氧 化
TXA2
物 血小板 聚集
4.其他 长期并规律性服用阿司匹林降低结 肠癌风险;最近报道,脑内 COX-2 过度表达 与老年性痴呆有关,认为每天服用 100mg 对 老年痴呆发生有阻遏作用。
[作用机制]
[不良反应] 1.胃肠道反应 2.凝血障碍 3.过敏反应 4.水杨酸反应 5. 阿司匹林哮喘 6. 6.瑞夷 (Reye) 综合征
➢ 产生“红、肿、热、痛”。
炎症的过程
PGs在炎症中的作用 炎症局部产生PG
➢ 致 炎 剂 扩张血管 增加白细胞趋化性外,
➢ 增敏作用 缓激肽、组胺、5-HT和LTs等
用于治疗风湿性及类风湿性关节炎。 苯胺类(如对乙酰氨基酚)无该作用
一、水杨酸类
乙酰水杨酸(Acetyl salicylic acid) 阿司匹林(Aspirin) [药动学] 易从胃和小肠上部吸收; 用量少于1g 时,按一级动力学消除; 用量大于1g 时,按零级动力学消除; 服用过多,碳酸氢钠碱化尿液加速排泄
芳基烷酸类
布洛芬
其他
吡罗昔康、 塞来昔布
环氧酶的两个同工酶(COX-1 与 COX-2)的比较
生成 功能
选择性 抑制剂
COX-1 固有的
COX-2 需诱导
生理功能: 保护胃肠 调节血小板聚集(TXA2) 调节血管张力(PGI2) 调节肾血流量(PGI,PGE) 阿司匹林
(COX-2 IC50/COX-1 IC50 =166)
磷脂酶A2 (phospholipase , PLA2)
O
O CH2O -C-R1 R2C-O -CH O
PLA2
CH2O -P-O — X OH
前列腺素 非甾体类抗炎药
花生四烯酸