左氧氟沙星使用说明书
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乳酸左氧氟沙星注射液说明书【药品名称】通用名称:乳酸左氧氟沙星注射液英文名称:Levofloxacin Lactate Injection商品名称:瑞科沙【成份】左氧氟沙星【适应症】适用于革兰阴性菌和革兰阳性菌中的敏感菌株引起的中、重度呼吸系统、泌尿系统、消化系统和皮肤软组织感染,败血症、伤寒副伤寒菌痢以及由淋球菌、沙眼衣原体所致的尿道炎、宫颈炎等。
【用法用量】静脉滴注。
成人一次0.1~0.2g,一日2次,或遵医嘱。
【不良反应】偶见纳差,恶心、呕吐、腹泻、失眠、头晕、头痛、皮疹及血清谷丙转氨酶升高及注射局部刺激症状等,一般均能耐受,疗程结束后即可消失。
【禁忌】对喹诺酮类药物过敏者及癫痫患者禁用。
【注意事项】1.肾功能不全者应减量或慎用。
2.神经系统疾患者慎用。
3.避免与茶碱同时使用。
如需同时应用,应监测茶碱的血药浓度以调整其剂量。
4.与华法令或其衍生物同时应用时,应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。
5.性病患者治疗时,应进行梅毒血清学检查,以免耽误对梅毒的治疗。
6.静脉滴注速度每100ml至少60分钟,滴速过快易引起静脉刺激症状或中枢神经系统反应。
【FDA妊娠药物分级】动物繁殖性研究证明该药品对胎儿有毒副作用,但尚未对孕妇进行充分严格的对照研究,并且孕妇使用该药品的治疗获益可能胜于其潜在危害;或者,该药品尚未进行动物试验,也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。
【化学成份】化学名称为:(S)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H -吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并嗪-6-羧酸分子式:C18H20FN3O4分子量:331.38【生产企业】四川科伦药业股份有限公司【药物分类】喹诺酮类。
左氧氟沙星注射液说明书【功能与主治】本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染:呼吸系统感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周脓肿);泌尿系统感染:肾盂肾炎、复杂性尿路感染等;生殖系统感染:急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑);皮肤软组织感染:传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等;肠道感染:细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒;败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染;其他感染:乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。
【药理毒理】药理作用:本品为氧氟沙星的左旋体,其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍,它的主要作用机制为抑制细菌DNA 旋转酶(细菌拓扑异构酶II)的活性,阻碍细菌DNA的复制。
本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点,对大多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。
对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用,但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
【药代动力学】国外资料单次静注左氧氟沙星300mg和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似。
多剂量研究中(300mg 每日两次静脉滴注,共6天)其血药浓度于24-48小时达稳态。
首次及末次剂量后的血药峰浓度分别为5.35和6.12μg/ml,表明无明显蓄积。
左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。
主要以原型药由尿中排出,口服给药后48小时内,尿中原型药排出量约占给药量的87%;72小时内粪便中的排出药量少于给药量的4%;约5%的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出。
盐酸左氧氟沙星胶囊(诺必星)的说明书清热解毒是生活中经常听到的一个词汇,其目的在于清楚体热解除毒素,主要适用于瘟疫、温毒等多种由于热度引起的疾病。
人体内一旦含有热度会造成一系列的疾病,如皮肤病,血液病,大便干燥、口干舌燥等等。
因此服用清热解毒药物刻不容缓,目前推出了一种名叫盐酸左氧氟沙星胶囊(诺必星)的药物,对于清热解毒具有非常明显的药效。
【药品名称】通用名称:盐酸左氧氟沙星胶囊商品名称:盐酸左氧氟沙星胶囊(诺必星)【适应症/功能主治】本品适用于敏感细菌引起的下列轻、中度感染:呼吸系统感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周围脓肿);泌尿系统感染:肾盂肾炎、复杂性尿【规格型号】0.1g*12s【用法用量】口服,成人每次0.2~0.3g,每日两次。
病情偏重者可增为每日三次。
【不良反应】用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀等症状,失眠、头晕、头痛等神经系统症状和皮疹、搔痒等症状。
亦可出现一过性肝功能异常,如血清转氨酶增高、血清总胆红素升高等。
上述不良反应发生率在0.1~5%之间。
偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常等,一般均能耐受,疗程结束后迅速消失。
【禁忌】对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。
【注意事项】1.肾功能不全者应减量或者延长给药间期,重度肾功能不全者慎用。
2.有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。
3.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率4.若发生过敏,应立即停药,并根据临床具体情况而采取以下药物或方法治疗:肾上腺素及其它抢救措施,包括吸氧、静脉输液、抗组织胺药、皮质类固醇等。
5.此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告,故如有上述症状发生时须立即停药并休息,严禁运动,直到症状消失。
6.若过量服用,应清除患者胃内容物,维持适当补液,并进行临床观察。
7.左氧氟沙星无法通过血液透析或腹膜透析被有效地排除。
左氧氟沙星使⽤说明书LEV AQUIN?(左氧氟沙星)⽚剂LEV AQUIN?(左氧氟沙星)⼝服液LEV AQUIN?(左氧氟沙星)注射剂LEV AQUIN?(含5%葡萄糖的左氧氟沙星)注射剂处⽅信息为减少耐药菌株的发⽣并维持LEV AQUIN?(左氧氟沙星)与其他抗菌药物的疗效,LEV AQUIN?(左氧氟沙星)只能⽤于治疗或预防已证实由细菌引起或⾼度疑似由细菌引起的感染。
描述LEV AQUIN?(左氧氟沙星)是⼈⼯合成的⼝服或静脉滴注⽤⼴谱抗菌药。
左氧氟沙星是消旋氧氟沙星的纯-(S)-异构体,化学上来讲它是⼀种⼿性氟羧基喹诺酮。
化学名是(S)-(-)-9-氟-2,3-⼆氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸半⽔合物。
化学结构是:分⼦式是C18H20FN3O4·1/2H2O,分⼦量370.38。
左氧氟沙星是⼀种⽩⾊⾄淡黄⾊的晶体或晶状粉末。
在⼩肠pH条件下呈两性离⼦。
数据显⽰在pH0.6-5.8范围内,左氧氟沙星的溶解度恒定(⼤约为100mg/ml)。
USP命名原则指出在这个pH范围内,左氧氟沙星溶解度是“可溶⾄易溶”。
超过pH5.8,溶解度迅速增加并在pH6.7时的达最⼤值(272mg/ml),此范围内是“易溶”。
超过pH6.7,溶解度下降并在pH约为6.9时达到最⼩值(约50mg/ml)。
左氧氟沙星能与许多⾦属离⼦⽣成稳定的配位化合物。
在体外,⾦属离⼦与其螯合的能⼒顺序为:Al+3>Cu+2>Zn+2>Mg+2>Ca+2。
LEV AQUIN⽚剂是薄膜⾐⽚剂,含有下列⾮活性成分:250mg(以⽆⽔形式):羟丙甲纤维素,交联聚维酮,维晶纤维素,硬脂酸镁,聚⼄⼆醇,钛⽩粉,聚⼭梨酯80和合成氧化铁红500mg(以⽆⽔形式):羟丙甲纤维素,交联聚维酮,维晶纤维素,硬脂酸镁,聚⼄⼆醇,钛⽩粉,聚⼭梨酯80和合成氧化铁红750mg(以⽆⽔形式):羟丙甲纤维素,交联聚维酮,维晶纤维素,硬脂酸镁,聚⼄⼆醇,钛⽩粉,聚⼭梨酯80LEV AQUIN⼝服液(25mg/ml)是多⽤途,⾃我防腐的左氧氟沙星溶液,pH范围在5.0⾄6.0 LEV AQUIN⼝服液外观澄清,呈黄⾊⾄绿黄⾊。
盐酸左氧氟沙星片(特格尔)的说明书日常生活中难免会遇到各种疾病的困扰,温毒和瘟疫常常会存在人体当中,对身体造成危害,体内产生毒素和热毒在所难免。
因此,只要您及时服用正规药物进行治疗,达到清热解毒的效果并不是什么难事。
今天我们为您推荐一种名为盐酸左氧氟沙星片(特格尔)的药物,它对于解毒去热很有帮助,下面来看看介绍吧。
【药品名称】通用名称:盐酸左氧氟沙星片商品名称:盐酸左氧氟沙星片(特格尔)【规格型号】0.1g*12s【用法用量】口服,成人每次0.1~0.2g,每日两次。
病情偏重者可增为每日三次。
【不良反应】用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀等症状,失眠、头晕、头痛等神经系统症状和皮疹、搔痒等症状。
亦可出现一过性肝功能异常,如血清转氨酶增高、血清总胆红素升高等。
上述不良反应发生率在0.1~5%之间。
偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常等,一般均能耐受,疗程结束后迅速消失。
【禁忌】对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。
【注意事项】1.肾功能不全者应减量或者延长给药间期,重度肾功能不全者慎用。
2.有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。
3.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率<0.1%)。
在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。
如出现光敏反应或皮肤损伤应停用本品。
4.若发生过敏,应立即停药,并根据临床具体情况而采取以下药物或方法治疗;肾上腺素及其它抢救措施,包括吸氧、静脉输液、抗组织胺药、皮质类固醇等。
5.此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告,故如有上述症状发生时须立即停药并休息,严禁运动,直到症状消失。
6.若过量服用,应清除患者胃内容物,维持适当补液,并进行临床观察。
7.左氧氟沙星无法通过血液透析或腹膜透析被有效地排除。
8.药物相互作用:本品与含镁或铝之抗酸剂、硫糖铝、金属阳离子(如铁)、含锌的多种维生素制剂等药物同时使用时将干扰胃肠道对本品的吸收,使该药在各系统内的浓度明显降低。
盐酸左氧氟沙星软膏使用说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用盐酸左氧氟沙星软膏使用说明书【药品名称】通用名称:盐酸左氧氟沙星软膏英文名称:Levofloxacin Hydrochloride Ointment汉语拼音:Yansuan Zuoyangfushaxing Ruangao【成份】盐酸左氧氟沙星【性状】本品为乳剂型基质的白色或类白色软膏。
【适应症】用于治疗脓疱疮、疥疮、毛囊炎等化脓性皮肤病。
【规格】0.3%【用法用量】外用,涂擦于患处。
脓疱疮:每天涂药3次,疗程5天;疥疮、毛囊炎和其它化脓性皮肤病,每天涂药1次,疗程7天。
【不良反应】随机对照试验134例患者及开放试验42例患者在使用本品治疗过程中均未出现局部或全身性不良反应。
但对扩大临床应用后是否会出现局部刺激症状及局部或全身过敏反应尚不明确。
【禁忌】皮肤有药物过敏史者或对本品或其他喹诺酮类药物有过敏史者禁用。
【注意事项】1、和其他抗感染药一样,延长使用本品将可能导致非敏感微生物的过度生长,包括真菌。
因此本品不应长期使用。
2、喹诺酮类药物全身用药时,即使只有一次,也有可能发生过敏反应,某些反应伴有心血管虚脱、丧失知觉、血管性水肿(包括咽、喉或脸部水肿)、气道阻塞、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒等。
如果发生皮疹或其他过敏反应的症状,应立即停止用药并咨询医生。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇不宜应用,哺乳期妇女使用时应暂停哺乳。
【药物相互作用】有关本品的药物相互作用的研究暂时还没有进行。
但是,已经证明某些喹诺酮类药物全身服用时可增加茶碱的血药浓度,如需同时应用,应监测茶碱的血药浓度,据以调整剂量。
与华法令或其衍生物同时应用时,应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。
与非甾体类抗炎药物同时应用,有引发抽搐的可能。
与口服降血糖药同时使用时可能引起血糖失调,包括高血糖及低血糖,因此用药过程中应注意监测血糖浓度,一旦发生低血糖时应立即停用本品,并给予适当处理。
【药理毒理】药理作用:本品为氧氟沙星的左旋异构体,其抗菌活性约为氧氟沙星的2倍,主要作用机制是抑制细菌DNA旋转酶活性,从而抑制细菌DNA的复制。
左氧氟沙星用途及用量左氧氟沙星是一种广谱抗生素,属于氟喹诺酮类抗生素,常用于治疗皮肤软组织感染、泌尿生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、骨骼关节感染、中耳炎、尿路感染等疾病。
以下是左氧氟沙星用途及用量的详细介绍。
1. 皮肤软组织感染左氧氟沙星可用于治疗各种皮肤软组织感染,如蜂窝织炎、红斑性狼疮、痈肿等。
常规剂量为每天一次400-800毫克,口服7-14天。
2. 泌尿生殖系统感染左氧氟沙星常用于治疗泌尿生殖系统感染,如尿路感染、前列腺炎、附睾炎、盆腔炎等。
一般建议口服每天400-800毫克,连续用药7-14天。
3. 呼吸道感染左氧氟沙星广泛用于治疗呼吸道感染,如肺炎、支气管炎、急性气管炎等。
建议口服400-800毫克,每天一次,连续使用7-14天。
4. 胃肠道感染左氧氟沙星对肠道感染的治疗也有效,如大肠杆菌感染、沙门氏菌感染、副伤寒菌感染等。
一般建议口服每天400-800毫克,连续使用7-14天。
5. 骨骼关节感染左氧氟沙星也可以用于治疗骨骼关节感染,一般常规剂量为每天400-800毫克。
口服治疗期间需要定期监测肝功能和肾功能,主要是因为该药物可引起肝、肾解毒功能受损。
6. 中耳炎左氧氟沙星可用于中耳炎的治疗,常规剂量为每天400毫克,口服7-10天。
如果中耳炎情况较为严重,建议住院观察治疗。
需要注意的是,左氧氟沙星不适用于孕妇、哺乳期妇女、儿童和青少年。
在使用该药物时,应注意药品使用量、使用期限和剂量,避免药物的滥用和过量,特别是在口服治疗阶段需按时按量服用。
若出现药物过敏反应、病情不稳、不良反应增加等情况,应及时就医并停止使用该药物。
综上所述,左氧氟沙星在治疗多种细菌感染方面均显示出较好的疗效。
但是,因为该药物可能出现一些严重的不良反应,如肝损伤、心律失常等,因此患者在使用前应该咨询医生,遵照医嘱服用。
左氧氟沙星在结核病中的超说明书用药左氧氟沙星(Levofloxacin)是人工合成的三代喹诺酮类药物,抗菌作用广谱、强力,尤其对革兰阴性菌。
一、说明书摘要左氧氟沙星有口服和注射液2种剂型。
1.国内批准的适应证:适用于18岁及以上患者由敏感菌引起的呼吸系统、泌尿生殖系统、腹腔、皮肤软组织、肠道、骨和关节感染,外伤、烧伤及手术后伤口感染及败血症等全身感染。
2.用法用量:左氧氟沙星口服制剂的推荐剂量为500 mg/次,1次/d。
注射剂的推荐剂量为500或750 mg/次,1次/d,缓慢滴注,滴注时间≥60 min。
3.不良反应:主要包括消化系统(恶心、呕吐、腹部不适、腹泻等)、肌腱炎和肌腱断裂、过敏反应、肝功能异常、神经系统(偶有震颤、麻木感、视觉异常、耳鸣、幻觉、嗜睡等)、Q-Tc间期延长、血糖紊乱、白细胞减少及血小板减少等。
二、超说明书用药左氧氟沙星通过抑制结核分枝杆菌(MTB)脱氧核糖核酸旋转酶A亚单位,阻止DNA 的复制和转录而杀菌,对MTB有较强的抗菌活性,为杀菌。
WHO在2016年将左氧氟沙星归为耐多药结核病(MDR-TB)治疗的核心药物,并作为MDR-TB短程治疗方案中的基本药物。
(一)超适应证1.敏感结核病:对于初治和复治敏感结核病,在一线抗结核药物不能组成有效治疗方案时,可考虑使用左氧氟沙星。
2.异烟肼耐药结核病:WHO异烟肼耐药结核病治疗指南推荐,左氧氟沙星可用于治疗异烟肼耐药但左氧氟沙星敏感的结核病。
3.利福平耐药结核病(RR-TB):包括利福平单耐药结核病(Rifampicin mono-resistant tuberculosis,RMR-TB)和利福平多耐药结核病(Rifampicin poly-drugresistant tuberculosis, RPR-TB),WHO耐药结核病治疗指南推荐,高剂量左氧氟沙星(750~1 000 mg/d)用于治疗RR-TB,是治疗耐药结核病的核心药物,在氟喹诺酮类药物中应首选左氧氟沙星。
盐酸左氧氟沙星胶囊(左复康)的说明书排毒养颜是许多女性比较热衷的保养方式,体内有温毒和毒素会造成人体内分泌紊乱,引发一系列的疾病出现。
人体内一旦含有热毒会造成一系列的疾病,如皮肤病,血液病,大便干燥、口干舌燥等等。
因此服用清热解毒药物刻不容缓,目前推出了一种名叫盐酸左氧氟沙星胶囊(左复康)的药物,对于清热解毒具有非常明显的药效。
【药品名称】通用名称:盐酸左氧氟沙星胶囊商品名称:盐酸左氧氟沙星胶囊(左复康)【适应症/功能主治】适用于敏感菌引起的:1.泌尿生殖系统感染,包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)。
2.呼吸道感染,包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染【规格型号】0.1g*10s【用法用量】口服。
成人常用量: 1.支气管感染、肺部感染:一次0.2g(2粒),一日2次,或一次0.1g(1粒【不良反应】1.胃肠道反应:腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠 3.过敏应:皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。
光敏反应较少见。
4.偶可发生: (1)癫痫作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。
(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎现。
(3)静脉炎 (4)结晶尿,多见于高剂量应用时。
(5)关节疼痛。
5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。
【禁忌】对本品及氟喹诺酮类药过敏患者禁用。
【注意事项】1.由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见,应在给药前留取尿培养标本,参考细菌药敏结果调整用药。
2.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。
为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。
3.肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。
4.应用本品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应或其他过敏症状需停药。
附件3盐酸左氧氟沙星口服和注射剂说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】根据原审批文件确定通用名称: 商品名称: 英文名称: 汉语拼音: 【成份】本品主要成份为盐酸左氧氟沙星,其化学名称为:(-)-(S )-3-甲基-9-氟-2,3-二氢 -10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7氧代-7H -吡啶并[1,2,3-de ]-1,4 苯并口恶 嗪-6-羧酸半 水合物。
其化学结构式:分子式: C 18H 20FN 3O 4·HCl ·H 2O 分子量: 415.85本品其他成份为:根据原审批文件确定。
【性状】根据具体品种确定N H 3CN H ,HCl,H 2O【适应症】为减少耐药菌的产生,保证盐酸左氧氟沙星及其他抗菌药物的有效性,左氧氟沙星只用于治疗或预防已证明或高度怀疑由敏感细菌引起的感染。
在选择或修改抗菌药物治疗方案时,应考虑细菌培养和药敏试验的结果。
如果没有这些试验的数据做参考,则应根据当地流行病学和病原菌敏感性进行经验性治疗。
在治疗前应进行细菌培养和药敏试验以分离并鉴定感染病原菌,确定其对盐酸左氧氟沙星的敏感性。
在获得以上检验结果之前可以先使用左氧氟沙星进行治疗,得到检验结果之后再选择适当的治疗方法。
与此类中的其他药物相同,使用盐酸左氧氟沙星进行治疗时,铜绿假单胞菌的某些菌株可以很快产生耐药性。
在治疗期间应定期进行细菌培养和药敏试验以掌握病原菌是否对抗菌药物持续敏感,并在细菌出现耐药性后能够及时发现。
盐酸左氧氟沙星口服制剂和注射剂可用于治疗成年人(≥ 18岁)由下列细菌的敏感菌株所引起的下列轻、中、重度感染。
如静脉滴注对患者更为有利时(如患者不能耐受口服给药等)可使用盐酸左氧氟沙星注射液。
1.医院获得性肺炎治疗由对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、粘质沙雷氏菌、大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌、流感嗜血杆菌或肺炎链球菌引起的医院获得性肺炎。
同时应根据临床需要采取其他辅助治疗措施。
LEVAQUIN®(左氧氟沙星)片剂LEVAQUIN®(左氧氟沙星)口服液LEVAQUIN®(左氧氟沙星)注射剂LEVAQUIN®(含5%葡萄糖的左氧氟沙星)注射剂处方信息为减少耐药菌株的发生并维持LEV AQUIN®(左氧氟沙星)与其他抗菌药物的疗效,LEVAQUIN®(左氧氟沙星)只能用于治疗或预防已证实由细菌引起或高度疑似由细菌引起的感染。
描述LEVAQUIN®(左氧氟沙星)是人工合成的口服或静脉滴注用广谱抗菌药。
左氧氟沙星是消旋氧氟沙星的纯-(S)-异构体,化学上来讲它是一种手性氟羧基喹诺酮。
化学名是(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸半水合物。
化学结构是:分子式是C18H20FN3O4·1/2H2O,分子量370.38。
左氧氟沙星是一种白色至淡黄色的晶体或晶状粉末。
在小肠pH条件下呈两性离子。
数据显示在pH0.6-5.8范围内,左氧氟沙星的溶解度恒定(大约为100mg/ml)。
USP命名原则指出在这个pH范围内,左氧氟沙星溶解度是“可溶至易溶”。
超过pH5.8,溶解度迅速增加并在pH6.7时的达最大值(272mg/ml),此范围内是“易溶”。
超过pH6.7,溶解度下降并在pH约为6.9时达到最小值(约50mg/ml)。
左氧氟沙星能与许多金属离子生成稳定的配位化合物。
在体外,金属离子与其螯合的能力顺序为:Al+3>Cu+2>Zn+2>Mg+2>Ca+2。
LEVAQUIN片剂是薄膜衣片剂,含有下列非活性成分:250mg(以无水形式):羟丙甲纤维素,交联聚维酮,维晶纤维素,硬脂酸镁,聚乙二醇,钛白粉,聚山梨酯80和合成氧化铁红500mg(以无水形式):羟丙甲纤维素,交联聚维酮,维晶纤维素,硬脂酸镁,聚乙二醇,钛白粉,聚山梨酯80和合成氧化铁红750mg(以无水形式):羟丙甲纤维素,交联聚维酮,维晶纤维素,硬脂酸镁,聚乙二醇,钛白粉,聚山梨酯80LEVAQUIN口服液(25mg/ml)是多用途,自我防腐的左氧氟沙星溶液,pH范围在5.0至6.0 LEVAQUIN口服液外观澄清,呈黄色至绿黄色。
这种颜色不同不会对产品的功效产生不良影响。
LEVAQUIN口服液含有下列非活性物质:蔗糖,甘油,sucralose,盐酸,纯水,聚乙二醇,天然人工香味,苯甲醇,维生素C和焦糖。
其中还含有用来调节pH值的氢氧化钠溶液。
一次性玻璃瓶中的LEV AQUIN注射液是无菌,不含防腐剂的,pH范围在3.8到5.8之间。
负压袋中的LEVAQUIN注射液是无菌,不含防腐剂的,pH范围在3.8到5.8之间。
LEV AQUIN注射液外观澄清,呈黄色至绿黄色。
这不会对产品的功效产生不良影响。
一次性玻璃瓶中的LEV AQUIN注射液含有供注射用的左氧氟沙星水溶液。
负压袋中的LEVAQUIN注射液是稀释好的,无热原的几乎等渗的预混合液,含5%葡萄糖(D5W)。
可能加有盐酸和氢氧化钠溶液,用于调节pH值。
负压袋由特制的非增塑热塑共聚物(CR3)组成。
部分水会从容器渗入外包装,但这不足以明显影响产品。
与负压袋接触的溶液在保质期内会使极少量的负压袋成份析出。
根据USP的塑料容器生物测试规定进行的动物实验结果整个容器材料是合格的。
临床药理学:口服(p.o)左氧氟沙星片剂,口服溶液或静脉(i.v)注射后,单次给药和稳态状况下所测得的左氧氟沙星药代动力学参数的平均值±SD列在表1中。
吸收口服后,左氧氟沙星迅速完全地被人体吸收。
口服后1到2小时达到血浆浓度峰值。
500mg和750mg的左氧氟沙星片剂的绝对生物利用度均在99%左右,这说明左氧氟沙星口服吸收完全。
健康志愿受试者在60min内静注500mg的单剂量左氧氟沙星后,其血浆浓度峰值的平均值±SD为6.2 ±1.0 μg/mL,60min内静注750mg的单剂量左氧氟沙星后,其血浆浓度峰值的平均值±SD为11.5 ±4.0 μg/mL。
左氧氟沙星口服液和片剂具有生物等效性。
单剂量和多剂量口服或静注左氧氟沙星后,其药代动力学呈线性,并可预测。
每天一次使用500mg或750mg左氧氟沙星后,48小时内药物达到稳态。
每天一次口服左氧氟沙星多剂量给药后的血浆浓度峰值或谷值约为:500mg剂量的平均值±SD分别为5.7 ±1.4 和0.5 ±0.2μg/mL,750mg剂量的分别是8.6 ±1.9和1.1 ±0.4 μg/mL。
每天一次多剂量静注左氧氟沙星产生的血浆浓度峰值或谷值约为:500mg剂量的平均值±SD分别为6.4 ±0.8 和0.6 ±0.2 μg/mL,750mg剂量的分别是12.1 ±4.1和1.3 ±0.71 μg/mL。
口服500mgLEVAQUIN连同食物会推迟药物达到峰值浓度的时间约1小时,在片剂情况下使峰值浓度降低14%,口服液情况下会降低25%。
因此,口服左氧氟沙星片剂时可以不考虑食物的影响。
推荐在进食1小时前或进食2小时后服用左氧氟沙星口服液。
静注和口服等同剂量(mg/mg)的左氧氟沙星后的血浆浓度曲线(AOL)相似,且药物曝露程度(AUC)也相当。
因此,左氧氟沙星口服和静注的两种给药方式可以互换(见下图)。
分布单剂量和多剂量给予500mg或750mg左氧氟沙星后,其平均分布容积通常在74至112L之间,这表示左氧氟沙星在体内分布广泛。
给药后3小时,左氧氟沙星在健康受试者的皮肤组织和水泡液中达到峰值。
健康受试者每天口服750mg和500mg左氧氟沙星多剂量给药后,皮肤组织活检和血浆AUC的比值约为2,水泡液与血浆AUC的比值约为1。
左氧氟沙星也容易渗透入肺部。
肺部左氧氟沙星浓度通常是血浆浓度的2-5倍,单剂量口服500mg后24小时内的血浆浓度约在2.4至11.3μg/mL。
在体外,当血清/血浆左氧氟沙星浓度处在临床相关范围(1至10μg/mL)内,平衡透析法测得在所有研究的生物种类中约24至38%的左氧氟沙星与血清蛋白结合。
在人体内,左氧氟沙星主要和血清白蛋白结合。
左氧氟沙星与血清蛋白的结合不依赖于药物浓度。
代谢在血浆和尿液中,左氧氟沙星具有立体化学稳定性。
它不会因代谢作用转化成异构体-D-氧氟沙星。
在人体中左氧氟沙星代谢很有限,主要以药物原形从尿液排泄。
口服给药后,87%的药物会在48小时内以原形药物形式排泄,不到4%的药物通过粪便排泄。
不到5%的药物以去甲基和N-氧化代谢物形式排泄。
其中,N-氧化代谢物是左氧氟沙星在体内的唯一代谢物。
这些代谢物几乎没有相关的药理学活性。
排泄:左氧氟沙星大部分以原形药物从尿液排泄。
单剂量或多剂量口服或静注左氧氟沙星后,其平均血浆消除半衰期大约在6到8小时。
平均表观总体清除率(apparent total body clearance)和肾清除率分别约在144至226 mL/min和96至142 mL/min。
肾清除率大于肾小球滤过率说明左氧氟沙星不仅有肾小球滤过,还有肾小管分泌。
与西米替丁或丙磺舒联合给药后,左氧氟沙星的肾清除率会分别降低约24%和35%,这表示在肾近端小管出现左氧氟沙星分泌。
在受试者的新鲜尿样中未发现左氧氟沙星结晶。
特殊人群老年人:考虑受试者的肌肝清除率差异后,年轻和老年受试者的左氧氟沙星药代动力学没有明显差异。
健康老年受试者(66-80岁)口服500mg左氧氟沙星后,其平均血浆消除半衰期为7.6小时,在年轻成年人中这数值约为6小时。
两者间的差异可归因于受试者的肾功能差异,但不具有临床显著性。
药物吸收似乎不受年龄影响。
仅根据年龄来调整左氧氟沙星剂量是没有必要的。
小儿:未研究小儿受试者的左氧氟沙星药代动力学。
性别:考虑受试者的肌肝清除率差异后,男性和女性受试者的左氧氟沙星药代动力学没有明显差异。
男性口服500mg左氧氟沙星后,其平均血浆消除半衰期约为7.5小时,在女性受试者中约为6小时。
两者间的差异可归因于男女受试者间的肾功能差异,不具有临床显著性。
药物吸收似乎不受性别影响。
仅根据性别来调整左氧氟沙星剂量是没有必要的。
人种:通过对72名受试者(48名白种人和24名非白种人)的数据进行协同变异分析来研究人种因素对于左氧氟沙星药代动力学影响。
表观总体清除率和表观分布容积不受人种因素影响。
肾功能不全:肾功能受损(肌肝清除率<50mL/min)病人服药后,左氧氟沙星清除率与血浆消除半衰期都显著降低,因此要对这些病人进行剂量调整,防止出现药物蓄积。
血液透析或连续流动式腹膜透析(CAPD)都不能有效地将左氧氟沙星从体内排除,这说明血液透析或CAPD后不应该补充左氧氟沙星。
(见注意事项:通则和用量和用法)。
肝功能不全:未研究肝损伤病人的左氧氟沙星药代动力学。
由于左氧氟沙星代谢程度有限,肝损伤不会影响左氧氟沙星的药代动力学。
细菌感染:严重社区获得性细菌感染病人的左氧氟沙星药代动力学与健康受试者的相当。
药物间相互作用:对左氧氟沙星与茶碱,华法林,环孢霉素,地高辛,丙磺舒,西米替丁,硫糖铝及抗酸剂间可能存在的药代动力学相互作用进行了研究。
(见注意事项:药物相互作用)。
表1. 左氧氟沙星PK参数的平均值±SD1 清除率/生物利用度2分布容积/生物利用度3 18-53岁的健康男性4 60min静注250mg和500mg,90min静注750mg5 18-54岁的健康男性和女性受试者6每48小时给予中度肾损伤(CL CR20-50mL/min)和呼吸道或皮肤感染的病人500mg药物7剂量标准化数值(至500mg),根据人群药动学模型估计8 22-75岁的健康男性9 22-75岁的健康女性10 18-36岁的年轻健康男性和女性受试者11 66-80岁的老年健康男性和女性受试者12 19-55岁的健康男性和女性* 绝对生物利用度;500mg片剂的F=0.99 ± 0.08,750mg片剂的F=0.99 ± 0.06ND=未测定微生物学左氧氟沙星是外消旋氧氟沙星的L-异构体,属喹诺酮抗菌药物。
氧氟沙星的主要抗菌活性存在于L-异构体。
左氧氟沙星和其他氟喹诺酮类抗菌剂的作用机理是抑制细菌拓扑异构酶IV 和DNA解旋酶(两种都种酶都属II拓扑异构酶),它们是DNA复制,转录,修复和重组所必须的酶。
左氧氟沙星在体外广泛抑制革兰氏阴性和阳性菌。
等于或略高于其抑菌浓度时,左氧氟沙星具有杀菌作用。
包括左氧氟沙星在内的氟喹诺酮类药物与氨基糖甙类,大环内酯类和包括青霉素在内的β-内酰胺类药物在化学结构上有差别。