a-葡萄糖苷酶抑制剂适用于哪些糖尿病人群.docx

治疗糖病的西药适应症及使用说明治疗糖尿病的西药适应症及使用说明糖尿病是一种常见的慢性疾病，患者需要通过药物治疗来控制血糖水平。

西药是糖尿病治疗中常用的药物之一，本文将介绍几种常用的西药，包括药物的适应症和使用说明。

1. 二甲双胍（Metformin）二甲双胍是一种口服降糖药物，适用于2型糖尿病患者。

它通过抑制肝糖原的合成和提高组织对葡萄糖的敏感性，有效控制血糖水平。

适应症包括体重正常或超重的糖尿病患者，以及未能通过饮食和运动控制血糖的患者。

二甲双胍副作用较轻，但部分患者可能出现胃部不适，如恶心和腹泻。

建议每日用量分2-3次，餐时服用。

2. 磺脲类药物（Sulfonylureas）磺脲类药物是一类促进胰岛素分泌的药物，适用于2型糖尿病患者。

该类药物能刺激胰岛β细胞释放胰岛素，从而降低血糖水平。

适应症包括未能通过饮食和运动控制血糖的患者。

磺脲类药物常见的副作用是低血糖，患者需要定期监测血糖水平，以防止低血糖发生。

用药剂量根据患者的血糖水平而定，通常分为一次或多次日常剂量。

3. α-葡萄糖苷酶抑制剂（α-Glucosidase Inhibitors）α-葡萄糖苷酶抑制剂是一类通过抑制小肠葡萄糖吸收降低血糖的药物。

适应症包括2型糖尿病患者无法通过饮食和运动控制血糖的患者。

α-葡萄糖苷酶抑制剂常见的副作用是胃肠道反应，如腹胀和腹泻。

用药剂量在餐前使用，并根据患者的血糖水平和饮食特点调整剂量。

4. 胰岛素（Insulin）胰岛素是一种用于降低血糖的激素，适用于1型和2型糖尿病患者。

适应症包括无法通过口服药物控制血糖的患者，以及胰岛素抵抗患者。

胰岛素分为快速作用型、中效型和长效型，根据患者的血糖水平和个体特点选择合适的胰岛素类型和用药方案。

胰岛素主要副作用是低血糖，患者需要定期监测血糖并按时进食，以避免低血糖的发生。

西药在糖尿病治疗中起到了重要的作用，但患者在使用这些药物之前应该咨询医生，并按照医生的指导使用。

临床药师-病例分析-抗糖尿病-Ⅱ型糖尿病
病例背景
- 患者性别：男
- 年龄：60岁
- 诊断：Ⅱ型糖尿病
- 主要症状：多尿、多饮、多食、体重下降
治疗方法
药物治疗
- 二甲双胍（Metformin）：开始剂量500mg，每日2次，饭后服用。

根据血糖控制情况逐渐递增剂量。

- α-葡萄糖苷酶抑制剂（α-Glucosidase Inhibitor）：使用阿卡波糖（Acarbose），开始剂量25mg，每日3次，饭前服用。

根据血糖控制情况逐渐递增剂量。

- 胰岛素：如上述药物治疗效果不佳或病情需要，可考虑加用胰岛素治疗。

饮食控制
- 限制糖分和高糖食物摄入。

- 增加膳食纤维摄入，如蔬菜、谷类、水果等。

- 分餐进食，控制食物摄入量。

治疗效果与随访
患者在药物治疗和饮食控制的共同作用下，血糖逐渐稳定在正常范围内。

随访发现，多尿、多饮、多食、体重下降等症状逐渐改善，患者的生活质量得到明显提升。

定期检测血糖、血压等指标，加强药物剂量和饮食调整。

总结
本病例中，对于Ⅱ型糖尿病患者的治疗，药物治疗和饮食控制是关键。

通过合理的药物选择、剂量调整以及饮食指导，可以有效控制血糖，改善症状，提高患者的生活质量。

持续的随访和监测对于治疗效果的评估和调整至关重要。

及时发现并处理病情变化，与患者建立良好的医患沟通，将有助于疾病的控制和管理。

以上是临床药师对抗糖尿病Ⅱ型糖尿病的病例分析和治疗方案的总结。

α2葡萄糖苷酶抑制剂的研究进展厦门市第一医院(361003)　张文婷　综述　方青枝　审校【中图分类号】R97711+5　【文献标识码】A　【文章编号】100222600(2009)022******* 糖尿病是一种多病因引起、以高血糖为特征的内分泌代谢紊乱性疾病。

高血糖是由胰岛素分泌不足、胰岛素抵抗,或二者共同存在而引起。

世界上,糖尿病患者已超过117亿,已成为继心血管疾病和肿瘤之后第三大严重威胁人类健康的非传染性疾病[1]。

临床上,根据糖尿病发病机制不同,主要分为1型糖尿病(胰岛素依赖型)和2型糖尿病(非胰岛素依赖型),我国以2型居多。

治疗2型糖尿病的药物主要分为:(1)胰岛素及类似物:如赖脯胰岛素等;(2)促胰岛素分泌剂:如磺酰脲类;(3)胰岛素增敏剂:如噻唑烷类衍生物;(4)α2葡萄糖苷酶抑制剂:如阿卡波糖等。

本文就α2葡萄糖苷酶抑制剂的研究进展作一综述。

1　α2葡萄糖苷酶抑制剂的作用机制α2葡萄糖苷酶主要由唾液和胰液中α2淀粉酶及小肠刷状缘上皮细胞上的麦芽糖酶、异麦芽糖酶、α2临界糊精酶、蔗糖酶和乳糖酶等组成。

食物中的碳水化合物,如淀粉先经α2淀粉酶水解成麦芽糖、麦芽三糖、异麦芽糖和α2临界糊精等,食物在口腔中停留时间短,所以该过程主要在小肠内进行。

而后,寡糖经小肠刷状缘上皮细胞上各种酶的作用生成葡萄糖及其他单糖,经小肠黏膜细胞吸收而被机体利用。

2型糖尿病患者因胰岛素分泌不足、胰岛素抵抗或二者的共同作用,血液中的葡萄糖进入肝、肌肉和脂肪等组织细胞及在细胞内的氧化利用发生障碍,同时,肝糖输出增多导致高血糖。

由于血糖水平超过肾小管吸收葡萄糖的能力,部分血糖随尿排出而形成糖尿病。

因此,可以通过降低α2葡萄糖苷酶活性,限制或延缓碳水化合物在消化道内分解,达到预防和治疗这类疾病[2]。

α2葡萄糖苷酶抑制剂的结构类似寡糖,能够在寡糖与α2葡萄糖苷酶的结合位点和α2葡萄糖苷酶竞争性结合,抑制酶的活性,减少寡糖分解,从而延缓肠道对单糖特别是葡萄糖吸收,避免了餐后可能发生的血糖过高。

a-糖苷酶抑制剂的临床应用与注意事项第二军医大学附属长海医院内分泌科吴捷思考经DECODA研究，哪种血糖与心血管危险关系更为密切？与英美人群相比，我国人群的饮食结构的特点是什么？常用口服降糖药（拜糖平）经尿液排出比例约为多少？叙述关于a葡萄糖苷酶抑制剂的副作用和注意事项a-糖苷酶抑制剂的基本情况导读：a-糖苷酶抑制剂能够降低餐后血糖大约是20%-50%，同时也可以使空腹的血糖下降约10%，另外，这个有研究认为对309例糖尿病患者的服用阿卡波糖三年，除了降低血糖以外还能够明显的下降胰高血糖素样即GOP-1的水平。

a-糖苷酶抑制剂它主要包括阿卡波糖（Acarbose）拜唐苹、伏格列波糖（倍欣）。

1.阿卡波糖是1990年由德国拜尔制药公司开发上市，它的作用是对肠道内的蔗糖酶，麦芽糖酶，无精酶和葡萄糖淀粉酶都具有强烈的抑制作用，具有良好的药动学性质，毒性低，因此,被许多国家广泛的推荐为二弦糖尿病治疗的一个主要的药物.2.背兴1994年上市的因其所用的剂量小不良反应少疗效突出，目前也已经在多个国家被广泛使用.a-糖苷酶抑制剂的结构特点主要是由环己糖醇和氨基糖组成的一个假双糖结构，它是抑制a-糖苷酶活性中心所必须的一个部分，在假双糖结构的两侧或者一侧连接有不同数目的葡萄糖分子，有研究发现这个化合物中连接葡萄糖分子数目与其对应的a-糖苷酶抑制剂的抑制作用强度有关。

a-糖苷酶抑制剂的作用机制a-糖苷酶它主要是抑制a-葡萄糖苷酶，a-葡萄糖苷酶能够将小分子的复合物分解为单糖后方能够吸收，因此a-糖苷酶抑制剂它能够延缓肠道碳水化合物的吸收，降低餐后血糖，减少餐后高血糖对β细胞的刺激作用，减少餐后的胰岛素的一个分泌。

食物中的绝大部分碳水化合物为复合糖，包括分子量小的低聚糖（寡糖）以及分子量较大的多糖。

复合糖必须在小肠上皮细胞刷状缘处被a-糖苷酶作用分解为单糖后，才能被吸收。

食物中含量最多的是淀粉，必须经过a-糖苷酶作用分解。

种类天然α-葡萄糖苷酶抑制剂（glucosidase inhibitor）主要源于动物、植物、微生物，目前已上市并在临床上应用的α-葡萄糖苷酶抑制剂类降糖药主要有：拜唐苹（阿卡波糖），每片50毫克（德国拜耳）；卡博平（阿卡波糖），每片50毫克（中美华东）；倍欣（伏格列波糖），每片0.2毫克（天津武田）；奥恬苹（米格列醇，miglitol），每片50毫克（四川维奥）。

其中拜唐苹及卡博平为医保药物，倍欣与奥恬苹尚未进入医保目录。

拜唐苹：（阿卡波糖），Acarbose特点：由白色放线菌属菌株发酵而成，为德国拜耳公司出品，仅有微量原形或分解产物为人体吸收，绝大部分经肠道排出。

规格：50毫克/片剂量：150~300毫克/日副作用：消化道反应：肠鸣，腹胀，恶心，呕吐，食欲减退，偶有腹泻，一般两周后可缓解，必要是可减量。

倍欣：（伏格列波糖），V oglibose特点：由日本武田药品有限公司生产，通过抑制α- 葡萄糖苷酶，延缓双糖（淀粉在淀粉酶作用下水解为双糖）在α- 葡萄糖苷酶作用下分解为单糖，延缓葡萄糖与果糖的吸收速度，从而降低餐后血糖。

规格：0.2毫克/片剂量：0.6毫克/日副作用：同拜糖平。

编辑本段作用机制食物中的淀粉（多糖）经口腔唾液、胰淀粉酶消化成含少数葡萄糖分子的低聚糖（或称寡糖）以及双糖与三糖，进入小肠经α- 葡萄糖苷酶作用下分解为单个葡萄糖，为小肠吸收。

在生理的状态下，小肠上，中、下三段均存在α- 葡萄糖苷酶，在服用α- 葡萄糖苷酶抑制剂后上段可被抑制, 而糖的吸收仅在中、下段，故吸收面积减少，吸收时间后延，从而对降低餐后高血糖有益, 在长期使用后亦可降低空腹血糖, 估计与提高胰岛素敏感性有关。

编辑本段作用特点（1）抑制小肠上皮细胞表面的α-糖苷酶。

药物与酶的结合时间大约是4～6小时，此后酶的活性可恢复。

（2）延缓碳水化合物的吸收，而不抑制蛋白质和脂肪的吸收。

α-葡萄糖苷酶抑制剂（3）一般不引起营养吸收障碍。

四类主流降血糖药物及其适应人群临床上一般用来降血糖的药物有四大类：分别是磺脲类、双胍类、α─葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素增敏剂。

每种药物在降血糖时的机理都不一样，所以用药后对机体产生的副作用也不一样。

掌握每种药物的适应人群有利于用药的准确性及减少药物的副作用。

第一类：磺脲类代表药物：甲苯磺丁脲（D860）、格列苯脲（优降糖）作用机理：通过作用于胰岛B细胞的受体来促进胰岛素释放，但其降血糖作用要依赖于尚存活的胰岛B细胞组织。

适应人群：(1) 2型糖尿病病人用饮食治疗和体育锻炼不能使病情获得良好控制；(2) 2型糖尿病病人如已应用胰岛素治疗，其每日用量在20～30U以下；(3) 2型糖尿病病人对胰岛素抗药性或不敏感，胰岛素每日用量虽超过30U，亦可试加用磺脲类药。

第二类：双胍类代表药物：苯乙双胍（降糖灵，DBI）、二甲双胍（降糖片，美迪康，迪化糖锭，格化止等）作用机理：减少肝脏产生葡萄糖，促进肌肉摄取多余葡萄糖，增加胰岛素对血糖的敏感性。

适用人群：(1) 适应于肥胖型2型糖尿病经饮食和运动疗法仍未达标者，作为首选降糖药；(2) 在非肥胖型2型糖尿病患者与磺脲类药联用以增强降糖效应；(3) 在1型糖尿病患者中与胰岛素联用，可加强胰岛素作用，减少胰岛素剂量。

第三类：α─葡萄糖苷酶抑制剂代表药物：拜糖平（阿卡波糖）、倍欣（伏格列波糖）作用机理：小肠上、中、下三段均存在α- 葡萄糖苷酶，在服用α-葡萄糖苷酶抑制剂后上段可被抑制，而糖的吸收仅在中、下段，故吸收面积减少，吸收时间后延，从而对降低餐后高血糖有益。

适用人群：（1）2型糖尿病患者；（2）通过饮食和运动治疗控制不佳的2型糖尿病患者；（3）单用二甲双胍或磺脲类药物控制不佳的2型糖尿病患者；（4）单用胰岛素控制不佳的2型糖尿病患者；（5）1型糖尿病患者，可配合胰岛素治疗，能减少胰岛素用量，并可稳定血糖。

第四类：胰岛素增敏剂代表药物：文迪亚作用机理：过氧化物酶增殖体激活受体（PPAR)的激动剂，使细胞膜上胰岛素受体对胰岛素的敏感性增加，促进细胞对葡萄糖利用。

α-糖苷酶抑制剂是目前广泛应用的一类新型口服降糖药，临床常用的有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇，三者的降糖作用并无明显差别。

α-糖苷酶抑制剂主要降低餐后高血糖，如果饮食中碳水化合物的热能占50%以上，则降糖效果更为明显。

α-糖苷酶抑制剂降糖作用温和，单独使用不会导致低血糖，无药物继发性失效的现象。

单药治疗可降低空腹血糖1.4～1.7毫摩尔/升、餐后血糖2.2～2.8毫摩尔/升、糖化血红蛋白0.7%～1.0%。

α-糖苷酶抑制剂的作用优势α-糖苷酶在食物的吸收过程中起着重要作用，食物必须与这种酶结合才能被消化吸收而使血糖升高。

α-糖苷酶抑制剂的作用部位在小肠上段，它通过可逆性地抑制肠系膜刷状缘的α-糖苷酶，延缓α-糖苷酶将多糖（如淀粉、寡糖等）分解为葡萄糖，从而减慢葡萄糖的吸收速度，降低餐后血糖。

阿卡波糖主要抑制α-淀粉酶，作用于大分子多糖的消化过程；伏格列波糖和米格列醇选择性地抑制双糖水解酶（麦芽糖酶、蔗糖酶），使双糖分解为单糖的过程受阻。

由于这种抑制作用是可逆的（α-糖苷酶抑制剂与α-糖苷酶结合数小时后又自行解离），所以碳水化合物向葡萄糖的转化仅仅是推迟，而不是完全阻断。

α-糖苷酶抑制剂对空腹血糖无直接作用，但可通过延缓肠道内糖的消化和吸收，降低餐后高血糖，减轻葡萄糖的毒性作用，改善胰岛素抵抗，进而使患者的空腹血糖也得到一定程度的改善。

α-糖苷酶抑制剂的适应证（1）α-糖苷酶抑制剂主要适用于以餐后血糖升高为主的2型糖尿病患者，尤其是肥胖者及老年人。

对于空腹、餐后血糖均升高的患者，可与其他口服降糖药或胰岛素合用；（2）该药能降低糖耐量低减患者向糖尿病转化的风险，故可用于对糖耐量低减患者的干预治疗；（3）2型糖尿病患者服用磺脲类或双胍类降糖药效果不佳，尤其是餐后血糖控制不理想，可以加用α-糖苷酶抑制剂；（4）用于单纯饮食治疗血糖得不到满意控制的糖尿病患者，特别是肥胖者更为适宜；（5）对于1型糖尿病患者，α-糖苷酶抑制剂可作为胰岛素的辅助治疗药物，但不能单独使用α-糖苷酶抑制剂控制血糖。

糖尿病用药降糖药可有以下几种1 磺脲类：如格列本脲格列吡嗪主要作用是促进胰岛素的分泌。

主要用于新诊断的非肥胖型患者2 格列奈类：如瑞格列奈3格列酮类：如吡格列酮为胰岛素增敏剂4 双胍类：如二甲双胍用于肥胖的患者5 葡萄糖苷酶抑制剂1.二甲双胍为双胍类口服降血糖药，作用较苯乙双胍弱。

降糖作用可延续8小时。

适应症〔1〕二甲双胍片首选用单纯饮食操纵及体育锻炼医治无效的2型糖尿病，特别是肥胖的2型糖尿病。

〔2〕本品与胰岛素合用，可减少胰岛素用量，预防低血糖发生。

〔3〕可与磺酰脲类降血糖药合用，具协同作用。

用法和用量由于剂型及规格不同，用法用量请认真阅读药品说明书或遵医嘱。

不良反响〔1〕偶见恶心、呕吐、腹泻、腹痛、腹胀、消化不良、乏力等。

〔2〕偶有疲乏、体重减轻、头痛、头晕、味觉异常、皮疹、寒战、流感样病症、心悸、潮红等现象。

〔3〕罕见乳酸性酸中毒，表现为呕吐、腹痛、过度换气、意识障碍。

禁忌症对本品过敏者、糖尿病酮症酸中毒、肝及肾功能不全〔血清肌酐超过1.5mg/dl〕、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严峻感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况、酗酒、维生素B12、叶酸缺少者、合并严峻糖尿病肾病、糖尿病眼底病变者、妊娠及哺乳期妇女禁用。

2.格列本脲中文名称：格列本脲中文别名：优降糖；达安疗；达安宁；乙磺己脲；优格鲁康；氯磺环己脲。

用途：降血糖药，用于中、轻度非胰岛素依赖型糖尿病的医治。

格列本脲通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少；口服汲取快，蛋白结合率很高，为95%，口服后2～5小时血药浓度达峰值，延续作用24小时。

适应症同甲苯磺丁脲。

但降糖作用强250～500倍，易产生低血糖反响。

对老年患者应首先用甲苯磺丁脲，或从小剂量开始用该品。

用于饮食不能操纵的轻、中度NIDDM。

格列本脲片：该品为降血糖药。

作用是降低空腹血糖和餐后血糖。

慎用情况1.体质虚弱、高热、恶心和呕吐、甲状腺功能亢进、老年人。