064利尿药脱水药子宫收缩药

勤奋
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练习题
1、那种药物有阻断Na+通道的作用？
A．乙酰唑胺
B．氢氯噻嗪
C．氯酞酮
√D．阿米洛利
E．呋塞米
√2、那种药与氨基苷类抗生素合用会加重耳毒性？
A．依他尼酸
B．乙酰唑胺
C．氢氯噻嗪
D．螺内酯
E．阿米洛利
OK
3、那种药物有增加肾血流量的作用：
√A．呋塞米
B．阿米洛利
C．乙酰唑胺
D．氢氯噻嗪
K+ Ca2+ Mg2+
K+
Na+
2Cl-②
NaCl Ca2+ (+ AC)
③ (+PTH) H+ Na +
④
低效 能利 尿药
②
Na+
Na +
K+ 2Cl-
④
K+
NaCl (+ALDO)
H2O (+ADH)
K+
H2O
H+
loop
Fig. Tubular transport systems of diuretics and dehydrants
酸
（一）袢利尿药
药理作用
1、利尿作用 2、扩血管作用 (肾)
作用特点：快、强、短； 尿排泌成分：
Cl-、Na+、K+、Ca2+、Mg2+排出↑
（一）袢利尿药
利尿机制： 进
抑制髓袢升支粗段（髓质部和 皮质部）Na+- K+-2Cl-共同转运子 →NaCl重吸收↓→肾稀释和浓缩功 能↓→利尿作用（强大）
1 呋塞米（速尿、呋喃苯胺酸）

甘 露 醇(mannitol)
是一种六元醇，临床常用20％高渗溶液。 [药理作用] 1.脱 水 作 用 2.利 尿 作 用
[临床应用]
1．脑水肿及青光眼 甘露醇对脑肿瘤、脑外伤、 脑组织炎症及缺氧等所致的脑水肿可迅速降低颅 内压。也能降低眼内压，短期用于急性青光眼， 术前使用以降低眼内压。
2．预防急性肾衰竭
依他尼酸(etacrynic acid，利尿酸)
作用部位和作用机制与呋塞米相似，主要抑制髓 袢升支粗段Na+-2Cl--K+同向转运体，影响肾对尿 液的稀释功能和浓缩功能。依他尼酸口服几乎完 全吸收，利尿作用迅速而短暂，排Na+ 强度比呋
塞米弱，胃肠道反应和耳毒性发生率均高于其他
袢利尿药，且较严重。因此，临床应用受到一定 限制。
利尿机制与呋塞米相似, 其作用强度是呋塞米 的40倍，用药剂量小、起效快、作用强、持续时 间短是其特点。该药不影响碳酸酐酶的活性，排 K+ 作用相对较弱，耳毒性发生率较低。此外，本 品还有直接舒张肾血管作用。临床上主要作为呋 塞米的代用品，用于各种顽固性水肿和急性肺水 肿，对急性肾衰竭患者本品尤为适宜。某些肾性 水肿应用呋塞米无效时，布美他尼可能有效。
[不良反应]
同呋塞米，最常见为电解质紊乱。长期或大剂量 用药可引起低血钾、低氯性碱中毒及高尿酸血症。 吲哚美辛可抑制本品舒张肾血管而减弱其利尿作 用。
(二)中效利尿药
噻嗪类 (thiazides)
பைடு நூலகம்
是临床广泛应用的一类口服利尿药和降压药。 这类药物均有一个苯噻嗪核和磺酰胺基团。
氢氯噻嗪最为常用，又称双氢克尿噻 （hydrodiuril）。
2．降血压作用 氢氯噻嗪为治疗高血压的基础药物， 常与其他抗高血压药合用，增强疗效，减少不良 反应。 3．抗利尿作用 应用氢氯噻嗪治疗尿崩症病人，可 使尿量明显减少，症状减轻。其作用机制未明， 可能与药物抑制肾小管上皮细胞内磷酸二酯酶， 提高远曲小管及集合管对水的通透性有关。此外， 噻嗪类通过促Na+排泄，降低血浆渗透压，从而改 善烦渴，减少饮水量，也有利于减少尿量。

药理学试题总论一名词解释1.药物2.局部作用3.选择作用4.不良反应5.副作用6.毒性反应7.受体激动剂8.受体拮抗剂9.首过消除10.肝肠循环11.血浆半衰期12.极量13.耐受性14.耐药性15.成瘾性16.配伍禁忌17.水杨酸反应18.一级消除动力学19.零级消除动力学20.常用量21.二重感染22.洋地黄化23.治疗指数24.药物效应动力学25.药物代谢动力学26.吸收27.分布28.生物转化29.血浆蛋白结合率30.生物利用度31.抗生素二是非题1．药物的兴奋作用皆对人有利，抑制作用皆对人不利2．药物的治疗作用和副作用是可以相互转化的3．药物的毒性反应过敏反应都是剂量过大引起的4．化学结构相似的药物作用一定相似5．体重，年龄，性别相同的人对药物反应不一定相同6．药物代谢的主要器官是肝脏，药物排泄的主要器官是胃肠道和肾脏7．致癌，致畸，致突变属于毒性反应的范畴8．生物利用度是指药物被机体吸收的程度和速度9．麻醉药品是指有利于外科手术进行的药物三选择题1.药效学是研究：A、药物的疗效B、药物在体内的变化过程C、药物对机体的作用规律D、影响药效的因素E、药物的作用规律2. 药物主动转运的特点是：A、由载体进行，消耗能量B、由载体进行，不消耗能量C、不消耗能量，无竞争性抑制D、消耗能量，无选择性E、无选择性，有竞争性抑制3.某碱性药物的pKa=9、8，如果增高尿液的pH，则此药在尿中：A、解离度增高，重吸收减少，排泄加快B、解离度增高，重吸收增多，排泄减慢C、解离度降低，重吸收减少，排泄加快D、解离度降低，重吸收增多，排泄减慢E、排泄速度并不改变4. 作用选择性低的药物，在治疗量时往往呈现：A、毒性较大B、副作用较多C、过敏反应较剧D、容易成瘾E、以上都不对5.加入竞争性拮抗药后，相应受体激动药的量效曲线将会：A、平行右移，最大效应不变B、平行左移，最大效应不变C、向右移动，最大效应降低D、向左移动，最大效应降低E、保持不变6.加入非竞争性拮抗药后，相应受体激动药的量效曲线将会：A、平行右移，最大效应不变B、平行左移，最大效应不变C、向右移动，最大效应降低D、向左移动，最大效应降低E、保持不变7.氢氯噻嗪100mg与氯噻嗪1g的排钠利尿作用大致相同，则：A、氢氯噻嗪的效能约为氯噻嗪的10倍B、氢氯噻嗪的效价强度约为氯噻嗪的10倍C、氯噻嗪的效能约为氢氯噻嗪的10倍D、氯噻嗪的效价强度约为氢氯噻嗪的10倍E、氢氯噻嗪的效能与氯噻嗪相等四填空题1.研究____________对_____________的作用规律的科学叫药物效应动力学。

不良反应
电解质紊乱：血K+、Na+ 、Cl-、Mg2+↓
高尿酸血症 代谢变化 高血糖 ： 胰岛素↓，Glu利用↓ 高血脂 ：TC↑, TG↑, LDL↑, HDL↓ 过敏反应
（三）低效能利尿药
（一）保钾利尿药
1、醛固酮拮抗药 2、钠通道阻滞药 螺内酯 依普利酮 氨苯蝶啶 阿米洛利
（二）碳酸酐酶抑制药
ClNa+、K+ 、Cl-、Mg2+ 、Ca2+ ↑
远曲小管远端和集合管
Na+ ↑ 、Cl- ↑ 、Ca2+↓
主细胞
ClNa+ ↑ 、Cl- ↑ 、Ca2+ ↓ 、 K+ ↑
尿液生成的生理学基础远曲小管近端
低渗
高渗 水
噻嗪类：中效 利尿药
利尿
水
醛固酮对肾脏Na+-K+交换的调节
醛固酮拮抗药 高渗 水
氨苯蝶啶和阿米洛利
阻滞远曲小管末端和集合管管腔Na+通道 主细胞 排钠 保钾
利尿
利尿作用不依赖于醛固酮 的存在； 与排钾利尿药合用于顽固 性水肿；
Cl-
AR较少，长期致高血钾。
乙酰唑胺（acetazolamide）
抑制碳酸酐酶 1. 肾脏→HCO3-、K+、水排出↑ 2. 肾外→房水、脑脊液量↓，房水和脑脊液pH↓ 临床应用 1. 青光眼 2. 急性高山病（预防） 3. 碱化尿液，促酸性物质排泄 4. 纠正代谢性碱中毒 5. 其他：癫痫、周期性麻痹、高磷酸盐血症等
不良反应
1.过敏反应（磺胺衍生物） 2.代谢性酸中毒 3.尿结石 4.失钾
渗透性利尿药（脱水药）
组织脱水作用 静脉注射给药后，通过提高血浆渗透压，促 使组织间液向血浆转移。 利尿作用