第三章 口服液体制剂

药剂学思考题第一章绪论1.剂型、制剂、药剂学的概念是什么？2.药典的定义和性质3.什么是处方药与非处方药4.什么是GMP与GLP第三章液体制剂1. 口服液体制剂的定义、特点和质量要求是什么？2. 口服液体制剂按分散系统如何分类？3. 什么叫表面活性剂、胶束和临界胶束浓度？分哪几类，在药剂中主要有哪几个作用？4.什么是HLB值，其值的大小意味着什么？与应用有什么关系？5. 表面活性剂是怎样进行增溶的？6.液体制剂常用附加剂有哪些？7. 简述增加药物溶解度的方法有哪些？8. 简述影响溶解速度的因素有哪些？9. 溶液剂的制备方法及注意事项。

10. 什么是糖浆剂，其制备方法有哪些？11. 什么是芳香水剂、酊剂、醑剂和甘油剂？12. 混悬剂的的定义、特点及质量要求有哪些？13. 用stoke’s公式描述影响沉降的因素，并说明加入高分子助悬剂具有哪些作用？14. 简述混悬剂中常用的稳定剂及在制剂中的作用。

13. 混悬剂的制备方法有哪些？14．说明混悬剂物理不稳定性的表现及其解决方法?15. 混悬剂质量评定的指标有哪些？16. 什么叫乳剂？主要有哪几种类型？其组成、特点如何？17. 如何选择乳化剂？18. 说明乳剂物理不稳定性的表现及其解决方法?19. 乳剂的制备方法有哪些？20. 简述乳剂中药物加入方法。

21. 乳剂的质量评定有哪些？第四、五章固体制剂1.写出散剂的概念与制备工艺。

2.散剂的质量要求有哪些？3.简述颗粒剂的概念。

颗粒剂和干混悬剂有和区别？4.简述颗粒剂的制备工艺。

5.颗粒剂的质量检查项目有哪些？6.胶囊剂的概念、分类与特点是什么？4.空胶囊的组成是什么？有哪些规格？5.简述软胶囊剂的组成与质量控制6.胶囊剂的质量要求是什么？7.片剂的概念和特点是什么？8.片剂的可分哪几类？9.片剂的质量要求有哪些？10.片剂常用的辅料有哪些？11.什么是湿法制粒，常用方法有哪些？12.写出湿法制粒压片的工艺流程。

天星医考之《药学专业知识一》 第三章 固体制剂和液体制剂与临床应用（药剂学内容）第一节固体制剂考试要求：1．固体制剂的分类和基本要求 分类、特点与一般质量要求2．散剂与颗粒剂 分类、特点与质量要求 临床应用与注意事项 典型处方分析3．片剂分类、特点与质量要求 片剂常用辅料与作用 片剂常见问题及原因 片剂包衣目的、种类常用包衣材料分类与作用 临床应用与注意事项 典型处方分析（一）固体制剂4．胶囊剂 分类、特点与质量要求 临床应用与注意事项 典型处方分析重点：各类剂型的代表性的特点和质量检查项目 片剂的辅料片剂的包衣材料固体制剂：指散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等以固体形式给药的药物制剂，可供口服或外用。

一、概述（一）固体制剂的分类按剂型分类：固体制剂分为散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等。

按药物释放速度的快慢分类：速释固体制剂（例如速崩片、速溶片、固体分散片等）、缓控释固体制剂（例如渗透泵片、缓释片、缓释胶囊等）和普通固体制剂。

（二）固体制剂的特点物理、化学稳定性好，生产工艺较成熟，生产成本较低。

制备过程的前处理需经历相同的单元操作。

药物在体内需先溶解后再被吸收进入血液循环。

剂量较易控制。

贮存、运输、服用以及携带方便。

（三）固体制剂的一般质量要求放在各个剂型下讲解。

二、散剂和颗粒剂散剂系指原料药物或与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。

（一）散剂的分类l、按使用方法分类内服散剂：如川芎茶调散。

溶于水、分散在水中、用水送服。

外用散剂：如九一散。

撤布、调敷、吹入等方式供皮肤、口腔、咽喉、腔道等应用。

2、按药物组成分类单味药散剂和复方散剂3、按剂量分剂量散剂：单次剂量分装。

含有毒性药的内服散剂应单剂量包装。

不分剂量散剂：多剂量包装。

（二）散剂的特点夺粒径小、比表面积大、易分散、起效快一一更易吸潮、刺激性和化学活性相应增加。

◇外用时其覆盖面大，且兼具保护、收敛等作用；◇制备工艺简单，剂量易于控制。

◇包装、贮存、运输及携带较方便。

二、混悬的原理
固体颗粒 分散度大 表面自由 易聚集 能高 固体颗粒 大于胶粒 重力作用 而沉淀 热力学不 稳定 动力学不 稳定
（一）混悬粒子的沉降 ①Stokes定律*
2r (ρ1 − ρ 2 )g V= 9η
2
V——粒子的沉降速度(cm/s), r——粒子半径 (cm)，ρ1和ρ2— —粒子和介质的密度（g/ml）, g——重力加速度(cm/s2), η— —分散介质的粘度(g/cm⋅s)。
胶核
胶核
B B 扩散层边界
扩散层边界
A
溶胶中分散相微粒间的引力势能， 溶胶中分散相微粒间的引力势能，仍具有范德华引力 势能 的性质。但它是一种远程范德华力 远程范德华力， 的性质。但它是一种远程范德华力，其作用范围比一般 分子的大千百倍，与粒子间距离的一次方 二次方成 一次方或 分子的大千百倍，与粒子间距离的一次方或二次方成反 比。（一般分子或原子间的范德华力与粒子间距离的六 次方成反比） 次方成反比） 溶 胶 粒 子 间 的 作 用 力
三、混悬剂的质量要求
药物本身的化学性质应稳定， 药物本身的化学性质应稳定，在使用或贮存期间含 量应符合要求； 量应符合要求； 混悬剂中药物微粒大小根据用途不同而有不同要求； 混悬剂中药物微粒大小根据用途不同而有不同要求； 粒子的沉降速度应缓慢，沉降后不应有结块现象， 粒子的沉降速度应缓慢，沉降后不应有结块现象， 轻摇后应迅速均匀分散； 轻摇后应迅速均匀分散； 应有一定的粘度要求； 应有一定的粘度要求； 外用混悬剂应容易涂与微粒粒径平方成正比 • 粉碎法，使沉降速度减慢。 • NDS 不沉降直径 粒子半径小到其布朗运 动足以对抗重力作用 B.与微粒密度差成正比 减小（ρ1 -ρ2），速 度减慢。 C.与分散介质黏度成反比 增大黏度，速度减慢 • Stokes定律表示的是理想系统中粒子沉降的速 度。即假设粒子为均匀球体，在稀的分散系统 中，沉降时粒子间无干扰，且不受器壁影响。

• 本品对皮肤和粘膜的穿透力很强，常用于外用制剂 中作为渗透促进剂，但对皮肤有轻度刺激性。
半极性溶剂
④ 乙醇(alcohol)
• 我国药典收载的乙醇是指95%(v/v)的乙醇。乙醇的 溶解范围很广，生物碱、甙类、挥发油、树脂、色 素等均溶于乙醇中。乙醇能与水、甘油、丙二醇等 溶剂任意比例混合。
• 20%以上的稀乙醇即有防腐作用，40%以上乙醇可 延缓某些药物的水解。
对羟基苯甲酸酯类
• 本品的抑菌作用随着甲、乙、丙、丁酯的 碳原子数增加而增强，但在水中的溶解度 却依次减小。
• 几种酯联合应用可产生协同作用，防腐效 果更好。以乙、丙酯（1∶1）或乙、丁酯 （4∶1）合用时最多，其浓度均为 0.01%~0.25%。
• 另外，本类防腐剂遇铁变色，在弱碱、强 酸溶液中易水解。丁酯较甲酯易被塑料吸 附。
以分子、离子状态分散，为澄明溶液， 体系稳定，用溶解法制备
以分子聚集体分散，形成多相体系，有 聚结不稳定性，用胶溶法制备
乳剂 混悬剂
>100 >500
以小液滴状态分散，形成多相体系，有 聚结和重力不稳定性，用分散法制备
以固体微粒状态分散，形成多相体系， 有聚结和重力不稳定性，用分散法和凝 聚法制备。
比表面积，易产生一系列的物理稳定性问题。
（二）液体制剂的质量要求
均相液体制剂应是澄明溶液；非均相液体制剂分 散相粒子应小而均匀，浓度准确；
口服液体制剂外观良好，口感适宜； 外用的液体制剂应无刺激性； 液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用过程
不宜发生霉变； 包装容器应方便使用。
②甘油 （丙三醇，1，2，3-丙三醇，glycerin）
• 甘油为无色澄明高沸点粘稠性液体，有吸湿性，无 臭，味甜（相当于蔗糖甜度0.6倍），毒性小，可内 服也可外用。能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混 合，略溶于丙酮，在氯仿、乙醚、挥发油或脂肪油 中均不溶。甘油对酚、鞣质和硼酸的溶解度比水大， 常作这些药物的溶剂。