口服降糖药α-葡萄糖苷酶抑制剂(AGI)比较总结
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口服降糖药α-葡萄糖苷酶抑制剂(AGI)比较总结
(阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇)
一、AGI家族成员
二、AGI作用机制比较
三、AGI抑酶谱差异比较
四、AGI药动学参数差异比较
五、AGI用法用量区别比较
六、AGI降糖差异比较
七、患者用药注意事项
八、AGI常见不良反应比较
九、AGI特殊注意事项比较
α-葡萄糖苷酶抑制剂(AGI)是一种临床常用的口服降糖药,但它到底是一种怎样作用的降糖药物,不同的AGI之间又有怎样的区别呢?今天我们一起来了解一下。
一、AGI家族成员
常见的AGI包括阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。认识他们从化学结构开始:
表1 阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇三药比较
图1 三药结构比较
二、AGI作用机制比较
糖类是人体最主要的供能物质。
食物中的糖包括多糖(淀粉)、双糖(包括麦芽糖、蔗糖等)、单糖(包括葡萄糖、果糖以及半乳糖)。
除单糖可以直接由小肠上皮细胞吸收入血外,其余均需经α-葡萄糖苷酶水解转化成单糖才能利用,也就是说如果抑制了α-葡萄糖苷酶活性就可以减少糖的吸收。
α-葡萄糖苷酶抑制剂的结构类似这些寡糖,能在寡糖与α-葡萄糖苷酶的结合位点与后者结合,可逆性抑制或竞争性抑制α-葡萄糖苷酶,减少寡糖分解为单糖,从而延缓肠道对单糖,特别是葡萄糖的吸收,使餐后血糖峰值渐变低平、波动减小,糖化血红蛋白(HbA1c)明显降低。如阿卡波糖,它是一种生物合成的假性四糖,其化学结构类似于四个葡萄糖结合成寡糖。
用药教育:
阿卡波糖等和碳水化合物(糖)化学结构相似,它会冒充碳水化合物,与肠道上水解碳水化合物的酶——α-葡萄糖苷酶结合,使真正的碳水化合物无法被水解,从而降低餐后血糖。
阿卡波糖等应在用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用。如果饭后服用,α-葡萄糖苷酶已经与碳水化合物结合,或碳水化合物已被α-葡萄糖苷酶水解,阿卡波糖等将无法发挥降糖作用。
注意:
α-葡萄糖苷酶是麦芽糖酶、异麦芽糖酶、α-临界糊精酶、蔗糖酶和乳糖酶等组成的一类酶的总称。
三、AGI抑酶谱差异比较
三种AGI最大的区别就是抑酶谱不同
表2 三药抑酶谱比较
阿卡波糖主要抑制蔗糖酶、葡萄糖淀粉酶及胰腺α-淀粉酶。
伏格列波糖主要抑制蔗糖酶和麦芽糖酶,且对这两种酶抑制活性远高于阿卡波糖,因不影响淀粉酶,食物中的淀粉在小肠转化为双糖,进入大肠的淀粉很少,故发生腹胀、排气增加等胃肠反应较少。
米格列醇对各种α-葡萄糖苷酶都有抑制作用,其中对蔗糖酶和葡萄糖淀粉酶抑制率最高,其原因可能是与葡萄糖结构更相似,更容易接近酶的
活性中心。
四、AGI药动学参数差异比较
表3 三药的药代动力学比较
注:1.“-”表示数据不详.2.数据参考各自药品说明书。
温馨提示:
阿卡波糖、伏格列波糖极少有原型药物吸收,而米格列醇在低剂量是几乎完全吸收,这一差异又导致了如上表所示的排泄差异。
五、AGI用法用量区别比较
表4 三药的用法用量比较