美沙拉嗪剂型与药理效果的关系

美沙拉嗪肠溶片的功能主治一、美沙拉嗪肠溶片简介美沙拉嗪肠溶片是一种非处方药，含有美沙拉嗪作为主要成分。

美沙拉嗪是一种抗组胺药物，常用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏症状。

美沙拉嗪肠溶片具有良好的耐受性和疗效，被广泛应用于临床。

二、美沙拉嗪肠溶片的功能美沙拉嗪肠溶片具备以下功能： 1. 抗组胺作用：美沙拉嗪肠溶片能够阻断组胺H1受体，从而减少组胺的释放及其引发的过敏反应。

2. 抗过敏作用：美沙拉嗪肠溶片可以有效缓解过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏症状，如鼻塞、流涕、打喷嚏、瘙痒等。

3. 抗炎作用：美沙拉嗪肠溶片对过敏反应引发的炎症有一定抑制作用，减少炎症反应的发生与发展。

4. 止痒作用：美沙拉嗪肠溶片能迅速减轻皮肤瘙痒，提供症状快速缓解。

5. 镇静作用：美沙拉嗪肠溶片具有一定的镇静效应，能够减少过敏引起的焦虑和不适感。

6. 镇咳作用：美沙拉嗪肠溶片可用于缓解过敏性鼻炎引起的咳嗽症状。

三、适应症美沙拉嗪肠溶片适用于以下疾病的治疗： 1. 过敏性鼻炎：美沙拉嗪肠溶片能够缓解过敏性鼻炎引起的鼻塞、流涕、打喷嚏等症状，提高患者的生活质量。

2. 荨麻疹：美沙拉嗪肠溶片能迅速减轻荨麻疹引起的皮肤瘙痒、红肿等不适感，有效缓解患者的症状。

3. 过敏性皮肤炎：美沙拉嗪肠溶片可用于治疗过敏性皮肤炎引起的皮肤瘙痒、红肿等症状，以及干燥、脱屑等皮肤病变。

4. 过敏性眼炎：美沙拉嗪肠溶片具有一定的抗组胺作用，可以缓解过敏性眼炎引起的眼痒、红肿等不适感。

四、用法用量1.成人及12岁以上儿童：每次口服1片，每日1-2次。

2.6-12岁儿童：每次口服半片，每日1-2次。

3.2-6岁儿童：每次口服1/4片，每日1次。

4.2岁以下婴幼儿：咨询医生或药师。

注意事项： - 按照医生的建议使用，不要超过推荐的剂量。

- 口服美沙拉嗪肠溶片时，应为其特殊剂型，要求整片吞服，不得咀嚼或研磨。

- 对美沙拉嗪过敏者、妊娠、哺乳期妇女、近期口服催眠药、抗抑郁药物等的患者不宜使用美沙拉嗪肠溶片，使用前应咨询医师。

莎尔福(美沙拉秦肠溶片)【用法用量】肠溶片溃疡性结肠炎的急性发作0.5-1g/tid，维持缓解0.5g/tid。

【注意事项】1、肾，肝功能不全者慎用。

两岁以下儿童不宜使用。

出现皮疹时应暂停使用并尽快咨询医生。

2、最好整粒吞服，也可掰开或水冲服；但绝不可嚼碎或压碎。

若因故或遗忘漏服一剂量时，应尽快补服或与下次剂量同时补服。

【不良反应】可能引起轻微胃部不适。

偶有恶心、头痛、头晕等。

【禁忌】对水杨酸类药物及本品的赋形剂过敏者禁用。

【适应症】溃疡性结肠炎、节段性回肠炎(克罗恩病)。

【药物相互作用】若在服用本品同时服用氰钴胺片，将影响氰钴胺片的吸收。

【药理毒理】本品在包肠衣后于肠中崩解，大部分药物可抵达结肠，作用于炎症黏膜，抑制引起炎症的前列腺素合成和炎症介质白三烯的形成，对肠壁炎症有显著的消炎作用，对发炎的肠壁结缔组织效用尤佳。

【儿童用药】两岁以下儿童不宜使用本品，两岁以上儿童：20～30mg/kg，或遵医嘱。

【老人用药】高龄患者用本品应酌减。

【包装】0.5g*40片/盒。

【药物过量】逾量的研究数据不多，一位3岁儿童误服本品2g，经催吐和服活性碳治疗未发生意外。

逾量使用的危险罕见。

【类型】处方药【医保】非【国家/地区】德国【剂型】片剂【药代动力学】本品由口服后，药物在回肠和结肠释放，仅有少量药物被吸收入血，入血的药物主要经肝脏首过效应代谢而形成乙酰基水杨酸代谢产物，其与血浆蛋白结合率平均为83%。

乙酰化代谢产物从尿道排出，未被吸收药物随粪便排泄。

【成份】美沙拉嗪。

【执行标准】WS1-(X-038)-2003Z说明：以上信息仅供参考，具体请以商品说明书为准。

美沙拉嗪联合丹参注射液治疗溃疡性结肠炎的效果探究引言
一、美沙拉嗪联合丹参注射液的药理作用
1.美沙拉嗪
美沙拉嗪是一种嗜受体拮抗剂，通过阻断胆碱能受体，降低乙酰胆碱的作用，使得肠
道平滑肌松弛，血管扩张，从而减少肠道分泌和增加排泄，达到抗炎解痉的作用。

美沙拉
嗪还能减轻肠道粘膜炎症，抑制免疫反应，保护肠道黏膜，减少炎症细胞浸润，从而减轻
溃疡性结肠炎的症状。

2.丹参注射液
丹参注射液主要成分是丹参的有效成分，丹麦叶黄素（Danshensu）和丹参素（Tanshinone），具有扩张血管、抗炎、抗血小板凝聚和抗氧化等作用。

丹参注射液通过
抑制白细胞粘附、减少氧自由基生成，促进组织氧化还原平衡，从而减轻局部炎症反应，
保护肠粘膜，减少溃疡性结肠炎的症状和并发症。

1.临床研究
在临床研究中，美沙拉嗪联合丹参注射液治疗溃疡性结肠炎的疗效得到了广泛的关注。

研究表明，美沙拉嗪通过减轻炎症反应，调节肠道功能，减少腹泻、腹痛等症状，丹参注
射液通过抗炎、抗氧化作用，在保护肠粘膜、调节免疫功能上有一定的作用。

美沙拉嗪联
合丹参注射液在治疗溃疡性结肠炎时，能够显著的减少患者的症状，提高其生活质量。

2.实验研究
1.综合作用
美沙拉嗪联合丹参注射液通过不同的作用机制综合治疗溃疡性结肠炎，既能减轻炎症
反应，又能修复肠粘膜损伤，提高肠道蠕动功能，综合作用效果明显。

2.安全性
3.疗效持久
美沙拉嗪联合丹参注射液治疗溃疡性结肠炎后，疗效持久，不易复发，有效控制了患
者的症状，提高了患者的生活质量。

美沙拉秦的适应症与功能主治一、适应症•气血两虚：主要表现为面色苍白、乏力、头晕、心悸等症状。

•心脏病：主要包括冠心病、心绞痛等心脏疾病。

•高血压：指血压长期维持在高于正常范围的一种病态状态。

•糖尿病：特征是血糖浓度升高，超过正常生理范围。

•高血脂：是指血液中脂质（甘油三酯、总胆固醇）含量超过正常生理范围。

•肝炎：肝脏发生急性或慢性进行性炎症反应。

•肾病综合征：是指一组以蛋白尿、水肿和高血压为特征的肾脏疾病。

•放疗后调理：主要是应用于放疗后的调理。

二、功能主治美沙拉秦是一种中药材，具有以下功能主治：1.补血益气：美沙拉秦能够促进气血的生成，增强身体的抵抗力，调理气血失聚所致的乏力、头晕和心悸等不适症状。

2.清心安神：美沙拉秦具有镇定安神的作用，能够改善心脏病患者的心绞痛等症状，使心脏功能恢复正常。

3.降压降脂：美沙拉秦含有多种天然药物成分，能够调节血压、降低血脂，有助于控制高血压和高血脂症状。

4.调节血糖：美沙拉秦中的有效成分能够改善胰岛功能，减少胰岛素的分泌，从而控制血糖的升高，对糖尿病患者有很好的辅助治疗效果。

5.保肝护肾：美沙拉秦中的活性成分能够有效清除体内毒素，促进肝脏细胞的再生，对肝炎和肾病综合征有一定的治疗作用。

6.放疗后调理：美沙拉秦中的营养成分能够加强放疗后的身体调理，提高患者的免疫力，减少对放射线的副作用。

三、使用方法美沙拉秦一般以颗粒剂或胶囊剂的形式出现，常见剂型有200毫克/颗和400毫克/颗的颗粒剂，250毫克/粒的胶囊剂，一般建议成人每次口服2-3颗，每日3次，随饭后服用。

儿童的剂量需按照年龄和体重由医生根据患者的具体情况来调整。

使用美沙拉秦的过程中应注意以下事项：1.慎用于孕妇和哺乳期妇女。

2.忌高脂、高热量、刺激性食物。

3.如果有不良反应，应停止使用并咨询医生。

美沙拉秦作为一种中药材，具有多种适应症和功能主治，但使用时应注意合理用药，按照医生的指导进行使用，以免出现不良反应。

美沙拉秦原理一、药理学原理美沙拉秦主要通过以下几种药理学作用来发挥其治疗作用：1. 抗炎作用：美沙拉秦是一种5-氨基水杨酸衍生物，能抑制环氧化酶和白细胞的代谢活动，从而抑制前列腺素和白细胞因子等炎症介质的合成和释放，减轻炎症反应。

2. 免疫调节作用：美沙拉秦可通过调节炎症性介质的合成和释放，影响免疫细胞的活性和免疫系统的功能，从而减轻免疫介导的肠道炎症反应。

3. 渗透作用：美沙拉秦还具有一定的渗透作用，能够渗透到炎症部位，直接发挥治疗作用。

二、药代动力学美沙拉秦口服吸收良好，其生物利用度约为20%～30%。

在体内，美沙拉秦主要在结肠内释放出来，因此主要作用部位为结肠，对全身的药物浓度无明显影响。

其主要代谢方式为琥珀酸代谢途径，约80%～90%的美沙拉秦通过这一代谢途径排泄，约10%～20%的药物通过肾脏排泄。

美沙拉秦的半衰期约为7～12小时。

在炎症部位，美沙拉秦可以迅速释放，具有长效的治疗作用。

三、剂型及用法用量美沙拉秦的剂型主要为口服制剂和直肠制剂。

口服制剂主要有肠溶片、肠溶胶囊等，直肠制剂主要有栓剂、泡沫剂等。

通常情况下，用于治疗轻中度炎症性肠病的患者，可选用口服制剂，而用于治疗重度炎症性肠病的患者，可选用直肠制剂。

另外，也可根据个体情况，采用口服和直肠联合治疗的方式。

美沙拉秦的用法用量主要根据病情严重程度和患者的个体差异进行调节。

一般情况下，口服美沙拉秦一般每次1.2g，每日3次，持续2～4周。

直肠给药剂型的用法用量也根据病情严重程度和患者个体差异进行调节。

四、不良反应美沙拉秦主要不良反应包括头痛、恶心、腹胀、腹泻等，这些不良反应一般为轻度，并且在治疗一段时间后会逐渐消失。

另外，极少数患者可能出现严重的过敏反应，如荨麻疹、发热、呼吸困难等，出现这类不良反应时需要及时就诊。

五、注意事项在使用美沙拉秦时，需注意以下几点：1. 对美沙拉秦过敏者禁用。

2. 孕妇和哺乳期妇女慎用。

3. 肝肾功能损害者慎用。

美沙拉嗪片缓解过敏症状的指南过敏症状是很多人都会遭遇到的问题，从季节性过敏到食物过敏，都可能让人感到苦恼。

为了缓解这些症状，许多人使用了美沙拉嗪片。

本文将为您提供关于美沙拉嗪片的指南，帮助您更好地了解和使用这种药物。

第一部分：美沙拉嗪片的作用机理及适应症美沙拉嗪片是一种抗过敏药物，能够阻断组胺在体内的释放，从而减轻过敏反应。

该药物主要用于缓解鼻炎、过敏性皮炎等过敏症状，如流鼻涕、打喷嚏、瘙痒等。

第二部分：美沙拉嗪片的剂型和用法美沙拉嗪片通常有不同的剂型可供选择，如片剂、口服液等，根据个人的需要和偏好，可以选择合适的剂型。

一般来说，美沙拉嗪片的用法是口服，按照医生的建议进行用药。

第三部分：美沙拉嗪片的副作用和注意事项使用美沙拉嗪片时，也要注意一些副作用和注意事项。

如头痛、乏力等常见的轻度不适感，如果严重或持续不消退应及时寻求医生的建议。

此外，美沙拉嗪片也有一定的禁忌症，如孕妇、哺乳期妇女、儿童等不适合使用，需要咨询医生。

第四部分：美沙拉嗪片的注意事项使用美沙拉嗪片时，还需要考虑一些注意事项。

首先，不要超量使用药物，遵循医生的建议和用药指南。

其次，与其他药物的相互作用也需谨慎，需要告知医生或药师正在使用的其他药物。

最后，注意保存美沙拉嗪片，存放在干燥阴凉的地方，避免阳光直射。

结语：总体来说，美沙拉嗪片是一种有效的缓解过敏症状的药物。

然而，每个人的情况都是不一样的，因此在使用美沙拉嗪片之前应先咨询医生，确保使用的安全和适应性。

同时，也要记住遵循医嘱，按照指导合理使用这种药物，以达到最佳的效果。

注：本文旨在提供有关美沙拉嗪片缓解过敏症状的指南，仅供参考，请在使用前咨询医生。

美沙拉嗪剂型及其疗效的研究进展【摘要】炎症性肠病（IBD）是病因尚未明确的慢性非特异性肠道炎症性疾病，包括溃疡性结肠炎（UC）和克罗恩病(CD)。

该病在西方国家比较多见。

因其病因不明，一直是消化科较为棘手的疾病。

有关点认为IBD的病因可能与免疫、遗传、感染及精神因素有关,目前多认为与免疫调节异常有关。

近年来IBD在国人中的发病率有升高的趋势。

5-氨基水杨酸是临床治疗IBD并预防其复发的最常用的氨基水杨酸类药物。

应用最早的柳氮磺胺吡啶是5-氨基水杨酸前体药物，早在上世纪30年代即由斯堪的纳维亚风湿病专家Suary发现并用于类风湿关节炎治疗。

上世纪40年代该药试用于UC治疗取得良好疗效，因而半个世纪以来一直是IBD患者广泛应用的药物。

从20世纪30年代以来, 柳氮磺胺吡啶（SASP）就一直是治疗IBD的有效药物,经口服后在结肠内被细菌分解为美沙拉嗪和磺胺吡啶,但由于磺胺过敏、胃肠道反应、肝肾功能损害、胰腺炎和精子动力异常等不良反应而影响了临床应用近年来新型5-氨基水杨酸前体药物的研究有了较大进展，本文简要综述其进展情况。

1.1 SASP的代谢及其临床应用SASP口服后，在上消化道一般仍保持完整，在小肠可有部分被吸收，但约90％经肠、肝循环，并以未被代谢的形式排入胆汁；抵达结肠后，连接水杨酸与磺胺吡啶的偶氮键在肠内细菌偶氮还原酶（Azoreductase）作用下分裂，从SASP分子内释放出的磺胺吡啶大多在结肠被吸收，进入肝内被乙酰化后，以游离磺胺，乙酰化、羟化或葡萄糖醛酸衍生物等形式从尿液排出[3]。

肝内乙酰化速度决定了SASP的乙酰化速度及血清中游离磺胺吡啶与乙酰化磺胺吡啶的比例。

遗传学上，乙酰化速度慢者，其血清中游离磺胺吡啶水平较高，从而极易引发SASP的不良反应。

磺胺吡啶单独口服时，在小肠很快被吸收，而以大便形式排出很少。

在结肠内，从SASP中释放的5－ASA仅小部分被吸收，约80％最后以大便形式排出。

艾迪莎(美沙拉秦缓释颗粒剂)
【用法用量】1.溃疡性结肠炎。

(1)急性期:4 g/天。

(2)缓解期:1.5 g/天。

2.克隆氏病缓解期:2 g/天，分3-4次口服。

【注意事项】肝、肾功能不全者慎用。

【不良反应】少见，治疗开始时可能会出现头痛、恶心、呕吐等症状。

【禁忌】1对水杨酸制剂过敏者。

2孕妇和哺乳期妇女。

【适应症】对肠壁的炎症有显著的抑制作用；美沙拉嗪可以抑制引起炎症的前列腺素的合成和炎性介质白三烯的形成，从而对肠粘膜的炎症起显著抑制作用。

对有炎症的肠壁的结缔组织效果更佳。

用于溃疡性结肠炎、溃疡性直肠炎和克隆氏病（CrohnsDisease）【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生，详情请咨询医师或药师。

【药理毒理】艾迪莎在结肠内释放5-氨基水杨酸，在局部发挥作用后随粪便排出，在结肠的实际吸收率几乎为零。

5-氨基水杨酸的半衰期为1小时，主要代谢产物是乙酰化5-氨基水杨酸，乙酰化过程主要发生在肝脏。

正常人摄入5-氨基水杨酸后，约有35-50%通过肾排泄(90%为乙酰化5-氨基水杨酸)，40-50%通过粪便排泄(65-70%为乙酰化5-氨基水杨酸)。

【儿童用药】儿童必须在成人监护下使用,遵医嘱。

【老人用药】老人应在专业医师指导下服用。

【包装】-
【药物过量】尚不明确
【类型】处方药
【医保】非
【剂型】-
【药代动力学】未进行相关实验且无可供参考数据。

【成份】本品:美沙拉秦。

【药品名】美沙拉嗪【英文名】Mesalazine【别名】5-氨基水杨酸；艾迪莎；氨水杨酸；美沙拉秦；颇得斯安；5-氨基水杨醇；5-Aminosalicylic Acid；5-ASA；Asacolitin；Fisalamine；Mesalamine；Pentasa；Pentasa-R；Rowasa【剂型】1.缓释片：500mg。

2.片剂：250mg，400mg，500mg。

3.栓剂：1g。

【药理作用】本药为抗溃疡药，通过作用于肠道炎症黏膜，抑制引起炎症的前列腺素的合成和炎性介质白三烯的形成，从而对肠道壁炎症起显著的消炎作用，对发炎的肠壁结缔组织效果尤佳。

试验表明本药对维持溃疡性结肠炎的缓解与柳氮磺吡啶同样有效，但不发生后者通常引起的不良反应，如骨髓抑制和男性不育。

【药动学】本药口服在结肠释放后转化为阿司匹林，乙酸水杨酸一部分被肠道内细菌分解，从粪便中排出。

另一部分由肠黏膜吸收，约40%与血浆蛋白结合，在体内代谢生成乙酰化物，此乙酰化物约80%与血浆蛋白结合，从尿中排出，半衰期为5～10h，很少透过胎盘和进入乳汁。

本药缓释片由乙基纤维素包衣的美沙拉嗪微颗粒(直径为0.7～1mm)组成。

在胃中开始崩解，微颗粒通过幽门进入小肠，无需胃排空，无药物大量倾释现象，无血药峰浓度，在胃中残留时间短，服药后20min内血中即可测出美沙拉嗪。

在肠道内(自十二指肠至结肠)以常速持续均匀地释放美沙拉嗪。

在肠道传递时间的降低对美沙拉嗪的释放影响极小，且吸收相对没有改变，不受肠内菌群的影响。

口服本药约50%在小肠内释放，50%在大肠内释放。

缓释片还可防止美沙拉嗪在近端小肠被过早吸收，从而保证它在远端小肠具有较高的生物利用度。

因美沙拉嗪在整个肠道的均匀释放，故可安全、有效地治疗慢性肠道炎症性疾病。

本药栓剂由缓释微囊组成，可直接到达作用部位，缓慢释放，局部浓度高，栓剂形成与生理结构吻合，可有效的治疗溃疡性结肠炎。

【适应症】1.用于治疗溃疡性结肠炎(治疗急性发作、预防复发)，特别适用于对柳氮磺吡啶不能耐受者的缓解维持。

题目：美沙拉嗪的制备和工艺条件的考察学生：李忠莉学号：201004040205院（系）：生命科学与工程学院专业：制药指导教师：常相娜20013 年 3 月 11 日题目：美沙拉嗪的制备和工艺条件的考察一、美沙拉嗪的背景资料1、1美沙拉嗪的简单介绍别名：马拉沙嗪化学名：5-氨基水杨酸化学结构外文名（含商品名及制剂名）;Mesalamine ，5-Amino Salicylic Acid 药理作用及用途：对肠壁的炎症有显著的抑制作用；美沙拉嗪可以抑制引起炎症的前列腺素的合成和炎性介质白三烯的形成，从而对肠粘膜的炎症起显著抑制作用。

对有炎症的肠壁的结缔组织效果更佳。

用于溃疡性结肠炎、溃疡性直肠炎和克隆氏病(Crohn's Disease)。

不良反应：可能出现轻度的胃部不适。

①对水杨酸类药物以及本品的赋形剂过敏者忌用。

②肝肾功能不全者慎用；妊娠及哺乳期妇女慎用；两岁以下儿童不宜用。

③与氰钴胺片(VitB12片)同有，将影响氰钴胺片的吸收。

④服药时要整粒囫囵吞服，绝不可嚼碎或压碎。

美沙拉嗪为类白色、灰白色至微红色的结晶性粉末，无臭，无味，遇光色渐变深。

在水中极微溶解，在乙醇、丙酮或氯仿中不溶，在稀碱溶液和稀酸溶液中溶解。

1、2行业行情：溃疡性结肠炎是（Ulcerative colities，UC）是一种病因尚不十分清楚的直肠和结肠慢性非特异性的炎症性肠病。

柳氮磺胺吡啶（SASP）是治疗溃肠性结肠炎的有效药物，柳氮磺胺吡啶在结肠部位被特有的细菌断裂其偶氮键，释放出磺胺吡啶和5-氨基水杨酸。

1977年Azad Khan等发现5-氨基水杨酸是治疗溃肠性结肠炎的活性部分。

5-氨基水杨酸口服后迅速由小肠吸收，经酰化后由尿排出，大部分不能到达结肠部分，为了临床的需要，研究出了一系列到达结肠才能释放出5-氨基水杨酸的剂型，同时也设计出了一系列的前体药物，这些前体药物的偶氮键在结肠部位被特有的细菌断裂，释放出5-氨基水杨酸而发挥药效。

美沙拉嗪治疗炎症性肠病的疗效与作用机制分析目的：观察分析美沙拉嗪治疗炎症性肠病（inflammatory bowel disease，IBD）的疗效，探讨其作用机制。

方法：收集2015年2月-2017年2月本院收治的IBD 患者82例，按照随机数字表法将其分为观察组和对照组，各41例。

对照组给予柳氮磺吡啶治疗，观察组给予美沙拉嗪治疗，经8周治疗，评价两组临床疗效，并统计分析两组不良反应发生情况。

结果：观察组总有效率为92.7%，明显优于对照组的75.6%（P＜0.05）；观察组不良反应发生率为7.4%，明显低于对照组的26.8%（P＜0.05）。

结论：美沙拉嗪治疗IBD，不仅疗效显著，而且不良反应少，安全性高，具有推广价值。

炎症性肠病（inflammatory bowel disease，IBD）是一种特发性肠道炎症性疾病，临床上多表现为腹泻、腹痛，严重时可见血便，影响患者日常生活及工作学习，降低患者生活质量，危害患者身心健康[1]。

因此临床建议，应早期对症治疗IBD，改善患者生存质量。

目前临床上多给予药物治疗，包括美沙拉嗪、柳氮磺吡啶[2]。

选取2015年2月-2017年2月本院IBD患者82例作为研究对象，旨在分析研究美沙拉嗪治疗IBD的疗效与作用机制，现报道如下。

1 资料与方法1.1 一般资料选取2015年2月-2017年2月本院收治的IBD患者82例。

纳入标准：符合2007年中华医学会关于IBD的诊断标准[3]；年龄20～70岁，性别不限。

排除标准：对本次药物过敏的患者；肝肾功能不全患者；1个月内服用过激素、免疫抑制剂药的患者；肠道微生物、寄生物感染患者；肿瘤患者。

按照随机数字表法将其分为观察组和对照组，各41例。

对照组中男21例，女20例，年龄24～70岁，平均（43.1±6.59）岁，病程7个月～8年，平均（2.9±0.47）年，轻度23例，中度18例；观察组中男22例，女19例，年龄25～67岁，平均（42.5±6.97）歲，病程5个月～9年，平均（3.1±0.86）年，轻度25例，中度16例。

美沙拉嗪 (Mesalazine) 抗炎药物美沙拉嗪（Mesalazine）抗炎药物美沙拉嗪，又称为5-氨基水杨酸（5-aminosalicylic acid, 5-ASA），是一种常用的抗炎药物，被广泛应用于治疗炎症性肠病（inflammatory bowel disease, IBD）以及其他相关疾病。

美沙拉嗪能够通过抑制炎症反应，有效减轻炎症症状，并提供长期的疾病缓解。

一、美沙拉嗪的应用范围美沙拉嗪主要用于治疗慢性结肠炎（ulcerative colitis）和克罗恩病（Crohn's disease）等炎症性肠病。

此外，它还常用于治疗其他与炎症反应有关的疾病，如肺炎、类风湿性关节炎、血液病等。

二、美沙拉嗪的药理作用美沙拉嗪的作用机制尚不完全清楚，但存在几个主要方面的药理作用。

1. 抗炎作用：美沙拉嗪通过抑制炎症介质的合成和释放来减轻炎症反应。

它可以抑制肠道内炎症细胞产生的激素和其他炎症介质，如前列腺素、白细胞介素等，从而缓解炎症症状。

2. 细胞保护作用：美沙拉嗪能够增加黏液层的产生，促进肠道黏膜损伤的修复。

它还能减少自由基的产生和细胞的氧化应激，保护肠道上皮细胞免受损伤。

3. 免疫调节作用：美沙拉嗪可以调节免疫系统的功能，抑制异常免疫反应的发生。

通过调节T细胞和树突状细胞的功能，它可以抑制免疫细胞的活化和炎症因子的释放。

三、使用方法和剂量美沙拉嗪一般以口服的形式给药，剂型包括片剂、糖衣片和肠溶片。

具体的用药剂量和疗程需要根据患者的病情和个体差异而定。

通常情况下，成人每天口服2至4克美沙拉嗪，并分2至4次服用。

对于小儿患者，剂量需要根据体重和年龄进行调整。

四、不良反应和注意事项美沙拉嗪在大多数患者中是安全耐受的，但仍然存在一些潜在的不良反应和注意事项。

1. 消化系统反应：美沙拉嗪可能引起恶心、呕吐、腹泻等消化系统反应。

为减轻这些不适，可以选择与饮食一起服用药物，或者采用缓释剂型的美沙拉嗪。

’与ＳＡＳＰ组比较，Ｐ＜Ｏ．０５
三、两组患者副反应评价 两组患者的副反应发生率分别为１．９％（１／５２）和１０．８％ （４／３７），差异无显著性。美沙拉嚎组仅１例（１．９％）患者出现 恶心，无其他副反应，无患者退出试验；ＳＡＳＰ组２例（５．９％） 患者因过敏、１例（２．９％）患者因白细胞减少而退出试验，１例 （２．９％）患者因出现水肿而需加用强的松。两组患者治疗前 后血、尿常规、心电图和肝、肾功能均未见明显异常。 四、小结 １．美沙拉嗪缓释颗粒和ＳＡＳＰ治疗ＩＢＤ均有较好的疗 效。在整体疗效方面，美沙拉嗪组患者总体评价为。很好”的 比率显著高于ＳＡＳＰ组（４２．３％比２．９％，Ｐ＜Ｏ．０５）。 ２．美沙拉嗪组患者的内镜下ＩＢＤ治愈率显著高于ＳＡＳＰ 组（２６．９％比２．９％，Ｐ＜０．０５）。 ３．美沙拉嗪组患者的所有症状消失率显著高于ＳＡＳＰ 组（５７．７％比５０．０％，Ｐ＜０．０５）ｏ ４．美沙拉嗪组治疗４周末和６周末患者主观评价为 。明显好转。的比率显著高于ＳＡＳＰ组“周末：５１．９％比２０．６％， Ｐ＜Ｏ．０５；６周末：７１．２％比５０．０％，Ｐ＜Ｏ．０５）。 ５．美沙拉嗪组患者的副反应发生率低于ＳＡＳＰ组，但
五、耐受性评价 治疗期间出现的任何不良反应都必须记录在病例报告 表上，并评价描述以下特征：类型、发生时间、频率、持续时 间、严重程度、采取的措施、结果与试验治疗或其他伴随治 疗的关系。 六、统计分析 计数资料用卡方检验、计量资料用￡检验进行统计学分 析，Ｐ＜０．０５为差异有显著性。
结
果
共有８９例患者入选本研究，其中美沙拉嗪缓释颗粒组 （以下简称美沙拉嗪组）５２例，ＳＡＳＰ组３７例。ＳＡＳＰ组有３例 患者因药物副反应于治疗４周后退出研究，故完成试验者 为３４例。
率为５７．７％（３０／５２），ＳＡＳＰ组患者症状消失率为５０．Ｏ％（１７／ ３４），两组差异有显著性（Ｐ＜Ｏ．０５）

美沙拉嗪剂型及其疗效的研究进展【摘要】炎症性肠病（IBD）是病因尚未明确的慢性非特异性肠道炎症性疾病，包括溃疡性结肠炎（UC）和克罗恩病(CD)。

该病在西方国家比较多见。

因其病因不明，一直是消化科较为棘手的疾病。

有关点认为IBD的病因可能与免疫、遗传、感染及精神因素有关,目前多认为与免疫调节异常有关。

近年来IBD在国人中的发病率有升高的趋势。

5-氨基水杨酸是临床治疗IBD并预防其复发的最常用的氨基水杨酸类药物。

应用最早的柳氮磺胺吡啶是5-氨基水杨酸前体药物，早在上世纪30年代即由斯堪的纳维亚风湿病专家Suary发现并用于类风湿关节炎治疗。

上世纪40年代该药试用于UC治疗取得良好疗效，因而半个世纪以来一直是IBD患者广泛应用的药物。

从20世纪30年代以来, 柳氮磺胺吡啶（SASP）就一直是治疗IBD的有效药物,经口服后在结肠内被细菌分解为美沙拉嗪和磺胺吡啶,但由于磺胺过敏、胃肠道反应、肝肾功能损害、胰腺炎和精子动力异常等不良反应而影响了临床应用近年来新型5-氨基水杨酸前体药物的研究有了较大进展，本文简要综述其进展情况。

1.1 SASP的代谢及其临床应用SASP口服后，在上消化道一般仍保持完整，在小肠可有部分被吸收，但约90％经肠、肝循环，并以未被代谢的形式排入胆汁；抵达结肠后，连接水杨酸与磺胺吡啶的偶氮键在肠内细菌偶氮还原酶（Azoreductase）作用下分裂，从SASP分子内释放出的磺胺吡啶大多在结肠被吸收，进入肝内被乙酰化后，以游离磺胺，乙酰化、羟化或葡萄糖醛酸衍生物等形式从尿液排出[3]。

肝内乙酰化速度决定了SASP的乙酰化速度及血清中游离磺胺吡啶与乙酰化磺胺吡啶的比例。

遗传学上，乙酰化速度慢者，其血清中游离磺胺吡啶水平较高，从而极易引发SASP的不良反应。

磺胺吡啶单独口服时，在小肠很快被吸收，而以大便形式排出很少。

在结肠内，从SASP中释放的5－ASA仅小部分被吸收，约80％最后以大便形式排出。

柳氮磺吡啶、美沙拉嗪、奥沙拉秦……之间的区别作者：Gcplive来源：药评中心柳氮磺吡啶、美沙拉嗪、奥沙拉秦、巴柳氮，都是治疗炎症性肠病（IBD）的主要药物，但四种药物又有非常大的差别。

只有掌握他们之间的差别，才可能正确选择药物。

一、溃疡性结肠炎，与克罗恩病的区别如果不了解两种疾病的区别，就不可能正确选择药物。

炎症性肠病，是一类发生于肠道的慢性、特发性炎症性疾病，包括溃疡性结肠炎和克罗恩病2个亚型。

溃疡性结肠炎，主要发生于结肠和直肠；克罗恩病，可发生于整个胃肠道，但好发于回肠和结肠。

温馨提示：炎症性肠病不仅可引起腹泻、腹痛、肠出血等，而且与关节炎、强直性脊柱炎等有关。

二、美沙拉嗪，真正的原形药美沙拉嗪，化学名为5-氨基水杨酸。

奥沙拉秦，是两个5-氨基水杨酸的偶氮化合物。

柳氮磺吡啶，是5-氨基水杨酸与磺胺吡啶的偶氮化合物。

巴柳氮，则是5-氨基水杨酸与惰性化合物（无生物活性）的偶氮化合物。

5-氨基水杨酸（即美沙拉嗪）是四种药物的共同的有效成分。

每1g奥沙拉秦、柳氮磺吡、巴柳氮，分别相当于1.00、0.40g、0.36g 美沙拉秦。

三、奥沙拉秦、柳氮磺吡啶、巴柳氮，属于口服靶向药物奥沙拉秦、柳氮磺吡啶、巴柳氮，需经过结肠中的细菌（可产生偶氮还原酶）的分解，才能释放出5-氨基水杨酸（美沙拉嗪）而起作用，可谓口服靶向药物。

溃疡性结肠炎的病变多位于结肠和直肠。

因此，奥沙拉秦、柳氮磺吡啶、巴柳氮，特别适用于溃疡性结肠炎的治疗。

由于抗菌药物可抑制结肠中的细菌，除美沙拉嗪外，奥沙拉秦、柳氮磺吡啶、巴柳氮，都不宜与抗菌药物合用。

四、美沙拉嗪不同剂型，治疗不同的疾病美沙拉嗪普通片口服后，大部分经上消化道快速吸收，因此需要制成肠溶制剂。

美沙拉嗪肠溶片和缓释片（乙基纤维素包衣制剂），释放部位在空肠、回肠、结肠，可用于治疗克罗恩病（好发部位回肠和结肠）。

美沙拉嗪缓释颗粒（pH依赖性聚甲基丙烯酸酯包衣制），释放部位在回肠末端和结肠，更适用于治疗溃疡性结肠炎。

美莎拉嗪辅助治疗溃疡性结肠炎的临床疗效分析摘要】目的：探讨美莎拉嗪辅助治疗溃疡性结肠炎的临床疗效。

方法：该临床研究所选的溃疡性结肠炎患者的就诊时间为2016年1月至2017年7月，共计纳入100例，按研究要求设置两组，即观察组（n=50）和对照组（n=50）。

两组患者均给予SASP、甲硝唑、强的松等药物进行常规治疗，观察组患者在此基础上给予口服美沙拉嗪进行治疗。

结果：观察组患者的治疗总有效率为96.0%，明显高于对照组的84.0%，以上比较差异存在显著性P<0.05。

观察组患者的粘液便脓血便消失时间和腹泻次数恢复正常时间，均明显短于对照组，以上比较差异存在显著性P<0.05。

观察组患者的恶心、胃部不适、心悸、发热等不良反应发生率，均与对照组相当，以上比较差异不存在显著性P>0.05。

结论：应用美沙拉嗪辅助治疗溃疡性结肠炎可显著提高患者的临床治疗效果，缩短患者的临床症状转归时间，且不会增加患者的不良反应，临床安全性较高。

【关键词】美莎拉嗪辅；溃疡性结肠炎；临床疗效溃疡性结肠炎是一种临床上常见的消化系统疾病，属于非特异性炎症疾病，临床治疗较为棘手[1]。

溃疡性结肠炎如不及时治疗，则有引起穿孔及多种并发症的风险，严重影响患者的生活质量[2]。

笔者应用美沙拉嗪对溃疡性结肠炎患者实施辅助治疗，取得了良好的应用效果。

1资料与方法1.1一般资料该临床研究所选的溃疡性结肠炎患者的就诊时间为2016年1月至2017年7月，共计纳入100例，按研究要求设置两组，即观察组（n=50）和对照组（n=50）。

观察组包含27例男性和23例女性，年龄34—72岁，平均年龄（55.4+5.2）岁；病程4个月—5年，平均病程为（2.8+1.2）年。

对照组包含26例男性和24例女性，年龄33—74岁，平均年龄（56.5+6.7）岁；病程3个月—5年，平均病程为（2.9+1.4）年。

经SPSS17.0软件分析，以上2组研究对象各项资料比较差异不具有统计学意义P>0.05。