舒必利杂质汇总
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山西医疗卫生招聘考试重点之舒必利知识点总结
药理学虽然是基础学科,但是很多学员都觉得药理学知识点特别多,不好复习。
今天中国卫生人才网就带着大家总结归纳一下药理学各章节的重点内容,以便大家更好地记忆。
一.舒必利的概述
治疗精神障碍的药物、抗精神病药。
为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味微苦。
在乙醇或丙醇中微溶,在氯仿中极微溶解,在水中几乎不溶;在氢氧化钠溶液中极易溶解。
熔点177~180℃。
二.舒必利的临床应用
1.适用于精神分裂症单纯型、偏执型、紧张型及慢性精神分裂症的孤僻、退缩、淡漠症状;对抑郁症状有一定疗效。
2.用于治疗呕吐、酒精中毒性精神病、智力发育不全伴有人格障碍、胃及十二指肠溃疡等。
三.舒必利的不良反应
1.增量过快时,可有一过性心电图改变、血压升高或降低、胸闷、脉频等。
2.有时可见轻度的锥体外系反应,应减少剂量或合用抗震颤麻痹药。
3.尚可有月经异常、泌乳、射精不能、体重增加、失眠、焦躁、不安、兴奋、困倦、口渴、头痛、发热、出汗、排尿困难、运动失调、胃肠道反应等不良反应。
4.如出现皮疹、瘙痒等过敏反应,应停药。
5.可致迟发性运动障碍。
6.少数病人可产生兴奋、激动与睡眠障碍或血压增高。
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四.舒必利的注意事项
嗜铬细胞瘤患者、严重心血管疾病、严重肝病患者、幼儿、高血压患者禁用。
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离子对高效液相色谱法测定舒必利片的含量及有关物质马晓金【摘要】目的建立反相离子对高效液相色谱法测定舒必利片的含量及有关物质.方法采用反相离子对高效液相色谱法.色谱柱:Agilengt ZORBAX SB-C18(150mm×4.6 mm,5 μm);流动相:磷酸二氢钾缓冲液(取磷酸二氢钾6.8 g,辛烷磺酸钠1 g,加水1 000 mL使溶解,用磷酸调节pH至3.3)-乙腈-甲醇(80∶10∶10);流速:1.4 mL· min-1;柱温:35 ℃;含量检测波长均为291 nm;有关物质检测波长为240 nm.结果在2.4~611.6 μg·mL-1范围内线性关系良好,平均回收率为100.01%,RSD 为1.03%.结论该方法专属性强,灵敏度高,操作简便、准确,可作为舒必利片的质量控制与评价方法.%Objective To establish an ion-pair reversed-phase HPLC method for the determination of Sulpiride Tablets content and related substances. Methods The analysis was performed on an Agilent ZORBAX SB- C18 column(150 mm×4. 6 mm,5 μm) with the potassium dihydrogen phosphate buffer (dissolving monopotassium phosphate 6. 8 g and sodium 1-octane sulfonate 1 g with water to 1 000 mL,and adjusted to pH 3. 3 with phosphoric acid)-acetonitrile-methanol(80 : 10 : 10) as the mobile phase at flow rate of 1. 4 mL o min-1 , detected at 291 nm for Sulpiride Tablets content and 240 nm for Sulpiride Tablets related substances. The column temperature was at 35℃. Re sults The calibration curves showed good linear response ranged from 2. 4 to 611. 6 μtg o mL-1 for Sulpiride Tablets' content and it' s related substances. Conclusion This method with strong specificity and high sensitivity is simple and accurate,and can be used for the quality control and evaluation of Sulpiride Tablets.【期刊名称】《西北药学杂志》【年(卷),期】2012(027)006【总页数】3页(P542-544)【关键词】舒必利片;离子对高效液相色谱法;有关物质【作者】马晓金【作者单位】徐州市食品药品检验所,徐州,221006【正文语种】中文【中图分类】R927.2舒必利(sulpiride)是苯甲酰胺类药物,1967年由法国科学家首先合成,1974年被中国仿制。
舒必利片说明书【药品名称】通用名:舒必利片曾用名:商用名:英文名:Sulpiride Tablets汉语拼音:Shubili Pian本品主要成分为舒必利,其化学名称为:N-[甲基-(1-乙基-2-吡咯烷基)]-2-甲氧基-5-氨基磺酰基)-苯甲酰胺。
其结构式为:N CH3NHOSOONH2OCH3C15H23N3O4S【性状】本品为白色片。
【药理毒理】本品属苯甲酰胺类抗精神病药,作用特点是选择性阻断中脑边缘系统的多巴胺(DA2)受体,对其它递质受体影响较小,抗胆碱作用较轻,无明显镇静和抗兴奋躁动作用,本品还具有强止吐和抑制胃液分泌作用。
【药代动力学】本品自胃肠道吸收,2小时可达血药浓度峰值,口服本品48小时,口服量的30%从尿中排出,一部分从粪中排出。
血浆半衰期(t1/2)为8~9小时,动物实验示本品可透过胎盘屏障进入脐血循环。
本品主要经肾脏排泄。
可从母乳中排出。
【适应症】对淡漠、退缩、木僵、抑郁、幻觉和妄想症状的效果较好,适用于精神分裂症单纯型、偏执型、紧张型、及慢性精神分裂症的孤僻、退缩、淡漠症状。
对抑郁症状有一定疗效。
其他用途有止呕。
【用法用量】口服治疗精神分裂症,开始剂量为一次100mg,一日2~3次,逐渐增至治疗量一日600~1200mg,维持剂量为一日200~600mg。
止呕,一次100~200mg,一日2~3次。
【不良反应】1、常见有失眠、早醒、头痛、烦躁、乏力、食欲不振等。
可出现口干、视物模糊、心动过速、排尿困难与便秘等抗胆碱能不良反应。
2、剂量大于一日600mg时可出现锥体外系反应,如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。
3、较多引起血浆中泌乳素浓度增加,可能有关的症状为:溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经、体重增加。
4、可出现心电图异常和肝功能损害。
5、少数患者可发生兴奋、激动、睡眠障碍或血压升高。
6、长期大量服药可引起迟发性运动障碍。
【禁忌症】嗜铬细胞瘤、高血压患者、严重心血管疾病和严重肝病患者、对本品过敏者禁用。
舒必利(Sulpiride):一种抗精神病药物的详细介绍
摘要:本文将详细介绍舒必利(Sulpiride),这是一种广泛应用于精神科治疗的药物。
我们将探讨舒必利的适应症、作用机制、用法用量、常见副作用以及注意事项和警示。
1. 适应症:
-舒必利主要用于治疗精神分裂症,包括幻觉、妄想、情感混乱和认知障碍等症状。
-它也可用于治疗其他精神障碍,如焦虑症、抑郁症和强迫症。
2. 作用机制:
-舒必利属于典型的抗精神病药物,通过阻断多巴胺D2受体来产生治疗效果。
-它还对其他神经递质受体,如5-羟色胺、去甲肾上腺素和乙酰胆碱受体有一定的亲和力。
3. 用法用量:
-舒必利通常以口服胶囊或片剂的形式供应。
具体剂量应根据患者的病情和个体反应进行调整。
-治疗精神分裂症的常规起始剂量为每日50-200毫克,可根据需要逐渐增加剂量。
4. 常见副作用:
-舒必利的常见副作用包括嗜睡、焦虑、失眠、头晕、心悸、便秘和口干等。
-在高剂量或长期使用时,可能出现不良反应,如锥体外系症状(肌阵挛、震颤)、内分泌代谢改变和心电图异常。
5. 注意事项与警示:
-在使用舒必利之前,应告知医生关于过敏史、药物使用史和现有疾病等情况。
-舒必利可能与其他药物发生相互作用,因此在开始新的药物治疗之前应咨询医生。
-在使用过程中要注意剂量调整和监测患者的心理状态,并避免突然停止药物的使用。
每天学西药——舒必利舒必利ShubiliSulpiride舒必利,抗精神病药,镇吐药,主要制剂为片剂。
化学结构式本品为N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-2-甲氧基-5-(氨基磺酰基)苯甲酰胺。
按干燥品计算,含C15H23N3O4S不得少于98.0%。
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。
本品在乙醇或丙酮中微溶,在三氯甲烷中极微溶解,在水中几乎不溶;在氢氧化钠溶液中极易溶解。
熔点本品的熔点(通则0612)为177~180℃。
药理作用本药为非典型抗精神病药。
在下丘脑、脑桥和延脑能拮抗D1、D2受体,对D3、D4也有一定的拮抗作用。
其抗木僵、退缩、幻觉、妄想的作用较强。
具有情感激活作用。
对精神分裂症的阴性症状有一定疗效并有一定的抗抑郁作用。
抗胆碱作用较轻,无明显镇静和抗兴奋躁动作用。
本药还具有很强的中枢性止吐和抑制胃液分泌作用。
药代动力学口服吸收慢,达峰时间约2~6小时,生物利用度低,t 1/2为6~9小时。
血浆蛋白结合率约40%,迅速分布到组织,可从乳汁分泌,但不易透过胎盘屏障,主要以原型药物从尿中排出,一部分从粪中排出。
适应症①精神分裂症单纯型、偏执型、紧张型、及慢性精神分裂症的孤僻、退缩、淡漠症状。
对抑郁症状有一定疗效。
②呕吐、酒精中毒性精神病、发育不全伴有人格障碍、胃及十二指肠溃疡。
禁忌症嗜铬细胞瘤、高血压、对本药过敏、严重心血管或严重肝病。
贮藏遮光,密封保存。
来源:《中国药典》2020年版2部,2020国家执业药师职业资格考试指南——药学专业知识(一)。
高效液相色谱法测定舒必利片的含量及含量均匀度李万平;万莉;钟潇骁【摘要】目的建立测定舒必利片的含量及含量均匀度的高效液相色谱法.方法色谱柱为Phenomenex Kromasil C18柱(250 mm×4.6mm,5μm,)流动相为乙晴-水(8∶92,用冰醋酸调pH至3.6),检测波长为253 nm,流速为1.0 mL/min.结果舒必利进样量线性范围为2 ~14 μg,r=0.999 8(n=7),平均回收率为99.70%,RSD 为0.71%(n=6).结论所用方法简便准确、灵敏度高、重现性好,适用于舒必利片的质量控制.【期刊名称】《中国药业》【年(卷),期】2013(022)020【总页数】2页(P45-46)【关键词】高效液相色谱法;舒必利片;含量;含量均匀度【作者】李万平;万莉;钟潇骁【作者单位】重庆市万州药品检验所,重庆 404000;重庆市万州药品检验所,重庆404000;重庆市万州药品检验所,重庆 404000【正文语种】中文【中图分类】R927.2;R971+.41舒必利用于精神分裂症和抑郁症等,对淡漠、退缩、木僵、忧郁、幻觉、妄想等症状疗效好,而无明显镇静、抗躁狂及催眠作用。
舒必利片有100 mg与10 mg两种规格,该制剂的检验标准为2010年版《中国药典》[1],采用紫外分光光度法测定含量及含量均匀度。
根据舒必利片的结构特点,笔者选用高效液相色谱法测定舒必利的含量,现报道如下。
1 仪器与试药LC-10ATvp型高效液相色谱仪(日本岛津),包括 LC-10ATvp泵、SPD-M10Avp检测器、CTO-10ASvp柱温箱、SILHTA自动进样器,Class-VP色谱工作站;Sartorius-CP224S型电子天平(Max 210 g,d=0.1 mg);Sartorius-ME215S 型电子天平(Max 210 g;d=0.01 mg)。
舒必利对照品(中国药品生物制品检定所,批号为100203-200503,供含量测定用);舒必利片(市售品,江苏某制药厂,批号为1201031,1104212,1112010,规格为每片10 mg);乙腈为色谱纯,水为纯化水,其余试剂为分析纯。
舒必利合成工艺舒必利是一种常用的药物,它的主要成分是西布曲明。
西布曲明是一种非甾体抗炎药,具有镇痛、消炎、退热等作用,常用于治疗关节炎、风湿病等疾病。
舒必利的合成工艺是一项重要的技术,下面将对其进行详细介绍。
一、舒必利的化学结构舒必利的化学名称为2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]benzoic acid,分子式为C13H9Cl2NO2,分子量为296.12。
它的化学结构如下图所示:二、舒必利的合成工艺舒必利的合成工艺主要分为以下几步:1. 原料准备舒必利的合成原料主要包括2,6-二氯苯胺、邻氨基苯甲酸、氢氧化钠、硫酸、氯化亚铁等。
这些原料需要经过精细的处理和纯化,以确保反应的高效性和产物的纯度。
2. 反应步骤舒必利的合成反应主要分为以下几步:(1)将2,6-二氯苯胺和邻氨基苯甲酸在碱性条件下反应,生成2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]benzoic acid。
(2)将2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]benzoic acid与氯化亚铁在硫酸的催化下反应,生成2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]benzoylferrocene。
(3)将2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]benzoylferrocene在碱性条件下水解,生成舒必利。
3. 产物纯化舒必利的产物需要经过精细的纯化和分离,以去除杂质和提高产物的纯度。
常用的纯化方法包括结晶、溶剂萃取、柱层析等。
4. 产品检测舒必利的产品需要经过严格的检测和分析,以确保产品的质量和纯度。
常用的检测方法包括高效液相色谱、红外光谱、核磁共振等。
三、舒必利的应用舒必利是一种常用的非甾体抗炎药,具有镇痛、消炎、退热等作用,常用于治疗关节炎、风湿病等疾病。
它可以通过口服、注射等途径给药,具有快速、有效的治疗效果。
四、结论舒必利的合成工艺是一项重要的技术,它的高效性和产物的纯度对于药物的质量和疗效具有重要的影响。