药理学第十四章中枢兴奋药(考前辅导)
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药理学——中枢兴奋药中枢兴奋药是一类兴奋中枢神经系统并提高其功能活动的药物。
剂量越大,兴奋中枢作用越强。
考情分析一、主要兴奋大脑皮质的药——咖啡因——【机制】咖啡因抑制磷酸二酯酶,升高细胞内cAMP,从而产生中枢兴奋作用。
【作用】1.中枢作用:小剂量——咖啡因对大脑皮质有选择性兴奋作用,振奋精神,思维敏捷,减轻疲劳感,消除睡意,提高工作效率。
较大剂量时——直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢,使呼吸加深加快,血压升高。
中毒剂量——则兴奋脊髓,引起惊厥。
2.心肌和平滑肌作用:▲直接增强心肌收缩力,加快心率,增加心排出量。
▲直接松弛外周血管平滑肌,扩张血管,降低外周阻力;▲增加冠脉血流量。
▲舒张支气管平滑肌和胆道平滑肌,但作用较弱。
▲但是,可收缩脑血管,临床用于缓解偏头痛。
3.其他:→利尿作用;→刺激胃酸和胃蛋白酶分泌的作用【临床应用】1.主要用于解除中枢抑制状态,如严重传染病或中枢抑制药中毒引起的昏睡、呼吸和循环抑制。
2.与麦角胺配伍制成麦角胺咖啡因片,治疗偏头痛。
3.与解热镇痛抗炎药配伍药制成复方制剂,治疗一般性头痛、感冒。
【不良反应】少见且较轻。
过量可见激动、躁动不安、失眠、呼吸加快、心动过速、肌肉抽搐和惊厥等。
婴儿高热、消化性溃疡者慎用。
同类药物还有哌甲酯、匹莫林、安钠咖。
二、促脑功能恢复药1.吡拉西坦(脑复康)茴拉西坦阿尼西坦奥拉西坦【药理作用】①降低脑血管阻力,增加脑血流量;②直接作用于大脑皮质,促进脑组织对葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用,促进蛋白质合成;③提高大脑中ATP/ADP比值。
因此——对大脑缺氧有保护作用,并促进大脑信息传递,改善记忆功能。
【临床应用】①老年精神衰退综合征、阿尔茨海默病、脑动脉硬化症、脑血管意外等原因引起的思维与记忆功能减退。
②儿童智力低下者。
③对巴比妥、氰化物、CO、乙醇中毒后的意识恢复有一定疗效。
2.甲氯芬酯(氯醒酯,遗尿丁)【药理作用】作用于大脑皮质,促进脑细胞氧化还原代谢,增加对糖的利用,提高神经细胞的兴奋性。
药物化学常考点——中枢兴奋药中枢兴奋药是能提高中枢神经系统功能活动的药物,主要作用于大脑、延髓和脊髓,对中枢神经的不同部位有一定程度的选择性。
中枢兴奋药作用部位的选择性是相对的,随着药物剂量的增加,不仅作用的强度加强,而且对中枢的作用范围也会扩大,选择性降低。
用量过大时,可引起中枢神经系统广泛和强烈的兴奋,导致惊厥,经过惊厥有转为抑制,这种抑制不能再被中枢兴奋药所消除,因此可危及生命。
按照药物的作用部位和效用,可分为一下3类:①主要兴奋大脑皮层的药物即精神兴奋药,如咖啡因、哌醋甲酯等;②主要兴奋延髓呼吸中枢的药物,如尼可刹米、洛贝林等;③促进大脑功能恢复的药物,如茴拉西坦、甲氯芬酯等。
按照化学结构及来源可分为:①生物碱类;②酰胺类衍生物;③苯乙胺类;④其它类。
咖啡因 Caffeine化学名为1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物,又称三甲基黄嘌呤。
可可豆碱和茶碱均为天然的黄嘌呤类衍生物,与Caffeine 结构相比只是在环取代甲基的多少及位置稍有不同。
可可豆碱为3,7-二甲基黄嘌呤;茶碱为1,3-二甲基黄嘌呤。
可可豆碱、茶碱和咖啡因具有相似的药理作用,但它们的作用强度各不相同,其中枢兴奋作用为:咖啡因茶碱可可豆碱。
它们的中枢兴奋作用与脂溶性有关:可可豆碱1位无甲基取代,氮原子为酰亚胺结构,胺上的氢可以解离二具有酸性,所以中枢作用最弱;茶碱少了7位甲基脂溶性没有咖啡因大,所以中枢兴奋作用比咖啡因小。
兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿作用为:茶碱可可豆碱咖啡因,因此咖啡因主要用作中枢兴奋药,茶碱主要用为平滑肌松弛药,利尿及强心药,可可豆碱现已少用。
茴拉西坦 Aniracetam本品为γ-内酰胺类脑功能改善药,有较强的促进记忆力的功能及抗脑组织缺氧功能,其作用主要通过对谷氨酸受体通道的调节作用实现,此外,能促进海马部位乙酰胆碱的释放,增加胆碱能传递。
临床主要用于治疗早期老年性痴呆及脑血管病造成的思维功能下降。
了解中枢兴奋药的药理作用特点。
中枢兴奋药是一类能提高中枢神经系统机能活动的药物。
用于各种危重疾患所致的呼吸抑制及呼吸衰竭。
根据作用部位主要分为三类:①主要兴奋大脑皮层的药物:如咖啡因、哌醋甲酯②直接兴奋延髓呼吸中枢的药:尼克刹米、回苏林③刺激主动脉体和颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢的药:如洛贝林一、主要兴奋大脑皮层的药物咖啡因[作用特点和应用]1.中枢神经系统(1)小剂量选择性兴奋大脑皮层,使精神振奋,睡意消失,改善思维,提高效应(2)较大剂量兴奋呼吸中枢和血管运动中枢,可用于治疗中枢性呼吸衰竭.2.心血管系统能收缩脑动脉,减轻血管搏动,故可与解热镇痛药合用治疗一般性头痛,与麦角胺合用治疗偏头痛.[不良反应]中枢兴奋症状,中毒可致惊厥.氯酯醒(遗尿丁)能促进脑细胞代谢,增加糖的利用,兴奋中枢神经系统.可用于脑外伤性昏迷;中毒、脑动脉硬化,癫痫等引起的意识障碍;儿童精神迟钝,老年痴呆,小儿遗尿.哌醋甲酯(利他林)对精神活动有选择性兴奋作用,可用于呼吸抑制,小儿遗尿症、多动症、轻度抑郁症.二.主要兴奋延脑呼吸中枢的药物尼可刹米(可拉明)[作用特点和应用]1.作用温和,安全范围较大,最常用.2.作用机制:通过直接和间接(刺激颈动脉体化学感受器反射性)兴奋呼吸中枢,通过呼吸中枢对CO2敏感性.3.可用于各种原因所致的中枢性呼吸抑制.山梗菜碱(洛贝林)[作用特点和应用]1.作用快、弱、短,安全范围大.2.作用机制是刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器,反射性地兴奋呼吸中枢.3.可用于新生儿窒息、一氧化碳中毒和小儿传染病引起的呼吸衰竭.回苏灵直接兴奋呼吸中枢,作用强,安全范围较小,过量易引起惊厥.可用于严重感染或药物中毒引起的呼吸抑制.。