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11101054α-葡萄糖苷酶抑制剂ppt课件

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降糖药小讲课PPT精品文档

降糖药小讲课PPT精品文档

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•9
胰岛素促泌剂--格列奈类
用药注意
•.
•10
a-糖苷酶抑制剂
作用机制
淀粉
葡萄糖
抑制小肠上断的α-葡萄糖苷酶
•.
血管
•11
常用药物
阿 阿卡卡波波糖糖 伏 伏格格列列波糖波糖
拜拜糖糖苹平 倍倍欣欣
•.
•12
作用特点
✓ 减轻餐后高血糖 ✓ 单独使用不导致低血糖 ✓ 不增加体重 ✓ 降低糖耐量异常者发生心血管疾病的风险 ✓ 可以防止或延缓糖耐量异常向糖尿病的进展
促泌剂联合使用可增加发生低血糖的风险
•.
•18
胰岛素增敏剂--噻唑烷二酮类
用药注意
✓ 空腹或进餐时服用 ✓ 注意肝功能的监测 ✓ 近期研究提示此类药物可能增加女性患者
骨折的风险
•.
•19
胰岛素增敏剂—双胍类
作作用用特特点点
✓ 不刺激胰岛β细胞分泌胰岛素 ✓ 单独使用不导致低血糖 ✓ 抑制食欲，使体重下降 ✓ 可减少肥胖糖尿病患者心血管事件和死亡率 ✓ 可以防止或延缓糖耐量异常向糖尿病的进展
•.
•20
胰岛素增敏剂—双胍类
不良反应
✓ 消化道反应(达50%）
厌食、恶心、呕吐、腹胀、腹泻 ✓ 乳酸性酸中毒
多发于老年人 缺氧，心肺、肝、肾功能不全的患者尤要注意 ✓ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ长期使用二甲双胍的糖尿病患者30%存在维生 素B12吸收不良
•.
•21
胰岛素增敏剂—双胍类
用药注意
餐食或餐后
•.
•22
药物的服药时间
增加降糖效果：心得安、水杨酸、磺胺等 降低降糖效果：糖皮质激素、噻嗪类利尿剂、
苯妥英钠 ✓ 注意药物继发性失效

α糖苷酶抑制剂.pptx

α糖苷酶抑制剂.pptx
α-糖苷酶抑制剂的作用优势
α-糖苷酶在食物的吸收过程中起着重要作用，食物必须与这种酶结合才能被消 化吸收而使血糖升高。α-糖苷酶抑制剂的作用部位在小肠上段，它通过可逆性地抑 制肠系膜刷状缘的 α-糖苷酶，延缓 α-糖苷酶将多糖（如淀粉、寡糖等）分解为葡萄 糖，从而减慢葡萄糖的吸收速度，降低餐后血糖。阿卡波糖主要抑制 α-淀粉酶，作 用于大分子多糖的消化过程；伏格列波糖和米格列醇选择性地抑制双糖水解酶（麦 芽糖酶、蔗糖酶），使双糖分解为单糖的过程受阻。由于这种抑制作用是可逆的（α糖苷酶抑制剂与 α-糖苷酶结合数小时后又自行解离），所以碳水化合物向葡萄糖的转 化仅仅是推迟，而不是完全阻断。α-糖苷酶抑制剂对空腹血糖无直接作用，但可通 过延缓肠道内糖的消化和吸收，降低餐后高血糖，减轻葡萄糖的毒性作用，改善胰 岛素抵抗，进而使患者的空腹血糖也得到一定程度的改善。
（1）阿卡波糖：商品名拜唐苹、卡博平，每片 50 毫克。为预防肠胀气，可由 小剂量开始，开始剂量 25 毫克，每日 1～2 次，观察数日，若无胃肠道副作用出现， 即可增加至每次 50 毫克，每日 3 次，一般每日 150 毫克即可取得较满意的效果。最 大剂量可加至每次 100 毫克，每日 3 次。为了提高本品抑制 α-糖苷酶的效果，该药 应与第一口饭一起嚼碎同服。另外，该药的疗效及肠道不良反应与所进食物的组成 有一定关系，食物中必须有足够量的碳水化合物（至少应占总热量的 30%以上）， 本 品方能奏效。
（2）伏格列波糖：商品名倍欣，每片 0.2 毫克，治疗量每次 0.2～0.3 毫克，每 日 3 次，与第一口饭嚼碎同服。由于其作用机制与阿卡波糖类似，故临床应用及注 意事项与之相同。
（3）米格列醇：每片 50 毫克，每次 1～2 片，每日 3 次。
α-糖苷酶抑制剂应用警示

α葡萄糖苷酶抑制剂在II型糖尿病PPT参考幻灯片共51页文档

α葡萄糖苷酶抑制剂在II型糖尿病PPT参考幻灯片共51页文档

α葡萄糖苷酶抑制剂在II型糖尿病PPT 参考幻灯片
6、法律的基础有两个，而且只有两个……公平和实用。——伯克 7、有两种和平的暴力，那就是法律和礼节。——歌德
8、法律就是秩序，有好的法律才有好的秩序。——亚里士多德 9、上帝把法律和公平凑合在一起，可是人类却把它拆开。——查·科尔顿 10、一切法律都是无用的，因为好人用不着它们，而坏人又不会因为它就是财富 ❖ 丰富你的人生
71、既然我已经踏上这条道路，那么，任何东西都不应妨碍我沿着这条路走下去。——康德 72、家庭成为快乐的种子在外也不致成为障碍物但在旅行之际却是夜间的伴侣。——西塞罗 73、坚持意志伟大的事业需要始终不渝的精神。——伏尔泰 74、路漫漫其修道远，吾将上下而求索。——屈原 75、内外相应，言行相称。——韩非

α糖苷酶抑制剂PPT课件

α糖苷酶抑制剂PPT课件

α-糖苷酶抑制剂
副作用及护理指导
胃肠道副反应：腹胀不适、腹泻、胃肠排气增多等。小剂量 开始,逐渐增量,2～3周后腹胀症状即可好转或消失,仅个别人因 不能耐受而停药;

联合用药时注意低血糖反应：单独使用AGI不会引起低血糖。 当与SU或胰岛素合用时出现低血糖，只能用葡萄糖口服或静脉注 射，口服其它糖类或淀粉无效。

AGI的最佳服药时间：宜于进餐前即刻或开始吃第一口饭时嚼 碎吞服。应避免与抗酸药、肠道吸附剂和消化酶制品同时服用。

α-糖苷酶抑制剂小结
肥胖或非肥胖糖尿病患者均适用 主要作用是降低餐后血糖
可与饮食、运动及其他降糖药物联合使用
作用效果有一定持续性
无严重的不良反应
口服降糖药的种类
1. 2. 3.
噻唑烷二酮类（TZD）
禁忌症：


不能单独应用治疗T1DM； 在肝脏代谢，主要从胆汁排出，肝病者慎用。谷丙转 氨酶高出正常上限2.5倍应停药；
糖尿病孕妇和哺乳期、对磺脲、磺胺类药物过 敏者禁用。
磺脲类药物
注意
所有磺酰脲类药物都能引起低血糖 对老年人和肾功能不全者建议用短效磺 酰脲类药物 轻、中度肾功不全者，格列喹酮更适合

磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
1. 第一代：D860，氯磺丙脲 2. 第二代： 格列本脲 2.5-15mg/日 格列吡嗪 5-30mg/日 缓释片 5-20mg/日 格列齐特80-320mg/日 格列喹酮 30-180mg/日 3. 第三代 格列美脲 1-6mg/日
3. 二甲双胍延缓糖耐量低减（IGT）向糖尿病发展， 可用于IGT患者； 4. T1DM患者如胰岛素用量较大或伴有胰岛素抵抗， 加用可改善胰岛素的敏感性,减少胰岛素用量。

最新双胍类和糖苷酶抑制剂的有效性和安全性PPT课件

最新双胍类和糖苷酶抑制剂的有效性和安全性PPT课件

降血糖幅度
单 用 ：空腹血糖↓20%以上 餐后血糖降低更明显
与SU联用：再降低20% HbA1c ： 下降 1%-2%
二甲双胍较二代磺脲类药物明显减少 低血糖发生的风险
SU：二代磺脲类；Met：二甲双胍；TZD：噻唑烷二酮；Repag：瑞格列奈 Shari Bolen, et al.Ann Intern Med. 2007;147:386-399.
激素敏感性脂 肪酶
（HSL）
磷酸烯醇丙酮酸 （PEPCK） 葡萄糖-6-磷酸酶 （G6Pase） 固醇调节元件结合蛋白1 （SREBP1） -脂肪酸合酶（FAS） -乙酰辅酶A羧化酶(ACC)1
葡萄糖转运体1 (GLUT1) 葡萄糖转运体4 (GLUT4) 胰岛素受体底物1 （IRS1）
脂肪酸
甘油三酯
>7.0 >10 >7.5 >140/90 ≥27 ≥26
2型糖尿病的控制标准(2002)(2)
良好
中等
差
CH(mmol/L)
<4.5
≥4.5
≥6.0
TG(mmol/L)
<1.5
<2.2
≥2.2
HDL-CH(mmol/L)
>1.1
1.1-0.9
<0.9
LDL-CH(mmol/L)
<2.5
2.5-4.4
低血糖年发生率（%）
UKPDs 格华止治疗的低血糖发生风险较低
35 30 25 20 15 10
5 0
所有低血糖
二甲双胍 饮食 磺脲类 基础胰岛素 基础+餐时胰岛素
2-4级低血糖
Journal of Diabetes and its Complications, 2006; 20( : 395-401

药物化学降血糖药物及利尿药PPT课件

药物化学降血糖药物及利尿药PPT课件
第3页/共61页
• 糖尿病（diabetes mellitus，DM）是一种糖、 蛋白和脂肪代谢障碍性疾病，主要表现为高血糖 及尿糖。
糖尿病
胰岛素依赖型（Ⅰ型）— 胰岛素及其类似物 胰岛素分泌促进剂
非胰岛素依赖型（Ⅱ型） 胰岛素增敏剂 α-葡萄糖苷酶抑制剂
第4页/共61页
一、胰岛素及其类似物
1.胰岛素 • 是胰脏β-细胞分泌的一种肽类激素，是治疗Ⅰ型糖尿病的有效
α-葡萄糖苷酶抑制剂（α-glucosidase inhibitors）可竞争性地与α-葡萄糖苷酶结合， 抑制该酶的活性，从而减慢糖类水解为葡萄糖 的速度，并减缓了葡萄糖的吸收，可降低餐后 血糖，但并不增加胰岛素的分泌。
α-葡萄糖苷酶抑制剂对碳水化合物的消化和 吸收只是延缓而不是完全阻断，最终人体对碳 水化合物的吸收总量不会减少，因此，不会导 致热量丢失。
•磺酰脲类药物和其他弱酸性药物一样能与蛋白质牢固结合。 因此，该类药物会和其他弱酸性药物一起竞争蛋白受体结合 位点，如果同服，可能会使游离药物浓度水平上升。在临床 联合用药时，应注意这种药物间的相互作用。
第12页/共61页
（3）作用机制
•该类药物均能选择性地作用于胰腺β细胞，促进 insulin的分泌。 •磺酰脲类化合物与胰腺β细胞上的受体结合后， 会阻断ATP敏感的钾通道；钾通道的阻断会使电 压敏感的钙通道开放，而出现钙离子内流；钙离 子的流入会导致β细胞分泌insulin。 •药物与受体结合的亲和力与降血糖作用直接相关。 不同磺酰脲类化合物介导的insulin分泌模式都 是相似的，但与葡萄糖第13介页/共导61页的insulin分泌并不
• metformin可单独使用或与磺 酰脲类联合用药，广泛用于2型 糖尿病的治疗，特别适用于过度 肥胖并对insulin耐受患者。有时 会出现体重减轻的现象。本品的 降糖作用虽弱于phenformine， 但其副作用小，罕有乳酸性酸中 毒，也不引起低血糖，使用较为 安 全 。第25页/共61页

糖尿病降糖药物PPT课件全篇

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*
胰高糖素样多肽1（GLP-1）受体激动剂
日制剂 艾塞那肽 0.01～0.02 利拉鲁肽 0.6～1.8 周制剂 度拉糖肽 洛塞那肽 激动GLP-1受体而发挥降低血糖的作用 GLP-1受体激动剂以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌 能延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量
禁忌证
GFR<45ml/min 使用静脉内造影剂当天 肝功能不全 感染；酗酒 缺氧或接受大手术
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磺 脲 类
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磺脲类降糖药物的种类、特点
化学名 英文名 每片剂量(mg) 剂量范围(mg/d) 作用时间(h) 肾脏排泄(%) 格列本脲 Glibenclamide 2.5 2.5～15.0 16～24 50 格列吡嗪 Glipizide 5 2.5～30.0 8～12 89 格列吡嗪控释片 5 5～20 6～12 格列齐特 Gliclazide 80 80～320 10～20 80 格列齐特缓释片 30 30～120 12～20 格列喹酮 Gliquidone 30 30～180 8 5 格列美脲 Glimepiride 1，2 1～8 24 60
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*
胰高糖素样多肽1（GLP-1）受体激动剂
有显著的降低体重作用 联用可降低胰岛素的剂量（如复方制剂：甘精胰岛素利司那肽、德谷胰岛素利拉鲁肽） 单独使用不明显增加低血糖发生的风险 常见胃肠道不良反应（如恶心，呕吐等）多为轻到中度，主要见于初始治疗时，副作用可随治疗时间延长逐渐减轻 有胰腺炎病史的患者禁用此类药物
SGLT2抑制剂临床应用注意事项
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SGLT2抑制剂临床应用注意事项
4.低血容量/低血压 发生率低。尤其是肾功能不全患者、老年患者、收缩压偏低者或正在服用髓袢利尿剂的患者

α葡萄糖苷酶抑制剂在II型糖尿病PPT参考幻灯片共51页


谢谢！
10、一个人应该：活泼而守纪律，天 真而不 幼稚， 勇敢而 鲁莽， 倔强而 有原则 ，热情 而不冲 动，乐 观而不 盲目。 ——马 克思
61、奢侈是舒适的，否则就不是奢侈 。——CocoCha nel 62、少而好学，如日出之阳；壮而好学 ，如日 中之光 ；志而 好学， 如炳烛 之光。 ——刘 向 63、三军可夺帅也，匹夫不可夺志也。 ——孔 丘 64、人生就是学校。在那里，与其说好 的教师 是幸福 ，不如 说好的 教师是 不幸。 ——海 贝尔 65、接受挑战，就可以享受胜利的喜悦 。——杰纳勒 尔·乔治·S·巴顿
α葡萄糖苷酶抑制剂在II 型糖尿病PPT参考幻灯
片
6、纪律是自由的第一条件。——黑格 尔 7、纪律是集体的面貌，集体的声、我们现在必须完全保持党的纪律， 否则一 切都会 陷入污 泥中。 ——马 克思 9、学校没有纪律便如磨坊没有水。— —夸美 纽斯
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药物效果与副作用
影响碳 水化合 物吸收 的药物
α-葡萄糖苷酶 抑制剂，如：
阿卡波糖，伏 格列波糖，米 格列醇
抑制小肠上段的α-葡萄糖 苷酶，阻断碳水化合物分 解成单个葡萄糖，未分解 的碳水化合物到达小肠的 中下段，并使得这些部位 的α-葡萄糖苷酶抑制剂活 性增加，分解碳水化合物 成单个的葡萄糖并吸收入
4
• 持续的高血糖引起并发症是糖尿病患者致残、致死的主要 原因，因此保持正常水平的血糖并预防糖尿病并发症十分 重要。目前，治疗糖尿病的药物主要有胰岛素(INS)及其 类似物，胰岛素分泌促进剂，INS增敏剂等[5]，虽都能达 到短期内降糖的目的，但久用此类药物会加速胰岛组织的 老，损害身体各种器官，诱发并发症。α-葡萄糖苷酶抑 制剂是治疗糖尿病的新途径。20世纪九十年代以来，已有 阿卡波糖，米格列醇，伏格列波糖三个α-葡萄糖苷酶抑 制剂应用于临床。
血糖浓度高时刺激胰岛素分泌，但在低 血糖期则不会，可以使葡萄糖水平和餐 后胰岛素反应正常化，其缺点是必须注 射，而长期皮下注射可降低体重。
8
药物类别
胰岛素 增敏剂
作用机理
药物效果与副作用
噻唑烷二 本类药因能增强胰岛
酮类化合 素的作用，纠正糖及
物，如曲格 列酮、罗格 列酮
脂质代谢异常，降低 空腹及餐后血糖井能 改善高糖毒性，治疗
• Ⅱ型糖尿病(NIDDM）治疗的长期目标是长期稳定血糖使其 处于正常水平，防止各种并发症。理想的血糖水平是3.35.6mmol/L，餐后血糖水平不超过10mmol/L[6]。目前常用 食疗，口服降糖药或胰岛索治疗，见表1。
7
表1：Ⅱ型糖尿病的治疗途径
药物类别
作用机理
药物效果与副作用
胰岛素 （INS） 分泌促 进剂
而增加胰岛素分泌和释放 。
降血糖活性较好，口服吸收快，但可引
发低血糖，粒细胞减少以及心血管等不 良反应。
有靶受体阻Leabharlann 作用亦能抑 制胰岛细胞上ATP敏感性钾 通道，胰岛细胞上亦有咪 唑啉结合位点。
使空腹血糖和餐后血糖降低，不良反应
有腹泻、腹胀等，此类药还可引发高血 压，故其应用受到一定限制。
GLP-L由肠道L-细胞合成并 分泌，进餐时由肠道释放 ，本品断裂物可强有力地 促进INS分泌。
血。目前主要有3个α-葡萄 糖苷酶抑制剂用于临床。
它们可以使血糖平稳且缓慢地维持在一 定水平。此类药物对Ⅰ，Ⅱ-型糖尿病 均适用。可以单独使用，也可与磺酰脲 类，双胍类或胰岛素联合使用，减少后 者用量。其主要的不良反应为腹部不适 ，胀气，排气等消化道反应。
双胍类，如： 二甲双胍
磺酰脲(SU)类 ，如：格列美 脲；非磺酰脲 类如瑞格列奈
α-肾上腺素受 体拮抗剂，如 ：咪格列唑
升血糖素 样肽一 1(GLP-1）
该类药物可与胰腺β-细胞 上的调整蛋白(也称SU受体
）结合，特异性阻滞胰岛 β-细胞上ATP敏感性钾通道
，使膜去极化，促使电压 依赖Ca2+通道开放，引起 胞浆内Ca2+浓度升高，从
α-葡萄糖苷酶抑制剂
陆彩鹏 11101054
1
内容
2
引言
• 糖尿病(DM，Diabetes Mellitus）是一种多病因的代谢疾 病，其特点是餐后高血糖，餐后高血糖是由于胰腺的β细胞分泌的胰岛素减少或胰岛素敏感性的降低所引起的， 高血糖能进一步抑制胰腺分泌胰岛素，减少胰岛素调节外 周组织葡萄糖吸收的能力，伴随因胰岛素(Insulin）分泌 及作用缺陷引起的糖，脂肪和蛋白质代谢紊乱[1]。随着患 糖尿病时间的延长，导致眼、肾、神经、血管和心脏等组 织器官的慢性并发症，以致最终发生失明、尿毒症、脑中 风、心肌梗塞等，最后危及生命[2]。
能改善胰岛素抵抗状态，纠正 糖及脂质代谢异常。但曲格列 酮等有肝毒性等不良反应，至 今其不良反应机理还未弄清。
这类药物对胰岛素分泌没有影 响，因而患者并不是胰岛素绝 对不足，而是胰岛素相对缺乏 ，即对受体靶组织的敏感性降 低，导致胰岛素不能充分发挥 作用。
9
药物类别
如：奥林 司他 Orlistat
时不引起体
重增加及低血糖而受 人注目。
β3-受体激动 剂，如：乙 醇胺类和苯 氧丙醇胺
类药物
β3-受体主要参与机 体的脂肪分解和产热 过程。β3-受体激动 剂可明显减少白色脂 肪组织，并促进棕色 脂肪组织的产热过程 ，从而减轻体重，增
加脂肪组织的胰岛素 受体数，改善高血糖 及高胰岛素血症，对 肥胖型糖尿病作用效
改善脂 肪代谢 物
作用机理
药物效果与副作用
脂肪分解增强和长链 脂肪酸氧化加速，可 使葡萄糖氧化减弱及 糖原异生增加，这是 餐后血糖升高的原因 之一，游离脂肪酸分 泌增强则是胰岛素抵 抗的主要因素。该类 药物用于改善肥胖症 患者的脂肪代谢。
治疗糖尿病性肥胖症方面也发 挥着重要作用。但有文献报道 Orlistat可能与直肠
癌的产生有关。
钒化合物， 钒酸盐化合物在体内 钒的过氧化物还是氧钒的有机
如：麦芽酚 外均有类似于INS的特 配合物口服后都具有降糖能力
氧钒
性，在脂肪组织和骨 。不过，其较低的胃肠道吸收
骼肌刺激葡萄糖吸收 率限制了它们进一步的临床研
，糖原合成和葡萄糖 究。
氧化酵解，减少食物
吸收。
10
药物类别
作用机理
3
• 临床观察统计证实，糖尿病并发症高发是造成死亡的主要 原因，其死亡率也上升到继心脑血管病，肿瘤之后的第三 位。糖尿病因其病因的复杂，并发症多，治愈率低，成为 国内国际一大医学难题，被世界卫生组织(WHO）称为不死 的癌症。世界卫生组织发布的统计数字表明，2000年全球 共有1．5亿糖尿病患者(2型糖尿病患者占90%以上，其中 我国现有糖尿病患者2000多万人，仅次于美国，居全球第 二），预计到2025年将突破3亿[3，4]由于糖尿病患者的大 量增加，糖尿病的治疗已经成为全球性的卫生保健问题。
5
1.糖尿病及其治疗
1.1 糖尿病的分类 • 胰岛素依赖型糖尿病(I型)
约占糖尿病患者的10% • 非胰岛素依赖型糖尿病(Ⅱ型)
约占90%
6
1.2 糖尿病的治疗 • I型糖尿病是由于胰岛受损或先天缺陷引起的，对这类患
者只能通过补充胰岛素（如肌肉注射或口服）的方式加以 治疗，但久用此类药物会加速胰岛组织的老化，损害身体 各种器官，诱发并发症。