盐酸尼卡地平doc

盐酸尼卡地平的合成介绍盐酸尼卡地平（Nicardipine hydrochloride）是一种钙通道阻滞剂，常用于治疗高血压和心绞痛。

它具有降低血压的作用，通过抑制某些钙离子通道，减少心脏收缩和血管收缩，从而促进血液顺畅地流向身体各部分。

本文将介绍盐酸尼卡地平的合成过程。

合成路线盐酸尼卡地平的合成可以通过以下步骤完成：1.2,6-二甲基苯甲醛与丙二酸酐反应生成2,6-二甲基苯乙酮丙二酸酯。

2.将2,6-二甲基苯乙酮丙二酸酯与氰化亚汞反应，生成2,6-二甲基苯乙酮硫脲。

3.将2,6-二甲基苯乙酮硫脲与硝基苯乙烯反应，生成N-(2,6-二甲基苯乙基)-3-硝基苯烟酰胺。

4.将N-(2,6-二甲基苯乙基)-3-硝基苯烟酰胺与乙酸钠反应，生成N-(2,6-二甲基苯乙基)-3-氨基苯烟酸乙酯（尼卡地平前体）。

5.将尼卡地平前体与盐酸反应，生成盐酸尼卡地平。

合成步骤1. 2,6-二甲基苯甲醛与丙二酸酐反应合成的第一步是将2,6-二甲基苯甲醛与丙二酸酐反应。

反应条件可以选择在碱性条件下进行，例如在碳酸钠存在下，在适当温度下加热反应数小时。

该反应会生成2,6-二甲基苯乙酮丙二酸酯。

2. 2,6-二甲基苯乙酮丙二酸酯与氰化亚汞反应接下来，将步骤1中合成的2,6-二甲基苯乙酮丙二酸酯与氰化亚汞反应。

这个反应可以在酸性条件下进行，例如在盐酸溶液中进行。

反应过程会生成2,6-二甲基苯乙酮硫脲。

3. 2,6-二甲基苯乙酮硫脲与硝基苯乙烯反应将步骤2中合成的2,6-二甲基苯乙酮硫脲与硝基苯乙烯反应。

该反应可以在碱性条件下进行，例如在碳酸钠或碳酸氢钠存在下进行。

反应过程会生成N-(2,6-二甲基苯乙基)-3-硝基苯烟酰胺。

4. N-(2,6-二甲基苯乙基)-3-硝基苯烟酰胺与乙酸钠反应将步骤3中合成的N-(2,6-二甲基苯乙基)-3-硝基苯烟酰胺与乙酸钠反应。

该反应可以在碱性条件下进行，例如在氢氧化钠存在下进行。

反应过程会生成N-(2,6-二甲基苯乙基)-3-氨基苯烟酸乙酯，这是尼卡地平的前体。

编号：GYGC-01-02-03盐酸尼卡地平片工艺规程江苏圣朗药业有限公司目录1、药品名称、剂型、规格2、批准文号及执行标准3、产品处方和工艺流程4、操作过程及工艺条件5、原辅材料、中间产品和成品的质量标准和技术参数及贮存注意事项6、包装材料控制标准、包装规格及要求7、原辅材料消耗定额、技术经济指标、物料平衡及各项指标的计算方法8、生产设备一览表及主要设备生产能力9、环境卫生、个人卫生及工艺卫生10﹑生产与劳动保护11﹑岗位定员12、附页目的：制定盐酸尼卡地平片工艺规程，做为该品种生产操作的技术依据。

适用范围：本规程适用于生产操作人员和工艺管理人员。

职责：生产操作人员和工艺管理人员对本工艺规程的执行负责。

具体内容：1.产品名称、剂型、规格1.1产品名称：盐酸尼卡地平片1.2剂型：片剂1.3.规格： 10mg/片。

2. 批准文号及执行标准2.1.产品执行标准依据：《中华人民共和国药典》2005年版二部2.2.批准文号:国药准字H0983012。

3.产品处方和生产工艺流程3.1.处方依据：《中华人民共和国药典》2005年版二部3.2产品处方(批量)：（批量:80万片）名称数量名称数量盐酸尼卡地平 10g 盐酸尼卡地平 8Kg淀粉 45g 淀粉 36Kg磷酸氢钙 56g . 磷酸氢钙 44.8Kg 糖粉 22.5g 糖粉 18Kg羟丙基纤维素 5.5g 羟丙基纤维素 4.4Kg16%糖与4%淀粉混合浆适量 16%糖与4%淀粉混合浆适量硬脂酸镁适量硬脂酸镁适量制成 1000片制成 80万片3.3工艺流程图：(检验)库备注: 1.阴影部分为三十万级净化区.2.外包装为一般区.4.操作过程及工艺条件4.1备料称量过筛:4.1.1根据生产指令开具领料单，领取原辅料，逐一核对原辅料品名、批号、数量、合格证等，确认无误后方可开始生产操作。

4.1.2依次称取处方量的原辅料,置内衬塑料袋的物料桶中,加贴桶签单,标明品名、批号、规格、数量、操作人、复核人等。

盐酸尼卡地平熔点盐酸尼卡地平（Nifedipine Hydrochloride）是一种常用的钙通道阻滞剂，广泛应用于临床治疗高血压、心绞痛等心血管疾病。

它是一种白色结晶性粉末，能溶解于水和醇类溶剂。

其熔点是指在常压下，物质从固体状态转变为液体状态所需的温度。

盐酸尼卡地平的熔点为131-133℃。

盐酸尼卡地平是通过抑制细胞内钙离子的内流，从而降低血管平滑肌的张力，扩张冠状动脉和外周血管，增加心肌供血，降低心肌耗氧量，从而起到降压和缓解心绞痛的作用。

盐酸尼卡地平还具有选择性作用，主要作用于冠状动脉，而对其他血管影响较小，因此对心血管系统的影响较为特异。

在临床应用中，盐酸尼卡地平常用于治疗高血压。

高血压是一种常见的慢性疾病，长期不受控制会增加心脏负荷，导致心脏肥厚、心力衰竭等并发症。

盐酸尼卡地平通过扩张血管，降低外周阻力，从而降低血压。

此外，由于其对冠状动脉的扩张作用，盐酸尼卡地平还可用于缓解心绞痛。

心绞痛是由于冠状动脉狭窄或阻塞引起的心肌缺血所致的胸痛，盐酸尼卡地平能够通过扩张冠状动脉，增加心肌血供，缓解心绞痛的发作。

盐酸尼卡地平的用法用量为口服给药，一般每次剂量为10-20毫克，每日2-3次。

为了减少胃肠道反应，盐酸尼卡地平常采用缓释制剂，使药物缓慢释放。

此外，由于盐酸尼卡地平的血压降低作用较快，刚开始使用时可能会出现头晕、头痛等不良反应，需要逐渐调整剂量以减少不良反应的发生。

尽管盐酸尼卡地平在临床应用中效果显著，但仍需注意一些潜在的安全问题。

首先，由于盐酸尼卡地平的扩血管作用，可能导致血压过低，特别是在起始治疗或剂量调整过程中。

其次，长期使用盐酸尼卡地平可能导致心脏反射性加快和血管反射性收缩，增加心脏负荷和心肌耗氧量，应密切监测心率和血压的变化。

此外，盐酸尼卡地平在妊娠期和哺乳期慎用，因为其对胎儿和婴儿的安全性尚不明确。

盐酸尼卡地平是一种常用的钙通道阻滞剂，通过扩张血管，降低血压和缓解心绞痛。

其熔点为131-133℃。

盐酸尼卡地平的合成盐酸尼卡地平是一种常用的钙离子拮抗剂，广泛应用于高血压和狭心症的治疗。

它是通过合成得到的，下面将介绍盐酸尼卡地平的合成过程。

盐酸尼卡地平的合成起点是一种叫做3-甲氧羰基-5-甲基异恶唑酮的化合物。

这个化合物是通过异恶唑酮和乙酸甲酯反应得到的。

反应条件是在碱性条件下，加入异恶唑酮和乙酸甲酯，通过酯化反应形成3-甲氧羰基-5-甲基异恶唑酮。

接下来，3-甲氧羰基-5-甲基异恶唑酮与氰乙酸酯反应，生成3-甲氧羰基-5-甲基-1-(2-氰乙基)-1,4-二氢恶唑-2-酮。

这个反应是在碱性条件下进行的，通过酰胺形成反应生成目标产物。

然后，通过邻苯二甲酸二酯和2-氰乙基-1,4-二氢恶唑-2-酮反应，得到盐酸尼卡地平的前体化合物。

这个反应是通过酯交换反应进行的，通过邻苯二甲酸二酯和2-氰乙基-1,4-二氢恶唑-2-酮反应生成前体化合物。

通过盐酸的加入，将前体化合物转化为盐酸尼卡地平。

这个反应是在酸性条件下进行的，通过加入盐酸使前体化合物发生水解反应，生成盐酸尼卡地平。

总的来说，盐酸尼卡地平的合成包括酯化反应、酰胺形成反应、酯交换反应和水解反应。

这些反应的进行需要适当的反应条件和催化剂的存在，通过合理的操作顺序和条件控制，最终得到纯度较高的盐酸尼卡地平。

盐酸尼卡地平的合成过程是一个多步反应，每一步都需要精确的反应条件和催化剂的存在。

通过合成得到的盐酸尼卡地平需要进行分析和纯化，以确保其质量和纯度符合药品的要求。

这个合成过程的研究和优化，对于降低成本、提高产率和改进产品质量具有重要意义。

总结起来，盐酸尼卡地平的合成是一个复杂的多步反应过程，需要合适的反应条件和催化剂的存在。

通过合成得到的盐酸尼卡地平是一种常用的药物，可以用于高血压和狭心症的治疗。

这个合成过程的研究和改进对于药物的研发和生产具有重要的意义。

盐酸尼卡地平Yansuan Nikadiping PianNicardipine Hydrochloride Tablets本品含盐酸尼卡地平(C26H29N3O6·HCl)应为标示量的90.0～110.0％。

【性状】本品为微黄色片或糖衣片,除去包衣后，显微黄色。

【鉴别】(1) 取本品的细粉适量（约相当于盐酸尼卡地平20mg）,加甲醇8ml使盐酸尼卡地平溶解，滤过，滤液分为两份，照盐酸尼卡地平项下的鉴别(1)(4)试验，显相同的反应。

（1）取本品约10 mg，加甲醇3ml使溶解，加硫氰酸铬铵试液数滴，即生成粉红色沉淀。

原理：这是因为盐酸尼卡地平含有吡啶环，可以和生物碱沉淀试剂硫氰酸铬铵试液进行鉴别试验，该反应生成了络合物沉淀。

条件：用甲醇溶解，因为在水中几乎不溶。

（4）取本品约10 mg，加甲醇4ml使溶解，溶液显氯化物的鉴别反应（附录Ⅲ）。

(2)在含量测定项下的色谱图中，供试品溶液的主峰保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

原理：因为该药物有特征基团，如：吡啶环、苯环、羰基等，能够产生红外吸收从而可用红外分光光度法来鉴别。

(3)取含量定项下的供试品溶液1ml，加甲醇至5ml，照紫外-可见分光光度法（附录IV A）测定，在236nm的波长处有最大吸收，在219nm的波长处有最小吸收。

原理：因为该药物有芳杂环，在紫外光区有特征吸收，可用紫外分光光度法鉴别。

条件：紫外分光光度计【检查】有关物质避光操作。

取含量定项下的细粉适量（约相当于盐酸尼卡地平25mg），精密称定，置50ml量瓶中，加流动相适量，超声处理15分钟使盐酸尼卡地平溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，离心10分钟（每分钟3000转），取上清液作为供试品，另取杂质Ⅰ（同盐酸尼卡地平有关物质项下）对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释成每1 ml中含50 ug的溶液，精密量取液5ml，置100ml量瓶中，精密加入供试品溶液1 ml，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。

吲达帕胺片【药品名称】通用名称：吲达帕胺片英文名称：Erythromycin Estolate【成份】本品主要成分为吲达帕胺，其化学名称为：N-(2-甲基-2，3-二氢-1H-吲哚基)-3-氨磺酰基-4-氯-苯甲酰胺。

其结构式为：分子式：C16H16ClN3O3S分子量：365.83【适应症】抗高血压,具有扩张血管平滑肌及利尿作用,用于原发性高血压。

【用法用量】成人常用量口服，一次1片，每日1次。

【不良反应】比较轻而短暂，呈剂量相关。

⑴较少见的有：腹泻、头痛、食欲减低、失眠、反胃、直立性低血压。

⑵少见的有：皮疹、瘙痒等过敏反应；低血钠、低血钾、低氯性碱中毒。

【禁忌】对磺胺过敏者- 严重的肾功能不全- 肝性脑病- 低钾血症通常，此药不要与锂和能引发扭转性室速的非抗心律失常药合用(参考药物的相互作用)。

【注意事项】①为减少电解质平衡失调出现的可能，宜用较小的有效剂量，并应定期监测血钾、钠及尿酸等，注意维持水与电解质平衡，注意及时补钾。

②作利尿用时，最好每晨给药一次，以免夜间起床排尿。

③无尿或严重肾功能不全，可诱致氮质血症。

④痛风或高尿酸血症，此时血尿酸可进一步增高。

⑤肝功能不全，利尿后可促发肝昏迷。

⑥交感神经切除术后，此时降压作用会加强。

⑦应用本品而需作手术时，不必停用本品，但须告知麻醉医师。

【特殊人群用药】妊娠与哺乳期注意事项：对妊娠的影响尚缺乏人体研究，动物研究未发现问题。

本品是否排入乳汁未详，但人体应用未发生问题。

【药物相互作用】①本品与肾上腺皮质激素同用时利尿利钠作用减弱; ②本品与胺碘酮同用时由于血钾低而易致心律失常; ③本品与口服抗凝药同用时抗凝效应减弱; ④本品与非甾体抗炎镇痛药同用时本品的利钠作用减弱; ⑤本品与多巴胺同用时利尿作用增强; ⑥本品与其他种类降压药同用时降压作用增强; ⑦本品与拟交感药同用时降压作用减弱; ⑧本品与锂剂合用时可增加血锂浓度并出现过量的征象; ⑨与大剂量水杨酸盐合用时，已脱水的患者可能发生急性肾功能衰竭; ⑩与二甲双胍合用易出现乳酸酸中毒。

盐酸尼卡地平结构式
摘要：
一、盐酸尼卡地平结构式简介
1.盐酸尼卡地平基本信息
2.结构式的作用和意义
二、盐酸尼卡地平结构式的化学组成
1.分子式
2.分子量
3.化学元素的种类和数量
三、盐酸尼卡地平结构式的特点
1.分子结构
2.键长和键角
3.立体构型
四、盐酸尼卡地平结构式与药物活性的关系
1.药物靶点
2.药效团
3.生物活性
正文：
盐酸尼卡地平结构式是一种用于治疗高血压的药物，属于钙通道拮抗剂。

其化学名称为2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸盐酸盐。

分子式为C16H14N2O6S，分子量为356.36。

盐酸尼卡地平结构式由碳、氢、氮、氧、硫五种化学元素组成。

其中，碳原子数量最多，为16 个；氢原子数量为14 个；氮原子数量为2 个；氧原子数量为6 个；硫原子数量为1 个。

盐酸尼卡地平结构式的特点在于其分子结构。

分子中含有一个二氢吡啶环，该环上的2,6-位分别连接甲基和硝基苯基。

此外，分子中还含有两个羧酸基团，一个位于3 位，另一个位于5 位。

这些结构特征决定了盐酸尼卡地平的结构式。

盐酸尼卡地平结构式与药物活性密切相关。

药物作用于细胞膜上的钙通道，通过阻止钙离子进入细胞，降低细胞内钙离子浓度，从而放松平滑肌，降低血压。

盐酸尼卡地平结构式中的药效团，如二氢吡啶环、硝基苯基等，决定了药物与钙通道的结合方式和药效强度。

盐酸尼卡地平注射液【药品名称】通用名称：盐酸尼卡地平注射液英文名称：Nicardipine Hydrochloride Injection【成份】盐酸尼卡地平。

化学名为：2,6二甲基-4-（3硝基苯基）-1,4二氢吡啶-3,5二羧酸-3-[(N-苄基-N-甲氨基)]-乙酯-5-甲酯盐酸盐。

其结构式为：分子式：C28H20N3O6,HCl分子量：515.99【适应症】手术时异常高血压的急救处置；高血压性急症。

【用法用量】1．手术时异常高血压的急救处置；本品用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释后，以盐酸尼卡地平计，0.01～0.02%（1ml中的含量为0.1～0.2mg）的溶液进行静脉滴注。

这时，以1分钟2～10μg/kg（体重）的滴注速度开始给予，将血压降到目的值后，边监测血压边调节滴注速度。

如有必要迅速降低血压时，则将本品以盐酸尼卡地平计，10～30μg/kg（体重）的剂量进行静脉给予。

2．高血压性紧急症本品用生理或5%葡萄糖注射稀释后，以盐酸尼卡地平计，0.01～0.02%（1ml中的含量为0.1～0.2mg）的溶液进行静脉滴注。

这时，以1分钟0.5～6μg/kg（体重）的滴注速度速度给予。

从1分钟0.5μg/kg（体重）开始，将血压降到目的值后，边监测血压边调节滴注速度。

【不良反应】1．循环系统有时会出现心动过速、心慌、面赤、全身不适感、心电图变化。

2．肝脏有时会出现肝功能障碍（GOT、GPT等的上升）。

3．肾脏有时BUN、肌酐会上升。

4．消化系统有时回出现恶心。

5．其他有时会出现血氧过少、头痛、体温上升、尿量减少、血液总胆固醇下降。

【禁忌】1．颅内出血的，估计尚未完全止血的病人。

2．脑中风的急性期颅内压增高病人。

3．对盐酸尼卡地平有过敏史者。

【注意事项】1．本品作用因人而异，因此应充分监测血压、心搏率等情形下慎重用药。

2．因本品给予过多引起明显低血压时，应中止给予。

此外，如想迅速恢复血压，应投与升压制（正肾上腺素）。

盐酸尼卡地平缓释胶囊(佩尔)的说明书老年人的健康是每个子女都很关心的，尤其是患有心脑血管这种会威胁到性命的老年人，很多子女都在为如何治愈这种疾病和烦恼。

盐酸尼卡地平缓释胶囊(佩尔)是目前治疗心脑血管疾病效果非常好的一种药物，作为子女的可以给家里老年人了解一下。

【药品名称】通用名称：盐酸尼卡地平缓释胶囊商品名称：盐酸尼卡地平缓释胶囊(佩尔)拼音全码：YanSuanNiKaDiPingHuanShiJiaoNang(PeiEr)【适应症/功能主治】原发性高血压。

同时适用于心绞痛，缺血性及出血性脑血管意外后遗症等。

【规格型号】40mg*30s【用法用量】成人：口服，每日二次，每次一粒（40mg）。

【不良反应】1 常见者有足踝部水肿、头晕、头痛、面部潮红等。

2 有时出现GOT、GPT、γ-GTP升高，偶有胆红素升高。

3 较少见者心悸、乏力、心动过速。

4 有时出现便秘腹痛、偶有食欲不振、腹泻、恶心、呕吐。

5 其它：偶有LDH、胆固醇、尿素氮、肌酐升高，偶见粒细胞减少。

【禁忌】1 对本品有过敏应者。

2 颅内出血尚未完全止血的患者。

3 脑中风性期颅内压增高的患者。

4 重度主动脉瓣狭窄。

【注意事项】1 有肝、肾功能障碍的患者，低血压、心力衰竭，青光眼，孕妇，哺乳期妇女，儿童慎用本品。

肝功能不全者宜从低剂量开始。

2 性脑梗死和脑缺血患者，应慎用，以防发生低血压。

3 本药时需观察血压，心率。

4 停用本品时应逐渐减少剂量，并密切观察病情。

【有效期】36 月【批准文号】国药准字H20030233【生产企业】安斯泰来制药(中国)有限公司【化学名】:2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸，3-［β-（N-苄基-N-甲氨基）］乙酯-5-甲酯盐酸盐。

【英文名】Nicardipine Hydrochloride Sust【商品名】佩尔【通用名】盐酸尼卡地平缓释胶囊【规格】40mg【剂型】胶囊剂【药理作用】本品为钙离子拮抗剂，通过抑制钙离子流入血管平滑肌细胞内而发挥血管扩张作用，从而使血压下降。