盐酸尼卡地平注射液

妊娠高血压是妊娠期常见疾病综合征，发生于女性妊娠20周或之后，收缩压≥140mmHg和（或）舒张压≥90mmHg，是孕产妇死亡的主要原因，3%～10%伴有并发症。

妊娠高血压是严重威胁母儿健康和生命的孕期疾病，病情严重程度与母儿不良结局发生率正相关，因此早期预防和干预十分重要。

为预防心脑血管意外和胎盘早剥等严重母胎并发症，降低母儿围生期病死率，做好妊娠高血压的防治尤为重要。

药物是治疗妊娠高血压的重要手段。

尼卡地平目前，常用降压药物有肾上腺素能受体阻滞剂、钙离子通道阻滞剂及中枢性肾上腺素能神经阻滞剂等药物。

尼卡地平作为水溶性二氢吡啶类钙通道阻滞剂，广泛应用于妊娠期高血压疾病的治疗。

一项Meta分析系统评价尼卡地平单用或联用治疗妊娠期高血压的有效性及安全性。

尼卡地平组：采用尼卡地平单用治疗或尼卡地平联用其他降血压药物治疗对照组：采用其他降血压药物纳入标准：符合妊娠高血压诊断标准，即妊娠20周后首次出现高血压，收缩压≥140mmHg和（或）舒张压≥90mmHg。

研究共纳入符合研究文献10篇，共1760例患者。

分析结果纳入文献的Meta分析结果表明，尼卡地平单药治疗与对照组疗效相当，但尼卡地平联合用药治疗妊娠期高血压，收缩压降低幅度优于对照组。

治疗后收缩压变化Meta分析结果（experimental：尼卡地平组；control：对照组）同时，Meta分析结果表明，尼卡地平单用与联合用药治疗妊娠高血压，舒张压的降低幅度均优于对照组。

治疗后舒张压变化Meta分析结果（experimental：尼卡地平组；control：对照组）在不良反应发生情况方面，Meta分析结果表明，尼卡地平单用或联合用药治疗妊娠高血压，不良反应发生率与对照组无显著差异。

治疗后不良反应发生情况的Meta分析结果（experimental：尼卡地平组；control：对照组）综上所述，Meta分析结果显示，尼卡地平无论是单药治疗还是联合用药，降低妊娠期舒张压优于其他降压药，尤其是联合用药收缩压和舒张压均得到了更好控制。

佩尔注射剂名称：佩尔注射剂--------------------------------------------------------------------------------制造商：日本山之内制药关键词：yamanouchi；尼卡地平；perdipine；nicardipine；高血压；D－山梨糖醇药物分类： Y7.1．钙拮抗药；Y7.3.4．其他抗高血压药--------------------------------------------------------------------------------简介：佩尔注射剂商品名称中文名（佩尔注射剂2mg,10mg）英文名（Perdipine injection 2m,10mg)一般名称中文名（盐酸尼卡地平）英文名（nicardipine hydrochloride ）规格佩尔针剂2mg(2ml).10支佩尔针剂10mg(10ml).10支。

成分佩尔针剂：有效成分：日本药典盐酸尼卡地平添加物： D－山梨糖醇制剂的性状：本剂为褐色安瓿装的微黄色透明针剂适应症高血压急症手术时异常高血压用法用量1.手术时异常高血压本剂用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀后，以盐酸尼卡地平计，0.01-0. 02%(1ml中含量为0.1-0.2mg）的溶液地行静脉滴注，这时，以每分钟2-10ug/kg体重的滴注速度开始给药，将血压降到目标值后，边监测血压边调节滴注速度。

2.高血压急症本剂用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释后，以盐酸尼卡地平计，0.01-0.02%(1ml中含量为0.1-0.2mg)的溶液进行静脉滴注，这时，以每分钟0.5-6ug/kg体重的滴注速度开始给药。

给药时，从每分钟0.5ug/kg体重开始，将血压降到目标值后，边监测压边调节滴注速度。

静脉注射：如有必要迅速降血压时，则将本剂以盐酸尼卡地平计，10-30ug/kg体重的剂量进行直接静脉注射。

盐酸尼卡地平的合成介绍盐酸尼卡地平（Nicardipine hydrochloride）是一种钙通道阻滞剂，常用于治疗高血压和心绞痛。

它具有降低血压的作用，通过抑制某些钙离子通道，减少心脏收缩和血管收缩，从而促进血液顺畅地流向身体各部分。

本文将介绍盐酸尼卡地平的合成过程。

合成路线盐酸尼卡地平的合成可以通过以下步骤完成：1.2,6-二甲基苯甲醛与丙二酸酐反应生成2,6-二甲基苯乙酮丙二酸酯。

2.将2,6-二甲基苯乙酮丙二酸酯与氰化亚汞反应，生成2,6-二甲基苯乙酮硫脲。

3.将2,6-二甲基苯乙酮硫脲与硝基苯乙烯反应，生成N-(2,6-二甲基苯乙基)-3-硝基苯烟酰胺。

4.将N-(2,6-二甲基苯乙基)-3-硝基苯烟酰胺与乙酸钠反应，生成N-(2,6-二甲基苯乙基)-3-氨基苯烟酸乙酯（尼卡地平前体）。

5.将尼卡地平前体与盐酸反应，生成盐酸尼卡地平。

合成步骤1. 2,6-二甲基苯甲醛与丙二酸酐反应合成的第一步是将2,6-二甲基苯甲醛与丙二酸酐反应。

反应条件可以选择在碱性条件下进行，例如在碳酸钠存在下，在适当温度下加热反应数小时。

该反应会生成2,6-二甲基苯乙酮丙二酸酯。

2. 2,6-二甲基苯乙酮丙二酸酯与氰化亚汞反应接下来，将步骤1中合成的2,6-二甲基苯乙酮丙二酸酯与氰化亚汞反应。

这个反应可以在酸性条件下进行，例如在盐酸溶液中进行。

反应过程会生成2,6-二甲基苯乙酮硫脲。

3. 2,6-二甲基苯乙酮硫脲与硝基苯乙烯反应将步骤2中合成的2,6-二甲基苯乙酮硫脲与硝基苯乙烯反应。

该反应可以在碱性条件下进行，例如在碳酸钠或碳酸氢钠存在下进行。

反应过程会生成N-(2,6-二甲基苯乙基)-3-硝基苯烟酰胺。

4. N-(2,6-二甲基苯乙基)-3-硝基苯烟酰胺与乙酸钠反应将步骤3中合成的N-(2,6-二甲基苯乙基)-3-硝基苯烟酰胺与乙酸钠反应。

该反应可以在碱性条件下进行，例如在氢氧化钠存在下进行。

反应过程会生成N-(2,6-二甲基苯乙基)-3-氨基苯烟酸乙酯，这是尼卡地平的前体。

盐酸尼卡地平熔点盐酸尼卡地平（Nifedipine Hydrochloride）是一种常用的钙通道阻滞剂，广泛应用于临床治疗高血压、心绞痛等心血管疾病。

它是一种白色结晶性粉末，能溶解于水和醇类溶剂。

其熔点是指在常压下，物质从固体状态转变为液体状态所需的温度。

盐酸尼卡地平的熔点为131-133℃。

盐酸尼卡地平是通过抑制细胞内钙离子的内流，从而降低血管平滑肌的张力，扩张冠状动脉和外周血管，增加心肌供血，降低心肌耗氧量，从而起到降压和缓解心绞痛的作用。

盐酸尼卡地平还具有选择性作用，主要作用于冠状动脉，而对其他血管影响较小，因此对心血管系统的影响较为特异。

在临床应用中，盐酸尼卡地平常用于治疗高血压。

高血压是一种常见的慢性疾病，长期不受控制会增加心脏负荷，导致心脏肥厚、心力衰竭等并发症。

盐酸尼卡地平通过扩张血管，降低外周阻力，从而降低血压。

此外，由于其对冠状动脉的扩张作用，盐酸尼卡地平还可用于缓解心绞痛。

心绞痛是由于冠状动脉狭窄或阻塞引起的心肌缺血所致的胸痛，盐酸尼卡地平能够通过扩张冠状动脉，增加心肌血供，缓解心绞痛的发作。

盐酸尼卡地平的用法用量为口服给药，一般每次剂量为10-20毫克，每日2-3次。

为了减少胃肠道反应，盐酸尼卡地平常采用缓释制剂，使药物缓慢释放。

此外，由于盐酸尼卡地平的血压降低作用较快，刚开始使用时可能会出现头晕、头痛等不良反应，需要逐渐调整剂量以减少不良反应的发生。

尽管盐酸尼卡地平在临床应用中效果显著，但仍需注意一些潜在的安全问题。

首先，由于盐酸尼卡地平的扩血管作用，可能导致血压过低，特别是在起始治疗或剂量调整过程中。

其次，长期使用盐酸尼卡地平可能导致心脏反射性加快和血管反射性收缩，增加心脏负荷和心肌耗氧量，应密切监测心率和血压的变化。

此外，盐酸尼卡地平在妊娠期和哺乳期慎用，因为其对胎儿和婴儿的安全性尚不明确。

盐酸尼卡地平是一种常用的钙通道阻滞剂，通过扩张血管，降低血压和缓解心绞痛。

其熔点为131-133℃。

盐酸尼卡地平的合成盐酸尼卡地平是一种常用的钙离子拮抗剂，广泛应用于高血压和狭心症的治疗。

它是通过合成得到的，下面将介绍盐酸尼卡地平的合成过程。

盐酸尼卡地平的合成起点是一种叫做3-甲氧羰基-5-甲基异恶唑酮的化合物。

这个化合物是通过异恶唑酮和乙酸甲酯反应得到的。

反应条件是在碱性条件下，加入异恶唑酮和乙酸甲酯，通过酯化反应形成3-甲氧羰基-5-甲基异恶唑酮。

接下来，3-甲氧羰基-5-甲基异恶唑酮与氰乙酸酯反应，生成3-甲氧羰基-5-甲基-1-(2-氰乙基)-1,4-二氢恶唑-2-酮。

这个反应是在碱性条件下进行的，通过酰胺形成反应生成目标产物。

然后，通过邻苯二甲酸二酯和2-氰乙基-1,4-二氢恶唑-2-酮反应，得到盐酸尼卡地平的前体化合物。

这个反应是通过酯交换反应进行的，通过邻苯二甲酸二酯和2-氰乙基-1,4-二氢恶唑-2-酮反应生成前体化合物。

通过盐酸的加入，将前体化合物转化为盐酸尼卡地平。

这个反应是在酸性条件下进行的，通过加入盐酸使前体化合物发生水解反应，生成盐酸尼卡地平。

总的来说，盐酸尼卡地平的合成包括酯化反应、酰胺形成反应、酯交换反应和水解反应。

这些反应的进行需要适当的反应条件和催化剂的存在，通过合理的操作顺序和条件控制，最终得到纯度较高的盐酸尼卡地平。

盐酸尼卡地平的合成过程是一个多步反应，每一步都需要精确的反应条件和催化剂的存在。

通过合成得到的盐酸尼卡地平需要进行分析和纯化，以确保其质量和纯度符合药品的要求。

这个合成过程的研究和优化，对于降低成本、提高产率和改进产品质量具有重要意义。

总结起来，盐酸尼卡地平的合成是一个复杂的多步反应过程，需要合适的反应条件和催化剂的存在。

通过合成得到的盐酸尼卡地平是一种常用的药物，可以用于高血压和狭心症的治疗。

这个合成过程的研究和改进对于药物的研发和生产具有重要的意义。

HPLC法测定盐酸尼卡地平注射液的有关物质刘艳;罗晶;刘海静;吴少平【摘要】目的为了完善盐酸尼卡地平注射液的有关物质检查方法 ,使其能够准确测定降解杂质含量.方法制备了盐酸尼卡地平降解杂质A;并以之为杂质对照品,建立了测定盐酸尼卡地平注射液有关物质的方法 ,采用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,检测温度30 ℃,检测波长:235 nm,甲醇-0.01 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(75∶25)为流动相.结果得到盐酸尼卡地平降解杂质纯品,光谱数据与结构吻合.杂质A在0.5～1.5 mg·L-1质量浓度范围内呈良好的线性关系, 相关系数为0.997 5.杂质A平均回收率为102.1%.结论该方法能够准确测定盐酸尼卡地平注射液有关物质.【期刊名称】《西北药学杂志》【年(卷),期】2010(025)004【总页数】3页(P246-248)【关键词】HPLC;盐酸尼卡地平;有关物质【作者】刘艳;罗晶;刘海静;吴少平【作者单位】陕西中医学院,陕西,咸阳,712046;陕西省药品检验所,陕西,西安,710061;陕西省药品检验所,陕西,西安,710061;陕西省药品检验所,陕西,西安,710061;陕西省药品检验所,陕西,西安,710061【正文语种】中文【中图分类】R927.2盐酸尼卡地平(nicardipine hydrochloride,见图1),是一种二氢吡啶类钙拮抗剂,能抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度,对血管有较强的选择性,其注射剂应用于手术时异常高血压的急救处置和高血压性急症等[1]。

盐酸尼卡地平见光易分解,而国家尚未提供其降解杂质对照品,因而现行标准有关物质检查方法采用高效液相色谱(HPLC)主成分自身对照法[2]测定其有关物质杂质含量。

由于降解杂质的紫外吸收系数与盐酸尼卡地平有一定差异,因此,现行标准方法不能准确测定包括降解杂质在内的有关物质杂质。

笔者参照文献[3-6]方法制备了盐酸尼卡地平有关物质杂质A(图1),在对杂质进行结构确定后,建立了以 HPLC杂质对照品比较法与自身对照法相结合的盐酸尼卡地平注射液有关物质测定方法。

盐酸尼卡地平注射液【药品名称】通用名称：盐酸尼卡地平注射液英文名称：Nicardipine Hydrochloride Injection【成份】盐酸尼卡地平。

化学名为：2,6二甲基-4-（3硝基苯基）-1,4二氢吡啶-3,5二羧酸-3-[(N-苄基-N-甲氨基)]-乙酯-5-甲酯盐酸盐。

其结构式为：分子式：C28H20N3O6,HCl分子量：515.99【适应症】手术时异常高血压的急救处置；高血压性急症。

【用法用量】1．手术时异常高血压的急救处置；本品用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释后，以盐酸尼卡地平计，0.01～0.02%（1ml中的含量为0.1～0.2mg）的溶液进行静脉滴注。

这时，以1分钟2～10μg/kg（体重）的滴注速度开始给予，将血压降到目的值后，边监测血压边调节滴注速度。

如有必要迅速降低血压时，则将本品以盐酸尼卡地平计，10～30μg/kg（体重）的剂量进行静脉给予。

2．高血压性紧急症本品用生理或5%葡萄糖注射稀释后，以盐酸尼卡地平计，0.01～0.02%（1ml中的含量为0.1～0.2mg）的溶液进行静脉滴注。

这时，以1分钟0.5～6μg/kg（体重）的滴注速度速度给予。

从1分钟0.5μg/kg（体重）开始，将血压降到目的值后，边监测血压边调节滴注速度。

【不良反应】1．循环系统有时会出现心动过速、心慌、面赤、全身不适感、心电图变化。

2．肝脏有时会出现肝功能障碍（GOT、GPT等的上升）。

3．肾脏有时BUN、肌酐会上升。

4．消化系统有时回出现恶心。

5．其他有时会出现血氧过少、头痛、体温上升、尿量减少、血液总胆固醇下降。

【禁忌】1．颅内出血的，估计尚未完全止血的病人。

2．脑中风的急性期颅内压增高病人。

3．对盐酸尼卡地平有过敏史者。

【注意事项】1．本品作用因人而异，因此应充分监测血压、心搏率等情形下慎重用药。

2．因本品给予过多引起明显低血压时，应中止给予。

此外，如想迅速恢复血压，应投与升压制（正肾上腺素）。

盐酸尼卡地平熔点盐酸尼卡地平是一种常用的降压药物，也被广泛应用于心血管疾病的治疗。

它的熔点是多少呢？让我们一起来探讨一下。

盐酸尼卡地平是一种白色结晶粉末，常见的剂型有片剂和胶囊剂。

作为一种钙离子拮抗剂，盐酸尼卡地平通过抑制细胞膜上的钙离子通道，阻断钙离子进入细胞，从而降低心脏收缩力和血管平滑肌的收缩，扩张冠状动脉和周围血管，降低血压，改善心脏供血。

熔点是物质从固态转化为液态的温度，对于盐酸尼卡地平来说，它的熔点是多少呢？根据相关研究数据显示，盐酸尼卡地平的熔点约为132-134摄氏度。

这个温度范围是指纯度较高的盐酸尼卡地平样品，在实际生产中，可能会因为不同的生产工艺和配方而有所差异。

盐酸尼卡地平作为一种药物，具有一定的药理学特点和临床应用。

它主要通过口服给药，经过肠道吸收后进入血液循环，经肝脏代谢后形成活性代谢产物，通过血液循环作用于靶组织，发挥其降压和扩血管作用。

由于其特殊的药理学特点，盐酸尼卡地平常常被用于高血压、冠心病和心绞痛等心血管疾病的治疗。

盐酸尼卡地平在临床应用中需要注意一些事项。

首先，对于过敏体质或有过敏史的患者，应慎用盐酸尼卡地平；其次，患有心肌梗死、严重心力衰竭、低血压等疾病的患者应禁用盐酸尼卡地平；另外，儿童、孕妇和哺乳期妇女也应慎用该药物。

此外，盐酸尼卡地平还有一些常见的不良反应，如头晕、头痛、面红等，患者在使用过程中应密切关注自身状况并及时就医。

在药物的贮存和使用过程中，我们也需要注意一些细节。

盐酸尼卡地平应存放在干燥、阴凉、避光的地方，远离儿童。

在使用过程中，应按照医生的指导和药品说明书进行正确用药，避免超量使用或突然停药。

总的来说，盐酸尼卡地平是一种常用的降压药物，通过阻断钙离子通道发挥降压和扩血管作用。

它的熔点约为132-134摄氏度，具有一定的药理学特点和临床应用。

在使用过程中，我们需要注意药物的适应症、禁忌症和不良反应，并正确存储和使用。

希望本文能对大家对盐酸尼卡地平有一定的了解和认识。

尼卡地平注射液治疗重度高血压的疗效评价罗素新;李骊华;陈明;刘剑;左中【期刊名称】《安防科技》【年(卷),期】2002(000)003【摘要】目的:本研究观察及评价尼卡地平注射液治疗20例重度高血压患者的疗效和副作用.方法:20例分为两组,Ⅰ组11例患者先静脉注射2mg,继以0.5～2.0μg/kg@min持续静脉滴入,Ⅱ组9例仅以0.5～2.0 u g/kg@min持续静脉滴入.结果:两组均迅速降压达到满意效果,显效率均为100%,Ⅰ组显效时间为5min,Ⅱ组为15min;两组达目标血压的时间均为1h;且降压效果稳定.该药的副作用较小,多为面红、心悸,能耐受.结论:尼卡地平静脉制剂治疗重度高血压起效快,疗效确切,副作用少.【总页数】3页(P327-328,330)【作者】罗素新;李骊华;陈明;刘剑;左中【作者单位】重庆医科大学临床学院心血管内科,重庆,400016;重庆医科大学临床学院心血管内科,重庆,400016;重庆医科大学临床学院心血管内科,重庆,400016;重庆医科大学临床学院心血管内科,重庆,400016;重庆医科大学临床学院心血管内科,重庆,400016【正文语种】中文【中图分类】R544.1【相关文献】1.比较尼卡地平与拉贝洛尔治疗重度妊娠期高血压疾病的差异 [J], 崔芳;徐珊;刘佳;赵文霞2.国产与进口尼卡地平静脉用药治疗重度高血压比较 [J], 宫剑滨;江时森;李俭春;施广飞;段宝祥3.尼卡地平注射液治疗高血压急症的临床疗效及安全性分析 [J], 李自纲4.尼卡地平注射液治疗高血压急症的临床疗效及安全性分析 [J], 李自纲5.妊娠期高血压治疗中丹参注射液与尼卡地平联用效果评价 [J], 邵显静因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。