3.9 雷公藤在皮肤科的应用
- 格式:doc
- 大小:40.50 KB
- 文档页数:4
【临床应用】
1.治疗类风湿性关节炎和强直性脊柱炎雷公藤糖浆、浸膏片、雷公藤片、雷公藤总苷等均对类风湿性关节炎和强直性脊柱炎有效。
2.治疗肾脏疾病雷公藤煎剂、雷公藤片、雷公藤多苷片、雷公藤浸膏片等对各型肾小球肾炎有效。
3.治疗顽固性疼痛雷公藤煎剂有镇痛作用,作用缓慢持久。
4.治疗红斑性狼疮应用雷公藤制剂治疗本病有效。
5.治疗皮肤病雷公藤可用于银屑病、玫瑰糠疹、神经性皮炎、皮肤血管炎、红皮病、带状疱疹、脓疱病、斑秃等皮肤病的治疗。
6.治疗白塞综合征雷公藤是目前治疗白塞病较好的药物,煎剂和总苷有效。
【不良反应】
雷公藤的副作用以胃肠道反应最多见,出现恶心、呕吐、食欲不振、食管下部烧灼感、口干、肠鸣、腹痛、腹泻、便秘、便血。
造血系统可见白细胞及血小板减少。
神经系统可出现头晕、乏力、嗜睡等。
内分泌系统可见月经紊乱及闭经。
生殖系统主要影响睾丸生殖上皮,抑制精原细胞减数分裂,停药后可恢复。
心血管系统表现为心悸、胸闷、心律不齐、心电图异常。
还可出现过敏反应。
中毒表现为:剧吐、腹绞痛、腹泻、心音弱快、心电图改变、血压下降、体温降低、休克、尿少、浮肿、尿液异常;后期发生骨髓抑制、黏膜糜烂、脱发等。
主要死因为循环衰竭及肾功能衰竭。
年老体弱、小儿、肝肾功能损害者慎用,孕妇忌用。
中国卫生产业C HI NAHE A L T H I NDUS T RY雷公藤属于卫茅科雷公藤植物,具体可分为四个种,分别为雷公藤、昆明山海棠、黑蔓及苍山雷,现今临床上主要应用的是前两种。
在20世纪80年代初,其主要用于治疗类风湿性关节炎。
之后,随着对其药理作用研究的不断加深,人们逐渐认识其新的适应症,现今临床上主要应用的雷公藤制剂主要为木质部分、本植物根提取的复合物。
主要由层析方法得到,临床副作用较小,现主要用于治疗皮肤科疾病。
1药理作用1.1抗炎作用能够早期抑制毛细血管的渗出、通透性以及水肿;抑制炎症介质的释放,阻止患者体内的补体活化,不但能对补体经典途径的激活进行抑制,,同时还可以对补体旁路的激活途径进行抑制。
能阻止5-羟色胺与组胺所导致的平滑肌收缩以及增加毛细血管的通透性,兴奋下丘脑-垂体-肾上腺轴,发挥的抗炎效果类似于糖皮质激素。
1.2免疫调节作用小剂量T4单体能够使NK 细胞的百分率明显增强,但是大剂量却会是其降低,这就还说明T4的剂量对NK 细胞的百分率呈双向调节作用。
1.3免疫抑制作用雷公藤能够对抗原刺激的T 细胞增殖反应及分裂原起抑制作用,同时能够将小鼠牌细胞产生白介素-2的水平显著降低,对脾细胞活性产生抑制作用;在体液免疫中能够对胸腺依赖性抗原诱发的抗体反应产生抑制作用,同时还能够对网状内皮系统和胸腺的吞噬功能起到抑制作用。
可同时发挥抑制细胞免疫及体液免疫的作用。
1.4活血化瘀作用通过进行动物实验表明:雷公藤能够使血液的粘度降低,对血小板的聚集产生抑制作用,改善微循环,最终发挥活血化瘀的作用。
1.5抗生育作用雷公藤可直接对生殖系统产生作用。
经过实验得出:雷公藤能够引起雌鼠的性周期出现不规则症状,主要是对卵巢造成影响[1]。
雷公藤可用于治疗狼疮性肾炎和系统性红斑狼疮。
2雷公藤在皮肤科的应用2.1治疗慢性荨麻疹慢性荨麻疹是因皮肤、粘膜小血管出现渗透性增强或者反应性扩张,进而出现的一种局限性水肿反应,发作时间至少6周。
雷公藤在皮肤科的应用王爱民程宏学湖北省洪湖市中医医院自1962年以来,雷公藤及其系列制剂在临床上得到了广泛的应用,特别是在皮肤科的应用,取得了良好的效果,笔者根据雷公藤具有抗炎、镇痛、免疫良性调节,提高机体抵抗力,抗肿瘤,抗生育等作用,将其运用于皮肤科临床,得到了确实的验证。
现将其体会阐述于后。
一、对雷公藤治疗皮肤病的认识雷公藤,又名黄藤、断肠草,是雷公藤植物家族中的一种,其性味辛凉,有大毒,入肝经,兼入脾肾经,具有通行十二经脉的功能,它的主要功能为清热解毒,祛风除湿,舒筋活血通络,消肿止痛,杀虫止痒。
《本草纲目拾遗》谓其:治跌打、闪挫、痨伤、吐血、便血等。
很多医家在临床实践中观察到雷公藤还具有温热的性质,因而既可以治疗热证,又可以治疗寒证,既可以抑制免疫,又可以增强和调节免疫,雷公藤的这种良性调节与治疗作用是雷公藤的一种特殊性能。
雷公藤具有抗炎镇痛,抗肿瘤,及免疫调节作用等,是治疗常见病、多发病、特别是自身免疫皮肤病的基础,如关节病型银屑病、结节性血管炎、结节性红斑、过敏性紫癜、色素性紫癜,特别对有红肿热痛的非细菌感染性之炎症性皮肤病均有良效。
对慢性皮肤炎症,表现为纤维细胞增殖和肉芽组织形成的慢性增生肥厚性皮肤病变也有很好的效果,如慢性湿疹、神经性皮炎、化脓性肉芽肿、扁平苔癣。
由于它有镇痛作用,还可以用于带状疱疹神经痛、血管炎疼痛、雷诺氏病、动脉血管痉挛病等,对以血管通透性改变为主的荨麻疹、血管神经性水肿、多形性红斑等也有较好的疗效。
由于雷公藤的免疫调节作用,可用于自身免疫性皮肤病的治疗,如红斑性狼疮、天疱疮、掌跖脓疱病、硬皮病、皮肌炎、干燥综合征、变应性结节性血管炎、白塞氏病、银屑病、混合性结缔组织病等,同时,对狼疮性肾炎和紫癜性肾炎均有较好的疗效,由于雷公藤的祛风除湿作用,还可用于瘙痒症、痒疹;因有杀虫止痒作用,还可以用于疥疱、阴虱、刺毛虫皮炎等,雷公藤制剂,不仅可以内服,还可以外用协同提高疗效。
雷公藤胶囊功效与作用雷公藤(Tripterygium wilfordii),又称雷丸、陈麻黄、四面甲、断肠虫等,是一种广泛分布在中国南部和东南亚地区的灌木植物。
自古以来,雷公藤就被广泛应用于中医药领域,其根、茎、叶、花等各部分均具有药用价值。
雷公藤胶囊是以雷公藤根、茎、叶经过一系列的提取、加工制成的一种口服药物,常用于治疗风湿性关节炎、顽固性乙型肝炎、白塞氏病等疾病。
本文将详细介绍雷公藤胶囊的功效与作用。
一、雷公藤胶囊的主要功效雷公藤胶囊主要具有以下功效:1. 抗炎作用:雷公藤胶囊中含有丰富的三萜类化合物,如雷公藤酮、三峡酮等,这些化合物可以抑制炎症介质的释放,减少炎症反应,对于风湿性关节炎等炎症性疾病具有显著的抗炎作用。
2. 免疫调节作用:雷公藤胶囊中的雷公藤酮等成分具有免疫调节作用,能够调节机体的免疫功能,增强机体的抵抗力,对于顽固性乙型肝炎、白塞氏病等免疫性疾病具有辅助治疗的作用。
3. 抗肿瘤作用:雷公藤胶囊中的雷公藤酮等成分具有抗肿瘤作用,可以抑制肿瘤细胞的生长和增殖,促进肿瘤细胞的凋亡,对于癌症患者具有一定的辅助治疗作用。
4. 改善血液循环:雷公藤胶囊中的雷公藤酮等成分能够扩张血管,促进血液循环,改善血液供应,减轻心脑血管疾病的症状,如冠心病、脑供血不足等。
5. 抗氧化作用:雷公藤胶囊中的雷公藤酮等成分具有抗氧化作用,可以清除自由基,减少氧化损伤,延缓细胞和组织的老化,对于抗衰老、保健具有一定的作用。
二、雷公藤胶囊的临床应用1. 风湿性关节炎:雷公藤胶囊是风湿性关节炎的常用治疗药物,其抗炎作用能够减轻关节炎症状,如关节疼痛、肿胀、晨僵等,改善患者生活质量。
临床研究表明,雷公藤胶囊与非甾体抗炎药和病态药物相比,具有相同的疗效,但副作用更少。
2. 顽固性乙型肝炎:雷公藤胶囊在顽固性乙型肝炎的治疗中具有较好的效果。
其免疫调节作用能够调整机体的免疫功能,提高机体对病毒的抵抗力,减轻肝炎病情,改善肝功能。
雷公藤在皮肤科的应用雷公藤多甙片为中药雷公藤的提取物,其中萜类和生物碱为其主要成分,具有抗炎抗毒抗过敏和免疫抑制作用,广泛应用于临床疾病,随着病理学、药理学、细胞免疫学及分子生物学的发展,雷公藤在皮肤科的临床应用及基础研究方面也取得了一些新的进展。
标签:雷公藤;皮肤科;应用1.化学成分本品的化学成分有70余种,主要有雷公藤碱、雷公藤宁碱、雷公藤春碱、雷公藤甲素、雷公藤乙素、雷公藤红素、雷公藤酮、雷公藤三萜酸A、雷公藤三萜酸C、黑蔓酮酯甲、黑蔓酮酯乙、雷公藤内酯和雷公藤二醇等。
还有卫矛醇、卫矛碱、l-表儿茶酸和苷等。
2.药理作用雷公藤【1】?有抗炎、镇痛、抗肿瘤、抗生育等作用。
有降低血液粘滞性、抗凝、纠正纤溶障碍、改善微循环及减低外周学阻力的作用;对多种肾炎模型有预防和保护作用,有促进肾上腺合成皮质激素样作用;对免疫系统主要表现在抑制作用,可减少器官移植后的排异现象;雷公藤红素可有效地诱导肥大细胞白血病细胞的凋亡,雷公藤甲素能够抑制白介素,粒细胞/巨噬细胞集落刺激因子表达,诱导嗜酸性细胞凋亡;对革兰氏阴性细菌、真菌、枯草杆菌及607分支杆菌等48种细菌均有抑制作用,对真菌特别是皮肤白色念珠菌抑菌效果最好;提取物对子宫、肠均有兴奋作用。
3.在皮肤科多系统的应用1)在荨麻疹类皮肤病的应用荨麻疹的发病机制【2】有变态反应与非变态反应两种。
后者为过敏物直接刺激肥大细胞释放组胺导致荨麻疹。
前者多为1型变态反应,其机制为变应原诱导机体产生IgE,该抗体以Fc段与肥大细胞和嗜碱性粒细胞表面相应的受体相结合,使机体处于对该变应原的致敏状态。
当相同变应原再次进入体内,通过与致敏肥大细胞或碱性粒细胞表面的IgE抗体特异性结合,促使其脱颗粒,释放一系列生物活性介质,引起血管扩张,通透性增強,平滑肌收缩和腺体分泌增加等,从而产生全身过敏性症状。
据其发生速度可分为速发反应和迟发反应,速发反应的介质主要是组胺,迟发反应的化学介质为前列腺素,活性因子等,2型3型荨麻疹主要是可溶性抗原与相应的IgG或IgG类抗体形成免疫复合物,激活而产生过敏。
雷公藤的功效与作用雷公藤是传统的中药材,别称黄藤、黄腊藤、菜虫药等,为卫矛科雷公藤属藤本灌木植物,具有清热解毒、祛风通络、舒筋活血的功效,对类风湿性关节炎、肾炎、红斑狼疮、血小板减少性紫癜等症有治疗作用,下面我们就一起来看一看雷公藤的功效与作用吧!雷公藤的药用价值【性味】味苦、辛,性寒,有大毒。
【归经】肝、肾经。
【功效】祛风除湿、活血通络、消肿止痛、杀虫解毒,用于风湿关节痛、腰腿痛、末梢神经炎、麻风、骨髓炎、手指疔疮。
雷公藤的药用功效1、活血通络:雷公藤有较强的祛风湿,活血通络之功,为治风湿顽痹要药,苦寒清热力强,消肿止痛功效显著,尤宜于关节红肿热痛、风湿顽痹、肿胀难消、晨僵、功能受限,甚至关节变形者。
可单用内服或外敷,能改善功能活动,减轻疼痛。
2、除湿止痒:雷公藤苦燥除湿止痒,杀虫攻毒,对多种皮肤病皆有良效,治疗麻风、顽癣、湿疹、疥疮、皮炎、皮疹,治疗麻风可单用煎服,或配防风、荆芥、白蒺藜等祛风止痒药内服或外用。
3、清热解毒:雷公藤苦寒清热解毒,可以用于治疗疔疮肿毒,并能以毒攻毒,消肿止痛,治热毒痈肿疔疮,常与蟾酥配伍使用。
雷公藤的药理作用1、免疫调节作用:红斑狼疮是一种自身免疫性疾病,患者存在着多种免疫学方面的异常。
经雷公藤治疗后,常有显著的疗效。
验血发现,随着红斑狼疮病情的好转,血液中原先存在的免疫学异常都能发生不同程度的改善。
2、抗肿瘤作用:动物试验和一些临床研究证明,雷公藤能抑制过快分裂增殖的肿瘤细胞,因此具有抗癌的作用。
3、改善微循环作用:雷公藤能使血管扩张,从而增加血流量,能降低血液的粘度、改善血小板的异常聚集和粘附,从而使微循环的“血瘀”现象得以改善。
4、其它作用:经观察,雷公藤还具有抗炎的作用、杀菌作用以及解热镇痛作用等。
此外,还发现雷公藤毒苷具有抗艾滋病病毒的作用。
雷公藤的药用选方1、治风湿关节炎:雷公藤根、叶,捣烂外敷,半小时后即去,否则起泡。
2、治皮肤发痒:雷公藤叶,捣烂,搽敷。
雷公藤在皮肤科的应用【摘要】雷公藤是卫矛科雷公藤属植物,具有抗炎、抗免疫等作用。
近年来雷公藤在皮肤科中的应用日益广泛,现将雷公藤在皮肤科中的药理、临床应用及不良反应进行综述。
【关键词】雷公藤;皮肤科雷公藤泛指卫矛科雷公藤属植物,我国共有4个品种:即雷公藤、昆明山海棠、东北雷公藤和苍山雷公藤,目前应用临床的主要为前两种。
近年来临床用于多种皮肤病的治疗,本文就雷公藤在皮肤科的临床应用及其药理作用、不良反应进行综述。
1 雷公藤的药理作用雷公藤最早收载于《神农本草经》[1],从最初提取到萜类色素雷公藤红,至今已提取到近70种成分,主要为生物碱类、二萜类、三萜类、倍半萜类及糖类。
其中红素、内酯、甲素、乙素是主要活性成分。
化学成分还有卫矛醇、卫矛碱、β-谷甾醇、L-表儿茶酸和甙等[2]。
现代药理试验证实其具有抗炎、抗免疫、抗肿瘤、抗生育、抗肾损害等作用[3-4]。
(1)免疫抑制作用:雷公藤能作用于淋巴细胞而对免疫系统起抑制作用,其中以对体液的免疫抑制作用较为显著。
雷公藤甲素在对单向混合淋巴细胞反应、迟发性超敏反应(DTH)、体外诱导的抑制性T细胞活性、T细胞亚群的研究中发现,其对细胞免疫有抑制作用,对环磷酰胺所致的DTH反应增强模型也有很强抑制作用;并能抑制B淋巴细胞和单核细胞分泌促炎症性细胞因子-白细胞介素6和肿瘤坏死因子而发挥抗炎免疫作用[5]。
(2)免疫调节作用:现代研究还发现,雷公藤不仅是一种免疫抑制剂,还具有双向免疫调节作用,小剂量能增加自然杀伤细胞的细胞毒活性,纠正T细胞亚群分布上的紊乱,调整免疫反应。
(3)抗炎作用:雷公藤可通过兴奋下丘脑-垂体-肾上腺轴发挥抗炎作用,且与强的松药理作用互补[6]。
雷公藤乙酸乙酯提取物有促进肾上腺合成皮质激素的作用;雷公藤多甙对体液免疫和细胞免疫都有抑制作用,并能阻断组胺、5-羟色胺的作用,可通过兴奋垂体-肾上腺皮质系统而起作用。
(4)抗菌作用:雷公藤红素对金黄色葡萄球菌、607分枝杆菌、枯草杆菌、无核杆菌有明显抑制作用,对革兰氏阴性细菌也有一定效果,对真菌尤其是皮肤白色念珠菌感染疗效很好[7]。
雷公藤的临床应用及其毒性作用雷公藤为卫矛科植物,又名黄藤、黄藤木、断肠草等,是一种常见的有毒蜜源植物,作为中国传统医学中一种常用中草药, 功效为祛风除湿,活血通络化瘀,消肿止痛,杀虫解毒。
临床应用十分广泛,雷公藤具有抗炎、抗肿瘤、免疫调节及抗生育等作用,涉及内分泌系统、呼吸系统、皮肤科、眼科、妇科及其他领域[1],但时有毒副反应发生,据临床观察,雷公藤的毒副作用发生率为58.1% ,主要为生殖、内分泌系统和消化系统损害,其次为血液系统和皮肤粘膜损害,其中最突出的是对生殖系统的毒性作用。
因此雷公藤在许多领域的应用受到限制。
现对雷公藤的临床应用及其毒性作用综述如下。
1、雷公藤的成分及分类从雷公藤中提取出的化学成分有70余种,主要成分为生物碱类、二萜类、三萜类、倍半萜类及糖。
以二萜内脂类为主要活性成分。
根据雷公藤化学成分的医药作用,大致可分为以下几类:具有抗肿瘤活性的有雷公藤甲素、雷公藤乙素及雷公藤酮;具有免疫活性的有雷公藤三萜酸A、雷公藤三萜酸C、雷公藤红、雷公藤碱、雷公藤宁碱、雷公藤春碱;具有抗生育成分的有L-表儿茶酸、雷公藤氯内酯醇;具有抗炎作用的有雷公藤内酯;具有抗白血病作用的有雷公藤内脂和雷公藤内酯二醇;具有抗菌作用的有雷公藤红等等。
临床常用的雷公藤制剂有汤剂、雷公藤片和雷公藤多苷片、雷公藤浸膏片等多种剂型。
2、雷公藤的临床应用2.1 在肾脏病领域的应用1980年黎磊石首次发现雷公藤治疗肾炎的作用,经动物实验及临床验证,明确其治疗范围与皮质激素相似,但没有激素的副反应,其机理为①有良好的抗炎作用及较强的免疫抑制效应;②抑制血管内皮细胞生长因子的生存与分泌,降低肾小球滤过膜的通透性;③改变肾小球基底膜的电荷状态,维持滤过膜电荷屏障完整性;④降低肾脏合成血栓素A2水平。
胡国华[2]在小儿原发性和继发性肾病综合征治疗中选择4年间经肾活检确定病理类型的病人,口服雷公藤多苷片治疗,结果30例中,得到缓解14例,改善12例,有效共26例, 30例中,仅有个别轻度消化道症状,少数病人治疗初期血清谷丙转氨酶轻度上升,继续治疗后恢复。
雷公藤片的功能主治一、雷公藤片的简介雷公藤片是一种中药片剂,主要由雷公藤根、炭石膏、人工牛黄等药材制成。
雷公藤片具有独特的药理作用,已被广泛应用于中医临床实践中。
接下来将介绍雷公藤片的功能主治。
二、雷公藤片的功能雷公藤片具有以下主要功能:1.抗炎镇痛:雷公藤片具有明显的抗炎镇痛作用,可以用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎等炎症引起的关节疼痛。
2.活血止痛:雷公藤片可以促进血液循环,改善微循环,从而起到活血止痛的作用。
常用于治疗跌打损伤、扭伤等创伤性疼痛。
3.改善肩颈痛:雷公藤片可以舒缓肌肉、缓解炎症,对于肩颈痛、颈椎病等症状有明显的缓解效果。
4.缓解痛经:雷公藤片可以调节女性内分泌,缓解经前期、经期及月经过多引起的疼痛症状。
5.抗纤维化:雷公藤片可以抑制组织纤维化的发生,对于硬皮病、肝纤维化等疾病具有一定的治疗效果。
三、雷公藤片的主治雷公藤片主要适用于以下疾病:1.风湿性关节炎:雷公藤片可以减轻关节疼痛、肿胀和局部红肿,改善患者的生活质量。
2.类风湿性关节炎:雷公藤片可以缓解关节炎症反应,减轻疼痛和关节活动受限。
3.肩周炎:雷公藤片可以舒缓肩颈部肌肉,缓解肩关节疼痛和僵硬感。
4.颈椎病:雷公藤片具有改善颈椎血液循环,减轻颈椎疼痛和头晕目眩的作用。
5.痛经:雷公藤片可以调节内分泌,缓解痛经症状,提高生活质量。
6.跌打损伤:雷公藤片可促进局部血液循环,消肿止痛,用于治疗跌打损伤等创伤性疼痛。
7.硬皮病:雷公藤片对硬皮病病人的纤维化反应有一定的抑制作用,能缓解疼痛和改善皮肤状况。
四、雷公藤片的用法用量下面是雷公藤片的一般用法用量:•口服:每次2~3片,每日3次。
•儿童用量需按医生指导。
五、雷公藤片的注意事项在服用雷公藤片时,需注意以下事项:1.孕妇、哺乳期妇女、儿童及老年人应在医生指导下使用。
2.个别患者可能出现过敏反应,如出现过敏症状应立即停药并就医。
3.严禁超量使用,超过建议用量可能会导致不良反应。
雷公藤在皮肤科的应用雷公藤为卫茅科雷公藤属植物,为祖国传统的中草药,分布于我国东南省份,以福建产为最佳,其同属亚种有昆明山海棠、火把花根(昆明山海棠去皮后之根心)、苍山雷公藤和黑蔓,分别产于我国西南各省和东北地区,它们的本质基本相同,化学成分有生物碱、卫茅醇、二萜类化合物、三萜类化合物、甙类化合物、半倍萜化合物及有机酸等,目前共发现有160多种单体化学成分,其中生物碱、二萜、三萜、及甙类化合物,或强或弱都具有抗炎和免疫抑制活性,临床上目前常用的雷公藤制剂多为由其根木质部分提取的复合物。
一、其有效成分简介如下:(一)雷Ⅰ(TⅠ)是雷公藤醋酸乙酯的提取物,代表药是湖北黄石制药厂生产的雷公藤片,有效成分主要是二萜类,以含量多少排列如下:1,雷公藤内酯醇,即甲素,具抗炎、抑制免疫、抗生育作用,毒性大。
2,雷公藤内酯三醇,具抗炎作用。
3,16-羟基内酯醇,有强的抗炎作用,还有抑制免疫、抗男性生育作用,毒性小。
4,雷公藤内酯酮:具抗炎、抑制免疫、抗男性生育,毒性最大。
5,雷公藤内酯乙素:具有抗炎、免疫抑制、男性抗生育作用。
6,雷公藤氢内酯酮:即T4,有强大的抗炎、抑制免疫和雄性抗生育作用,是目前最有希望的药物。
(二)雷Ⅱ(TⅡ):系TⅠ去掉1(甲素)和4(内酯酮),以泰州制药厂生产的雷公藤多甙片为代表,用雷公藤乙素含量作为质量标准。
抗炎活性比TⅠ强,免疫抑制作用相对弱一些。
二、药理作用:(一)抗炎:能降低炎症部位的毛细血管通透性,减少渗出引起的水肿,减少炎症介质的产生和释放,故对慢性炎症、炎症增殖期的肉芽组织增生有抑制作用。
对免疫性皮肤病的抗炎效果可与皮质激素媲美;TⅡ可抑制类风湿性关节炎患者周围的单一核细胞在体外产生PG2 。
其抗炎机制可能与其抗炎症介质、抗氧自由基和增强肾上腺皮质等功能有关。
(二)免疫抑制作用:对体液免疫和细胞免疫均有抑制作用(对T和B细胞活化均有抑制作用),抑制白介素-1的分泌,抑制分裂原及抗原刺激的T细胞分裂和繁殖。
(三)免疫调节作用:T4 单体小剂量可增加NK细胞的百分率,而大剂量时可降低其百分率,可见它呈剂量依赖性双向调节作用。
(四)抗肿瘤作用:二萜类环氧化合物有抗癌作用。
(五)抗生育作用:男性抑制生精,女性抑制排卵(闭经),故生育年龄最好不用。
此外,还有抗菌作用和活血化瘀作用等。
毒理学研究表明,其免疫抑制作用与细胞毒类药相似,直接抑制卵巢功能与环磷酰胺相似,雷公藤甲素有致“突变”作用。
三、药代动力学:雷公藤甲素在大鼠体内的吸收、分布和排泄的研究表明,经静脉注射和口服后,药物在体内的分布和消除速率大致相似,均以肝脏中浓度为最高,依次为脾、肺、肾、肠、心和脑。
口服吸收不完全,因此口服后分布到各脏器的浓度相对比静脉注射低。
口服和静脉注射的消除半衰期分别为58.6小时和46.5小时。
口服后药物以肠道排泄为主,口服吸收和静脉注射后均以尿排泄为主。
大剂量时可见分布容积曲线下面积增大,半衰期延长,消除缓慢。
动物实验结果表明雷公藤属于半衰期较长、体内代谢较为缓慢的一类药物,大剂量时的药物代谢可能出现非线性动力学性质,提示临床应用时应严格控制计量,防止蓄积中毒。
四、适应证:(一)结缔组织病包括系统性红斑狼疮(SLE)、盘状红斑狼疮(DLE)、亚急性皮肤型红斑狼疮(SCLE)、混合结缔组织病(MCTD)、皮肌炎、重叠综合征、干燥综合征、类风湿性关节炎和风湿热等,以对类风湿性关节炎的效果为最好,对属于皮肤科的各种结缔组织病,除DLE外,一般均应先用糖皮质激素治疗,以后再可合用雷公藤。
雷公藤对这组病人是最佳适应证。
对LE的皮损和关节痛效果较好(DLE有效率100%,SLE78.9%),缺点为停药后易复发,再用仍有效,其效果可能是通过调节免疫紊乱和改善微循环而取得。
对皮肌炎的轻、中型,糖皮质激素合用雷公藤后可使皮疹消退,肌无力改善,近断肌肉疼痛消失,肌酶和尿肌酸水平降低。
对狼疮肾炎来讲,以对肾病型的疗效最好,对高血压,尤其伴有肾功能不全时疗效较差,可使蛋白尿减少或消失,尿量增多,水肿也随之消退或减轻,并能帮助抽减糖皮质激素用量,其机制与消除基底膜免疫复合物、改善微循环、增加肾血流量、降低肾小球毛细血管通透性、减少蛋白漏出有关,但雷公藤本身有肾毒,应予注意。
对MCTD和干燥综合征有效率均在90%以上,对Still病也有显效(体温下降、关节痛减轻、皮疹消退)。
对类风湿性关节炎总有效率高达97%,见效虽慢(属第二线慢作用药),但疗效持久稳定,要坚持6~12个月。
雷公藤对早期水肿期的硬皮病疗效较好,而对中期的硬化期疗效一般,对晚期的萎缩期则疗效不满意。
对嗜酸性筋膜炎,雷公藤单用或与糖皮质激素、碘化钾溶液联用均可使挛缩的手指功能恢复。
雷公藤治疗干燥综合征效果显著,表现在眼干、口干好转,关节疼痛减轻或消失,饮水量减少,皮疹消退,腮腺炎好转,免疫指标改善等,合并用的糖皮质激素得以递减甚至停用。
故可作为本病治疗的首选药物。
此外,对播散性嗜酸粒细胞胶原病也有一定的疗效(与糖皮质激素联用)。
(二)湿疹皮炎类:对泛发性湿疹、自家敏感性皮炎、特应性皮炎、重型接触性皮炎、脂溢性湿疹等效果最好,如与小剂量糖皮质激素合用效果更好,它对Ⅳ型变态反应效果特佳。
对夏季皮炎和泛发性神经性皮炎也有一定的疗效。
(三)血管炎:包括变应性血管炎、结节性红斑、结节性血管炎、过敏性紫癜、亚急性结节性游走性脂膜炎、荨麻疹性血管炎、Sweet综合征、白色萎缩、急性痘疮样苔藓样糠疹、高丙球蛋白血症性紫癜等均可应用,如与感染因素有关应同时加用抗菌药物;对坏疽性脓皮病可以雷公藤替代糖皮质激素(与氨苯砜联用);对恶性萎缩性丘疹病,与阿司匹林、潘生丁联合应用有效。
(四)紫癜类:对紫癜性色素性皮病有明显的效果,可减少毛细血管通透性,促进炎症吸收,一般2周左右见效,共用1~3月左右如配合用丹参、维生素E、C,则可提高疗效,对特发性血小板减少性紫癜也有效。
(五)白塞病:见效常在1周内,损害逐渐消失,停药1~2月后又可复发,再用仍有效。
目前趋向于与小剂量糖皮质激素、氨苯砜、沙利度胺等联合用药;对于与本病类似的急性女阴溃疡用雷公藤也有效。
(六)麻风反应:对II型麻风反应效果最佳,对I型麻风反应也有一定的效果。
(七)银屑病:主要对脓疱型、关节炎型和红皮病型有效,对寻常型也有一定的疗效(主要在急性点滴状银屑病进行期或有发展成红皮病趋向时最好,慢性损害无效,停药可复发)。
此外用雷公藤内酯醇软膏外用治疗银屑病有效,虽局部刺激作用发生率较高,但均能耐受。
(八)无菌性脓疱病:用雷公藤有效,且疗效比氨苯砜好。
1,掌跖脓疱病(严重时加用氨苯砜、四环素、阿维A等)。
2,对脓疱性银屑病(轻型)和IgA大疱性皮病,用雷公藤+氨苯砜+抗生素(四环素、红霉素、氯霉素等)联合治疗有效。
3,角层下脓疱病:轻者用氨苯砜,重者加用雷公藤。
4,对泛发型脓疱性银屑病、疱疹样脓疱病和连续性肢端皮炎均有效,无糖皮质激素的不良反应,无反跳,此点优于糖皮质激素,但停药后仍可复发。
(九)红皮病:其疗效与其基础疾病密切相关,治愈率最高的是继发于湿疹类疾病患者;对银屑病性红皮病,如由地蒽酚、汞剂等所致者疗效也好,在早期较好。
而对原因不明的红皮病效果较差。
(十)癣菌疹:对水疱型好,对合并感染者应加抗生素。
(十一)大疱性皮病:以糖皮质激素治疗为主,如不能控制,可加用甲氨喋呤、环磷酰胺等免疫抑制剂,仍无效时可考虑用雷公藤,有时可很快见效。
(十二)带状疱疹及后遗神经痛:具有良好的抗炎止痛及调节免疫功能的作用。
有效率90%以上。
(十三)多形红斑和和寒冷性多形红斑:用雷公藤有效,但不特别理想,易复发。
(十四)外源性日光感性皮炎和多形性日光疹:为雷公藤的最佳适应证之一,合用糖皮质激素最好。
一般2~3天开始见效,5~6天可望痊愈。
对光线性类网织细胞增生症、种痘样水疱病等也有效。
(十五)颜面播散性粟粒性狼疮:用雷公藤+四环素+氨苯砜,有一定的疗效(十六)其他的适应证有玫瑰糠疹、扁平苔藓、副银屑病(尤其是痘疮样型)、日光性唇炎、肉芽肿性唇炎、面部肉芽肿、毛囊性粘蛋白病、结节性痒疹(合用糖皮质激素)、结节性脂膜炎、结节病、嗜酸性脓疱性毛囊炎、斑秃、混合型皮肤淀粉样变、嗜酸性蜂窝织炎、环状肉芽肿、慢性荨麻疹、Reiter综合征等。
据统计,在皮肤科的适应证共有40多种以上。
其他各科的适应证包括有肾脏疾病(慢性肾炎、肾病综合征)、呼吸系统疾病(支气管哮喘、毛细支气管炎)、内分泌疾病(月经过多)、慢性乳腺病(纤维腺瘤)、子宫肌瘤、阳萎、宫血、甲亢等及疼痛性疾病(对各种躯体神经性疼痛有镇痛作用)。
此外,对重症肝炎(有糖皮质激素应用禁忌证时)和慢性活动性肝炎也有效;并可用于治疗眼科疾病(虹膜炎、脉络膜炎、全葡萄膜炎、巩膜炎、视网膜血管炎、角膜实质炎、青睫综合征等),可作为糖皮质激素的替代药物。
五、制剂和用法:(一)水煎剂:去皮根木质部碎片15~25克,加水400ml文火久煎至150ml,倾上清液至另一容器后再加水200ml,并煎至100ml,每日分2~3次饭后服。
(二)酊剂:120g+46%酒精1000ml,浸2周,每日量为15~30ml,分2~3次饭后服。
(三)糖浆剂:1g/ml,用10ml每日3次,相当于30g/d生药。
(四)片剂:1,醇提取片剂:2g/片,每日2~3次,每次1~2片,成人<6#/d。
2,雷I,即乙醇—乙酸乙酯提取药,总甙20mg/片,用量为每日3~4次,每次2片,总量为6~8片(即513片)。
3,雷II,即多甙片,每25g生药约含1mg多甙,用量为60~90mg/d。
(五)软膏:为雷公藤内酯醇软膏应当指出:各种制剂各地制备的含量不一,可能与所用药材的产地、收获季节和提取制备工艺的不同所致。
六、毒副作用雷公藤根、茎、皮、叶和花均有毒,雷公藤的不同种类、不同部位、不同制剂、不同成分的毒性程度不同。
比较如下:不同种类毒性:雷公藤>昆明山海棠>黑蔓;不同部位毒性:叶>根、皮>根芯;不同制剂毒性T1>T2;成分毒性:二萜类>生物碱类,二萜类中,甲素毒性最大。
对雷公藤毒性较敏感的靶器官和组织是胃肠道、皮肤粘膜、生殖细胞和骨髓。
熊希光报告100例患者服药后出现的副反应如下:食欲不振15 口干 4 月经少12 呕吐 2恶心8 闭经 5 腹痛 2 腹泻 4秃发 1 白细胞减少3 谷丙转氨酶升高1此外尚有头晕、疲倦、嗜睡、食道烧灼感、便秘、面部黄褐斑、唇和口腔糜烂、房室传导阻滞、肾毒性、精子减少、尿崩症等七、使用时注意事项服药的头几周应勤查血象,如白细胞<3×109 /L 可停2~4周后再间断用,雷公藤对红细胞系统无影响。
长期用药无蓄积作用,可骤然停药,重新使用仍有效。
孕妇禁用,哺乳期妇女慎用。