口服降糖药α-葡萄糖苷酶抑制剂(AGI)比较总结
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依波糖片的功能主治1. 依波糖片是什么?依波糖片是一种口服药物,主要成分是依波糖。
依波糖属于α-葡萄糖苷酶抑制剂(AGI),用于治疗2型糖尿病。
2. 依波糖片的功能依波糖片主要有以下功能:•控制血糖:依波糖片通过抑制肠道吸收葡萄糖的过程,降低血糖水平,使血糖得到良好的控制。
•促进胰岛素的分泌:依波糖片能够刺激胰岛细胞产生胰岛素,促进葡萄糖的吸收和利用,调节血糖水平。
•延缓胃肠道的葡萄糖吸收:依波糖片能够延缓葡萄糖在胃肠道的吸收,减缓血糖上升的速度,降低餐后血糖峰值。
•提高胰岛素的敏感性:依波糖片可增强组织对胰岛素的敏感性,提高胰岛素的利用程度,增强胰岛素的作用。
3. 依波糖片的主治依波糖片主要用于治疗2型糖尿病,以下是依波糖片的主要主治:•控制血糖:依波糖片能够有效控制血糖水平,使其保持在正常范围内。
•调节胰岛素分泌:依波糖片能够刺激胰岛细胞产生胰岛素,提高胰岛素水平。
•减少胰岛素抵抗:依波糖片可以增强组织对胰岛素的敏感性,减少胰岛素的抵抗。
•延缓糖尿病进程:依波糖片使用早期可以延缓糖尿病的进程,减少并发症的发生。
•降低餐后血糖峰值:依波糖片能够延缓胃肠道的葡萄糖吸收,降低餐后血糖峰值。
•改善血脂水平:依波糖片还可以降低血脂水平,减少血脂异常的发生。
•控制体重:依波糖片使用后不会导致体重增加,有助于控制体重。
4. 依波糖片的注意事项在使用依波糖片时,需要注意以下事项:•遵医嘱使用:依波糖片应在医生的指导下合理使用,按照医嘱用药。
•控制饮食:在使用依波糖片的同时,合理控制饮食,避免摄入过多的糖分和高热量的食物。
•定期监测血糖:使用依波糖片后,需要定期监测血糖水平,确保药物的疗效。
•注意不良反应:使用依波糖片可能会出现一些不良反应,如消化道反应、皮疹等,如果出现不适,应及时告知医生。
•有禁忌症的患者慎用:依波糖片有一些禁忌症,如严重肝功能损害、肾功能不全等,这些患者需要慎用或避免使用。
5. 总结依波糖片是一种用于治疗2型糖尿病的口服药物,具有控制血糖、促进胰岛素分泌、延缓葡萄糖吸收、提高胰岛素敏感性等多种功能。
口服降糖药α-葡萄糖苷酶抑制剂(AGI)比较总结伏格列波糖主要抑制肠道α-葡萄糖苷酶和胰岛素敏感性葡萄糖转运蛋白2(SGLT2),而米格列醇主要抑制肠道α-葡萄糖苷酶和肝葡萄糖酶。
这一差异导致了不同AGI在降低餐后血糖、长期控制血糖、降低HbA1c等方面的效果也有所不同。
四、AGI药动学参数差异比较药动学参数也是不同AGI的区别之一。
阿卡波糖在口服后吸收迅速,达到峰值时间为1小时,半衰期为2小时,主要经肝脏代谢,约50%经肾脏排泄。
伏格列波糖在口服后吸收缓慢,达到峰值时间为2小时,半衰期为6-8小时,主要经肝脏代谢,约85%经肾脏排泄。
米格列醇在口服后吸收快速,达到峰值时间为1小时,半衰期为4-5小时,主要经肝脏代谢,约80%经肾脏排泄。
五、AGI用法用量区别比较不同AGI的用法用量也有所不同。
阿卡波糖每次用药剂量为50-100mg,每日3次,口服与餐同时进行。
伏格列波糖每次用药剂量为5-10mg,每日1次,口服与餐同时进行。
米格列醇每次用药剂量为25-50mg,每日3次,口服与餐同时进行。
六、AGI降糖差异比较不同AGI在降糖方面的效果也有所不同。
阿卡波糖在餐后血糖控制方面效果最好,长期控制血糖也有一定效果。
伏格列波糖在长期控制血糖方面效果最好,降低HbA1c 明显。
米格列醇在餐后血糖控制方面效果较好,长期控制血糖也有一定效果。
七、患者用药注意事项AGI的用药注意事项包括:1.对AGI过敏者禁用;2.肝、肾功能不全者慎用;3.妊娠、哺乳期妇女慎用;4.与其他药物相互作用可能性较大,应避免与其他药物同时使用;5.餐时低血糖风险增加,需注意饮食控制和监测血糖。
八、AGI常见不良反应比较不同AGI的常见不良反应也有所不同。
阿卡波糖的常见不良反应包括腹部不适、腹泻、恶心、呕吐等;伏格列波糖的常见不良反应包括尿路感染、低血糖、腹泻等;米格列醇的常见不良反应包括头痛、胃肠道不适等。
九、AGI特殊注意事项比较不同AGI还有一些特殊注意事项。
a-糖苷酶抑制剂的临床应用与注意事项第二军医大学附属长海医院内分泌科吴捷思考经DECODA研究,哪种血糖与心血管危险关系更为密切?与英美人群相比,我国人群的饮食结构的特点是什么?常用口服降糖药(拜糖平)经尿液排出比例约为多少?叙述关于a葡萄糖苷酶抑制剂的副作用和注意事项a-糖苷酶抑制剂的基本情况导读:a-糖苷酶抑制剂能够降低餐后血糖大约是20%-50%,同时也可以使空腹的血糖下降约10%,另外,这个有研究认为对309例糖尿病患者的服用阿卡波糖三年,除了降低血糖以外还能够明显的下降胰高血糖素样即GOP-1的水平。
a-糖苷酶抑制剂它主要包括阿卡波糖(Acarbose)拜唐苹、伏格列波糖(倍欣)。
1.阿卡波糖是1990年由德国拜尔制药公司开发上市,它的作用是对肠道内的蔗糖酶,麦芽糖酶,无精酶和葡萄糖淀粉酶都具有强烈的抑制作用,具有良好的药动学性质,毒性低,因此,被许多国家广泛的推荐为二弦糖尿病治疗的一个主要的药物.2.背兴1994年上市的因其所用的剂量小不良反应少疗效突出,目前也已经在多个国家被广泛使用.a-糖苷酶抑制剂的结构特点主要是由环己糖醇和氨基糖组成的一个假双糖结构,它是抑制a-糖苷酶活性中心所必须的一个部分,在假双糖结构的两侧或者一侧连接有不同数目的葡萄糖分子,有研究发现这个化合物中连接葡萄糖分子数目与其对应的a-糖苷酶抑制剂的抑制作用强度有关。
a-糖苷酶抑制剂的作用机制a-糖苷酶它主要是抑制a-葡萄糖苷酶,a-葡萄糖苷酶能够将小分子的复合物分解为单糖后方能够吸收,因此a-糖苷酶抑制剂它能够延缓肠道碳水化合物的吸收,降低餐后血糖,减少餐后高血糖对β细胞的刺激作用,减少餐后的胰岛素的一个分泌。
食物中的绝大部分碳水化合物为复合糖,包括分子量小的低聚糖(寡糖)以及分子量较大的多糖。
复合糖必须在小肠上皮细胞刷状缘处被a-糖苷酶作用分解为单糖后,才能被吸收。
食物中含量最多的是淀粉,必须经过a-糖苷酶作用分解。
糖尿病考点总结糖尿病是由遗传和环境因素共同引起的胰岛素缺乏和胰岛素作用障碍,导致糖类、脂肪、蛋白质、水和电解质等代谢紊乱的一组异质性疾病,是以慢性高血糖为主要特征的临床综合征。
一、病因和发病机制(了解)遗传因素及环境因素共同参与。
(一)1型糖尿病绝大多数T1DM是自身免疫性疾病,遗传因素和环境因素共同参与。
90%新诊断的T1DM 患者血清中存在胰岛细胞抗体,主要有胰岛细胞胞浆抗体(ICA)、胰岛素自身抗体(IAA)、谷氨酸脱羧酶抗体(GADA)等。
(二)2型糖尿病1.遗传因素与环境因素共同作用。
2.胰岛素抵抗和胰岛素分泌缺陷。
3.胰岛α细胞功能异常和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)分泌缺陷。
二、诊断标准我国采用WHO糖尿病专家委员会提出的诊断标准妊娠糖尿病(GDM)的诊断标准》空腹血糖≥5.1mmol/L和(或)》OGTT后1小时血糖≥10.0mmol/L和(或)》OGTT后2小时血糖≥8.5mmol/L。
注意:急性感染、创伤或其他应激情况下可出现暂时性血糖增高,不能以此时的血糖值诊断糖尿病,须在应激消除后复查。
三、糖尿病分型(了解)1.1型糖尿病2.2型糖尿病3.其他特殊类型糖尿病(1)胰岛β细胞功能的基因缺陷。
(2)胰岛素作用的基因缺陷。
(3)胰腺外分泌疾病。
(4)内分泌疾病:肢端肥大症、库欣综合征、胰高血糖素瘤、嗜铬细胞瘤等。
(5)药物或化学品所致糖尿病。
(6)感染:先天性风疹、巨细胞病毒感染等。
(7)不常见的免疫介导糖尿病:僵人(stiffman)综合征、抗胰岛素受体抗体(B型胰岛素抵抗)、胰岛素自身免疫综合征等。
(8)其他与糖尿病相关的遗传性综合征。
4.妊娠糖尿病指妊娠期间发生的不同程度的糖代谢异常。
不包括孕前已诊断或已患糖尿病的患者,后者称为糖尿病合并妊娠。
分型诊断最重要的是鉴别T1DM和T2DM,主要根据疾病的临床特点和发展过程,结合胰岛β细胞自身抗体和β细胞功能检查结果而进行临床综合分析判断。
口服降糖药归纳口服降糖药包括α-糖苷酶抑制剂(延缓肠道碳水化合物消化和吸收)、二甲双胍(抑制肝糖生成、改善胰岛素抵抗为主)、SGLT2抑制剂(促进尿糖排泄)、噻唑烷二酮类(增加胰岛素敏感性)、磺酰脲类与格列奈类(促进胰岛素分泌)、DPP-4抑制剂(减少内源性GLP-1降解)。
一、临床疗效和安全性监测项目检查频率指标/意义血糖每周至少监测2次空腹或餐后2小时血糖空腹:4.4-7.0 非空腹:<10.0糖化血红蛋白用药初:每3月监测1次达标后:每6月监测1次多数患者合理的控制目标为<7%血压至少每周测定1次目标值<130/80mmHg血脂血脂正常者:每年检测血脂1次血脂异常者:3-12月检测1次LDLD-C:<2.6伴有ASCVD:<1.8肾功能每年至少进行1次尿蛋白/肌酐比值和eGFR评估II型糖尿病患者诊断时,即可伴有糖尿病肾病眼科检查无视网膜病变者,至少每1-2年检查1次控制好血糖、血压、血脂,可缓解视网膜病变足部检查所有糖尿病患者,每年进行全面的足部检查1次50岁以上患者,1年内新发足溃疡的发生率为8.1%二、非胰岛素类降糖药的作用机制与靶器官1.α-糖苷酶抑制剂肠:抑制多糖、寡糖和双糖的降解。
2.二甲双胍(1)肝脏:抑制肝糖原异生和肝糖输出;(2)肌肉和脂肪:增加对葡萄糖的摄取与利用;(3)肠:缓解葡萄糖的吸收。
3. SGLT2抑制剂肾:抑制肾小管对葡萄糖的重吸收,增加尿液葡萄糖和钠的排泄。
4. 噻唑烷二酮类肝脏、肌肉和脂肪:激活PPARγ受体,调节胰岛素应答基因的转录,控制血糖生成、转运和利用。
5. 磺酰脲类与格列奈类胰脏:促进胰岛素分泌。
6. GLP-1激动剂与DPP-4抑制剂(1)脑:抑制食欲,增加饱腹感;(2)胃:延缓胃排空,增加饱腹感;(3)胰脏:葡萄糖浓度依赖性地增加胰岛素分泌。
三、非胰岛素类降糖药的特点类别主要机制HbA1c降幅低血糖体重对心血管和肾脏ASCVD 心衰肾脏病二甲双胍改善胰岛素抵抗高1.0-1.5无轻度降低中性中性中性α-糖苷酶抑制剂(阿卡波糖)抑制糖类降解高0.5-0.8无轻度降低/ / /磺酰脲类(格列美脲)胰岛素促泌剂高0.5-1.5常见增加中性中性中性格列奈类(瑞格列奈)胰岛素促泌剂高0.5-1.5有轻度增加/ / /噻唑烷二酮类(吡格列酮)胰岛素增敏剂中0.7-1.0无增加中性增加风险中性DPP-4抑制剂(沙格列汀)延长内源GLP-1作用中0.4-0.9无中性中性潜在风险中性SGLT-2抑制剂(达格列净)增加尿糖增加中0.5-1.0无明显降低获益获益获益GLP-1受体激动剂(利达鲁肽)激动GLP-1受体高0.9-1.5无明显降低获益中性获益四、口服降糖药用药1.二甲双胍(1)用药期间尽量避免饮酒,不能过量饮酒,乙醇可增加乳酸中毒和低血糖风险。
降糖药哪种最好?五类降糖药优缺点告诉你!(内有降糖新药介绍)降糖药哪种最好?五类降糖药的优缺点都告诉你!(内有降糖新药介绍)绝⼤多数糖尿病患者尤其是2型糖尿病病友都需要⼝服降糖药来帮助稳定⾎糖。
我们整理了⼀份常⽤降糖药的优缺点,帮助众位糖友更好的选择降糖药。
⼀、磺脲类常见的有糖适平、达美康、亚莫利、瑞易宁等。
优点:疗效突出、价格便宜,是2型糖尿病⼀线⽤药,对⼼⾎管没有不良影响。
缺点:易发⽣低⾎糖,易使体重增加,个别患者会出现过敏反应、⾎细胞减少等。
对⽼年⼈和轻中度肾功能犯者建议⽤短效磺脲类药物,如糖适平。
⼆、格列奈类常见的有诺和龙、唐⼒,新⼀代促胰岛素分泌剂可与其他多种⼝服降糖药物及基础胰岛素联合使⽤。
优点:模拟餐时胰岛素分泌,可有效降低餐后⾼⾎糖且不容易发⽣低⾎糖,对体重影响⼩,轻中度肾功能不全者仍可使⽤。
餐时即服,⽅便灵活,患者依从性好,对于进餐不规律者或⽼年患者更适⽤。
磺脲类药物失效时,改⽤格列奈类仍可有效。
缺点:价格较⾼,需多次服药,使⽤不当会引起低⾎糖。
三、⼆甲双胍类优点:可减轻胰岛素抵抗,增加外周组织对葡萄糖的摄取和利⽤,有效降低⾎糖,此外还可降低体重、⾎压及⾎脂,安全性好,价格便宜,单独使⽤不会引起低⾎糖,是超重或肥胖糖尿病患者的⾸选。
缺点:胃肠道反应多,⼼衰缺氧、严重肝肾功能不全者忌⽤。
四、α-葡萄糖苷酶抑制剂主要有拜唐苹、卡博平和倍欣。
优点:降糖效果好,肝肾等全⾝不良反应少,不增加体重或能减轻体重,单⽤本药不引起低⾎糖,对⼼脑⾎管有保护作⽤,适合⽼年糖尿病患者和伴有肾功能损害的患者,同时也是⽬前国内外唯⼀具有糖耐量减低治疗适应证的降糖药。
缺点:主要为部分患者初⽤时有胃肠道不良反应(排⽓增多、胀⽓),胃肠功能紊乱者、孕妇、哺乳期妇⼥和⼉童禁⽤。
注意与其他降糖药联合可引起低⾎糖,⼀旦发⽣,应使⽤葡萄糖治疗,进⾷双糖或淀粉类⾷物⽆效。
五、胰岛素增敏剂常⽤的有罗格列酮和吡格列酮。
优点:增加胰岛素敏感性,降低⾎糖,适⽤于2型糖尿病、糖耐量减低及有代谢综合征的患者。
常用抗糖病药物的剂量和疗程常用抗糖尿病药物的剂量和疗程糖尿病是一种常见的慢性代谢性疾病,它会导致血糖水平的持续升高。
为了控制血糖水平,许多患者需要依赖抗糖尿病药物。
本文将介绍常用的抗糖尿病药物的剂量和疗程,以帮助读者更好地掌握药物治疗的要点。
1. 口服降糖药物口服降糖药物是糖尿病患者最常用的治疗方式之一。
常见的口服降糖药物包括二甲双胍、磺脲类药物、α-葡萄糖苷酶抑制剂等。
这些药物通常按照以下剂量进行使用:- 二甲双胍:初始剂量为每日500毫克,分两次口服,并逐渐增加至每日最大剂量2000毫克。
疗程根据患者的病情而定,通常为长期使用。
- 磺脲类药物:剂量根据具体药物而定,一般建议从小剂量开始逐渐增加。
疗程也因药物而异,可根据患者的病情和治疗效果调整。
- α-葡萄糖苷酶抑制剂:剂量通常为每餐使用,剂量因药物而异。
疗程一般为长期使用。
2. 胰岛素治疗对于某些糖尿病患者,口服降糖药物无法控制血糖水平,他们可能需要胰岛素治疗。
胰岛素治疗需要患者进行胰岛素注射或使用胰岛素泵。
常用的胰岛素剂量和疗程如下:- 快速型胰岛素:剂量通常在餐前使用,根据餐前血糖水平调整剂量。
疗程根据患者的需求和治疗效果而定。
- 中效型胰岛素:剂量通常在晚饭或睡前使用,也可分两次使用。
具体剂量和疗程应由医生根据患者情况进行调整。
- 混合型胰岛素:剂量和疗程根据患者的情况而定,通常在早餐和晚餐前使用。
需要注意的是,胰岛素治疗需要严密监控血糖水平,并定期进行血糖监测和调整胰岛素剂量。
3. 其他药物治疗除了口服降糖药物和胰岛素治疗外,一些个别情况可能需要其他药物的辅助治疗。
例如,针对糖尿病合并高血压的患者可能需要使用血压调节药物。
这些药物的剂量和疗程通常由医生根据患者个体情况进行调整。
因此,在使用其他药物治疗时,应遵循医生的嘱托,按照医生的指导进行用药。
总结:在使用抗糖尿病药物时,了解正确的剂量和疗程是非常重要的。
口服降糖药物通常根据患者的病情进行剂量调整,并长期使用;胰岛素治疗则需要根据血糖水平进行剂量调整,剂量和疗程因不同类型的胰岛素而异;其他药物的剂量和疗程需医生根据患者具体情况进行调整。
口服降糖药α-葡萄糖苷酶抑制剂(AGI)比较总结
(阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇)
一、AGI家族成员
二、AGI作用机制比较
三、AGI抑酶谱差异比较
四、AGI药动学参数差异比较
五、AGI用法用量区别比较
六、AGI降糖差异比较
七、患者用药注意事项
八、AGI常见不良反应比较
九、AGI特殊注意事项比较
α-葡萄糖苷酶抑制剂(AGI)是一种临床常用的口服降糖药,但它到底是一种怎样作用的降糖药物,不同的AGI之间又有怎样的区别呢?今天我们一起来了解一下。
一、AGI家族成员
常见的AGI包括阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。
认识他们从化学结构开始:
表1 阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇三药比较
图1 三药结构比较
二、AGI作用机制比较
糖类是人体最主要的供能物质。
食物中的糖包括多糖(淀粉)、双糖(包括麦芽糖、蔗糖等)、单糖(包括葡萄糖、果糖以及半乳糖)。
除单糖可以直接由小肠上皮细胞吸收入血外,其余均需经α-葡萄糖苷酶水解转化成单糖才能利用,也就是说如果抑制了α-葡萄糖苷酶活性就可以减少糖的吸收。
α-葡萄糖苷酶抑制剂的结构类似这些寡糖,能在寡糖与α-葡萄糖苷酶的结合位点与后者结合,可逆性抑制或竞争性抑制α-葡萄糖苷酶,减少寡糖分解为单糖,从而延缓肠道对单糖,特别是葡萄糖的吸收,使餐后血糖峰值渐变低平、波动减小,糖化血红蛋白(HbA1c)明显降低。
如阿卡波糖,它是一种生物合成的假性四糖,其化学结构类似于四个葡萄糖结合成寡糖。
用药教育:
阿卡波糖等和碳水化合物(糖)化学结构相似,它会冒充碳水化合物,与肠道上水解碳水化合物的酶——α-葡萄糖苷酶结合,使真正的碳水化合物无法被水解,从而降低餐后血糖。
阿卡波糖等应在用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用。
如果饭后服用,α-葡萄糖苷酶已经与碳水化合物结合,或碳水化合物已被α-葡萄糖苷酶水解,阿卡波糖等将无法发挥降糖作用。
注意:
α-葡萄糖苷酶是麦芽糖酶、异麦芽糖酶、α-临界糊精酶、蔗糖酶和乳糖酶等组成的一类酶的总称。
三、AGI抑酶谱差异比较
三种AGI最大的区别就是抑酶谱不同
表2 三药抑酶谱比较
阿卡波糖主要抑制蔗糖酶、葡萄糖淀粉酶及胰腺α-淀粉酶。
伏格列波糖主要抑制蔗糖酶和麦芽糖酶,且对这两种酶抑制活性远高于阿卡波糖,因不影响淀粉酶,食物中的淀粉在小肠转化为双糖,进入大肠的淀粉很少,故发生腹胀、排气增加等胃肠反应较少。
米格列醇对各种α-葡萄糖苷酶都有抑制作用,其中对蔗糖酶和葡萄糖淀粉酶抑制率最高,其原因可能是与葡萄糖结构更相似,更容易接近酶的
活性中心。
四、AGI药动学参数差异比较
表3 三药的药代动力学比较
注:1.“-”表示数据不详.2.数据参考各自药品说明书。
温馨提示:
阿卡波糖、伏格列波糖极少有原型药物吸收,而米格列醇在低剂量是几乎完全吸收,这一差异又导致了如上表所示的排泄差异。
五、AGI用法用量区别比较
表4 三药的用法用量比较。