解热镇痛抗炎药PPT课件
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药理课件-解热镇痛抗炎药ppt课件
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1.简述解热镇痛抗炎药的镇痛机制及 临床运用？
2. 简述解热镇痛抗炎药的抗炎作用 机制及临床运用？
作业
1、解热镇痛抗炎药与氯丙 嗪的解热作用有何不同？
2、解热镇痛抗炎药与成瘾 性镇痛药的镇痛作用有何不 同？
解热镇痛抗炎药
分类： 1、水杨酸类：阿司匹林 2、苯胺类：对乙酰氨基酚 3、吡唑酮类：安乃近 4、其他类：吲哚美辛
共同机制: 抑制体内前列腺素〔PG〕
的生物合成
共同药理作用
1、解热作用： 2、镇痛作用： 3、抗炎抗风湿作用：
1 解热作用
调定点上移
体温调 理中枢
产热↑
T
PG
散热↓
Байду номын сангаас
中枢
内热原
解热镇 痛药
解热镇痛抗炎药
护理组
前提诊测：
1.度冷丁的用途包括________ 、 ________、________、 ________。
2.度冷丁的药理作用包括 ________ 、________、 ________、________。
导入新课
病例：男，15岁，淋雨后出现畏 寒、发热，伴头痛，全身肌肉酸痛， 乏力，食欲减退,呼吸道病症较轻， 有咽干喉痛。
病 毒其 原 素他 体
抑制中枢PG合成 ； 降低发热者的体温，对正常者几 乎无影响； 对症不对因，勿盲目用药。
思索题：
解热镇痛抗炎药与氯丙 嗪的解热作用有何不同？
2 镇痛作用
5－HT,缓激肽, 致痛
组织损伤 释放 组胺,K+,H+等
炎症
PG
痛觉增敏
痛觉
痛觉感受器 痛阈降低
解热镇痛药
度镇痛； 性剧痛及 痛无效； 感和成瘾
解热镇痛抗炎药 PPT课件
NSAIDs临床运用机制与抑制COX-2有关。 传统的NSAIDs为非选择性的COX抑制 药，抑制COX-1常涉及临床常见的不良 反应。 近年来选择性cox-2抑制药相继出现 eg：塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利
选择性COX-2抑制剂
塞来昔布： 主治风湿、类风湿性关节炎、骨关节炎 不良反应发生率轻；磺胺类过敏者禁用 罗非昔布： 主治骨关节炎
羟基保泰松：无排尿酸作用及胃肠反应较轻
吲哚美辛(消炎痛)
药理作用:
❖最强的PG合成酶抑制药之一 ❖解热、抗炎抗风湿作用比阿司匹 林强 ，对炎性疼痛有明显的镇痛效 果。
临床应用:
❖不良反应较多，一般不做常用解 热镇痛药用
❖急性风湿性及类风湿性关节炎 ❖关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎 ❖对急性痛风也有效 ❖癌性发热及其他不易控制的发热
保泰松
药理作用及机制: •抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱 •抑制PG生物合成
临床应用: •风湿性、类风湿性关节炎 •强直性脊柱炎 •急性痛风：促进尿酸排泄
不良反应
毒性大，不良反应多，故不宜长期大量用 药 胃肠反应: 溃疡病患者禁用 水钠潴留: 高血压、心衰患者禁用 过敏反应: 皮疹、剥脱性皮炎、粒细胞减 少、再障等 肝肾损害: 肝、肾功能不全者禁用
吡罗昔康
口服吸收完全 半衰期长，每日服用一次即可 对风湿性和类风湿性关节炎、骨关节炎的疗效与阿 司匹林、吲哚美辛相同而不良反应少，患者耐受良 好。 优点：胃肠反应较轻，易耐受
美洛昔康
为强效抗炎镇痛药物，但剂量过大或长期服用可 致消化道出血、溃疡，应予注意。对COX-2的选择 性高。
选择性COX-2抑制剂
◆胃肠道反应：最常见，溃疡病禁用 合用米索前列醇可减少溃疡发生率
◆ 凝血障碍：久服能延长出血时间，引起低凝血
选择性COX-2抑制剂
塞来昔布： 主治风湿、类风湿性关节炎、骨关节炎 不良反应发生率轻；磺胺类过敏者禁用 罗非昔布： 主治骨关节炎
羟基保泰松：无排尿酸作用及胃肠反应较轻
吲哚美辛(消炎痛)
药理作用:
❖最强的PG合成酶抑制药之一 ❖解热、抗炎抗风湿作用比阿司匹 林强 ，对炎性疼痛有明显的镇痛效 果。
临床应用:
❖不良反应较多，一般不做常用解 热镇痛药用
❖急性风湿性及类风湿性关节炎 ❖关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎 ❖对急性痛风也有效 ❖癌性发热及其他不易控制的发热
保泰松
药理作用及机制: •抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱 •抑制PG生物合成
临床应用: •风湿性、类风湿性关节炎 •强直性脊柱炎 •急性痛风：促进尿酸排泄
不良反应
毒性大，不良反应多，故不宜长期大量用 药 胃肠反应: 溃疡病患者禁用 水钠潴留: 高血压、心衰患者禁用 过敏反应: 皮疹、剥脱性皮炎、粒细胞减 少、再障等 肝肾损害: 肝、肾功能不全者禁用
吡罗昔康
口服吸收完全 半衰期长，每日服用一次即可 对风湿性和类风湿性关节炎、骨关节炎的疗效与阿 司匹林、吲哚美辛相同而不良反应少，患者耐受良 好。 优点：胃肠反应较轻，易耐受
美洛昔康
为强效抗炎镇痛药物，但剂量过大或长期服用可 致消化道出血、溃疡，应予注意。对COX-2的选择 性高。
选择性COX-2抑制剂
◆胃肠道反应：最常见，溃疡病禁用 合用米索前列醇可减少溃疡发生率
◆ 凝血障碍：久服能延长出血时间，引起低凝血
《解热镇痛抗炎》PPT课件
+
ห้องสมุดไป่ตู้
—
—
右美沙芬
+
右美沙芬
+
吗啉胍、南板蓝根、穿心莲叶
+
—
+
葡萄糖酸锌、布洛芬
+
金刚烷胺、咖啡因、人工牛黄
+
人工牛黄
+
右美沙芬
+
人工牛黄、双氯芬酸
小结
阿司匹林的药理作用、临床应用及 不良反应
NSAIDs类药物共同的特点（药理作 用、机制及应用）
扑热息痛、吲哚美辛、布洛芬、美 洛昔康、双氯芬酸的作用特点
TXA2
抑制血小板聚集,扩血管2
血小板聚集 收缩血管
抗数血不C栓良O及反X多应-1和COX-2特性解热比镇炎较痛抗
COX-1 (结构型)
COX-2（诱导型）
生成 固有的
需经诱导
功能 生理学 ： 生理学：妊娠时，
保护胃肠黏膜
PG生成增加
调节血小板聚集(TXA2) 病理学：生成蛋
调节外周血管阻力
白酶、PG及其他
感冒、头痛、咳嗽、流涕、鼻塞等症状。
感冒药名称
速效伤风胶囊 新速效感冒片 快克胶囊 可立克 好立克 力克舒胶囊 泰诺感冒片 散利痛 白加黑白片 白加黑夜片 新康泰克胶囊 百服宁日片 百服宁夜片 感冒清胶囊 银得菲片 臣功再欣片、颗粒 小儿新速效感冒颗粒 护彤颗粒 惠菲宁 感冒通
常用感冒药成分表
对乙酰氨基酚 伪麻黄碱
间 中枢神经系统
一、水杨酸类
COOH O
O C CH3
阿司匹林（aspirin）
（乙酰水杨酸， acetylsalicylic acid）
《解热镇痛药》ppt课件
1. 水杨酸类：阿司匹林、双氯芬酸、消炎痛； 2. 苯胺类：对乙酰氨基酚； 3. 丙酸类：布洛芬、酮洛芬和萘普生等； 4. 邻氨基苯甲酸类：甲氯酚那酸等； 5. 非酸性NSAIDs类：萘丁美酮； 6. 昔康类：美洛昔康、吡罗昔康、氯诺昔康； 7. 昔布类：塞米昔布、罗非昔布、伐地昔布、帕瑞昔布等。
第一节 水杨酸类
对COX-1与COX-2的不平衡抑制，导致血栓素/前列 环素失衡，是内皮细胞失去抗血小板凝集、抗高血压 和抗动脉粥样硬化的防御功能；
加强血管收缩，添加心血管事件。
胃肠道影响!
曾经以为NSAIDs对COX-2的选择性越强， 胃肠道平安性越高；
对正常胃肠的平安性方面，药物对COX-2的 选择性越特异平安性越好〔如罗非昔布的胃 肠道平安性好于塞来昔布〕；
甲药IC50COX-2/IC50COX-1=0.001/0.01=0.1 乙药IC50COX-2/IC50COX-1=0.01/0.001=1
NSAIDs ：IC50COX-2/IC50COX-1比值
药物
吡罗昔康 阿司匹林
舒林酸 吲哚美辛ຫໍສະໝຸດ 布洛芬 氟布洛芬 美洛昔康 双氯芬酸
萘普生 尼美舒利
IC50COX-2/IC50COX-1比值
A药IC50=0.001mg/ml，B药IC50=0.01mg/ml。
COX-2的选择性： IC50COX-2/IC50COX-1比值
NSAIDs对COX-2的选择性抑制，用两者IC50比 值( IC50COX-2/IC50COX-1 )表示；
两者IC50比值越小，药物对COX-2的选择抑制越 强，其不良反响相对就小。
对乙酰氨基酚
对乙酰氨基酚是乙酰苯胺活性代谢产物，后者自 1886年以来作为退热药、
第一节 水杨酸类
对COX-1与COX-2的不平衡抑制，导致血栓素/前列 环素失衡，是内皮细胞失去抗血小板凝集、抗高血压 和抗动脉粥样硬化的防御功能；
加强血管收缩，添加心血管事件。
胃肠道影响!
曾经以为NSAIDs对COX-2的选择性越强， 胃肠道平安性越高；
对正常胃肠的平安性方面，药物对COX-2的 选择性越特异平安性越好〔如罗非昔布的胃 肠道平安性好于塞来昔布〕；
甲药IC50COX-2/IC50COX-1=0.001/0.01=0.1 乙药IC50COX-2/IC50COX-1=0.01/0.001=1
NSAIDs ：IC50COX-2/IC50COX-1比值
药物
吡罗昔康 阿司匹林
舒林酸 吲哚美辛ຫໍສະໝຸດ 布洛芬 氟布洛芬 美洛昔康 双氯芬酸
萘普生 尼美舒利
IC50COX-2/IC50COX-1比值
A药IC50=0.001mg/ml，B药IC50=0.01mg/ml。
COX-2的选择性： IC50COX-2/IC50COX-1比值
NSAIDs对COX-2的选择性抑制，用两者IC50比 值( IC50COX-2/IC50COX-1 )表示；
两者IC50比值越小，药物对COX-2的选择抑制越 强，其不良反响相对就小。
对乙酰氨基酚
对乙酰氨基酚是乙酰苯胺活性代谢产物，后者自 1886年以来作为退热药、
解热镇痛抗炎药PPT课件
肾排泄：pH ↑，促进水杨酸盐排泄； iv.d 碳酸氢钠，解毒。
12
【作用及应用】
1. 解热镇痛：强、快---慢性钝痛、多种原因 所致的发热。
2. 抗炎抗风湿：治疗风湿性疾病、诊断急性 风湿性关节炎。最大耐受量，3～5g/d,分4 次餐后服用。
3. 抑制血小板聚集： 小剂量防止动脉、脑、 术后等血栓形成；降低缺血性心脏病、心 肌梗塞的病死率及再梗塞率等
低血糖
同上
诱发溃疡 出血
同上
中毒
竞争肾小管分泌系统
21
二、苯胺类
对乙酰氨基酚（Aeetaminophen）
（扑热息痛，Paracetamol）
解过敏反应 过量致肝毒性
22
三、吲哚基和茚基乙酸类
吲哚美辛 Indomethacin （消炎痛）
13
NSAIDs 大剂量
COX ▬
血小板膜磷脂
PLA2
NSAIDs
AA
COX
▬
小剂量 100mg/
d
PGI2
扩张血管 抑制血小板聚集
TXA2
收缩血管 促进血小板聚集
14
皮肌炎图片——皮肌炎的症状表现
皮肌炎是一种引起皮肤、肌肉、 心、肺、肾等多脏器严重损害的， 全身性疾病，而且不少患者同时 伴有恶性肿瘤。它的1症状表现如 下：
原因：较大剂量刺激CTZ；抑制PGE2合成
PGs：↑胃粘液分泌及胃粘膜血流；↑粘膜修复；
↓胃酸分泌及H+反弥散至粘膜层
预防：．餐后服
．咬碎，同服抗酸药
．改用肠溶片 . 合用米索前列醇
16
2．凝血障碍：出血或出血倾向
原因：抑制血小板聚集；大量长期用抑制凝血 酶合成。
措施： 严重肝损害、低凝血酶原血症，VitK缺 乏症忌用。术前1～2周停用。
12
【作用及应用】
1. 解热镇痛：强、快---慢性钝痛、多种原因 所致的发热。
2. 抗炎抗风湿：治疗风湿性疾病、诊断急性 风湿性关节炎。最大耐受量，3～5g/d,分4 次餐后服用。
3. 抑制血小板聚集： 小剂量防止动脉、脑、 术后等血栓形成；降低缺血性心脏病、心 肌梗塞的病死率及再梗塞率等
低血糖
同上
诱发溃疡 出血
同上
中毒
竞争肾小管分泌系统
21
二、苯胺类
对乙酰氨基酚（Aeetaminophen）
（扑热息痛，Paracetamol）
解过敏反应 过量致肝毒性
22
三、吲哚基和茚基乙酸类
吲哚美辛 Indomethacin （消炎痛）
13
NSAIDs 大剂量
COX ▬
血小板膜磷脂
PLA2
NSAIDs
AA
COX
▬
小剂量 100mg/
d
PGI2
扩张血管 抑制血小板聚集
TXA2
收缩血管 促进血小板聚集
14
皮肌炎图片——皮肌炎的症状表现
皮肌炎是一种引起皮肤、肌肉、 心、肺、肾等多脏器严重损害的， 全身性疾病，而且不少患者同时 伴有恶性肿瘤。它的1症状表现如 下：
原因：较大剂量刺激CTZ；抑制PGE2合成
PGs：↑胃粘液分泌及胃粘膜血流；↑粘膜修复；
↓胃酸分泌及H+反弥散至粘膜层
预防：．餐后服
．咬碎，同服抗酸药
．改用肠溶片 . 合用米索前列醇
16
2．凝血障碍：出血或出血倾向
原因：抑制血小板聚集；大量长期用抑制凝血 酶合成。
措施： 严重肝损害、低凝血酶原血症，VitK缺 乏症忌用。术前1～2周停用。
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18
3、不良反应
短时用药不良反应少，抗风湿用量大、 时间长，有一定不良反应。 1)胃肠道反应，可加剧溃疡或出血。 2)凝血障碍：一般治疗量可抑制血小板 聚集，超大剂量可抑制凝血酶原生成, VitK可预防。
19
3)过敏反应：荨麻疹、血管神经性 水肿、过敏性休克；诱发 “阿司 匹林哮喘” 。
4)水杨酸反应：大剂量反复用药可 出现，是中毒的表现。
12
13
三、乙酰水杨酸
（阿司匹林,aspirin）
1、体内过程：
1)口服吸收后，经酯酶水解，以水杨 酸盐形式分布至全身。
2)级t动1/2力为学2消～除3h，，t但1/2剂延量长≥至11g5～改30为h。零 3)代谢产物由肾排泄，碱化尿液可加
速排泄。
14
乙酰水杨酸
阿司匹林
15
2、作用及用途
1)解热镇痛：用于感冒发热,头、牙、 肌肉、神经、月经痛。
6
※ 比较本类药的解热作用与氯 丙嗪有何不同？
机制不同：氯丙嗪是抑制体温调解 中枢，使之失灵。
作用特点不同： 1、氯丙嗪需配合物理降温措施。 2、可降至正常体温以下。
7
二、基本药理作用（续）
2.镇痛作用：
1)中等程度的镇痛作用，对慢性钝痛 有效；对急性创伤痛、绞痛无效。
8
镇痛机制：
9
2)镇痛机制：主要作用在外周。
30
作业
1.试述解热镇痛抗炎药的基 本药理作用。
2.简述乙酰水杨酸的作用和 用途。
31
七、抗痛风药
痛风是体内嘌呤代谢紊乱所引起的疾 病，表现为高尿酸血症。
尿酸盐在关节、肾及结缔组织中析出 结晶，急性发作引起局部粒细胞浸润 及炎症反应；未及时治疗转为慢性痛 风性关节炎或肾病变。
29
急性痛风的治疗在于迅速缓解急性 关节炎、纠正高尿酸血症等，可用 秋水仙碱；
慢性痛风的治疗旨在降低血中尿酸 浓度，药物有别嘌醇（减产）和丙 磺舒（促排）等。
增强毒性。 ②速尿竞争肾小管分泌，使乙酰水杨
酸的分泌减少，易蓄积中毒。
22
四、对乙酰氨基酚 （扑热息痛）
为非那西汀的体内活性代谢物。 解热镇痛作用缓和持久，抗炎作
用很弱，主要用于解热镇痛。 最大优点是对胃肠刺激性小；久
用可产生依赖性、肾损害；中毒 可致肝坏死。
23
对乙酰氨基酚与非那西丁的代谢
※ 机体痛觉产生机制：
组织损伤→释放缓激肽）→痛觉感受器
↘ 产生PG（增敏）↗
→疼痛
3)无欣快症、不成瘾、无呼吸抑制。
10
3.抗炎作用：
PG（PGE）为强致炎物质，极微量注 射即可引起强烈炎症反应，并与缓激 肽等有协同致炎作用。
抑制PG合成酶达一定程度即可抗炎。
11
由于各部位的PG合成酶对不同药 物的敏感性不同，各种药物的解 热、镇痛、抗炎作用强度不同。
对正常体温者无影响。
3
解热机制：
4
1)发热原理：外热原→中性粒细胞→
内热原→体温调节中枢→PG合成、 释放↑→体温调定点↑→产热↑、 散热↓→发热
2)解热机制：药抑制PG合成酶而起作用
5
3)解热药的应用：
发热是机体的防御反应，有诊断意 义，不能随意使用解热药。 只有在发热太高消耗体力，危及生 命，尤其小儿发热易致惊厥时，方 需用解热药。
第十三章 解热镇痛抗炎和痛风药
⑴ 概述 ⑵ 常用解热镇痛抗炎药 (3)抗痛风药
1
一、解热镇痛抗炎药特点
1、化学结构各不相同。 2、均能解热镇痛，多数能抗炎。
（非甾体抗炎药） 3、均能抑制体内前列腺素（PG）
的合成。
2
二、基本药理作用
1.解热作用：
使发热机体体温降至正常，效果 迅速可靠，常伴有发汗。
2)抗炎抗风湿 ①较大剂量治疗急性风湿热，还有诊
断意义。 ②大剂量（3～5g）治疗类风湿性关节
炎（首选药）。
16
3)小剂量阿司匹林预防血栓形成，
大剂量反促进血栓形成
17
①小剂量抑制血小板环加氧酶，减 少血栓素A2（TXA2）的形成。
②大剂量抑制血管壁PG合成酶。使 PGI2合成减少，TXA2易于促血小板 聚集、促血栓形成。
24
五、保泰松
1、作用：抗炎、抗风湿作用强，解热
镇痛较弱，进入关节组织的浓度高， 维持时间长达3周，肾排泄慢易中毒。
2、应用：急性风湿性、类风湿性关节
炎，强直性脊柱炎，急性痛风。
25
3、不良反应：胃肠刺激；水钠潴留；
过敏反应；肝肾损害；甲状腺肿大。
4、药物相互作用：肝药酶诱导剂，
加速自身及强心苷代谢。竞争血浆蛋 白，加强口服抗凝血药、降糖药、肾 上腺皮质激素的作用。
20
※有水杨酸反应，需立即停药，对症
处理，碱化尿液加速排泄，给VitK 防止出血等。 5)瑞夷（Reye）综合征：少数患病毒 性感染发热的儿童或青年，可发生 严重肝功能不良合并脑病。
21
4、药物相互作用
1)与双香豆素、肾上腺皮质激素等竞 争血浆蛋白。
2)竞争肾小管分泌： ①妨碍甲氨蝶呤从肾小管分泌，因而
26
六、吲哚美辛
（indomethacin，消炎痛）
抗炎、解热镇痛作用显著，用于对 其他解热镇痛药无效或不能耐受者
胃肠反应常见；可致急性胰腺炎、 前额痛；有报道引起造血功能抑制
喘”者 消化性溃疡、震颤麻痹 孕妇、儿童 癫痫史、精神病史 哮喘者禁用本药。
28
3、不良反应
短时用药不良反应少，抗风湿用量大、 时间长，有一定不良反应。 1)胃肠道反应，可加剧溃疡或出血。 2)凝血障碍：一般治疗量可抑制血小板 聚集，超大剂量可抑制凝血酶原生成, VitK可预防。
19
3)过敏反应：荨麻疹、血管神经性 水肿、过敏性休克；诱发 “阿司 匹林哮喘” 。
4)水杨酸反应：大剂量反复用药可 出现，是中毒的表现。
12
13
三、乙酰水杨酸
（阿司匹林,aspirin）
1、体内过程：
1)口服吸收后，经酯酶水解，以水杨 酸盐形式分布至全身。
2)级t动1/2力为学2消～除3h，，t但1/2剂延量长≥至11g5～改30为h。零 3)代谢产物由肾排泄，碱化尿液可加
速排泄。
14
乙酰水杨酸
阿司匹林
15
2、作用及用途
1)解热镇痛：用于感冒发热,头、牙、 肌肉、神经、月经痛。
6
※ 比较本类药的解热作用与氯 丙嗪有何不同？
机制不同：氯丙嗪是抑制体温调解 中枢，使之失灵。
作用特点不同： 1、氯丙嗪需配合物理降温措施。 2、可降至正常体温以下。
7
二、基本药理作用（续）
2.镇痛作用：
1)中等程度的镇痛作用，对慢性钝痛 有效；对急性创伤痛、绞痛无效。
8
镇痛机制：
9
2)镇痛机制：主要作用在外周。
30
作业
1.试述解热镇痛抗炎药的基 本药理作用。
2.简述乙酰水杨酸的作用和 用途。
31
七、抗痛风药
痛风是体内嘌呤代谢紊乱所引起的疾 病，表现为高尿酸血症。
尿酸盐在关节、肾及结缔组织中析出 结晶，急性发作引起局部粒细胞浸润 及炎症反应；未及时治疗转为慢性痛 风性关节炎或肾病变。
29
急性痛风的治疗在于迅速缓解急性 关节炎、纠正高尿酸血症等，可用 秋水仙碱；
慢性痛风的治疗旨在降低血中尿酸 浓度，药物有别嘌醇（减产）和丙 磺舒（促排）等。
增强毒性。 ②速尿竞争肾小管分泌，使乙酰水杨
酸的分泌减少，易蓄积中毒。
22
四、对乙酰氨基酚 （扑热息痛）
为非那西汀的体内活性代谢物。 解热镇痛作用缓和持久，抗炎作
用很弱，主要用于解热镇痛。 最大优点是对胃肠刺激性小；久
用可产生依赖性、肾损害；中毒 可致肝坏死。
23
对乙酰氨基酚与非那西丁的代谢
※ 机体痛觉产生机制：
组织损伤→释放缓激肽）→痛觉感受器
↘ 产生PG（增敏）↗
→疼痛
3)无欣快症、不成瘾、无呼吸抑制。
10
3.抗炎作用：
PG（PGE）为强致炎物质，极微量注 射即可引起强烈炎症反应，并与缓激 肽等有协同致炎作用。
抑制PG合成酶达一定程度即可抗炎。
11
由于各部位的PG合成酶对不同药 物的敏感性不同，各种药物的解 热、镇痛、抗炎作用强度不同。
对正常体温者无影响。
3
解热机制：
4
1)发热原理：外热原→中性粒细胞→
内热原→体温调节中枢→PG合成、 释放↑→体温调定点↑→产热↑、 散热↓→发热
2)解热机制：药抑制PG合成酶而起作用
5
3)解热药的应用：
发热是机体的防御反应，有诊断意 义，不能随意使用解热药。 只有在发热太高消耗体力，危及生 命，尤其小儿发热易致惊厥时，方 需用解热药。
第十三章 解热镇痛抗炎和痛风药
⑴ 概述 ⑵ 常用解热镇痛抗炎药 (3)抗痛风药
1
一、解热镇痛抗炎药特点
1、化学结构各不相同。 2、均能解热镇痛，多数能抗炎。
（非甾体抗炎药） 3、均能抑制体内前列腺素（PG）
的合成。
2
二、基本药理作用
1.解热作用：
使发热机体体温降至正常，效果 迅速可靠，常伴有发汗。
2)抗炎抗风湿 ①较大剂量治疗急性风湿热，还有诊
断意义。 ②大剂量（3～5g）治疗类风湿性关节
炎（首选药）。
16
3)小剂量阿司匹林预防血栓形成，
大剂量反促进血栓形成
17
①小剂量抑制血小板环加氧酶，减 少血栓素A2（TXA2）的形成。
②大剂量抑制血管壁PG合成酶。使 PGI2合成减少，TXA2易于促血小板 聚集、促血栓形成。
24
五、保泰松
1、作用：抗炎、抗风湿作用强，解热
镇痛较弱，进入关节组织的浓度高， 维持时间长达3周，肾排泄慢易中毒。
2、应用：急性风湿性、类风湿性关节
炎，强直性脊柱炎，急性痛风。
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3、不良反应：胃肠刺激；水钠潴留；
过敏反应；肝肾损害；甲状腺肿大。
4、药物相互作用：肝药酶诱导剂，
加速自身及强心苷代谢。竞争血浆蛋 白，加强口服抗凝血药、降糖药、肾 上腺皮质激素的作用。
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※有水杨酸反应，需立即停药，对症
处理，碱化尿液加速排泄，给VitK 防止出血等。 5)瑞夷（Reye）综合征：少数患病毒 性感染发热的儿童或青年，可发生 严重肝功能不良合并脑病。
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4、药物相互作用
1)与双香豆素、肾上腺皮质激素等竞 争血浆蛋白。
2)竞争肾小管分泌： ①妨碍甲氨蝶呤从肾小管分泌，因而
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六、吲哚美辛
（indomethacin，消炎痛）
抗炎、解热镇痛作用显著，用于对 其他解热镇痛药无效或不能耐受者
胃肠反应常见；可致急性胰腺炎、 前额痛；有报道引起造血功能抑制
喘”者 消化性溃疡、震颤麻痹 孕妇、儿童 癫痫史、精神病史 哮喘者禁用本药。
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