药物化学利尿药分类

药物化学丨利尿药利尿药作用：影响原尿中Na＋－K＋－2Cl－等电解质、水的重吸收，促进其排出，减少血容量，降血压按作用机制分六类：一、渗透性利尿药（考纲无要求）二、碳酸酐酶抑制剂六、盐皮质激素受体拮抗剂碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺磺酰胺结构长期用导致尿液碱化，体液酸性，酸中毒利尿作用差，治疗青光眼、脑水肿Na＋－K＋－2Cl－同向转运抑制剂1.呋噻米化学名：2-[（2-呋喃甲基）氨基]-5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸①磺酰胺结构会酸性水解，不可与酸性药物配伍②水解产物是取代的苯甲酸和呋喃甲酸③促NaCl排泄治疗水肿还有温和降压作用2.依他尼酸化学名：[2,3-二氯-4-（2-亚甲基丁酰基）苯氧基]乙酸①结构特征：α、β不饱和酮②强碱加热，亚甲基分解生成甲醛，有变色反应③强利尿药，慎用，引起电解质紊乱，需补氯化钾Na＋－Cl－同向转运抑制剂1.氢氯噻嗪化学名：6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4–苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物①含两个磺酰胺弱酸性，2位N上H酸性强②水溶液易水解开环（磺酰胺的水解）③具降压作用，和降压药合用2.氯噻酮①结构特点：与噻嗪类相似含磺酰胺②作用特点：长效（2～3天）③增加Na＋、Cl—、K＋排出，易缺钾④孕妇、哺乳期妇女慎用肾内皮细胞Na＋通道抑制剂1.氨苯蝶啶（新）蝶啶结构，代谢产物有活性2.阿米洛利（新）吡嗪结构，认为是蝶啶的开环衍生物保钾排钠盐皮质激素受体拮抗剂螺内酯1.结构特征：甾体，3酮，4烯，7乙酰硫基，17位螺内酯化学名：17β-羟基-3-氧-7α-（乙酰硫基）-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-内酯2.化学性质：空气中稳定3.代谢：脱乙酰巯基，生成坎利酮（活性代谢物）和坎利酮酸（无活性）4.副作用：因保钾利尿，高血钾者忌用。

药学专业知识: 利尿药及降血糖药为您整理药学专业知识：利尿药及降血糖药，希望能对大家的备考有所帮助哦!一、利尿药1.根据利尿药的利尿效能可将其分为四种类别(1)高效利尿药，以呋喃苯胺酸、丁苯氧酸、布美他尼等为代表。

主要作用部位是髓袢升支髓质部，能扩张全身小动脉，减少周围血管的阻力。

(2)中效利尿药，以氢氯噻嗪为代表，主要作用部位是髓袢升支皮质部，通过抑制远端和近端肾小管对钠的再吸收，促进钠离子和水的排出，从而实现降压和利尿的作用。

(3)低效利尿药，以氨苯喋啶、螺旋内酯、乙酰唑氨、氨氯吡咪为代表，作用于远曲小管始端，与噻嗪类药物联合应用即能减少钾的排出，又能提高噻嗪类药物的疗效。

(4)渗透性利尿药，以甘露醇、碳酸酐酶抑制剂为代表。

①1位可用酮基代替。

②2位若被烷基取代可延长作用时间。

③3位引入亲脂性取代基活性增加。

④3，4位间无双键较有双键活性高。

⑤6位引入吸电子基活性更高，尤以-Cl或-CF3活性最高。

给电子基使活性降低。

⑥7位磺酰胺除去或被其他基团取代，失去利尿活性。

3.呋塞米机制：属磺酰胺类利尿药，抑制肾脏碳酸酐酶活性，引起Na+，HCO3-和H2O的排出量增加。

用途：高效能利尿药，可用于①水肿(充血性心力衰竭、肝硬化、和肾疾病引起的水肿);②高血压;③急性肺水肿或脑水肿。

性质：有弱酸性，易溶于碱性水溶液，微溶于水。

机制：磺胺基团与碳酸离子结构相似，竞争性抑制机体内的碳酸酐酶，影响尿的pH和离子成分，导致Na+浓度增加，增加排尿量。

用途：主要治疗青光眼。

5.螺内酯机制：盐皮质激素的完全拮抗剂，抑制排钾和重吸收钠。

6.氨苯蝶啶性质：无臭无味，略溶于水。

机制：在远曲小管影响阳离子的交换作用，阻断Na+的重吸收和K+的排出，作用结果与醛固酮拮抗剂类似，也有高血钾副作用。

7.甘露醇用途：高渗透降压药，具有降低颅内压药物所要求的降压快、疗效准确的特点。

二、口服降糖药1.口服降糖药的分类(1)促胰岛素分泌剂：磺酰脲类和非磺酰脲类(2)胰岛素增敏剂：双胍类，噻唑烷二酮类;(3)胰岛素分泌调节剂：苯丙氨酸类;(5)减少肠道吸收葡萄糖的药物：-葡萄糖苷酶抑制剂类;(6)改善糖尿病并发症的药物。

药学专业知识：利尿剂的分类介绍
今天整理药学专业知识关于利尿剂的分类介绍。

利尿剂，是有液体潴留心力衰竭(心衰)患者治疗策略的重要组分。

下面我们看一下它的分类：
利尿剂按照作用部位，分为：
(1)袢利尿剂高效
(2)噻嗪类利尿剂中效。

(3)留钾利尿。

强效：呋塞米、布美他尼，作用于髓袢升支粗段，通过干扰
Na+-K+-2C1-同向转运系统。

中效：噻嗪类，作用于髓袢升支厚壁段皮质部和远曲小管近端，抑制Na+-Cl-同向转运系统;轻度抑制碳酸酐酶，使H+-Na+交换减弱。

低效：氨苯喋啶、阿米洛利，作用于远曲小管远端和集合管，通过直接阻滞管腔Na+通道;同时抑制Na+-K+交换(保钾排钠);
螺内酯作用于远曲小管和集合管，是醛固酮受体抑制药。

袢利尿剂可以用于急性肺水肿和脑水肿的救治。

该类利尿剂为急、慢性
肾衰竭患者的首选治疗药;用于高血压的治疗，是明显液体储留心力衰竭的首选治疗药。

呋塞米和托拉塞米特别适用于伴有肾功能受损的患者。

治疗肝硬化腹水以及加速某些毒物的排泄。

噻嗪类利尿剂主要经肾小管排泄;低剂量噻嗪类药可提供接近全效的降压作用;用药早期通过利尿，减少血容量降压;长期扩张外周血管而产生降压作用。

留钾利尿剂为低效利尿剂，能够减少K+排出。

常见高钾血症，且常以心律失常为首发表现，长期服用可致男性乳房发育、阳痿、性功能减退，可致女性乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性功能下降。

长期或大剂量服用本品可发生行走不协调、头痛、嗜睡、昏睡、精神错乱等。

肾脏的泌尿生理尿液生成包括：肾小球滤过、肾小管和集合管重吸收、分泌分类（按作用机理分）（1）碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺（2）渗透性利尿药（脱水药）：20%甘露醇、25%山梨醇、50%GS、尿素、甘油（3）Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂（高效能利尿药）：呋塞米（速尿）、布美他尼、依他尼酸（4）Na+-Cl-同向转运抑制剂（中效能利尿药）：氢氯噻嗪（HCT，双氢克尿塞）、氢噻嗪（5）肾小管上皮Na+通道抑制剂：阿米洛利、氨苯蝶啶（6）盐皮质激素受体拮抗剂：螺内酯碳酸酐酶抑制剂（低效能）碳酸酐酶（CA）：是一种锌金属酶，大量存在于近曲小管的上皮细胞，影响碳酸氢钠的重吸收和分泌过程药物机制：抑制肾脏碳酸酐酶，减少碳酸氢钠的重吸收详细机制：CA催化体内的CO2和H2O生成H2CO3，离解的H+通过近曲小管腔上的Na+-H+交换泵与管腔中的Na+交换，使Na+被重吸收。

因此抑制CA的作用，使H2CO3生成减少，造成肾小管腔中H+与Na+交换减少，Na+重吸收减少，结果增加了Na+的排出量，从而出现利尿作用。

磺酰胺基与碳酸在结构上有相似性，能竞争性地与碳酸酐酶结合，使H2CO3生成减少，造成肾小管腔中H+与Na+交换减少，Na+重吸收减少。

问：为什么碳酸酐酶抑制剂一般不用于利尿，而用于治疗青光眼？长期使用碳酸酐酶抑制剂（乙酰唑胺），使尿液碱化，而体液变得酸性上升，以至于发生酸中毒，碳酸酐酶抑制剂从而失去利尿作用。

所以，碳酸酐酶抑制剂的利尿作用是有限的，现主要用于治疗青光眼。

问：碳酸酐酶抑制剂的利尿作用机制是如何的？渗透性利尿药机理：作用于近曲小管和亨利氏袢，能够自由从肾小球滤过，而不易被肾小管重吸收，在血浆、肾小球滤液和肾小管腔液中形成高渗透压，阻止肾小管对水的重吸收而达到利尿作用。

药物特点：低分子量，方便滤过；无药理活性。

问：渗透性利尿药的作用机理？药物特点？Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂（高效能）问：何为肾脏的稀释功能？Na+-K+-2Cl-同向转运抑制作用？（1）髓泮升支粗段对水的通透性非常低，水几乎不被吸收，而随着电解质被重吸收，管腔内滤液被稀释成低渗，称为肾脏的稀释功能。

利尿药目录利尿药 (1)噻嗪类利尿药 (2)氢氯噻嗪Hydrochlorothiazide (2)氯噻酮Chlortalidone (3)袢利尿药 (4)呋塞米Furosemide (4)布美他尼Bumetanide (7)托拉塞米Torasemide (8)保钾利尿药 (10)螺内酯Spironolactone (10)氨苯蝶啶Triamterene (12)阿米洛利Amiloride (13)其他利尿药 (14)吲达帕胺Indapamide (14)利尿药(dUretic drug)是指能增加尿液生成率的药物，多数利尿药作用于肾单位。

根据药物作用的肾单位不同部位，临床常用的利尿药可分为：作用于近曲小管，主要为碳酸酐酶抑制药、渗透性利尿药；作用于髓质稀释段：主要为髓袢利尿药；作用于皮质稀释段：主要为噻嗪类利尿药；作用于远曲小管：主要为保钾利尿药。

碳酸酐酶抑制药的常用药物有乙酰唑胺，此类药物可增加钠、钾、碳酸根离子的排出，但利尿作用较弱，临床一般用于眼科疾病，如青光眼降低眼压。

渗透性利尿药的常用药物有甘露醇、山梨醇，此类药物可增加钙、镁、钾、磷酸盐及碳酸氢盐的排出，临床一般用于治疗脑水肿，降低颅内压。

髓袢利尿药的常用药物有呋塞米、布美他尼、托拉塞米等，此类药物利尿作用强，同时有较强的排钾作用。

临床上用于治疗水肿，特别是用于急性心力衰竭、急慢性肾衰竭、肝硬化腹水等。

噻嗪类利尿药是目前应用最广的利尿药，常用药物有氢氯噻嗪等。

吲达帕胺的作用部位亦与噻嗪类相似。

此类药物利尿作用中等，在增加排钠、氯的同时也增加排钾。

临床上用于治疗各种类型的水肿、尿崩症，也作为一类抗高血压药广泛使用。

保钾类利尿药的常用药物有螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等。

此类药物利尿作用较弱，利尿同时可增加钠、氯的排出而减少钾的排出。

临床上常用于治疗水肿、心力衰竭、肝硬化腹水，也常与排钾利尿药合用，增加利尿效果，减少低钾血症。

噻嗪类利尿药氢氯噻嗪Hydrochlorothiazide【适应证】用于水肿性疾病，高血压，中枢性或肾性尿崩症，肾石症(预防含钙盐成分形成的结石)。

•利尿药分类常用的利尿药根据其作用部位的不同分为4类：1、主要作用于肾髓袢升支皮质部的利尿药:噻嗪类如双氢克尿塞、环戊氯噻嗪、苄氟氯噻嗪等;氯噻酮.2、主要作用于肾髓袢升支髓质部的利尿药:如速尿、利尿酸、丁尿胺、汞撤利.3、主要作用于远曲小管的利尿药：如安体舒通、氨苯蝶啶、氨氯吡咪。

4、主要作用于近曲小管的利尿药：如醋氮酰胺、甲醋唑胺、二氯磺胺。

此外,有些中草药亦具利尿作用，如车前、泽泻、茯苓、猪苓、白术等。

药物的作用机制：药理效应是机体细胞原有功能水平的改变，都是干扰或参与机体内在的各种生理、生化过程的结果。

因此药物作用过程常是一系列生理、生化过程的链锁反应，下述几种作用机制也不是绝对区分,互不相关的,许多药物先与受体结合，改变酶的活性或改变细胞膜的通透性，从而加速或抑制细胞的代谢，最后通过能量的偶联表现为器官功能的兴奋或抑制。

对药物作用机制的认识已从器官水平深入到细胞水平，亚细胞水平及分子水平，因此不应将有关药物作用机制的学说看成是固定不变的、完美的,而应视为发展的、逐渐趋向完善的理论.1。

理化反应：主要改变细胞周围的环境的理化性质.如抗酸药中和胃酸以治疗溃疡病。

甘露醇在肾小管内提升渗透压而利尿.2.参与或干扰细胞代谢:补充生命代谢物质以治疗相应缺乏症。

如：铁盐补血，胰岛素治疗糖尿病等。

某些药物的化学结构与正常代谢物非常相似，可以参与代谢过程，但往往不能引起正常代谢的生理效果.以假乱真，实际上导致抑制或阻断代谢的后果，这些称为伪品掺入，也称为抗代谢药.如5－氟尿嘧啶结构与尿嘧啶相似，掺入癌细胞DNA及RNA中干扰蛋白质合成而发挥抗癌作用。

磺胺药与对氨基苯甲酸竞争参与叶酸代谢以致敏感菌的生长受到抑制。

3.影响生理物质运转:很多无机离子、代谢物、神经递质、激素在体内主动转运需要载体参与、干扰这一环节可以产生明显药理效应。

例如：利尿药，抑制肾子管交换而发挥排钠利尿作用。

4。

对酶的影响：酶的品种很多，在体内分布极广，参与所有细胞生命活动，而且极易受各种因素的影响，是药物作用的一类主要对象，多数药物能抑制酶的活性。

分析利尿药物的分类及其适应症一、引言利尿药物是用于增加尿量并减少体内液体潴留的药物。

它们被广泛应用于临床诊疗中，有助于治疗各种涉及水平衡的疾病和症状。

本文将对利尿药物的分类及其适应症进行详细分析。

二、利尿药物的分类1. 渗透性利尿剂渗透性利尿剂通过增加肾小管腔内溶质浓度来达到排除多余液体的目的。

最常见和常用的渗透性利尿剂是甘露醇，可用于急性肾衰竭或危重患者。

2. 高渗透性排钠类利尿剂高渗透性排钠类利尿剂具有促进排钠作用，能够减少体液潴留和减轻心脏负担。

此类药物包括呋塞米和托拉塞米等，常用于治疗高血压、充血性心力衰竭等。

3. 噻嗪类利尿剂噻嗪类利尿剂通过抑制远曲小管对钠的重吸收，促进尿液中钠的排泄。

噻嗪类药物例如氢氯噻嗪、吲达帕胺等，主要用于治疗高血压和水肿。

4. 钾保留利尿剂钾保留利尿剂通过抑制肾小管对钠的排泄同时减少对钾的排泄，从而平衡电解质。

常见的钾保留利尿剂包括螺内酯和阿米洛利等，适用于高血压和心力衰竭患者。

5. 醛固酮拮抗剂醛固酮是一种可导致体内水钠潴留并参与高血压病理过程的激素。

醛固酮拮抗剂通过抑制醛固酮受体活性发挥利尿作用，并降低高血压风险。

常用药物包括螺内酮、依普利铵等。

三、利尿药物的适应症1. 急性肾衰竭急性肾衰竭是指突然发生的肾脏功能障碍，常见原因包括肾结石、肾感染或药物中毒等。

利尿药物如甘露醇可通过促进尿液排泄减轻肾小管的负担，从而帮助恢复正常肾功能。

2. 高血压高血压是一种将心脏和血管置于持续高压状态的疾病。

噻嗪类利尿剂可通过促进尿液中钠的排泄达到降低血容量的效果，从而控制血压。

在特定情况下，高渗透性排钠类利尿剂也可以用于急性高血压危象的治疗。

3. 充血性心力衰竭充血性心力衰竭是指心脏无法将足够数量的血液泵送到身体各部分，导致体液潴留和组织水肿。

高渗透性排钠类利尿剂可以减少体内液体潴留，缓解心脏负荷，改善心力衰竭症状。

4. 肝硬化和腹水肝硬化是指肝脏长期受损导致纤维结缔组织增生和功能障碍。