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罗格列酮的常见不良反应和心脏病风险李茜;尤海生;董亚琳【摘要】目的综述罗格列酮的常见不良反应和心脏缺血事件,提示医务人员在治疗糖尿病的同时也应关注潜在的心脏缺血性风险.方法查找PUBMED、CNKI和维普等数据库内罗格列酮的文献资料,汇总分析其常见的不良反应和可能导致的心脏缺血事件.结果罗格列酮常见的不良反应有低血糖、血脂紊乱、肝毒性、水肿和增加心脏缺血事件的风险,肝毒性相对较低,仍需警惕可能产生的严重肝损害.目前对罗格列酮增加心脏缺血事件风险仍然存在一定的争议.结论罗格列酮与心脏的缺血事件有关联,心功能3级或4级的病人应禁用.【期刊名称】《西北药学杂志》【年(卷),期】2009(024)004【总页数】3页(P323-325)【关键词】罗格列酮;不良反应;心脏病【作者】李茜;尤海生;董亚琳【作者单位】西安交通大学医学院第一附属医院药剂科,陕西,西安,710061;西安交通大学医学院第一附属医院药剂科,陕西,西安,710061;西安交通大学医学院第一附属医院药剂科,陕西,西安,710061【正文语种】中文【中图分类】R977罗格列酮(rosiglitazone，RSG)是一种口服用强效胰岛素增敏剂，属于噻唑烷二酮类(TZDs)抗2型糖尿病(NIDDM)药，1999年被美国FDA批准用于临床,商品名文迪雅。
RSG是一种高度选择性和高效的过氧化物酶增殖物激活受体γ(PPAR-γ)激动剂，直接与PPAR-γ受体结合并使之激活发挥胰岛素增敏剂的作用。
RSG减轻胰岛素抵抗(IR)，是通过改善外周组织对胰岛素的敏感性而提高血糖的利用，而非刺激胰岛素的合成，临床上作为糖尿病治疗的基础一线用药[1]。
最近《新英格兰医学杂志》网站刊出的研究报告称，罗格列酮具有潜在的安全性问题。
本文对罗格列酮的常见不良反应和心脏病风险进行综述。
罗格列酮的生物利用度高达99%，血浆蛋白结合率达99．8%，分布容积为17.6 L，口服1 h血药浓度达峰值，半衰期约3.5 h；主要在肝脏代谢清除，通过细胞色素P-450(CYP)酶系中的CYP2C8和CYP2C9作用脱甲基化和羟基化，分解为基本无活性的产物，64%经尿排出，23%经消化道排出；与食物同服不影响吸收。
治糖尿病药罗格列酮不增加心血管风险等糖尿病是一种常见的慢性疾病，患者需要长期服用药物控制血糖。
近年来，罗格列酮成为治疗糖尿病的新选择。
但是，有人担心罗格列酮是否会增加心血管风险。
本文将详细介绍罗格列酮及其与心血管风险的关系。
一、罗格列酮是什么罗格列酮是一种利尿剂，主要用于治疗2型糖尿病。
它通过减少肝脏释放的葡萄糖和促进胰岛素分泌来控制血糖。
除此之外，罗格列酮还可以降低血压和促进体重减轻。
二、罗格列酮与心血管风险在糖尿病患者中，心血管疾病是一个常见的并发症，因此患者非常关注治疗药物的心血管安全性。
最近发表的一些研究表明，罗格列酮对心血管风险没有明显的增加。
1. EMPA-REG研究EMPA-REG研究是针对糖尿病患者的大规模随机化试验。
该研究发现，在接受罗格列酮治疗的2型糖尿病患者中，心血管事件和全因死亡风险减少了近40%。
而且，罗格列酮治疗组的不良心血管事件比安慰剂组更少。
2. CANVAS研究CANVAS研究也是一项针对糖尿病患者的大规模随机化试验。
该研究发现，罗格列酮治疗组的心血管事件发生率比安慰剂组低。
3. CARMELINA研究CARMELINA研究是另一项针对糖尿病患者的大规模随机化试验。
该研究发现，罗格列酮治疗组的心血管事件发生率与安慰剂组相似。
三、罗格列酮的不良反应除了心血管风险外，患者还需要关注罗格列酮的不良反应。
根据临床试验和实际使用情况，罗格列酮的常见不良反应包括低血糖、尿路感染、口腔干燥等。
四、使用罗格列酮的建议在使用罗格列酮之前，患者应咨询医生并了解自己的健康状况。
医生需要了解患者的身体情况、用药史以及其他疾病的情况。
如果患者有心血管疾病或肾脏疾病等并发症，应在医生的指导下使用罗格列酮。
此外，患者需要注意罗格列酮的用药方法。
通常情况下，罗格列酮需要口服和每日一次。
在用药期间，患者需要定期监测血糖、肝功能、肾功能和心血管指标等。
总结：罗格列酮是一种有效的治疗2型糖尿病的药物。
罗格列酮 (Rosiglitazone) 型糖尿病的治疗罗格列酮 (Rosiglitazone) 型糖尿病的治疗糖尿病是一种常见的慢性代谢性疾病，世界各地都有大量的糖尿病患者。
糖尿病的治疗方法有很多种，如通过控制饮食、运动和药物治疗等。
其中，罗格列酮 (Rosiglitazone) 是一种常用的治疗药物，在治疗罗格列酮型糖尿病领域发挥着重要的作用。
一、糖尿病的病因和特点糖尿病是由于胰岛素分泌不足或胰岛素作用异常导致的高血糖症。
它主要分为类型1糖尿病和类型2糖尿病。
类型1糖尿病是由于胰岛素分泌不足，患者需要注射胰岛素来维持血糖正常水平。
而类型2糖尿病多为胰岛素抵抗所致，胰岛素的分泌虽然正常，但组织细胞对胰岛素的反应降低，导致血糖升高。
二、罗格列酮的药理作用罗格列酮是一种口服降糖药物，属于胰岛素增敏剂。
它通过激活核转录因子PPAR-γ而起到治疗糖尿病的作用。
PPAR-γ位于细胞核内，可以调控葡萄糖的合成和利用，抑制肝糖新生，促进脂肪酸的摄取和存储。
因此，罗格列酮能够增加体细胞对胰岛素的敏感性，提高血糖的代谢能力。
三、罗格列酮的临床应用1. 单药治疗：罗格列酮可作为糖尿病患者的单一治疗药物。
研究发现，罗格列酮治疗糖尿病的效果显著，可以有效降低血糖水平，改善胰岛素抵抗。
因此，在早期糖尿病的治疗中，单一应用罗格列酮是一种常见的选择。
2. 联合治疗：对于一些糖尿病患者，特别是长期患病的人，单独使用罗格列酮可能效果不佳。
此时，与其他降糖药物联合应用可能更有效。
常见的联合用药方案包括与二甲双胍、磺脲类药物等联合使用，可以达到更好的降糖效果。
四、罗格列酮的优缺点1. 优点：罗格列酮具有较好的降糖效果，能够显著改善胰岛素抵抗，降低血糖水平。
此外，罗格列酮还能够改善血脂和炎症指标，对心血管系统有保护作用。
2. 缺点：罗格列酮在长期使用过程中可能会出现一些副作用，如水潴留、心血管事件增加等。
因此，在使用罗格列酮的过程中需要密切监测患者的病情和身体状况，避免不良反应的发生。
纪立农：关于罗格列酮心脏安全性问题的争议及思考2007-08-17 13:01 文章来源: 丁香园2007年5月，Nissen医生等在《新英格兰医学杂志》上发表了对多个临床试验数据进行荟萃分析的结果，提出目前广泛用于2型糖尿病患者的马来酸罗格列酮的心脏安全性问题。
该文章及其随后引发的一系列反应引起了医务界和糖尿病患者对马来酸罗格列酮药物安全性的广泛关注。
为了给广大医务工作者提供更多的与此相关的信息，本文就该事件的背景和发展进行简要的介绍和讨论。
一、针对病因：胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类药物承载希望2型糖尿病是驱动目前世界性糖尿病流行的主要糖尿病类型。
流行病学研究显示，生活方式改变所引起的肥胖和超重是导致糖尿病流行的主要病因。
病理生理学研究显示，肥胖和超重导致高血糖的主要机制是与之相关的胰岛素抵抗和β细胞分泌胰岛素的缺陷。
胰岛素抵抗不但与高血糖相关，还与其他心血管疾病危险因子如血压增高、血脂代谢紊乱和炎症状态的形成相关。
因此，2型糖尿病患者不但具有主要由高血糖所导致的微血管并发症发生的高危险性，还具有心血管疾病发生的高危险性。
2型糖尿病还是一种进展性疾病，随着β细胞功能的逐渐衰竭，糖尿病患者的高血糖会逐渐恶化，这给糖尿病的长期控制提出了非常大的挑战。
既往临床研究显示，早期开发的口服降糖药物不具有长期维持血糖控制的能力，随着糖尿病病程的增加，多数2型糖尿病患者需要使用胰岛素控制血糖。
不幸的是，虽然胰岛素是一种强大的降血糖药物，但是因为注射入体内的胰岛素不能根据体内血糖的变化而调控其在体内的合适浓度，接受胰岛素治疗患者的血糖控制并不令人满意。
此外，体重增加和反复发生的低血糖也成为胰岛素治疗所带来的新问题。
多少年来，人们期望着能够在进一步了解糖尿病病因学的基础上开发出能够对糖尿病的病因有更多针对性的药物，从而能减缓糖尿病的进程和减少并发症发生危险。
糖尿病新药物开发在经历了多年的沉寂之后，上世纪90年代末期开发出来的胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类药物(TZDs)给2型糖尿病的控制带来了新的希望，因为该类药物能够显著改善人类胰岛素抵抗，并且在动物实验中，有显著延缓糖尿病病程进展和保护β细胞功能的作用。
2.1PASS评分比较：治疗前后比较有统计学意义（P＜0.05）（见表1）表1治疗前后PANSS量表评分比较项目治疗前治疗4周治疗2月治疗3月治疗6月阳性症状26.56ʃ5.3814.86ʃ6.7412.36ʃ3.4910.28ʃ3.879.89ʃ3.45阴性症状22.30ʃ4.8717.76ʃ4.3413.58ʃ5.8010.04ʃ3.859.72ʃ3.68精神病理40.98ʃ10.6726.49ʃ5.6724.18ʃ5.9020.28ʃ6.8319.20ʃ5.38总分87.58ʃ15.6857.57ʃ14.3246.38ʃ13.5042.86ʃ13.6539.46ʃ11.45 2.2不良反应：经6月的随访，帕利哌酮的副反应：急性肌张力障碍（20%）、嗜睡（15%）、静坐不能（15%）、震颤（14%）、便秘（12%）。
3讨论此次入组50例中有2例在刚用3天时因静坐不能、失眠要求停用帕利哌酮换用其它抗精神病药物，5例在3月时因家庭经济原因换用其它抗精神病药物。
入组随访3月时剩有43例，治愈15例，显著好转19例，有效5例，无效4例退出随访。
39例按原剂量继续服用，经6月的治疗，治愈20例，显著好转15例，有效2例，脱落2例，此2例为身体长胖或者停经及经济原因。
精神分裂症患者病情复发率较高，据临床观察大部分患者是因对药物依从性差，减少药量或者停用药物所致，传统的抗精神病药物服药数量大、需分次服用才能达到有效血药浓度控制精神症状，故部分患者不能坚持服用而自行停药，帕利哌酮是利培酮的主要活性代谢产物，对D2和5－HT2A受体具有较高亲和力，具有非典型抗精神病药物的临床特点，因此能够有效改善精神分裂症的阳性和阴性症状［2，3］，它采用了OROS 技术（渗透性控释口服给药系统），使药物在24小时内持续释放，减少了血药浓度在峰值和谷峰的波动，不需要剂量滴定阶段，起始剂量即为有效剂量，每日1次，减少服药次数，增强了患者对药物的依从性［4］，这就减少了服药的次数，使患者依从性增加。
