凉干燥处,避免阳光直射。
十、注意事项请将头孢替安放在儿童无法触及的地方,避免误食。
十一、禁忌症头孢替安对该药物过敏或有头孢菌素类药物过敏史的患者禁用。
十二、说明书修订日期2022年1月以上为头孢替安的说明书。
请在使用前详细阅读,如有问题请咨询医生或药师。
药品名称:通用名称:注射用盐酸头孢替安英文名称:Cefotiam Hydrochloride for Injection商品名称:注射用盐酸头孢替安成份:本品主要成份为盐酸头孢替安。
本品辅料为:碳酸钠。
适应症:用于对本品敏感的葡萄球菌属、链球菌属(肠球菌除外)、肺炎球菌、流感杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、肠道菌属、枸橼酸杆菌属、奇异变形杆菌,普通变形杆菌,雷特格氏变形杆菌,摩根氏变形杆菌等所致下列感染:败血症,术后感染,烧伤感染,皮下脓肿、臃、疖、疖肿,骨髓炎,化脓性关节炎,扁桃体炎(扁桃体周围炎,扁桃体周围脓肿),支气管炎,支气管扩张合并感染,肺炎,肺化脓症,脓胸,胆管炎,胆囊炎,腹膜炎,肾盂肾炎,膀胱炎,尿路炎,前列腺炎,髓膜炎,子宫内膜炎,盆腔炎,子宫旁组织炎,附件炎,前庭大腺炎、中耳炎、鼻窦炎。
规格:按C18 H23 N9 O4 S3计算0.5g用法用量:通常,成年人一日0.5-2g(1-4支),分2-4次;小儿一日40-80mg/kg,分3-4次,静脉注射。
本品可随年龄和症状的不同适当增减,对成年人败血症一日量可增至4g(8支),对小儿败血症、脑脊膜炎等重症和难治性感染,一日量可增至160mg/kg。
静脉注射时,可用生理盐水或葡萄糖注射溶液溶解后使用。
此外也可将本品的一次用量0.25-2g添加到糖液、电解质液或氨基酸等输液中于30分钟至2小时内静脉滴注,对小儿则可参看前面所述给药量,添加到补液中后于30分钟至1小时内静脉滴注。
本品注射液的配制法:本品含有缓冲剂无水碳酸钠,溶解时因发生CO2,故可酌情减压处理。
溶解1g时,可向瓶内注入约5ml溶解液使其溶解。
(1g注射用本品如用做静脉滴注用,可加入100ml 溶解液使其溶解。
)静注时,一般是将1g稀释至20ml后注射。
静脉滴注时,不可用注射用水稀释,因不能成等渗溶液。
溶解本品时,请详读本说明书。
本剂注射液调制时会发生接触性麻疹。
调制时,如果在手上发生肿,痒,发红、全身性发疹,痒、腹痛、恶心、呕吐、以后应避免接触本产品。
不良反应:1.休克:偶有发生休克症状,因而给药后应注意观察,若发生感觉不适,口内感觉异常、喘鸣、眩晕、排便感、耳鸣、出汗等症状,应停止给药。
2.过敏性反应:若出现皮疹、荨麻疹、红斑、搔痒、发热、淋巴腺肿大、关节痛等过敏性反应时应停止给药并做适当处置。
3.肾脏:偶尔出现急性肾功能衰竭等严重肾障碍,因而应定期实行检查,充分观察,出现异常情况时,应中止给药,并做适当处置。
4.血液:有时出现红细胞减少,粒细胞减少,嗜酸性白细胞增高,血小板减少,偶尔出现溶血性贫血。
5.肝脏:有时出现S-GOT,S-GPT,碱性磷酸酶增高,偶尔出现胆红素、乳酸脱氢酶、γ-谷氨酰转肽酶增高。
6.消化系统:偶尔出现伪膜性结肠炎等伴随带血便症状的严重结肠炎,若因应用本品而出现腹痛或多次腹泻时应立即停药并做适当处置。
本品有时可引起恶心、腹泻,偶也出现呕吐、食欲不振、腹痛等症状。
7.呼吸系统:偶尔发生伴随发烧、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性白细胞增高等症状的间质性肺炎,若出现上述症状,应停药并采取注射肾上腺皮质荷尔蒙等适当处置。
8.中枢神经系统:对肾功能衰竭患者大剂量给药时有时可出现痉挛等神经症状。
9.菌群交替现象:偶有出现口腔炎、念珠菌症。
10.维生素缺乏症:偶有出现维生素K缺乏症(低凝血酶原血症、出血倾向等),维生素B族缺乏症(舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等)。
11.其他偶有引起头晕、头痛、倦怠感、麻木感等。
禁忌:1.对本品有休克既往史者。
2.本品或对头孢类抗生素有过敏既往史者。
警告:对本品有休克既往史者。
对本品或对头孢类抗生素有过敏既往史者。
注意事项:1.下列患者慎重用药:1.对青霉素类抗生素有过敏既往史者。
2.本人或父母兄弟有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等变态反应性疾病体质者。
3.严重肾功能障碍者。
4.经口摄取不良的患者或采取非经口营养的患者,高龄者,全身状态不佳者因可能出现维生素K缺乏症,要充分进行观察。
2.一般注意事项:1.由于有发生休克的可能性,给药前应详细问诊,最好在注射前做皮肤敏感试验。
如需作皮肤敏感试验,试验方去详见“注射用盐酸头孢替安皮肤敏感试验方法”。
2.应事先做好发生休克时急救处置的准备,另应让用药患者保持安静状态,充分观察。
3.对临床化验值的影响:1.除检尿糖试条外,用班氏试剂,弗林氏试验检查尿糖有时出现假阳性反应。
2.有时可使直接库姆斯氏试验出现阳性,应注意。
4.用药时注意事项:1.只可用于静脉内注射。
2.为了避免大剂量静脉给药时偶尔引起的血管痛,血栓性静脉炎,应充分注意注射液的配制,注射部位,注射法等,并尽量减慢注射速度。
3.溶解后的药液应迅速使用,若必须贮存亦应在8小时内用完,此时微黄色的药液可能随着时间的延长而加深。
5.其他:本品给药期间,最好定期做肝功、肾功、血液象等检查。
本药用于孕妇时是否安全的问题尚未确定,因而对孕妇或可能已妊娠的妇女,在治疗上只有认为有益性大于危险性时才可给药。
儿童用药:本品用于早产儿和新生儿是否安全的问题尚未确定。
老年用药:老年患者用药剂量应按其肾功能减退情况酌情减量,对高龄患者应调整给药剂量和给药间隔时间,预防不良反应的发生。
药物相互作用:与本品类似的化合物(别种头孢类抗生素)与速尿等利尿药并用可增强肾毒性,因而本品与速尿等利尿药并用时应注意肾功能。
药物过量:如发生药物过量,应立即停用本品,必要时可进行血液透析或腹膜透析。
药理作用:1.抗菌作用:1.对革兰阴性菌和阳性菌都有广泛的抗菌作用。
尤其对大肠杆菌、克雷伯杆菌属、奇异变形杆菌,流感杆菌等,显示了更强的抗菌活性。
对肠道菌属、枸橼酸杆菌属、吲哚阳性的普通变形杆菌、雷特格氏变形杆菌,摩根氏变形杆菌也显示了良好的抗菌活性。
2.本品的抗菌作用为杀菌性的。
2.作用机制:本品的抗菌作用机理是阻碍细菌细胞壁的合成。
本品对革兰阴性菌有较强的抗菌活性是因为它对细菌细胞外膜有良好的通透性和对β-内酰胺酶比较稳定以及对青霉素结合蛋白1B和3亲和性高,从而增强了对细胞壁粘肽交叉联结的抑制作用所致。
毒理研究:亚急性及慢性毒性实验将本品分另按0.1,0.3,1.3g/kg/日给大鼠肌注1个月和按0.03,0.1,0.3,1g/kg/日肌注6个月;给狗按0.1,0.3,1g/kg/日静注及肌注1个月和按0.03、0.1,0.3g/kg/日静注6个月;给猴按0.1,0.3,1g/kg/日静注或肌注1个月的实验中可认为是由本品引致的主要所见如下:1.对肾脏的影响在猴的1g/kg的给药组除见到近端肾小管上皮坏死和肾小管腔内细胞性或玻璃样圆柱体增加以外无其他异常所见;在对大鼠1g/kg/日肌注1个月和对猴1g/kg/日肌注1个月的实验中还和先锋霉素Ⅰ的1g/kg/日给药组做了对照比较研究,其结果是本品对肾脏的影响与先锋霉素Ⅰ大致相同。
2.对肝脏的影响除猴1g/kg和大鼠3g/kg给药组出现了肝细胞脂肪化和GOT,GPT增高外,未见其他异常变化。
3.其他各种动物的大剂量肌注组在注射部位出现了局部刺激作用及其伴随的局部血管收缩,对狗除见到特异的皮肤潮红和肿胀以外别无其他异常所见。
生殖实验在大鼠和家兔的器官形成期各给肌注噻乙胺唑头孢菌素0.03、0.1、0.3g/kg/日和0.01,0.03,0.09g/kg/日的实验中除看到家兔0.09g/kg/日给药组母动物出现体重抑制与死亡外未见有致畸作用和对胎仔的影响等。
在对大鼠的妊娠前及妊娠期给药实验以及围产期及授乳期给药实验中皆未见到异常变化。
药代动力学:30分钟静脉滴注本品1g和2g,血药峰浓度分别为7.5和148mg/L;静脉推注本品0.5g 后,5分钟的血药浓度为51mg/L,本品的血清半衰期为0.6-1.1小时。
静脉注射给药后,本品可广泛分布于体内各组织,血液、肾组织及胆汁中浓度较高。
静脉滴注2g后,2小时平均胆汁中药物浓度为702mg/L,静脉推注0.5g后,肾组织中浓度超过100mg/kg。
药物在体内可分布至扁桃体、痰液、肺组织、胸水、胆囊壁、腹水,肾组织、膀胱壁、前列腺、盆腔渗出液、羊水等,乳汁中有微量分布,但本品难以透过血脑屏障。
本品在体内无积蓄作用,主要以原形经肾排泄,其次为胆汁排泄,血清蛋白结合率约为8%,1次静脉滴注或静注0.5g,1g和2g后,至6小时后,尿中排出给药量的60-75%。
静脉推注0.5g后,尿药浓度在给药后0-2小时、2-4小时和4-6小时,分别达到2000mg/L、350mg/L和66mg/L。
小儿1次静脉给药10、20或40mg/kg后,6小时内尿中排泄情况与成人大致相仿。
注射用盐酸头孢替安皮肤敏感试验方法1.试敏液浓度为300μg/ml左右2.皮肤敏感试验方法抽取试敏液约0.02ml,做皮内注射。
3.判定方法本试液在皮内注射15-30分钟后观察注射部位,按如下标准判定:阳性:荨麻疹样发红直径20mm以上或者水泡直径9mm以上。
阴性:未见异常或荨麻疹样发红,水泡都未达到阳性标准。
但以下情况也判定为阳性:1.有伪足样条痕;2.除注射部位反应以外的全身反应(麻木感、发热、头痛、眩晕、耳鸣、不安、尿频、不适感、口内异常、喘鸣、便意、发汗等)为阳性。
4.处置不能判定的情况下不能给药,或者给药时密切注意过敏反应,慎重用药。
注:试敏液配制建议:1.0.5g本品加1.75ml生理盐水(1.0g本品加3.5ml生理盐水,2.0g本品加7ml生理盐水),溶解混匀后,此时浓度为286000μg/ml;2.用1ml注射器抽取前液0.1ml,加生理盐水0.9ml,摇匀,此时浓度为28600μg/ml;3.抽取前液0.1ml,加生理盐水0.9ml,摇匀,此时浓度为2860μg/ml;4.抽取前液0.1ml,加生理盐水0.9ml,摇匀,此时浓度为286μg/ml,此液即为试敏液。
溶解时因产生CO2,可酌情减压处理。
溶解后立即使用,残留液丢弃。