警惕非甾体抗炎药心血管安全性

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选用合适的药物
根据患者的病情和个体差 异，选择疗效好、副作用 小的非甾体抗炎药。
避免长期使用
长期使用非甾体抗炎药可 能导致不良反应，应尽量 避免连续使用超过推荐时 间。
注意药物相互作用
避免与其他药物同时使用， 特别是与利尿剂、抗凝药 等有相互作用的药物。
定期监测与评估
监测症状变化
在使用非甾体抗炎药过程中，密切关 注患者的症状变化，如疼痛、发热等 是否得到缓解。
详细描述：非甾体抗炎药可能导致血压升高、心悸、心 律失常等心血管系统反应，增加心血管事件的风险。
详细描述：心血管疾病患者、高龄、长期使用、高剂量 使用等风险因素会增加心血管系统反应的发生率。
详细描述：预防措施包括避免长期使用、尽量使用最低 有效剂量，对高危人群加强监测。治疗措施包括使用β受 体阻滞剂、钙通道阻滞剂等控制症状。
详细描述：过敏体质、既往过敏史等风险因素会增加过 敏反应的发生率。
详细描述：预防措施包括避免使用已知过敏的药物。治 疗措施包括给予抗过敏药物、肾上腺素等紧急处理，必 要时进行气管插管和心肺复苏。
03
非甾体抗炎药不良反应的机 制
药物对胃肠道的刺激与损伤
总结词
非甾体抗炎药（NSAIDs）对胃肠道有明显的刺激和损伤作用， 可能导致胃溃疡、消化道出血等严重不良反应。
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总结词：预防与治疗
在此添加您的文本16字
详细描述：预防措施包括避免长期使用、尽量使用最低有 效剂量。治疗措施包括停药、给予促血小板生成素、输血 等治疗。
过敏反应
总结词：非甾体抗炎药的过敏反应表现 总结词：风险因素 总结词：预防与治疗
详细描述：非甾体抗炎药可能导致皮疹、荨麻疹、瘙痒 等过敏反应，严重时可引起过敏性休克。

非甾体抗炎药的疗效和安全性一、非甾体抗炎药的疗效NSID选择性抑制不同COX类型，将产生不同疗效。

NSID药物可依据以上机制可将其分为四类。

1、非甾体抗炎药解热、镇痛、抗炎的作用机制非甾体类抗炎药通过抑制环氧化酶(COX)，阻断花生四烯酸合成前列腺素(PG)，而产生抗炎、解热、镇痛等治疗作用。

二十世纪90年代对非甾体抗炎药(NSIDs)的研究有了新的突破，发现COX有两种同功异构体，即COX-1和COX-2。

COX-1存在于正常组织中，在生理状态下可刺激花生四烯酸产生血栓素、前列腺素E2 (PGE2)和前列环素I2(PGI2)，起到保护胃肠道、肾脏、血小板和血管内皮细胞的作用，因此也称为结构酶。

COX-2则是一种由细胞因子诱导而产生的COX，在炎性刺激下生成，它介导花生四烯酸转化产生的PGE和PGI, 是原炎性前列腺素，具有很强的致炎、致痛作用。

COX-2在正常生理状态下不表达，一旦受到致炎因子刺激后，可迅速大量表达，因此称诱导酶。

然而，随着对COX异构体理论的不断认识，人们逐渐发现初期的COX异构体理论存在偏差，COX-1也参与了炎症反应，而COX-2也具有重要的生理功能。

2、非甾体抗炎药的种类根据临床对COX1和COX2的选择性不同，将NSID分为4类，( 1 ) 特异性抑制COX1的NSID：只针对COX1而对COX-2无作用，现公认小剂量阿司匹林属此类；（2）非特异性抑制COX的NSID：传统NSID，非选择性抑制COX1和COX2，如奈普生、双氯芬酸、芬必得等。

他们既有较强的抗炎镇痛作用，也有较明显的胃肠道副作用；（3）选择性抑制COX 的NSID，如美洛昔康、尼美舒利、奈丁美酮和依托度酸，在治疗剂量时对COX 2的抑制作用明显强于COX1，用人全血法测定这类药物对COX 2的选择性比对COX1大20倍以内。

胃肠道的不良反应较少;但当大剂量时，也会抑制COX1，并产生较明显的胃肠道不良反应；（4）特异性抑制COX 2的NSID，目前主要是指塞来昔布和罗非昔布。

非1甾75体0抗炎药1的7现70状与进1展790 1810 1830 1850 1870 1890 1910 1930 1950 1970 199第011页
NSAIDs依据化学结构不一样分类
（1）各种羧酸类: 阿司匹林、双氯尼酸、甲氯尼酸、甲氯灭酸钠(扑热息 痛)
（2）丙酸类: 布洛芬、酮洛芬、芬必得
非甾体抗炎药的现状与进展
第24页
长久使用选择性和传统NSAID比较: 并发性溃疡
CLASS 20:24
VIGOR 16:37
总计
36:61
非选择性NSAIDs 选择性NSAIDs 并发性溃疡 并发性溃疡
0.2
0.5
1
2
相对危险性和95%置信区间
▪ 赛来昔布与布洛芬和双氯芬酸钠发生率没有区分 ▪ 罗非昔布发生率显著低于萘普生 ▪ 综合起来看, 选择性NSAID与传统NSAID之间差异不显著
应发生率可能与NSAIDs相同。
▪ 药品有氯喹和羟氯喹、柳氮磺胺吡啶、金复合物、D-青霉胺、甲氨碟 呤、来氟米特等。
非甾体抗炎药的现状与进展
第8页
▪ 肾上腺皮质激素(Corticosteroids): ▪ 在一些情况下依然用于治疗炎性关节炎如RA。有研究显示强松
(7.5mg/d)能有效地减慢RA关节破坏速度。 ▪ 有较多不良反应。
非甾体抗炎药的现状与进展
第23页
长久使用选择性和传统NSAID比较: 严重不良反应
非选择性NSAIDs 选择性NSAIDs 严重副反应 严重副反应
CLASS 230:270 VIGOR 315:378 总计 545:648
0.5
0.7
1
1.5
2
相对危险性和95%置信区间

1：非甾体抗炎药（non－steroidalanti－inflammatorydrugs，NSAIDs）是一类不含有甾体结构的抗炎药，该类药物具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用，在临床上广泛用于骨关节炎、类风湿性关节炎、多种发热和各种疼痛症状的缓解。

目前NSAIDs是全球使用最多的药物种类之一。

非甾体抗炎药（non－steroidalanti－inflammatorydrugs，NSAIDs）是一类不含有甾体结构的抗炎药，NSAIDs自阿司匹林于1898年首次合成后，100多年来已有百余种上千个品牌上市，这类药物包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、双氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、罗非昔布、塞来昔布等，该类药物具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用，在临床上广泛用于骨关节炎、类风湿性关节炎、多种发热和各种疼痛症状的缓解。

目前NSAIDs是全球使用最多的药物种类之一。

全世界大约每天有3000万人在使用。

随着NSAIDs使用的增多，这类药物的安全使用问题也越来越受到临床医师、药师、患者、社会和政府的关注。

特别是默沙东公司于2004年10月宣布主动从全球市场撤回万络（罗非昔布）；最近美国食品药品监督管理局（FDA）认为NSAIDs存在潜在的心血管和消化道出血风险，要求这些药品生产厂家在其说明书中提出警示，这使NSAIDs的安全用药成为目前全球医药界的热点问题。

古代希腊、罗马的医生长期用柳树皮浸出液治疗炎症、疼痛等病症。

1838年从柳树皮中提取得到水杨酸，1860年化学合成了水杨酸，1875年首次将水杨酸钠用于治疗，这便是最早的一种非甾体抗炎药。

阿司匹林于1899年问世，很快被证明是有效的解热镇痛药，较大剂量有抗炎作用。

直到上世纪50年代初，阿司匹林始终是治疗风湿疾患的主要药物。

1949年保泰松作为抗炎药出现于市场，但由于它具有严重的毒副作用目前已被淘汰。

消炎痛于1964年被开发，其抗炎作用不错，副作用虽明显轻于保泰松，但仍然会产生许多不愉快的后果。

利尿剂如噻嗪类和袢利尿剂常用于治疗高血压和充血性心 力衰竭。然而，长期使用可能导致电解质失衡（如低钾、 低镁）、增加心律失常和心肌梗死风险。
ACE抑制剂对心血管系统的毒性作用
ACE抑制剂广泛用于治疗高血压和心 脏病，但也可能导致一些心血管副作 用。
ACE抑制剂通过抑制血管紧张素转换 酶来降低血压和减少心脏负担。然而， 长期使用可能导致低血压、肾功能不 全、干咳等副作用，其中干咳是最常 见的副作用之一。
间接毒性作用
药物通过影响内源性物质的合成、释 放或代谢，如影响心肌细胞内的钙离 子、钾离子等离子的浓度，从而影响 心脏的正常生理功能。
药物对心血管系统毒性作用的临床表现
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心律失常
如心动过速、心动过缓、房室 传导阻滞等。
心力衰竭
如急性心力衰竭、慢性心力衰 竭等。
心肌病
如扩张型心肌病、肥厚型心肌 病等。
总结词
某些抗生素可能导致心律失常等心血管毒性 反应。
详细描述
某些抗生素如大环内酯类和氟喹诺酮类药物 可能引发心律失常，如QT间期延长、室性
早搏等。这些反应的发生可能与药物剂量、 用药时间、个体差异等因素有关。在使用这 类抗生素时，应注意监测心电图和心血管系
统的变化，及时发现和处理不良反应。
ห้องสมุดไป่ตู้
05
总结与展望
药物对心血管系统毒性作用的现状和挑战
药物种类繁多
心血管系统毒性作用涉及的药物种类繁多，包括抗肿瘤药、抗生素、 抗炎药等，每种药物都有其独特的药理作用和毒性表现。
毒性机制复杂
药物对心血管系统的毒性作用机制复杂，涉及多个环节和靶点，如心 肌细胞膜离子通道、血管平滑肌细胞等。

过治疗后 ， 效 ３ 显 ８例 。 有效 ３ ０例 ， 效 ｌ 无 ２ 例， 总有 效 率 ８ ．％ 。但 是 出 现 ４ ５Ｏ ０例 不 良反 应 患 者 ， 中 心 血 管 不 良反 应 １ 其 ２例 （０Ｏ ） 临 床表 现 是 白 细 胞 下 降 中枢 ３ ．％ 。
及 外 周 神 经 系统损 害 ， 药 物 品 种使 用 越 且
控 制 病 程 的 进 展 。 如 Ｎ ＡＤ Ｓ Ｉ Ｓ和 糖 皮 质 激 素 的 长期 疗 效 尚难 确 定 ， 线 药 物 的不 二 良反 应 较 大 。 同 时 在 需 要 使 用 二 线 药 物 治疗 时 ， 疗 时 间 需 长 达 ５～８年 ， 进 展 治 而 型类 风 湿 关 节 炎 病 的 关 节 损 害 一 般 在 发 病 开 始 的 １～ ２年 内 即 已 发 生 。 近 年 来 ， 风 湿 病 学 工 作 者 提 出 了 多 种 联 台 治 疗 方 案 ， 是 也不 被 很 多 研究 所 看 好 。在 心 血 但
ｇ 黼 ｉｏ ２ 嚣 ｉ ｉ
件危 险 性 在 服 塞 来 昔 布 ４０ ｇ ３和 ０ ｍ ／１ ８０ ｇ ０ ｍ ／日组 分别 增 加 ２ ５倍 和 ３４倍 。 ． ． ｌ ｓＩｓ 攀 ｏ 种 ＡＤ 囊 ２ ｌ 麓 豢 联合用药 的毒性并 不是 诸药各 自毒性 的
可能通过干扰前列环素的合成 ， 使抗栓作 用降低 ， 平衡 破坏 ， 发生 血栓 的可 能性增
加 。２ ０ ０ ４年美 国 Ｆ Ａ发 出 紧急 声 明暂 停 Ｄ
类风湿关节 炎是最 常见 的系统 性 自 身 免 疫 病 。呈 世 界 性 分 布 ， 对 称 性 、 以 进
塞 来 昔 布 的 临 床 试 验 。 起 因 系 一 项 用 罗 非 昔 布 预 防腺 瘤 为 期 ５年 的研 究 中发 现 ， 与安慰 剂 对 比 ， 性 和 非 致 死 性 心血 管 事 死

NSAIDs临床用于心血管疾病患者需权衡消化道和心血管风险自非甾体类抗炎药物应用于临床作为常用止痛药之后，这种药物在临床上出现的频率就非常之高了，仅2013年的数据就已显示美国开具了一亿以上的非甾体类抗炎药处方，而很多的非载体类抗炎药又属于非处方药物，相对来说使用较为自由。

非甾体类抗炎药物的止痛机理在于其应用之后，能够实现对于环氧化酶（COX）-1以及COX-2同工酶的抑制作用。

正常机体在生命活动的过程中会产生COX-1，而COX-2只会在机体出现炎症时存在于身体当中。

最初选择性的应用COX-2抑制剂即昔布类药物，减少患者消化道溃疡以及COX-1抑制剂的相关出血问题，COX-2抑制剂所起的止痛效果与抗炎效果，从临床疗效来看，与非选择性COX抑制剂非常相似。

虽然非甾体类抗炎药物在临床上已应用了较久的时间，应用范围也较广，并且相关研究也已经证实阿司匹林对于心血管患者的二级预防有一定益处，但其他类的非载体类抗炎药对于心血管病情的安全影响仍然在临床上成为较强的争议点。

本篇文章围绕非甾体类抗炎药物对于心血管患者的临床使用展开探讨，评估心血管风险。

1分析选择性COX-2抑制剂对于心血管疾病的风险在21世纪之初，就有相关学者已然提出了一个观点，那就是罗非考昔与伐地考昔类COX-2抑制剂，有可能会对于患者的心血管方面产生一定副作用，进而进行了一项随机试验，这项荟萃分析实验显示COX-2抑制剂与患者心梗与血管事件的发生风险增加，有明显关联。

这项实验结论被公布之后，在2004年就有相关药企从市场上撤回罗非考昔，在同一年末FDA发表提示声明，应该要在临床上警惕伐地考昔药物的使用，并严厉禁止将这种药物应用于进行过冠状搭桥手术的患者群体。

与此同时，为了能够给临床使用此种抑制剂拥有更好的参照，还发布了一项关于COX-2抑制剂使用的公众健康报告，强烈建议医生在临床使用伐地考昔和塞来昔布时为患者个体权衡其药物应用风险。

这一发布的声明当中，主要考虑的患者群体为消化道出血的高危患者、不耐受非选择性非载体抗炎药物的患者以及非选择性非甾体类抗炎药物治疗疗效不佳且需要考虑是否需使用COX-2抑制剂接受治疗的患者。

对乙酰氨基酚
常用的解热镇痛药，适用于缓解轻度至中度疼痛。
对乙酰氨基酚是一种常用的解热镇痛药，通过抑制中枢前列腺素的合成发挥解热 、镇痛作用。它适用于缓解轻度至中度的疼痛，如头痛、关节痛、肌肉痛等。与 其他解热镇痛药相比，对乙酰氨基酚的胃肠道反应相对较小，安全性较高。
其他解热镇痛药
多种药物具有解热镇痛作用，适用于不同症状和需求。
非甾体抗炎药可能引起胃肠道不适、 出血、肝肾损伤等不良反应，应饭后 服用，减少胃肠道刺激。
非甾体抗炎药应遵循医嘱，按剂量使 用，避免长期大量使用。
非甾体抗炎药与某些药物合用可能产 生相互作用，如抗凝药、利尿药等， 应告知医生正在使用的其他药物。
药物相互作用与禁忌症
解热镇痛药和非甾体抗炎药可能与其他药物相互作用，如抗凝药、利尿药等，合用 时应告知医生。
解热镇痛药及非甾体 抗炎药
• 药物概述 • 解热镇痛药 • 非甾体抗炎药 • 药物应用与注意事项 • 药物安全性评价
目录
Part
01
药物概述
定义与分类
定义
解热镇痛药是一类具有解热、镇痛和抗炎作用的药物，主要用于缓解轻至中度疼痛和发 热。非甾体抗炎药（NSAIDs）是解热镇痛药的一种，主要通过抑制环氧化酶（COX）和 花生四烯酸代谢酶的活性，减少前列腺素（PGs）的合成，发挥抗炎、镇痛和退热作用 。
联合用药需谨慎
避免与其他药物随意联合使用， 以免增加不良反应的风险。
THANKS
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解热镇痛药之一。
吲哚美辛
具有强大的抗炎作用，常用于治疗类风湿关节炎等炎症性疾 病。
吲哚美辛是一种强效的抗炎药，常用于治疗类风湿关节炎、 强直性脊柱炎和其他炎症性疾病。它通过抑制前列腺素的合 成来发挥抗炎作用，但不良反应较多，需要在医生的指导下 使用。

非甾体抗炎药不良反应的药学分析研究进展摘要：非甾体抗炎药是临床上较为常用的药物，目前临床上常用的非甾体药物包括有阿司匹林、吲哚美辛、双氯芬酸、布洛芬等。

而非甾体药物的主要作用是抗炎、退热以及抗凝血等。

鉴于该药物临床应用范围广、适用性强，近年来，对于非甾体抗炎药临床应用的有效性及药物不良反应的研究非常多，为了提升临床应用效果，本文总结实际临床中非甾体抗炎药不良反应及各位学者对该类药物的药学分析，进一步进行非甾体抗炎药的临床分析。

关键词：非甾体抗炎药；不良反应；药学分析；研究进展引言：非甾体抗炎药（NSAIDs），顾名思义是一类不含有甾体结构的抗炎类药物。

目前已知的非甾体抗炎药物主要包括有：水杨酸类、吲哚类、灭酸类、乙酸类以及丙酸类的。

该类药物具有显著的抗炎功效，同时还可以起到镇痛与退热的作用。

其中，水杨酸类的代表药物为阿司匹林、吲哚类为吲哚美辛、灭酸类为甲灭酸、乙酸类为双氯芬酸、丙酸类为布洛芬等[1]。

以上药物多用于风湿免疫科骨关节炎以及类风湿关节炎的长期治疗中，同时也会用于临床解热镇痛，因此对于非甾体抗炎药药物不良反应及其药学分析进行研究，是非常有必要的[2]。

通过有效的临床经验总结及相关药理学研究，能够有效降低患者药物不良反应事件的发生，进一步提高临床治疗有效性和用药安全性。

一、非甾体抗炎药的作用机制及临床应用分析已知非甾体抗炎药药物药理学可见，该药物能够通过对环氧化酶活性的抑制，从而减少对前列腺素的合成，进一步发挥抗炎、止痛、消肿等作用。

但由于该类药物会使前列腺素（PGs）合成减少，因此会出现相应的药物不良反应。

就目前的非甾体抗炎药临床应用研究表明，现阶段非甾体抗炎药除了可用于类风湿关节炎及镇痛解热之外，还可以用于肿瘤的防治。

杨薏帆, 冯艺学者[3]指出，NSAIDs在癌痛治疗领域具有非常高的应用普遍性，主要是能够帮助患者缓解癌痛，而且阿司匹林还能够减少结直肠癌的危险性，帮助减低结直肠癌恶化的风险，主要是因为非甾体抗炎药可以抑制PGs，同时还可起到诱导肿瘤细胞凋亡的作用。

的患者中 ，１ ６例 发生 肾损 害，且剂 量越 大，疗 程越长 ，肾损 害发生越 多。
Ｎ Ａ Ｄ 致消化性溃疡的发生率为 １ ％ 一 ０ ，每年因 Ｎ Ａ Ｄ Ｓ Ｉｓ ５ ３％ Ｓ Ｉｓ 致消化性溃疡 而住 院的患 者 约 １７０ ０人 ，其 中死亡 １ ０ ０ ０ ６００ 人 。有 ３ ％ ～ ０ ５ ６ ％长期使用 Ｎ Ａ Ｄ Ｓ Ｉｓ的患者会 发生胃、十二
维普资讯
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１６・ ３
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用药指导 ・
非 甾体 类 抗 炎 药 的 安全 性 研 究
傅 得 兴 ，封 宇飞
【 摘要】 非 甾 类抗 炎药通过抑制环氧化酶的活性，进 而抑制 前列腺素 和血栓素 的合 成 ，在起到解 热、镇 痛、 体
抗炎作用的 同时，也产生 了各种不良反应 ，主要表现为 胃肠道反应 、肾损 害、肝损 害、心血 管事件 等。现 对其不 良反
１ １ 消化道损害 ．
Ｎ ＡＤ 的消化道损害主要表现 为 胃与 十二 Ｓ Ｉｓ
指肠糜 烂、溃疡和 胃肠道穿 孔、出血 ，也 可引起 上腹 痛、恶 心、消 化 不 良、食 管 炎 及 胶 原 性 结 肠 炎 …。 国 外 报 道 ，
昔布可致间质性 肾炎 ，小 剂量 肠溶 阿司 匹林 可致 肾损 害 。 张秋霞等“ 报道 ６ ０例使用 小剂量阿司 匹林 （０～ ５ｍ ／ ） ０ ５ ７ ｇｄ
对 乙酰氨基酚中毒有关 。舒林酸 、双 氯芬酸和保 泰松较其 他 ＮＡＤ Ｓ Ｉ ｓ的肝 毒性 高 ，为 ６ ～９ １ 。选 择 性 环 氧化 酶 ％ ％［ｊ ７ （Ｏ ２ Ｃ Ｘ一 ）抑制剂 也可 引起 肝脏 损害 ，尤其是 尼美舒 利的肝 毒性 国内外均有报 道 。 目前 ，芬 兰、西班牙 、土耳其 和以 色列 已经暂停 了尼美舒利的销售 。另外 ，塞来昔布也可导致肝

非甾体抗炎药的不良反应：1中枢神经症状：头痛，耳鸣头晕。

2心血管系统：水钠潴留性高血压，水肿，偶见充血性心力衰竭。

3胃肠道：上腹痛呕吐，厌食，恶心，偶见上消化道溃疡或出血。

4血液系统：偶见血小板减少性紫癜，中性粒细胞减少症，再生障碍性贫血。

5肝损伤，肾损伤。

抗癌药的不良反应：骨髓抑制，胃肠道反应，肝功能损伤，过敏反应，心脏毒性，肺毒性，间质性肺炎和肺纤维化。

老年人常见低血钾心律失常的中毒症状是由哪种药引起什么是肠道内给药考来烯胺影响药物吸收原因：碱性阴离子交换树脂，可以与酸性药物牢固结合，而影响药物吸收。

硫喷妥钠在体内在哪分布：脂溶性高，迅速进入脑组织，从脑再分布到肌肉、脂肪等治疗药物监测的英文简写（TDM）治疗药物监测的取样点：：①在有关血药浓度随时间变化的指数方程中，每一指数项取样不得少于3点，即每一相直线方程的确定至少得有3个或更多的点，此外，在药-时曲线中有关相转折点附近至少有两个点，以便较准确地判明转折点；②消除相取样时间尽量长，时间跨度至少超过两个半寿期。

老年人高血压的适用药物：氢氯噻嗪，阿替洛尔，美多洛尔，比索洛尔，维拉帕米，地尔硫卓，尼群地平、尼卡地平、氨氯地平、拉西地平。

尼群地平，尼卡地平，氨氯地平，拉西地平。

哌蹉嗪，特拉蹉嗪。

老年人分布容积增大的药物哪种维生素引起血栓静脉炎(维生素D)老人用药的剂量：老年人的用药剂量一般为成年人剂量的3/4抑菌浓度和杀菌浓度的英文简写（MIC MBC）抗生素的预防用药内科及儿科：内科及儿科预防用药对预防一种或两种特定病原菌在某段时间内引起的感染可能有效，如长期预防用药防止任何细菌入侵则往往无效。

患者原发病可治愈或缓解者，预防用药可能有效，而原发病不能治愈或缓解者，预防用药应尽量或少用。

普通感冒，麻疹，水痘等病毒性疾病，昏迷，休克，中毒，心力衰竭，肿瘤，应用肾上腺皮质激素等患者通常不宜常规预防用药。

外科手术预防用药：清洁手术通常不需预防用抗菌药物，除非手术范围大，时间长，污染机会增加或者重要脏器和组织手术或者高龄或免疫缺陷者等高危人群才需预防给药。

FDA提高非甾体抗炎药安全警告级别
来源：生物谷2015-07-13 13:26
2015年7月13日/生物谷BIOON/--FDA曾发布过警告，认为非甾体抗炎药（NSAIDs）对心血管健康有所影响。

不过本周四，NSAIDs 处方药、非处方药警告再度升级。

FDA要求处方药、非处方药生产商在药物商标上更为详细地介绍NSAIDs增加心脏病、中风几率的相关信息。

据悉，辉瑞处方药西乐葆（Celebrex）、雅维（Advil），强生美林（Motrin）都会增加心脏病、中风的可能性。

在服用NSAID前几周，即可出现上述症状，药品服用时间越长，风险越大。

FDA麻醉、疼痛类药品管理部副部长Judy Racoosin表示：“服用这类药物的任何一段时间都可能是危险的，那些不易患这类疾病的人也应该提高警惕。

”
NSAIDs可以说是全世界使用最广泛的药物，其安全性数年来一直受到监控。

2005年，FDA向西乐葆（Celebrex）等药物发出警告，要求生产商警告医生和病人药物具有潜在风险和严重副作用及安全问题，此警告必须以黑框形式出现在药品的包装盒外或盒内明显的地方。

此外，
FDA还因心血管不良反应等要求辉瑞Bextra撤市。

去年，默沙东Vioxx 同样由于心血管问题停止销售。

2014年，FDA重审发出警告的几种药物，尤其关注了拜耳非处方药Aleve。

2014年二月，FDA委员会共同商议，认为拜耳提供的材料不足以证明药品安全，并最终决定维持对Aleve的警告。

(生物谷)。

非甾体抗炎药的不良反应分析摘要】目的：总结非甾体抗炎药的不良反应，分析其产生机制，为临床用药提供理论参考。

方法：以国内外资料为基础，随机筛选收集60例发生非甾体抗炎药不良反应的病例进行分析。

结果：非甾体抗炎药存在胃肠道、肝脏、肾脏、心血管系统、中枢神经系统及血液系统损害等多种不良反应，并存在过敏反应。

结论：由于非甾体抗炎药在发挥治疗作用的同时，存在着较明显的不良反应，为减少不良反应对人体的损害，应严格把握药物使用的适应证，确保临床用药安全，预防不良反应的发生。

【关键词】非甾体抗炎药；不良反应；分析【中图分类号】R971+.1 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2017）16-0056-021.前言非甾体抗炎药能够通过抑制花生四烯酸代谢作用，降低前列腺素的合成，具有退热止痛、抗炎降温、抗风湿、抗凝血等作用，因其缺乏激素具有的甾环，故而得名“非甾体”。

近年来，非甾体抗炎药已被广泛应用于缓解多种发热及疼痛症状，及风湿性疾病、类风湿性关节炎、骨关节炎、软组织及运动损伤、各种炎性疾病的治疗。

但临床研究发现，长期大剂量用药可能导致胃肠道、肝脏、肾脏、血液系统、心血管系统、中枢神经系统等损害，统计表明，近1/3的非甾体抗炎药使用者发生过药物相关不良反应[1]，本次研究依据临床治疗实践，试对其不良反应及、发生机制及引发因素做一分析总结，现报道如下。

2.一般资料与分析方法随机筛选收集最少归因于使用1种非甾体抗炎药的不良反应病例报告60例，其中男性37例，女性23例，年龄分布为19～68岁，平均年龄46.5岁。

根据其临床资料，对非甾体抗炎药品分布、不良反应累及器官或系统等项目进行分析总结。

3.结果3.1 不良反应入选病例中23例（38.33%）存在程度不同的恶心、腹痛、消化不良等胃肠道不适症状，出现胃肠道损害者13例（21.67%），其中胃溃疡9例（15.0%），胃出血4例（6.67%）；一过性肝损害9例（15.0%），胆汁淤积型肝炎3例（5.0%），肝坏死1例（1.67%）；所有入选病例均伴有程度不同的肾功能损害，其中肾乳头坏死1例（1.67%）；心悸7例（11.67%）；再生性障碍贫血5例（8.33%）；耳鸣并伴有轻度头晕头痛2例（3.33%），视力减退1例（1.67%）；皮疹6例（10.0%），过敏性鼻炎2例（3.33%）。

非甾体抗炎药 (nsaids)的现状与进 展
目录
• 非甾体抗炎药(nsaids)概述 • 非甾体抗炎药(nsaids)的市场现状 • 非甾体抗炎药(nsaids)的研究进展
目录
• 非甾体抗炎药(nsaids)的未来趋势 • 非甾体抗炎药(nsaids)的挑战与对策
01
非甾体抗炎药(nsaids)概 述
药品生产质量管理
企业需确保药品生产过程中的质量控制和合 规性，确保药品安全有效。
应对策略
加强法规学习和培训，建立完善的质量管理 体系，加强与监管部门的沟通与合作。
知识产权保护与侵权问题
专利保护
部分非甾体抗炎药受到专 利保护，其他企业无法生 产和销售。
仿制药竞争
仿制药企业的竞争对原研 药的销量和市场占有率造 成影响。
研究将NSAIDs与其他药物组合，以提高疗效或减少副作用。
临床试验进展
临床试验的多样性和广泛性
目前正在进行大量的临床试验，以评估新型NSAIDs在各种炎症和疼痛情况下的疗效和 安全性。
长期疗效和安全性评估
许多临床试验正在关注NSAIDs的长期疗效和安全性，包括对心血管、胃肠道和肾功能 的影响。
最新研究成果
竞争格局受专利到期、仿制药上市、新药研发 等因素影响，不断发生变化。
法规环境分析
各国政府对非甾体抗炎药的 监管政策存在差异，但总体
上趋于严格。
美国食品药品监督管理局 （FDA）和欧洲药品管理局 （EMA）是非甾体抗炎药的主 要监管机构，对药品的安全性
和有效性进行严格审查。
法规环境的变化对非甾体抗 炎药市场的发展具有重要影 响，制药企业需要密切关注 相关法规的动态，以便及时 调整市场策略。
计算机辅助药物设计

布洛芬和氨基酚的安全性评估布洛芬和氨基酚是常见的非处方药，广泛用于缓解疼痛和退烧。

然而，像所有药物一样，它们也有一定的安全性问题需要我们关注和评估。

本文将从药理作用、副作用以及适应症和禁忌症等方面对布洛芬和氨基酚的安全性进行评估。

一、布洛芬的安全性评估1. 药理作用布洛芬属于非甾体抗炎药(NSAIDs)，通过抑制环氧合酶活性来减少炎症反应和疼痛感。

它还具有退烧作用，可用于缓解轻至中度的头痛、关节炎、肌肉疼痛等症状。

2. 副作用布洛芬的常见副作用包括胃肠道不适，如胃痛、恶心、呕吐和腹泻等。

长期或大剂量使用布洛芬还可能导致胃溃疡和出血等严重胃肠道问题。

此外，布洛芬还可能引起皮肤过敏反应、肾功能损害和心血管系统问题。

3. 适应症和禁忌症布洛芬适用于缓解轻至中度的疼痛和退烧，如头痛、关节炎、肌肉疼痛和感冒引起的发热等。

然而，布洛芬在以下情况下禁用：对布洛芬过敏、存在胃溃疡或出血、严重肝肾功能损害、心血管系统疾病、儿童（特别是3个月以下的婴儿）和孕妇等。

二、氨基酚的安全性评估1. 药理作用氨基酚是一种非处方的退烧药，通过直接作用于中枢神经系统来降低体温。

它也具有一定的镇痛效果，适用于缓解轻至中度的头痛、肌肉疼痛和关节炎等症状。

2. 副作用氨基酚的常见副作用包括恶心、呕吐、头晕和皮肤过敏等。

在罕见情况下，氨基酚可能导致严重的过敏反应和肝功能损害。

长期或过量使用氨基酚还可能引起肾功能损害和血液系统问题。

3. 适应症和禁忌症氨基酚适用于缓解轻至中度的头痛、肌肉疼痛和关节炎等症状，特别是退烧。

然而，氨基酚在以下情况下禁用：对氨基酚过敏、存在严重肝肾功能损害、酒精滥用、青少年饮酒史、儿童（特别是3个月以下的婴儿）和孕妇等。

三、布洛芬和氨基酚的安全性比较1. 安全性布洛芬和氨基酚在正确使用下都是相对安全的药物。

然而，由于个体差异和不良反应的风险，使用前应咨询医生或药师，并按照正确的剂量和使用方法使用。

2. 适应症布洛芬适用于疼痛和退烧，而氨基酚主要用于退烧。

阿司匹林的安全性和毒性研究进展布洛芬是一种非处方药，属于非甾体抗炎药(NSAIDs)的一种。

它被广泛应用于治疗疼痛、发热和炎症等症状。

然而，随着对布洛芬使用的深入研究，人们对其安全性和毒性的关注也日益增加。

本文将探讨阿司匹林的安全性和毒性的研究进展。

布洛芬是一种非选择性COX抑制剂，它通过抑制环氧化酶(COX)的活性来发挥其药理作用。

COX是一种关键的酶，参与合成前列腺素和其他炎症介质。

布洛芬通过抑制COX的活性，减少炎症反应和疼痛感受。

然而，COX的抑制不仅仅局限于炎症反应，它也参与调节血小板聚集和胃黏膜保护。

因此，布洛芬的使用可能会导致一系列的不良反应。

首先，布洛芬的最常见不良反应是胃肠道反应。

由于COX的抑制，布洛芬可能导致胃黏膜损伤和溃疡形成。

长期或高剂量的使用可能增加胃肠道出血和穿孔的风险。

为了减少这些不良反应，一些研究着眼于开发新的布洛芬制剂，以改善其胃肠道耐受性。

其次，布洛芬对肾脏的影响也备受关注。

布洛芬通过抑制肾脏中的前列腺素合成，可能导致肾血流量减少和水钠潴留。

这些效应可能引起肾功能损害，尤其是在高危人群中，如老年人、肾功能不全或心力衰竭患者。

因此，在使用布洛芬时，需要注意对肾功能进行监测，并避免与其他可能对肾脏产生负担的药物同时使用。

此外，布洛芬还可能对心血管系统产生不良影响。

研究表明，长期或高剂量的布洛芬使用与心脏事件（如心肌梗死和中风）的风险增加有关。

这一发现引起了人们对布洛芬使用的担忧。

然而，需要指出的是，这些研究结果尚存在争议，且与布洛芬的使用剂量和持续时间有关。

因此，在使用布洛芬时，应根据患者的具体情况权衡利弊。

此外，布洛芬还与其他药物的相互作用存在一定风险。

例如，与抗凝药物（如华法林）同时使用可能增加出血的风险。

与某些降压药（如利尿剂）同时使用可能降低其降压效果。

因此，在使用布洛芬时，需要注意与其他药物的潜在相互作用，并根据需要进行调整。

总结起来，布洛芬作为一种非处方药，具有广泛的应用领域。

非甾体抗炎药的特点非甾体抗炎药（NSAIDs）又称解热镇痛抗炎药，是通过抑制环氧化酶减少前列腺素的产生，从而发挥解热镇痛抗炎的作用。

不同NSAIDs对COX-1和COX-2的作用时间和作用强度不同。

所以根据对环氧化酶的选择性分为非选择性的COX酶抑制剂和选择性的COX酶抑制剂。

不同的非甾体抗炎药有不同的特点，在临床实际应用中面对那么多药品，我们究竟应该如何为患者选择适合他的药品呢？一、NSAIDs的分类非选择性的COX酶抑制剂包括：阿司匹林、布洛芬、贝诺酯、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸、萘普生。

选择性的COX-2酶抑制剂包括：塞来昔布、依托考昔、尼美舒利、萘丁美酮。

吡罗昔康和美洛昔康等昔康类药物对COX-2的抑制作用比对COX-1的作用强，具有一定的选择性[1]。

二、NSAIDs的典型不良反应NSAIDs除了具有自身的治疗作用，还有导致消化道溃疡及出血的风险。

主要是一方面会抑制环氧酶，从而抑制前列腺素的合成，破坏胃肠粘膜的保护作用，使黏膜易受损害；其次，其对胃粘膜有直接作用，会直接损伤胃粘膜，同时减少内皮细胞增生和溃疡床血管形成；再者，其会抑制血栓素A2的形成，抑制血小板的聚集导致出血风险增加；最后其还能抑制肝脏凝血酶原的形成。

因此NSAIDs 可能会出现胃及十二指肠溃疡或出血、胃穿孔等严重的胃肠道不良反应及其他部位的出血。

COX-2酶会抑制血管内皮的前列腺素生成，存在一定的心血管不良反应的风险，罗非昔布心肌梗死风险最高，布洛芬脑卒中风险最高，双氯芬酸心血管性死亡风险最高。

在人体胃壁及血小板中主要是COX-1的存在，在肾脏中同时具有COX-1和COX-2，因此NSAIDs可能引起血压升高、下肢浮肿等不良反应。

昔布类可能有药物热、药疹、猩红热样疹、剥脱性皮炎等类磺胺类不良反应。

此外，该类药物可能还会出现肝坏死、肝衰竭、再生性障碍性贫血、支气管哮喘、血小板减少等不良反应。

三、NSAIDs的药物相互作用阿司匹林若与其他NSAIDs合用时可能会降低其他NSAIDs药物的生物利用度，并且还可能会增加消化道溃疡出血或其他部位出血的风险。