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![[最新]药用辅料总述](https://uimg.taocdn.com/7ff519bcd0f34693daef5ef7ba0d4a7302766c60.webp)
药用辅料的总述1 稀释剂（填充剂）蔗糖、糊精和淀粉是传统的稀释剂，但蔗糖有吸湿性，糖尿病、肥胖症、高血压、冠心病、龋齿等患者不宜长期服用，糊精和淀粉的冲溶性不甚理想。
为开发性能优良的稀释剂，药学工作者作了许多研究。
1.1 乳糖易溶于水，性质稳定，无吸湿性，与大多数药物不起化学反应，对主药含量测定的影响较小，是很好的稀释剂。
如：复方芩柏颗粒剂的最佳辅料比为浸膏粉：乳糖=8:2；清喉消炎冲剂的辅料比则以β-环糊精：糊精：乳糖=1:3:5为佳。
《中国药典》2000版一部首次收载了4种乳糖型颗粒剂。
1.2 甘露醇、木糖醇、甲壳胺、双岐糖抗病毒颗粒的辅料糊精改为甘露醇后，在冷热水中均可溶解，经临床观察发现改变辅料不影响疗效，对需控制糖摄入的患者增加了一种选择。
对续春冲剂的研究表明：以易溶的甘露醇、木糖醇和完全水不溶的甲壳胺为辅料的制剂效果均不好，而双岐糖溶于水，有一定的水吸附能力，溶解速度较慢，无论单独与浸膏粉制粒或与淀粉等混合制粒，其制粒效果均好，结果最佳工艺处方为浸膏粉：双岐糖：淀粉=10:3:2。
本类辅料中，蔗糖、乳糖、甘露醇、木糖醇、双岐糖等兼有矫味的功能。
另外，用可溶性淀粉或水溶性糊精作稀释剂，其溶解性比淀粉好2 润湿剂与粘合剂2.1此类辅料能使药物细粉湿润、粘合，以便制成合格的颗粒，在使用时应考虑其种类、浓度及药粉的混合均匀度等因素。
2.2 乙醇为半极性润湿剂，当原料含浸膏较多时，用水润湿易结块，故常用不同浓度的乙醇作润湿剂。
如：复方芩柏颗粒剂用50%乙醇为润湿剂，醇的用量为浸膏粉的4%；益脑安神颗粒剂用37.6%的乙醇作润湿剂，使合格颗粒收率达94.52%；补肾壮骨颗粒用的乙醇浓度为60%。
管玉珠等在研究抗感颗粒剂的工艺时发现醇浓度直接影响颗粒剂外观；醇浓度低于85%时，颗粒颜色深，在湿粒干燥时出现软化结块现象；醇浓度为90%时，制得颗粒颜色浅，易干燥。
笔者在研制平脂冲剂时也有类似发现。
因此用乙醇作润湿剂时要控制好其浓度及用量，并迅速搅拌，立即制粒，减少挥发。
美国药典──羟丙基甲基纤维素CA登记号[9004-65-3]原文页号：774-775羟丙基甲基纤维素是甲基纤维素的丙二醇醚，当在105 ℃下干燥2h，其所含的甲基团（-OCH3）和羟丙氧基团（－OCH 2CHOHCH3）符合附表所列羟丙基甲基纤维素品种的范围。
包装及储存─保存在密封良好的容器中。
标签─标签应表明取代类型及粘度类型（2%水溶液的粘度）鉴别─A：将1g样品轻轻加到装有100ml水的烧杯的水面上，让其在水表面上分散，轻敲烧杯上部，使样品均匀分散，将烧杯放置一段时间，直到杯中物变透明及有粘性（大约需要5h），摇晃烧杯以润湿剩余物，放入一搅棒，搅拌至溶解完毕，当加入一份与溶液等体积的1N氢氧化钠或1N盐酸时，溶液保持稳定状态。
B：将1g 样品加到100ml沸水中，搅拌之，形成淤浆，但粉末料并未溶解，将淤浆冷至20℃，搅拌之，所得液体清彻或者呈乳白色胶状。
C：将数毫升上述B款所得混合物滴到玻璃板上，让水蒸发，得到一自生的薄膜。
表观粘度在一已称重过的250ml 广口离心瓶中放入准确称量过的相当于2g干物质样品，将98g予先加热到80～90℃的水一并加入，用推进式搅拌器搅拌10min，将瓶置于冰浴中，继续搅拌，让瓶在冰浴中保留40min，以保证水合作用，得到完全溶解，如果必要时，将溶液重量调整到100g，将溶液离心以排除可能带进溶液的空气，将溶液温度调整到20±0.1℃，在合适的乌氏（Ubbelohde）粘度计中测定粘度（粘度计参见[911]纤维素衍生物之粘度条目）。
对于标签所标100厘泊以下之产品，测定的粘度应不小于80.0%及不大于120.0%标签值，对于标签所标高于100厘泊之产品，测定的粘度应不小于75. 0% 以及不大于140.0%标签值。
干燥失重[731]─在105℃下干燥2h，失重不大于5.0%。
燃烧后残渣[281]─对于标签粘度值大于50 厘泊之羟丙基甲基纤维素，应不大于1.5%；对于标签粘度值为50厘泊更低之产品，燃烧后残渣应不大于3%；对于1828（型）羟丙基甲基纤维素，不论什么标签粘度值，燃烧后残渣应不大于5%。
美国药典标准美国药典（United States Pharmacopeia, USP）是美国药典委员会（United States Pharmacopeial Convention, USPC）编制的一部权威的药典，用于规范和标准化药品、食品和饮料等产品的质量、纯度、效力和其他相关特性。
美国药典标准是全球范围内被广泛接受和采用的，对于保障公众健康和安全起着重要作用。
美国药典标准的内容涵盖了各种药品的制造、质量控制、标签说明、储存和运输等方面的要求。
它不仅仅是一本药品的规范手册，更是一部关于保障患者用药安全的权威指南。
美国药典标准的制定遵循着严格的科学原则和程序，确保其内容的准确性和可靠性。
在美国药典标准中，包括了药品的命名、标签、外观、性状、纯度、含量、稳定性、杂质、微生物限度、储存、包装等方面的要求。
这些要求旨在确保药品的质量稳定，能够提供患者所需的治疗效果，并减少不良反应的发生。
另外，美国药典标准还包括了药品制造过程中的质量控制要求，包括原辅料的选择和使用、生产工艺的控制、设备的验证和清洁、生产环境的控制等。
这些要求旨在确保药品的生产过程符合标准，能够生产出符合规定要求的高质量药品。
除了药品，美国药典标准还涉及到食品和饮料等产品的质量和安全要求。
这些要求包括了原料的选择和使用、生产工艺的控制、产品的质量检验、包装和储存等方面。
通过遵循这些标准，可以确保食品和饮料的质量和安全，保障消费者的健康。
总的来说，美国药典标准对于药品、食品和饮料等产品的质量和安全起着重要的作用。
它为相关行业提供了一套权威的规范和标准，帮助生产商确保产品的质量稳定，保障消费者的健康和安全。
同时，美国药典标准也为监管部门提供了一份可参考的依据，帮助他们对产品的质量和安全进行监督和管理。
在全球化的今天，越来越多的国家和地区开始采用美国药典标准，这也进一步促进了不同国家和地区之间的药品贸易和合作。
通过共同遵循美国药典标准，可以建立起一个更加统一和互认的国际药品质量标准体系，为全球公众健康和安全作出更大的贡献。
WEST CHINA SCHOOL OF PHARMACY SICHUAN UNIVERSITY制剂中辅料功能性指标的选择尹宗宁四川大学华西药学院2013.5WEST CHINA SCHOOL OF PHARMACY SICHUAN UNIVERSITY静脉注射脂肪乳•处方: 大豆油150g 大豆磷脂12g 甘油25g 注射用水1000ml•甘油在处方中用作等渗调节剂，•也可选用山梨醇，•但不能用氯化钠、葡萄糖等常用的等渗调节剂以免影响乳剂的分散度。
同一品种的药用辅料(Pharmaceutical Excipients)，在选用时还要关注它们的功能性指标，只有这样生产出来的药品才是安全可靠的。
WEST CHINA SCHOOL OF PHARMACY SICHUAN UNIVERSITY 辅料功能与作用•中国药典2010二部附录：系指生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂；是除活性成分以外，在安全性方面已赋形剂附剂是除性成分外在安全性方进行了合理的评估，且包含在药物制剂中的物质。
包含在制剂中影响制剂生产和调配影响制剂的疗效WEST CHINA SCHOOL OF PHARMACY SICHUAN UNIVERSITY药用辅料在制剂中的作用-赋形、充当载体、提高稳定性-增溶、助溶、缓控释等重要功能-是可能会影响到药品的质量、安全性和有效性的重要成分WEST CHINA SCHOOL OF PHARMACY SICHUAN UNIVERSITY例如：芳香剂、矫味剂、着色剂、崩解剂、润滑剂、增溶剂、乳化剂、助悬剂、湿润剂、稳定剂、抗氧剂、螯合剂、防腐剂、渗透促进剂、释放阻滞剂、抛射剂、渗透压调节剂、pH值调节剂、缓冲剂……2005年版收载药用辅料72个，2010年版收载132个，2015年版预计《中国药典》个个将大幅增加到300多个近十余年来开发的新辅料已达400 多种《美国药典》按照辅料功能将药用辅料分为数十个类别，收载约500余个品种，《美国药典》按照辅料功能将药用辅料分为数十个类别收载约余个品种美国大约有1500种辅料在使用，WEST CHINA SCHOOL OF PHARMACY SICHUAN UNIVERSITY 药用辅料作为生产药品必不可少的辅助材料,直接关系到药品质量的诸多因素,包括安全性和有效性。
中、美、英、日、欧洲等五大药典中国药典药典简介：药典三部源于《中国生物制品规程》。
自1951 年以来，该规程已有六版颁布执行，分别为1951 年及1952 年修订版、1959 年版、1979 年版、1990 年版及1993 年版（诊断制品类）、1995 年版、2000 年版及2002 年增补本。
2002 年翻译出版了第一部英文版《中国生物制品规程》（2000 年版）。
第八届药典委员会还完成了《中国药典》 2000 年版2002 年增补本、2004 年增补本、《中国药品通用名称》（2005 年版）及《药品红外光谱集》（第三卷）、《临床用药须知》（中成药第一版、化学药第四版）。
2005 年，完成了《中国药典》 2005 年版英文版．药典收载的附录，药典一部为98 个，其中新增12 个、修订48 个，删除1 个；药典二部为137 个，其中新增13 个、修订65个、删除1 个；药典三部为140 个，其中新增62 个、修订78 个，删除1 个。
一、二、三部共同采用的附录分别在各部中予以收载，并进行了协调统一。
为加强国际合作与交流，本届委员会期间，与美国药典委员会联合举办了首届中美药典论坛。
为加强和提高国家标准工作效率与水平，常设机构完成了办公自动化及标准数据库的建设，实现了已颁布标准的计算机网络检索查询与统计分析。
美国药典（USP）：下载地址：/药典简介：U.S. Pharmacopeia / National Formulary《美国药典/国家处方集》（简称USP/NF）。
由美国政府所属的美国药典委员会（The United States Pharmacopeial Convention）编辑出版。
USP于1820年出第一版，1950年以后每5年出一次修订版，到2005年已出至第28版。
NF1883年第一版，1980年15版起并入USP，但仍分两部分，前面为USP，后面为NF。
美国药典是美国政府对药品质量标准和检定方法作出的技术规定，也是药品生产、使用、管理、检验的法律依据。
药用辅料的技术等级划分标准药用辅料是制造药品时所需的化学药品、生物药品、天然药品等辅助原料。
它们的质量安全与稳定性直接影响药品的质量，因此药用辅料的技术等级划分标准显得尤为重要。
本文介绍一种现行的药用辅料技术等级划分标准，以供参考。
一、药用辅料技术等级的定义药用辅料技术等级是指药用辅料的质量、功能、应用范围及使用要求的分级标准，不同等级对应不同药品品种和生产工艺等。
二、药用辅料技术等级的划分依据1.化学纯度：药物中的化学纯度非常高，药用辅料必须经过全面的检测，以确保其化学纯度符合要求。
2.功能分级：根据药用辅料的不同功能分为不同等级，如药剂、辅料等。
3.稳定性：药用辅料的稳定性是考察其性能的关键因素之一，应当被纳入考虑因素之中。
三、药用辅料技术等级的划分标准1. GMP级别GMP级别按药品的生产工艺要求，对药用辅料进行划分。
（1）Pharmaceutical grade（药用级别）：适用于生产注射剂、口服固体制剂及其他药品，质量标准符合GMP要求。
（2）Food grade（食品级别）：适用于生产食品、保健品、饮料及化妆品等产品，质量标准符合FDA要求。
（3）Chemical grade（化工级别）：适用于研究、化工领域辅助原料，质量标准符合化工行业要求。
2. EP/USP级别EP/USP级别以欧洲药典和美国药典为标准区分。
（1）EP/USP级别I：药用辅料经过专业的清洁和提纯过程后，达到欧洲药典和美国药典规定的要求。
（2）EP/USP级别II：药用辅料的纯度和质量比EP/USP级别I低，但需要满足欧洲药典和美国药典对其的要求。
3. 水分级别根据药用辅料的水含量，将其分为不同级别：（1）Anhydrous（无水）：水含量小于0.01%。
（2）Monohydrate（一水）：水含量为25-30%。
（3）Dihydrate（二水）：水含量为45-50%。
（4）Trihydrate（三水）：水含量为60%。
usp美国药典结构梳理USP35-NF-30结构整理vivi2010-10-02USP总目录：1 New Official Text修订文件加快修订过程包括勘误表，临时修订声明（IRAS），修订公告。
勘误表，临时修订声明，修订公告在USP网站上New Official Text部分刊出，勘误表，临时修订公告也会在PF上刊出2front matter前言药典与处方集增补删减情况，审核人员，辅料收录情况3凡例药典，1标题和修订2 药典地位和法律认可3标准复合性4专论和通则5 专论组成6 检验规范和检验方法7 测试结果8 术语和定义9 处方和配药10 包装存储与标签4通则4.1章节列表4.2一般检查和含量测定（章节编号小于1000）检查和含量分析的一般要求检查和含量分析的仪器，微生物检查，生物检查和含量测定，化学检查和含量测定，物理检查和测定4.3一般信息（章节号大于1000）5食物补充剂通则6试剂（试剂，指示剂，溶液等）7参考表性状描述和溶解性查询表（按字母顺序）8食品补充剂各论（字母顺序）9NF各论（辅料标准）10 USP各论11术语附件：通则的章节中文目录（使用起来比较方便，直接找对应章节号即可）一、通用试验和检定（1）试验和检定的总要求1 注射剂11 参比标准物（2）试验和检定的装置16 自动分析方法21 测温仪31 容量装置，如容量瓶、移液管、滴定管，各种规格的误差限度41 砝码和天平（3）微生物学试验51 抗菌效力试验55 生物指示剂：耐受性能试验61 微生物限度试验61 非灭菌制品的微生物检查：计数试验62 非灭菌制品的特定菌检查，如大肠杆菌、金葡菌、沙门氏菌等71 无菌试验（4）生物学试验和检定81 抗生素微生物检定85 细菌内毒素试验87 体外生物反应性试验：检查合成橡胶、塑料、高聚物对哺乳类细胞培养的影响88 体内生物反应性试验：检查上述物质对小鼠、兔iv、ip或肌内植入的影响91 泛酸钙检定111 生物检定法的设计和分析115 右泛醇检定121 胰岛素检定141 蛋白质——生物适应试验，用缺蛋白饲料大鼠，观察水解蛋白注射液和氨基酸混合物的作用151 热原检查法161 输血、输液器及类似医疗装置的内毒素、热原、无菌检查。
药用辅料法规知识点总结一、美国FDA法规美国食品药品监督管理局（FDA）对药用辅料的使用和规定制定了严格的法规。
在美国，药用辅料必须符合FDA的要求，才能用于医药制剂的生产。
FDA将药用辅料分为两类：一类是基本药用辅料，另一类是新药用辅料。
基本药用辅料是指在广泛使用，安全性已经得到确认的药用辅料，而新药用辅料是指以前未在医药制剂中使用的药用辅料。
在美国，根据FDA的规定，药用辅料必须符合美国药典（USP）和国家药典（NF）的标准。
此外，药用辅料还必须符合FDA对其纯度、安全性和有效性的要求。
FDA还规定了对药用辅料的生产和使用的监管标准，包括GMP（Good Manufacturing Practices）等。
此外，在美国，药用辅料还必须进行严格的注册和审批。
对于新药用辅料，必须进行临床试验和获得FDA批准后才能使用。
对于基本药用辅料，必须向FDA进行注册，并且要及时更新注册信息。
二、欧盟药典欧盟药典是欧洲药品法规的基础，它规定了欧洲各国的药用辅料的标准和要求。
欧盟药典对药用辅料的纯度、含量、微生物限度、重金属限度等方面都有严格的要求，以保障医药制剂的质量和安全。
在欧盟，药用辅料必须符合欧洲药典委员会规定的标准才能使用。
同时，对于一些特殊的药用辅料，欧盟还规定了专门的使用标准和要求。
欧盟还对药用辅料的生产进行了严格的注册和审批，并对其监督和检查。
另外，欧盟还要求药用辅料必须具有GMP证书，这意味着生产药用辅料的企业必须符合欧盟的GMP要求。
这些严格的要求和标准，保障了欧盟医药制剂的质量和安全。
三、中国药典中国药典是中国药品法规的基础，它规定了中国药用辅料的标准和要求。
中国药典对药用辅料的纯度、含量、微生物限度、重金属限度等方面都有严格的要求，以保障医药制剂的质量和安全。
在中国，药用辅料必须符合中国药典规定的标准才能使用。
同时，中国还对药用辅料的生产进行了严格的注册和审批，并对其监督和检查。
对于一些特殊的药用辅料，中国还规定了专门的使用标准和要求。
各国药用辅料标准对比手册
（数字版）
V1.0
用户手册
9附录
9.1各国药用辅料标准收载品种索引
38
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2010 2015
1.本书在编译时维持了各国药典药用辅料标准的体例和单位书写方式。
2.部分品种在2010 年版药典二部作为原料药品种收载，2015 年版药典
四部增订了相应药用辅料品种。
3.收录的《中国药典》2010 年版药用辅料标准所采用检定方法的“附
录”系指原《中国药典》2010 年版二部收载附录。
9.2售后及技术支持
国家药典委员会
根据《中华人民共和国药品管理法》规定，国家药典委员会负责组织编纂
《中华人民共和国药典》及制定、修订国家药品标准，是法定的国家药品
标准工作专业管理机构。
科迈恩（北京）科技有限公司
作为复杂体系先进质量控制解决方案的提出者，科迈恩科技致力于为药
品、医疗、食品、仪器分析等领域提供专业级大数据解决方案。
药用辅料的五大分类
药用辅料是指在药物生产过程中，除了药物本身之外所使用的
其他物质，它们可以帮助药物的制备、稳定性、吸收和使用。
药用
辅料通常可以分为以下五大分类：
1. 填充剂，填充剂是一种常见的药用辅料，用于调整药片或胶
囊的大小和形状，以便于患者服用。
常见的填充剂包括淀粉、乳糖、微晶纤维素等。
2. 粘合剂，粘合剂在药物生产中用于将药物颗粒或颗粒粘合在
一起，形成药片或胶囊。
常见的粘合剂包括羧甲基纤维素钠、羟丙
甲纤维素等。
3. 包衣剂，包衣剂被用来包覆药片或胶囊，以改善药物的口感、延缓释放速度或保护药物不受环境影响。
常见的包衣剂包括羧甲基
纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮等。
4. 润滑剂，润滑剂在药片或胶囊的生产过程中用来减少摩擦，
防止粘附，并且有助于保持药物的形状。
常见的润滑剂包括硬脂酸镁、羟丙基甲基纤维素等。
5. 包装材料，包装材料也是药用辅料的重要组成部分，它们用于包装药物，保护药物免受外界环境的影响。
常见的包装材料包括塑料、玻璃、铝箔等。
这些分类涵盖了药用辅料的主要类型，它们在药物生产中扮演着重要的角色，对药物的质量和稳定性起着至关重要的作用。
Plasdone®聚维酮(PVP)－K系列化学描述：聚维酮(PVP)是一种水溶性的乙烯基吡咯烷酮线性均聚物，主要成份为N-乙烯吡咯烷酮。
（符合USP/NF, Eur., Ph., JP药典标准）；（化学名称：聚乙烯吡咯烷酮）特性应用：Plasdone®聚维酮(PVP)系列易溶于水和多数有机溶剂，增加其用量并不延缓片剂的崩解性；它是湿法制粒的首选高效黏合剂；提高原料药的溶解度和生物利用度。
Plasdone®在液体制剂中作为黏度调节剂、结晶抑制剂、增溶剂；固体分散体的制备。
极佳的黏合剂、稳定剂、胶体保护剂；在膜剂中作为致孔剂; 糖衣片的包衣黏合剂、膜衣剂。
Plasdone®聚维酮(PVP)－C系列化学描述：聚维酮(PVP)是一种水溶性的乙烯基吡咯烷酮线性均聚物，主要成份为N-乙烯吡特性应用：Plasdone®在液体制剂中作为黏度调节剂、结晶生长抑制剂、药物增溶剂。
在眼用溶液中成为极佳的缓和剂和润滑剂。
C系列PVP为无热源，可用于注射剂和眼用制剂的增溶Plasdone®共聚维酮(PVP S 630)化学描述：共聚维酮是聚乙烯基吡咯烷酮/醋酸乙烯酯60:40的共聚物。
化学名称：聚乙烯吡咯烷酮共聚物特性应用：plasdone®S-630具有良好的流动性与可塑性,比PVP具有更低的玻璃化温度。
醋酸乙烯基团为分子引入了一定程度的疏水性，是直接压片和干法制粒工艺的优良黏合剂。
plasdone®S-630在对湿敏感的药物中作为极佳的黏合剂。
当plasdone®S-630用量高达50%W/W时，增加薄膜衣的光泽。
plasdone®S-630可用来提高原料药的溶解度和生物利用度。
提高片剂包衣对疏水片芯的结合力。
具有极佳的成膜性和皮肤亲和性。
plasdone®S-630已被开发用作水溶剂和有机溶剂配方中的基本成膜剂的优良添加剂；并适用于遇湿敏感片芯的包衣。
